リドカイン塩酸塩クリスタリアのリーフレット

クリスタリア リドカイン塩酸塩はどのように作用しますか?

塩酸リドカイン ゼリー 2% は、表面局所麻酔薬および潤滑剤であり、塗布された領域の一時的な感覚の喪失を引き起こします。

一般に、適用範囲にもよりますが、作用の発現は迅速です（5 分以内）。

塩酸リドカインの禁忌 – クリスタリア

リドカイン、他の局所麻酔薬、または処方の他の成分にアレルギーがある場合は、塩酸リドカイン 2% ゼリーを使用しないでください。

リドカイン塩酸塩ゼリー 2% は、メチルパラベンまたはプロピルパラベン、またはその代謝産物であるパラアミノ安息香酸 (PABA) に対する感受性が高まっている患者には使用しないでください。パラベンを含むリドカイン製剤は、エステル局所麻酔薬またはその代謝物 PABA にアレルギーのある患者では避けるべきです。

塩酸リドカインの使用方法 – クリスタリア

リドカイン塩酸塩ゼリー 2% は尿道投与する必要があります。

使用するリドカイン塩酸塩 2% ゼリーの必要量は、医師が計算する必要があります。

塩酸リドカイン 2% ゼリーは粘膜に即時および深部の麻酔をもたらし、効果的な長時間の麻酔（約 20 ～ 30 分）を提供します。通常、麻酔はすぐに完了します（適用範囲に応じて 5 分以内）。

他の局所麻酔薬と同様、リドカインの安全性と有効性は、適切な用量、正しい技術、適切な予防措置、および緊急時の対応のしやすさによって決まります。

投与量

以下の推奨用量は目安として考慮してください。必要な線量を計算するには、臨床医の経験と患者の身体状態に関する知識が重要です。

無傷の尿道と膀胱にゼリーを点滴注入した後のリドカインの血漿中濃度は、最大 800 mg の用量でかなり低く、毒性レベルを下回っています。

高齢の患者、衰弱した患者、急性疾患の患者、敗血症の患者の場合は、年齢、体重、体調に応じて用量を調整する必要があります。

5～12歳の小児の場合、用量は6 mg/kgを超えてはなりません。

12 歳以上の子供は、体重と年齢に比例した用量を受けることができます。

24 時間以内に 4 回を超えて投与する必要はありません。

男性の尿道

ゼリーは、患者が緊張を感じるまで、またはチューブの内容物のほぼ半分が使用されるまで、ゆっくりと注入する必要があります。次に、陰茎クランプを数分間適用し、その後、残りのゼリーを注入します。カテーテル挿入には麻酔で十分です。

プロービングや膀胱鏡検査など、麻酔が特に重要な場合は、ゼリーの残りを点滴注入して、患者に排尿するかのようにいきんでもらうことができます。ゼリーは後部尿道に到達します。陰茎クランプを適用し、5 ～ 10 分間待ちます。

少量のゼリーをプローブまたは膀胱鏡に塗布すると、潤滑剤として機能します。

女性の尿道

ゼリーを3～5g注入します。

適切な麻酔を得るには、検査を実行するまで数分間待つ必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

塩酸リドカインの使用上の注意 – クリスタリア

リドカインを過剰に投与したり、投与間隔が短いと、血漿リドカイン濃度が高くなり、重篤な副作用が生じる可能性があります。患者は医師が指示した用量を厳守しなければなりません。

リドカイン塩酸塩ゼリー 2% は、適用部位の粘膜に損傷がある場合、敗血症 (細菌による身体の重度の全身感染症) または重度のショックの場合、心臓、肝臓、腎臓に問題がある場合には注意して使用する必要があります。てんかん、高齢患者、衰弱患者。

リドカイン塩酸塩ゼリー 2% はポルフィリン症の引き金となる可能性があり、強い適応または緊急の適応がある急性ポルフィリン症の患者にのみ処方されるべきです。すべてのポルフィリン症患者に対して適切な予防措置を講じる必要があります。

