塩酸ペチジン リーフレット União Química

塩酸ペチジン (活性物質) は、麻酔前薬として、または麻酔処置の補助療法としても使用できます。

塩酸ペチジンの禁忌 – União Química

塩酸ペチジン (活性物質) は、ペチジンまたは賦形剤に対するアレルギーまたは不耐症が知られている患者には使用しないでください。

塩酸ペチジン (活性物質) は、次の状況では使用しないでください。

塩酸ペチジンの使用方法 – União Química

投与量

塩酸ペチジン（活性物質）は、身体依存を引き起こす可能性があるため、厳密な管理下でのみ使用する必要があります。塩酸ペチジン（活性物質）の使用を突然中断すると、長期間使用した場合に離脱症候群を引き起こす可能性があります。

塩酸ペチジン（活性物質）は主に筋肉内に投与されますが、皮下または静脈内に投与することもできます。

成人の推奨一回量は、

筋肉内および皮下経路:

25～150mg。

静脈内経路:

25～100mg。

たとえば、緊急の場合: 急性けいれんやその他の重度の痛みを迅速に軽減する場合、25 ～ 50 mg (症状が強い患者の場合: 50 ～ 100 mg) をゆっくりとした静脈内注射 (1 ～ 2 分) で投与します。できれば 10 mL の生理食塩水とともに投与します。または10％のブドウ糖。

患者の体調が悪く、痛みが重く静脈内投与が望ましい場合は、ブドウ糖または生理食塩水で希釈した塩酸ペチジン（活性物質）を最大 50 mg まで静脈内注射し、残りを静脈内投与するのが最善です。アンプルを筋肉内に投与します。

この投与量は、最初の投与から少なくとも 3 ～ 4 時間の間隔が観察される限り、任意に繰り返すことができます。予防措置として、1日の摂取量は500mgを超えないようにしてください。

投与量は、痛みの重症度と患者の反応に応じて調整する必要があります。

静脈内注射は、重篤な呼吸器系または心血管系の有害反応のリスクを軽減するために、できれば希釈した溶液でゆっくりと投与する必要があります。

ペチジンの筋肉内注射は、大きな筋肉に投与する必要があります。

アナフィラキシーショック時の応急処置として使用される薬

直ちに、IV エピネフリン: 市販のエピネフリン溶液 1 mL を 1:1,000 で 10 mL に希釈します。

まず、脈拍数と血圧を監視しながら (心拍数の変動を観察します)、この希釈液 1 mL (エピネフリン 0.1 mg に相当) をゆっくりと適用します。必要に応じて繰り返します。

続いて、糖質コルチコイドの静注：例えば、メチルプレドニゾロン 250 ～ 1,000 mg。必要に応じて繰り返します。

推奨用量は標準体重の成人に対するものです。

次に、IV ボリュームの交換です。たとえば、血漿増量剤、ヒトアルブミン、平衡電解質溶液などです。

その他の治療法: 人工呼吸、酸素吸入、抗ヒスタミン薬など。

非推奨の経路で投与された塩酸ペチジン (活性物質) の影響に関する研究はありません。したがって、安全性を確保し、この薬の有効性を保証するために、投与は静脈内、筋肉内、または皮下にのみ行う必要があります。

特別な集団

肝臓または腎臓の機能障害のある患者では、塩酸ペチジン（有効成分）の作用が延長または増強される場合があります。このような場合には、投与量を減らすか、投与間隔を長くするか、あるいはその両方を行う必要があります。

小児患者:

小児患者におけるペチジンの安全性と有効性は確立されていません。

高齢の患者さん：

このような患者では、ペチジンの 1 日あたりの投与量を減らす必要があります。

塩酸ペチジンの予防措置 – União Química

塩酸ペチジン（活性物質）は、呼吸抑制を避けなければならない患者や、呼吸中枢の変化、頭蓋内圧の上昇、意識の変化、薬物、医薬品、アルコールへの依存、または次のような症状による低血圧の患者には使用しないでください。血液量減少症。