薬物相互作用

以下の薬剤を使用している場合、塩酸リドカイン 2% ゼリーは注意して使用してください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

塩酸リドカインの副作用 – クリスタリア

副作用は重症度の高い順に記載されています。

急性全身毒性

リドカインは、急速な吸収または過剰摂取により全身レベルが高くなる場合、急性毒性作用を引き起こす可能性があります。

全身性の副作用はまれで、過剰な投与量、急速な吸収、過敏症、特異体質（患者の特徴）、または耐性の低下による血中濃度の上昇が原因となる場合があります。

反応は次のとおりです。

中枢神経系の反応には次のようなものがあります。

心血管反応には次のようなものがあります。

アレルギー反応

アミド系局所麻酔薬に対するアレルギー反応（最も重度の場合はアナフィラキシーショック）はまれです（<0.1%）。

ゼリーの他の成分、たとえばメチルパラベンやプロピルパラベンもこの種の反応を引き起こす可能性があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

塩酸リドカイン 特別集団 – クリスタリア

妊娠

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

車両の運転や機械の操作能力への影響

局所麻酔薬の用量によっては、精神機能に非常に軽度の影響が生じる可能性があり、一時的に運動や協調性が損なわれる場合があります。

塩酸リドカインの組成 – クリスタリア

プレゼンテーション

パッケージには、30 g の滅菌塩酸リドカインゼリー 20 mg/g が入ったチューブ 1 本とアプリケーター 1 個が含まれています。

尿道の使用（泌尿器科処置用）。

成人および小児は5年以上使用できます。

構成

ゼリー1gあたりに含まれる成分は、

※ヒエテロース、メチルパラベン、水酸化ナトリウム、注射用水。

ゼリー5g中に塩酸リドカイン100mg（リドカイン81.14mgに相当）が含まれています。

塩酸リドカインの過剰摂取 – クリスタリア

医師が処方した以上の薬を使用した場合は、すぐに医師に連絡してください。

リドカインは、急速な吸収または過剰摂取により全身レベルの上昇が発生した場合、急性全身毒性を引き起こす可能性があります。唇や口の周りのしびれ、めまい、目まい、場合によっては目のかすみが起こることがあります。

過剰摂取の最初の兆候に気づき、塩酸リドカイン 2% の使用を中止すると、重篤な副作用のリスクは急速に減少します。何らかの兆候に気づいた場合は、すぐに医師に連絡してください。

予期せぬ影響が発生する可能性があります。リドカイン塩酸塩 2% の使用中に異常な効果に気づいた場合は、軟膏の使用を中止し、できるだけ早く医師に相談してください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

塩酸リドカインの薬物相互作用 – クリスタリア

注射可能な溶液

産科遮断に関連する低血圧の治療のための昇圧薬とエルゴタイプのオキシトシス物質を同時に投与すると、重度の持続性高血圧や脳血管障害を引き起こす可能性があります。

臨床検査の変化

塩酸リドカイン (活性物質) を筋肉内注射すると、クレアチニン ホスホキナーゼのレベルが上昇する可能性があります。したがって、アイソザイム分離を行わずにこの酵素を測定する、急性心筋梗塞の有無の診断検査としての使用は、塩酸リドカイン (活性物質) の筋肉内注射によって損なわれる可能性があります。

ゼリー

塩酸リドカイン (活性物質) は、毒性効果が相加的なものであるため、構造的に局所麻酔薬に関連する薬剤を投与されている患者には注意して使用する必要があります。

塩酸リドカイン (活性物質) およびクラス III 抗不整脈薬 (アミオダロンなど) との特異的な相互作用研究は行われていませんが、注意が必要です。

塩酸リドカイン (活性物質) の血漿クリアランスを低下させる薬剤 (シメチジンやベータ遮断薬など) は、塩酸リドカイン (活性物質) が高用量で長期間繰り返し投与されると、潜在的に有毒な血漿濃度を引き起こす可能性があります。しかし、このような相互作用は、推奨用量の塩酸リドカイン (活性物質) による短期治療では臨床的に重要ではありません。

注射液 2.0%

塩酸リドカイン（活性物質）は、毒性効果が相加的なため、トカイニドなどの抗不整脈薬で治療されている患者や、ベータ遮断薬、シメチジン、ジギタリスを使用している患者には注意して使用する必要があります。塩酸リドカイン (活性物質) をフェニトインの静脈内投与すると、付加的な心臓への影響が発生する可能性があります。ただし、フェニトインやその他の酵素誘導剤を長期間使用すると、塩酸リドカインの必要用量（活性物質）が増加する可能性があります。アセタゾラミド、ループ利尿薬およびチアジドによって引き起こされる低カリウム血症は、塩酸リドカイン (活性物質) の効果に拮抗します。

出典: 医療キシレステシン^®のプロフェッショナル インサート。

塩酸リドカインの作用 – クリスタリア

有効性の結果

注射可能な溶液

心毒性を低くし、満足のいく運動遮断を目的として、異なる製剤のブピバカインエナンチオマーの混合物、S75-R25 または S90-R10 が提案されました。この研究の目的は、顔面神経において鏡像異性体過剰率 50% のブピバカイン (S75-R25) 0.5%、ラセミ体ブピバカイン 0.5%、および塩酸リドカイン (活性物質) 2% を使用して、運動遮断の発症時間と程度を比較することでした。オブライエンテクニックを使用してブロックします。この研究には、オブライエン無動症が先行して球後ブロックによる白内障の外科的治療が予定されている60歳以上の患者45人が含まれていた。 2% 塩酸リドカイン (活性物質) を使用すると、運動ブロックの開始と最大程度のブロックがより迅速に得られました。

参照：

カンジャーニ・ルイス・エンリケ、カンジャーニ・ルイス・マルシアーノ、ペレイラ・アントニオ・マルシオ・デ・サフィム・アランテス。オブライエン法を用いた顔面神経ブロックにおけるエナンチオマー過剰率 (S75-R25) 0.5% のブピバカイン、ラセミ体ブピバカイン 0.5%、およびリドカイン 2%: 比較研究。ブラス牧師。麻酔薬。 2007年; 57(2): 136-146。

ゼリー

Valkevic DSらは、尿道局所麻酔下で膀胱鏡検査を受ける18人の患者を対象に、処置の5分前に2%ゼリーの製剤形態の塩酸リドカイン（活性物質）10mLを使用した研究で、次の結果を得た。塩酸リドカイン（活性物質）をゼリー状の製剤で投与した患者と投与しなかった患者の疼痛の比較（それぞれ、視覚的アナログ疼痛スケール 1.6 および 4.87）。著者らは、2%ゼリーの医薬形態の塩酸リドカイン（活性物質）は有効であり、膀胱鏡検査の患者に許容されると結論付けた（Valkevic DS et al. Pharmacology amp; Toxicology 2001; 89(suppl 1): 135-6、abs） 546）。

注射液 2.0%

2009年、Nevesらは、塩酸リドカイン（活性物質）とエピネフリンを用いた歯科における局所麻酔が、心臓弁膜症の妊婦とその乳児の心血管パラメータに及ぼす影響を調査した。妊娠 28 週目から 37 週目までのリウマチ性弁膜症のある妊婦 31 名を対象に、心電図検査、血圧、心電図パラメータを評価しました。患者はランダムに 2 つのグループに分けられました。 LSA グループ – 14 名 (45.2%) の患者が、血管収縮剤を含まない塩酸リドカイン (活性物質) 2% の麻酔液を投与されました。 LCA グループ – 塩酸リドカイン (活性物質) 2%、アドレナリン 1:100,000 で 17 名 (54.8%)。両方のグループに臨床的合併症はありませんでした。収縮期血圧と拡張期血圧、胎児の心拍数、母体の子宮収縮には変化は観察されませんでした。処置中、両方のグループで母体の心拍数が減少しました。