慢性疼痛の治療のためにペチジンを投与すべきではありません。ペチジンは、ノルペチジン代謝物の蓄積による二次的な副作用を防ぐために、中等度から重度の痛みの急性エピソードを治療する場合にのみ投与する必要があります。

ペチジンは、以下の症状のある患者には注意して投与する必要があります。

CNS（中枢神経系）抑制薬との併用

ペチジンをモルヒネ、バルビツール酸塩、ベンゾジアゼピンなどの他のCNS抑制剤と組み合わせて使用​​すると、致命的な可能性がある呼吸抑制のリスクが増加します。

セロトニン症候群

セロトニン症候群のリスクがあるため、ペチジンをセロトニン作動性製品と組み合わせて使用​​しないでください。

化学物質依存と離脱症候群

ペチジンは化学依存を引き起こす可能性があります。耐性、精神的依存、身体的依存、離脱症候群、虐待が発生する可能性があります。ペチジンは、慢性アルコール依存症や他の薬物への依存歴のある患者には注意して使用する必要があります。

離脱症候群の症状には、あくび、散瞳、流涙、鼻漏、発汗、脱水症状、体重減少、高体温、悪寒、頻脈、多呼吸、血圧上昇、無力症、不安、落ち着きのなさ、過敏症、不眠症、頭痛、食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、筋肉収縮、筋肉痛、関節痛。

離脱症候群を防ぐには、治療を中止し、時間をかけて徐々に用量を減らしていく必要があります。ペチジンの筋肉内注射を繰り返した後に線維性ミオパチーが観察されています。

非経口投与

静脈内注射後は、呼吸抑制がより頻繁に発生し、より重度になる可能性があります。

CNS興奮作用：振戦、不随意の筋肉運動（筋けいれん、ミオクローヌスなど）、けいれんは、非経口投与後および高用量でより頻繁に発生します。

推奨用量では、静脈内注射を受けている高齢患者では低血圧が重度になる可能性があります。

特別な集団

ペチジンおよび/またはその活性代謝産物が蓄積する可能性があるため、以下の患者にはペチジンを慎重に投与する必要があります。

高齢者への使用

ペチジンは高齢患者には慎重に投与する必要があり、用量を減らすことが推奨されます。

妊娠中および授乳中の使用

現在までに塩酸ペチジン (活性物質) の使用に起因する催奇形性または変異原性の影響は観察されていませんが、妊娠の最初の 3 か月間は投与すべきではありません。妊婦におけるペチジンの使用に関するデータは非常に限られています。動物における催奇形性に関する信頼できるデータはありません。

ペチジンは胎盤関門を通過し、新生児の呼吸抑制、心拍数の低下、摂食障害などの神経行動機能の抑制を引き起こす可能性があります。したがって、ペチジンは分娩を含む妊娠中に推奨されません。ペチジンは母乳中に排泄されます。乳児では重篤な副作用が起こるリスクがあるため、子供にとっての母乳育児の利益と母親にとっての治療の利益を考慮して、授乳を中断するか薬の使用を中止するかを決定する必要があります。

妊娠リスクカテゴリー：C.

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

車両の運転や機械の操作能力の変化 ペチジンにより注意力の低下やめまいが起こる可能性があるため、患者は治療中、車両の運転や機械の操作の危険性について警告する必要があります。

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

塩酸ペチジンの副作用 – União Química

特に静脈内投与後は、徐脈だけでなく、頻脈、低血圧、気管支けいれん、縮瞳、しゃっくり、吐き気、めまい、錯乱、さらにまれに嘔吐などの迷走神経作用が起こることがあります。

静脈内適用後、適用部位に痛みや紅斑が生じる場合があります。特に長期治療中に、末梢平滑筋の緊張が増加した結果、排尿困難や便秘が発生することがあります。中枢性では、鎮静、多幸感、呼吸抑制が起こることがあります。

特に、高用量の塩酸ペチジン (活性物質) を投与されている患者や、腎機能に既存の変化があり、発作に対する感受性が増加している場合 (たとえば、特定の薬剤によって引き起こされる)、けいれんが発生することがあります。

塩酸ペチジン（有効成分）は依存症を誘発する可能性があります。

産科用途では、ペチジン塩酸塩 (活性物質) に対する副作用が新生児に影響を与える可能性があります。呼吸抑制が起こる可能性には特別な注意を払う必要があります。このため、新生児は生後少なくとも 6 時間、重大な呼吸抑制がなくなるまで観察する必要があります。呼吸抑制がある場合は、アヘン剤拮抗薬（例：ナロキソン）が投与されることがあります。

過敏反応が起こる可能性があります。アナフィラキシーショックはまれですが、発症すると生命に危険を及ぼします。一般に、古典的な治療手段を講じる必要があります。つまり、最初の兆候（発汗、吐き気、チアノーゼ）が現れたら、直ちに注射を中止しますが、静脈カニューレは留置したままにするか、静脈カニューレ挿入を実行します。さらに、患者が脚を上げて横たわったままであり、気道が確保されていることを確認する必要があります。

塩酸ペチジン (活性物質) は注意力や反応時間に影響を与える可能性があり、その結果、車の運転、道路の横断、機械の操作などの能力が損なわれます。アルコールとの併用はこのリスクを高めます。

免疫系障害、特に非経口注射後の

ヒスタミンの放出により、低血圧および/または頻脈、紅潮、発汗、かゆみが引き起こされます。

過敏反応:

ショックを含むアナフィラキシー。

精神障害

見当識障害、混乱、せん妄、幻覚、気分変化（多幸感、不快感）、興奮。

心臓障害

頻脈および徐脈。

血管系障害

低血圧。

呼吸器、胸部、縦隔系の障害

呼吸抑制。

消化器系疾患

吐き気、嘔吐、便秘、口渇。

神経系障害

鎮静、めまい、震え、筋肉の不随意運動、けいれん。

肝胆道障害

胆管けいれん。

腎臓および泌尿器疾患

尿閉。

一般的な疾患と投与部位の状態

注射部位の反応:

痛み。

静脈内投与後の注射部位の反応:

静脈に広がる可能性のある蕁麻疹や発疹。

筋肉内投与後の注射部位の反応:

筋肉の壊死と神経の損傷。

有害事象が発生した場合は、州または地方自治体で利用できる健康監視通知システム NOTIVISA に通知してください。

塩酸ペチジンの薬物相互作用 – União Química

塩酸ペチジン (活性物質) は、他の強力な鎮痛薬や発作閾値を下げる薬剤と組み合わせる場合には注意して使用する必要があります。

リトナビル:

リトナビルによってノルペチジン代謝物の血漿中濃度が上昇する可能性があるため、リトナビルを塩酸ペチジン（活性物質）とともに投与する場合には注意が必要です。

フェニトイン:

ペチジンの肝臓代謝はフェニトインによって増加します。塩酸ペチジン（有効成分）との同時投与は、ペチジンの半減期およびバイオアベイラビリティの低下、ノルペチジン濃度の上昇を引き起こす可能性があるため、投与には注意が必要です。

シメチジン:

シメチジンはペチジンのクリアランスと分布量を減少させ、さらにノルペチジン代謝産物の形成も減少させるため、この投与には注意が必要です。

CNS (中枢神経系) 抑制剤:

アルコールやバルビツール酸塩などの中枢神経系抑制剤と併用すると、相加効果により意識レベルの低下や呼吸抑制が起こる可能性があるため、塩酸ペチジン（有効成分）と中枢神経系抑制剤との併用には注意が必要です。

フェノチアジン:

塩酸ペチジン (活性物質) をフェノチアジンとともに投与すると、低血圧のリスクが増加する可能性があります。

MAO阻害剤:

ペチジン投与前 14 日以内に MAO 阻害剤による治療を受けた患者では、興奮、高熱、下痢、頻脈、発汗、震え、意識障害、ショックを伴うセロトニン症候群が発生する可能性があります。オピオイドの過剰摂取に似た別の症候群（昏睡、重度の呼吸抑制、低血圧）も報告されています。