Balakrishnanらは総説記事でこう述べている。歯科における局所麻酔薬に関連する血管収縮薬の使用の禁忌を評価します。心血管疾患（不安定狭心症、心室頻拍、重度の高血圧、最近の冠動脈手術）のある患者、または褐色細胞腫、制御不能な甲状腺機能亢進症の患者、三環系抗うつ薬、コカインを使用している患者は、血管収縮剤が不適切に使用されると生命を脅かす可能性があります。 101件の研究を対象に実施されたメタ分析では、局所麻酔薬を単独で使用した場合、昇圧薬と併用した場合よりも患者が副作用を発症するリスクが低いことが観察されました。したがって、心臓血管に問題がある患者では、アドレナリン作動性血管収縮薬の使用を避けることが推奨されます。

2010年の研究で、Ezmekらは、全身性動脈性高血圧症が成人の最も一般的な慢性疾患であり、年齢とともに発生率が増加していることを考慮して、高血圧患者の血行動態状態に関して歯科麻酔の診療で広く使用されている局所麻酔薬の安全性を比較しようと試みた。年齢が進む。 60人の高血圧患者（女性29人、男性31人、平均年齢：66.95±10.87歳、範囲：38～86歳）が抜歯（大臼歯57本、第二小臼歯8本）の研究に含まれた。下部肺胞および頬神経ブロックは、塩酸リドカイン (活性物質) 2%、メピバカイン 3%、プリロカイン 2% を使用して、すべて血管収縮剤を使用せずに実施されました。収縮期血圧 (SBP)、拡張期血圧 (DBP)、平均動脈圧 (MAP)、心拍数 (HR)、飽和速度 (TS)、圧力積率 (TPP)、および心拍数商圧力 (QTP) などの血行力学パラメーター) は、麻酔薬投与前と麻酔薬投与後のさまざまな間隔で測定されました。実験中、血圧値は、麻酔薬グループ間でも、ベースラインの血行力学的パラメータとの関係でも、大きな変化が見られなかったことが観察されました。

参考文献:

ネベス ILI、アビラ WS、ネベス RS、ジョルジ DMA、サントス JFK、オリベイラ フィリョ RMO、他心臓弁膜症患者の歯科処置中の母体と胎児のモニタリング。 Arq Bras Cardiol 2009 Nov;93(5):463-72。
Balakrishnan R、Ebenezer V. 歯科における血管収縮薬の禁忌。バイオメディカルアンプ;薬理学ジャーナル。 2013年; 6(2): 409-414。
Ezmec B、Arslan A、Delilbasi、Semcift K. 高血圧患者における血管収縮剤を含まないリドカイン、プリロカインおよびメピバカイン溶液の血行動態効果の比較。 J Appl Oral Sci 2010 7-8 月;18(4):354-9。

出典: 医療キシレステシン^®のプロフェッショナル インサート。

薬理学的特徴

注射可能な溶液

説明

塩酸リドカイン (活性物質) 1% および 2% の注射液には、浸潤および神経ブロックを適応とする、エピネフリンと関連するかまたは関与しない局所麻酔薬塩酸リドカイン (活性物質) が含まれています。

塩酸リドカイン（活性物質）はアミド型の局所麻酔薬で、化学的には2-(ジエチルアミノ)-N-(2,6-ジメチルフェニル)-アセトアミド一塩酸塩一水和物と呼ばれます。白い粉末で、水によく溶けます。

エピネフリンを含まない塩酸リドカイン (活性物質) 1% および 2% は、無菌の非発熱性溶液です。血管収縮剤を含まない溶液の pH は 5.0 ～ 7.0 です。

バイアルには防腐剤としてメチルパラベンが含まれています。

臨床薬理学

作用機序

塩酸リドカイン (活性物質) は、インパルスの開始と伝導に必要なイオン流を阻害することで神経膜を安定化し、局所麻酔薬の作用に影響を与えます。

血行動態

過剰な血中濃度は、心拍数、全末梢抵抗、平均動脈圧の変化を引き起こす可能性があります。中枢神経遮断の場合、これらの変化は自律神経線維の遮断、心血管系のさまざまな構成要素および/またはベータアドレナリン受容体に対する局所麻酔薬の直接的な抑制効果に起因する可能性があります。推奨用量を超えない場合、通常は中等度の低血圧が生じます。

薬物動態と代謝

さまざまな製剤、濃度、用途からの情報から、塩酸リドカイン (活性物質) は非経口投与後に完全に吸収され、吸収率は投与部位や血管収縮剤の有無などのいくつかの要因に依存することがわかります。血管内投与を除いて、最も高い血中濃度は肋間神経ブロック後に得られ、最も低い血中濃度は皮下投与後に得られた。

塩酸リドカイン（活性物質）の血漿結合は薬物の濃度に依存し、結合画分は濃度の増加とともに減少します。

1 mL あたり 1 ～ 4 μg の遊離塩基の濃度では、塩酸リドカイン (活性物質) の 60% ～ 80% がタンパク質に結合します。結合は、α-1-酸性糖タンパク質の血漿濃度にも依存します。塩酸リドカイン (活性物質) は、おそらく受動的拡散によって脳および胎盤の障壁を通過します。

塩酸リドカイン（活性物質）は肝臓で急速に代謝され、薬物の未変化の残りと代謝産物は腎臓から排泄されます。生体内変換には、酸化的 N-脱アルキル化、環ヒドロキシル化、アミド結合の切断、および結合が含まれます。より高度な生体内変換である N-脱アルキル化により、代謝産物のモノエチルグリ​​シンキシリドとグリシンキシリドが生成されます。これらの代謝産物の薬理学的および毒性学的作用は似ていますが、塩酸リドカイン (活性物質) の作用よりも強力ではありません。

投与された塩酸リドカイン（活性物質）の約 90% はさまざまな代謝産物の形で排泄され、変化せずに排泄されるのは 10% 未満です。尿中の主な代謝産物は、4-ヒドロキシ-2,6-ジメチルアニリンの結合体です。

静脈内ボーラス注射後の塩酸リドカイン (活性物質) の排出半減期は、通常 1.5 ～ 2.0 時間です。代謝速度が速いため、肝機能に影響を与えるあらゆる状態が塩酸リドカイン (活性物質) の動態を変化させる可能性があります。

肝機能障害のある患者では、半減期が 2 倍以上延長される可能性があります。

腎機能障害は塩酸リドカイン (活性物質) の動態には影響しませんが、代謝産物の蓄積が増加する可能性があります。

アシドーシスやCNS興奮剤や抑制剤の使用などの要因は、明らかな全身効果を生み出すために必要なCNS内の塩酸リドカイン（活性物質）のレベルに影響を与えます。静脈血漿レベルが 1 mL あたり遊離塩基 6 μg を超えると、有害な症状が明らかになります。動物（アカゲザル）では、動脈血中濃度が 18 ～ 21 μg/mL になると、けいれん活動が始まりました。

ゼリー

薬力学特性

塩酸リドカイン（有効成分）は、迅速かつ深部の粘膜麻酔と摩擦を軽減する潤滑を促進します。これは、高い粘度および低い表面張力を特徴とする水溶性基剤であり、麻酔薬と組織との間に長時間にわたる密接な接触をもたらし、効果的で長時間持続する麻酔（約 20 ～ 30 分）をもたらします。一般に、作用の発現は迅速です（適用範囲に応じて 5 分以内）。

塩酸リドカイン（活性物質）は、他の局所麻酔薬と同様に、神経膜へのナトリウムイオンの移動を阻害することにより、神経線維に沿ったインパルス伝播の可逆的なブロックを引き起こします。アミド型局所麻酔薬は、神経膜のナトリウムチャネル内で作用すると考えられています。

局所麻酔薬も、脳や心筋の興奮性膜に同様の影響を与える可能性があります。過剰な量の薬物が急速に体循環に到達すると、心血管系および中枢神経系に起因する毒性の兆候や症状が現れることがあります。