これらの反応は致命的になる可能性があります。

セロトニン作動性製品:

選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）、非選択的セロトニン再取り込み阻害剤（NSRI）などのセロトニン作動薬、およびセントジョーンズワート（ Hypericum perforatum ）と併用してペチジンを服用している患者におけるセロトニン症候群の症例が報告されています。

モルヒネアゴニスト-アンタゴニスト:

ペチジンをモルヒネアゴニスト-アンタゴニスト（ブプレモルヒネ、ナルブフィン、ペンタゾシン）と併用すると、受容体遮断の競合により離脱症候群を伴う鎮痛効果が低下する可能性があります。

塩酸ペチジンの作用 – União Química

効果の結果

メペリジンは他のオピオイドよりも作用時間が短く、便秘になりにくいです。治療における主な役割は、急性および重篤な術後の痛みの軽減です。メペリジンは、術前の鎮静、麻酔の補助、分娩中の鎮痛にも使用されます。モルヒネほど効果はありませんが、心筋梗塞時の痛みを軽減するためにも使用されています。ノルメペリジンは、活性の持続時間が短く、有毒物質が蓄積する可能性があるため、慢性疼痛患者には選択できない薬剤です。

神経毒性のリスクがあるため、成人および小児の重度の痛みを制御するためにメペリジンの使用は推奨されません。ただし、成人でも中程度の痛みには使用できますが、1 ～ 2 日を超えて投与しないでください。小児への使用は推奨されません (American Pain Society、2003)。メペリジンの代謝物であるノルメペリジンは、反復投与により蓄積する可能性のある CNS エキソサイトトキシンであり、不安、震え、およびミオクローヌスを引き起こす可能性があります (Kaiko et al. 1983a)。

既存の腎不全を患い、メペリジンを 2 日以上使用する患者、または 24 時間あたり 600 ミリグラムを超えるメペリジンを投与される中枢神経系 (CNS) 疾患のある患者は、特にノルメペリジンの毒性のリスクが高くなります。ナロキソンはこの状態を回復させることはなく、この過興奮性を悪化させる可能性さえあります (American Pain Society, 2003)。

モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）を服用している患者にメペリジンを投与すると、せん妄を伴う致死性の高熱症候群を引き起こす可能性があり、したがって、MAOIを服用している成人および小児ではメペリジンの使用を完全に避けるべきである（Browne amp; Linter、1987）。ブピバカインは、外科的、歯科的、診断的、および産科的処置において局所的または領域的な麻酔または鎮痛をもたらす、有用な長時間作用型麻酔薬です。潜在的な心毒性の報告にもかかわらず、濃度 0.125% ～ 0.5% のブピバカインは依然として産科麻酔における好ましい局所麻酔薬である (Writer, 1985; Albright, 1985)。

この薬は、リドカインやクロロプロカインの使用で起こる運動遮断よりも少ない、長期にわたる感覚鎮痛を提供します。緊急帝王切開など、より迅速な麻酔が必要な場合には、クロロプロカインが使用されることがあります (Writer、1985)。ブピバカインの持続的な麻酔作用と鎮痛作用により、術後の痛みの発生率と重症度が減少し、それによって術後鎮痛薬の必要性が減ります(Moore、1984)。

ブピバカインによる神経ブロックおよび局所浸潤麻酔も、活動性帯状疱疹感染に伴う急性疼痛の治療に有用である(Riopelle et al., 1984; Fothergill et al., 1985)。他の局所麻酔薬と比較すると、ブピバカインは同様の麻酔の開始と麻酔領域の広がり、および痛みの軽減をもたらします。クロロプロカイン、エチドカイン、リドカイン、テトラカインに対するブピバカインの大きな利点は、麻酔作用の持続時間が長いことです。ただし、ブロック持続時間における薬剤間の違いは、麻酔薬の濃度に依存します (White, 1988)。急性疼痛鎮痛治療に関する患者管理レビューが文献で入手可能です (White, 1988)。

薬理学的特徴

塩酸ペチジン（活性物質）の効果は、投与後数分で始まります。