中枢神経系 (CNS) 毒性 (項目 10. 過剰摂取を参照) は、より低い血漿レベルで発生するため、一般に心血管への影響よりも先行します。局所麻酔薬の心臓に対する直接的な影響には、伝導の遅さ、陰性変力症、場合によっては心停止などが含まれます。

薬物動態学的特性

塩酸リドカイン（活性物質）は、粘膜に局所塗布すると吸収されます。吸収の速度と程度は、総投与量と濃度、適用部位、および暴露期間によって異なります。一般に、局所適用後の局所麻酔薬の吸収速度は、気管内および気管支内に投与した後の方が速くなります。塩酸リドカイン（活性物質）も胃腸管でよく吸収されますが、肝臓での生体内変化により、完全な薬物はほとんど循環中に現れません。

通常、塩酸リドカイン（活性物質）の約 65% が血漿タンパク質に結合します。アミド型局所麻酔薬は主にα-1-酸性糖タンパク質に結合しますが、アルブミンにも結合します。

塩酸リドカイン (活性物質) は、おそらく受動的拡散によって血液脳関門と胎盤関門を通過します。

塩酸リドカイン (活性物質) の主な排泄経路は肝臓代謝です。ヒトにおける塩酸リドカイン (活性物質) の主な経路は、モノエチルグリ​​シンキシリジン (MEGX) への N-脱アルキル化、その後の 2,6-キシリジンへの加水分解、および 4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンへのヒドロキシル化です。 MEGX は依然として脱アルキル化されてグリシンキシリジン (GX) になる可能性があります。 MEGX と GX の薬理学的/毒性学的作用は似ていますが、塩酸リドカイン (活性物質) の作用よりも強力ではありません。 GX は塩酸リドカイン (活性物質) よりも半減期 (約 10 時間) が長く、長期投与中に蓄積する可能性があります。静脈内に投与された塩酸リドカイン（活性物質）の約 90% はさまざまな代謝産物の形で排泄され、変化せずに尿中に排泄されるのは 10% 未満です。尿中の主な代謝産物は 4-ヒドロキシ-2,6-キシリジン結合体で、尿中に排泄される用量の約 70 ～ 80% を占めます。

静脈内ボーラス注射後の塩酸リドカイン (活性物質) の排出半減期は、通常 1.5 ～ 2 時間です。塩酸リドカイン (活性物質) は代謝される速度が速いため、肝機能に影響を与えるあらゆる状態により、塩酸リドカイン (活性物質) の動態が変化する可能性があります。肝機能障害のある患者では、半減期が 2 倍以上延長される可能性があります。腎機能障害は塩酸リドカイン (活性物質) の動態には影響しませんが、代謝産物の蓄積が増加する可能性があります。

アシドーシスやCNS興奮剤や抑制剤の使用などの要因は、全身効果の発現に必要なCNS内の塩酸リドカイン（活性物質）のレベルに影響を与えます。客観的副作用は、血漿静脈レベルが 1 mL あたり 6.0 mcg の遊離塩基を超えるとより顕著になります。

前臨床安全性データ

動物実験で高用量の塩酸リドカイン（活性物質）を投与した後に観察された毒性は、中枢神経系および心臓血管系に対する影響で構成されていました。生殖毒性試験では、薬剤と効果との関係は観察されず、また、塩酸リドカイン (活性物質) は、in vitroまたはin vivo変異原性試験でも変異原性の可能性を示さなかった。この薬の使用場所と使用期間のため、塩酸リドカイン (活性物質) を使用したがん研究は行われませんでした。

塩酸リドカイン（活性物質）を用いた遺伝毒性試験では、変異原性の可能性の証拠は示されませんでした。塩酸リドカイン (活性物質) の代謝物である 2,6-キシリジンは、いくつかの変異原性試験で弱い活性の証拠を示しています。 2,6-キシリジン代謝物は、慢性曝露を評価する前臨床毒物学的研究において発がん性の可能性を示さなかった。塩酸リドカイン（活性物質）の断続的使用から計算されたヒトの最大曝露量と前臨床研究で使用された曝露量を比較した潜在的リスクは、臨床使用における安全マージンが広いことを示しています。

注射液 2.0%

血管収縮剤を含まないカルプル状の塩酸リドカイン（活性物質）は、極めて短い潜伏期間、大きな安全域、優れた臨床的、局所的、全身的耐性などの優れた特性により、最もよく使用される歯科用麻酔薬です。

塩酸リドカイン (活性物質) 2% カープルは、1 ～ 3 分間持続する麻酔を提供し、作用持続時間は 1 ～ 1 時間半です。

塩酸リドカイン（活性物質）、塩酸リドカイン（活性物質）の活性物質は、神経インパルスの開始と伝導に必要なイオン流を阻害することにより神経膜を安定化することによって作用する局所麻酔薬です。

血行動態

心血管系のさまざまな構成要素に対する局所麻酔薬の直接的な抑制効果、および/またはベータアドレナリン作動性受容体に対するエピネフリン（存在する場合）の刺激作用により、血液に起因する心拍数、全末梢抵抗および血圧の変化が引き起こされる可能性があります。過剰なレベル。

薬物動態と代謝

塩酸リドカイン（有効成分）は非経口投与後完全に吸収されますが、吸収率は投与部位や血管収縮剤の有無などのいくつかの要因に依存します。

塩酸リドカイン (活性物質) の血漿タンパク質への結合は薬物の濃度に依存し、濃度が増加すると結合画分が減少します。 1 mL あたり 1 ～ 4 μg の遊離塩基の濃度では、塩酸リドカイン (活性物質) の 60% ～ 80% がタンパク質に結合します。結合は、酸性α-1-グルコタンパク質の血漿濃度にも依存します。塩酸リドカイン (活性物質) は、おそらく受動的拡散によって脳および胎盤の障壁を通過します。

それは肝臓によってすぐに代謝されます。未変化の薬物とその代謝物は腎臓から排泄されます。生体内変換には、酸化的 N-脱アルキル化、環ヒドロキシル化、アミド結合の切断、および結合が含まれます。

投与された塩酸リドカイン（活性物質）の約 90% はさまざまな代謝産物の形で排泄され、変化せずに排泄されるのは 10% 未満です。尿中の主な代謝産物は、4-ヒドロキシ-2,6-ジメチルアニリンの結合体です。

静脈内ボーラス注射後の塩酸リドカイン (活性物質) の消失半減期は 1.5 ～ 2.0 時間です。代謝速度が速いため、肝機能に影響を与えるあらゆる状態が塩酸リドカイン (活性物質) の動態を変化させる可能性があります。

肝機能障害のある患者では、半減期が 2 倍以上延長される可能性があります。

腎機能障害は塩酸リドカイン (活性物質) の動態には影響しませんが、代謝産物の蓄積が増加する可能性があります。

アシドーシスやCNS興奮剤や抑制剤の使用などの要因は、明らかな全身効果を生み出すために必要なCNS内の塩酸リドカイン（活性物質）のレベルに影響を与えます。静脈血漿レベルが 1 mL あたり遊離塩基 6 μg を超えると、有害な症状が明らかになります。動物 (アカゲザル) では、18 ～ 21 μg/mL の動脈血濃度がけいれん活動を引き起こすことが示されています。

出典: 医療キシレステシン^®のプロフェッショナル インサート。

塩酸リドカインの保管ケア – クリスタリア

塩酸リドカイン 2% ゼリーは密閉包装に入れ、室温 15 ～ 30 ℃で光を避けて保管する必要があります。

ゼリーは滅菌されているため、使用は 1 回限りです。

賞味期限は製造日より24ヶ月です。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

気泡や異物のない無色のゼリーです。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

塩酸リドカインの法的声明 – クリスタリア

MS 登録番号 1.0298.0249

農場。答え：

ホセ・カルロス・モドロ博士
CRF-SP番号10,446

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda。

イタピラ-リンドイア高速道路、km 14 – イタピラ / SP
CNPJ 44.734.671/0001-51
ブラジルの産業

SAC (カスタマーサービス):

0800-701 1918

医師の処方箋に基づいて販売します。