エペリンはどのように機能しますか?
エペリンは脳の運動部分に作用し、発作を引き起こす活動を抑制します。
エペリンの禁忌
エペリンは、フェニトインや他のヒダントイン、あるいはその配合成分にアレルギーのある患者には使用されるべきではありません。
エペリンの使い方
エペリンは経口投与のみで使用してください。最大限の効果を得るには用量を個別に調整する必要があり、医師のみがこの薬を処方する資格と権限を持っています。
処方された用量を厳守し、処方どおりに薬を経口摂取することが不可能な臨床症状（手術など）を医師に知らせることが重要です。投与量を正確に測定するために、投与器または器具を使用できます。 7 ～ 10 日未満の間隔で用量の変更 (増減) を行うことはお勧めできません。
使用前によく振ってください。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
医師の知識なしに治療を中止しないでください。
エペリンの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
医師が定めた時間にエペリンを服用するのを忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分を飛ばして次の服用量を服用し、通常どおり医師の推奨する服用スケジュールを続けてください。
この場合、飲み忘れた分を補うために2倍量の薬を服用しないでください。用量を忘れると、治療の効果が損なわれる可能性があります。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
エペリンの予防措置
エペリンはすべての種類の発作に効果があるわけではないため、使用には医療専門家による評価と正しい処方が必須です。
抗けいれん剤過敏症症候群 (AHS) はまれな症候群であり、致死的な可能性があり、抗けいれん剤を服用している一部の患者に発生する可能性があります。発熱、皮膚の発赤、腫れ、その他の変化が特徴で、多くは肝臓に起こります。 AHSを発症するリスクが高い患者には、黒人人種の患者、AHSの家族歴がある患者、または過去にこの症候群を経験した患者、および防御システムが低下している患者が含まれます。 DRESS 症候群 (好酸球増加と全身症状を伴う薬疹) は、皮膚病変、発熱、腫れ、内臓への影響を特徴とする、薬物に対する重度のアレルギー反応です。フェニトインを服用している患者における DRESS の症例が報告されています。これらの疑いがある場合には、医師に知らせてください。
エペリンによる治療中に患者が自殺念慮や自殺行動を起こす可能性があります。このような場合は、できるだけ早く医師に知らせてください。
歯肉の肥大とその合併症を最小限に抑えるために、エペリン治療中は良好な歯科衛生を重視する必要があります。
治療を受けている場合、発作の頻度と重症度が増加する可能性があるため、エペリンの使用を突然中止すべきではありません。医師の判断により、服用量を減らす、中止する、または別の薬に変更する必要がある場合は、医師のアドバイスに従って徐々に行う必要があります。
新しい薬を処方するときは、服用しているすべての薬について必ず医師に知らせてください。医師は、薬剤が相互に反応して、それらの薬剤の作用または他の薬剤の作用を変化させるかどうかを評価する必要があります。これを薬物相互作用といいます。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
エペリンの副作用
エペリンを使用すると、望ましくない反応が現れる可能性があります。エペリン治療で観察される最も一般的な症状は中枢神経系に関するものであり、一般に用量に関連しています。これらには、眼振（不随意な目の動き）、運動失調（動きを調整することが困難）、ろれつが回らない、調整力の低下、および精神的混乱が含まれます。
めまい（めまい）、不眠症、一過性の神経過敏、運動振戦（震え）、頭痛、感覚異常（チクチクする感覚）、眠気も観察されました。
また、フェノチアジンや他の神経弛緩薬によって誘発されるものと同様の、舞踏病、ジストニア、振戦、アステリキシスなどのフェニトイン誘発性ジスキネジアのまれな報告もあります。エペリンによる長期治療を受けている患者では、主に感覚性の末梢多発神経障害が観察されています。
報告されたその他の望ましくない反応は、アナフィラキシー様反応（重度のアレルギー反応）、アナフィラキシー（重度のアレルギー反応）、顔の特徴の強調、唇の肥大、歯肉過形成（歯肉の肥大）、多毛症およびペイロニー病、急性肝不全（肺機能不全）でした。肝機能）、中毒性肝炎（薬剤による肝臓の炎症）、肝障害（肝臓の）、吐き気、嘔吐、便秘（便秘）、造血系合併症（血球の形成、発達、成熟における合併症）、いくつかエペリンの投与に関連して致死的な症状が時折報告されています。
これらには、血小板減少症（血液凝固細胞：血小板の減少）、白血球減少症（血液中の防御細胞の減少）、顆粒球減少症（防御細胞の一種：顆粒球の減少）、無顆粒球症および汎血球減少症（血液中の全血球の減少）が含まれる。骨髄抑制の有無にかかわらず。大球性貧血や巨赤芽球性貧血（赤血球：赤血球の数の減少）も発生しました。
良性リンパ節過形成、偽リンパ腫、リンパ腫、ホジキン病などのリンパ節症が報告されています。
過敏症症候群（アレルギー反応）/好酸球増加症（好酸球と呼ばれる血液防御細胞の一種の数の増加）による薬物反応および全身症状（体全体）、全身性エリテマトーデス、結節性動脈周囲炎、免疫グロブリン異常、皮膚症状（皮膚） ）、時には発熱を伴い、猩紅斑状または臍状発疹（皮膚病変）が含まれます。
最も一般的なのは麻疹様発疹です。他の種類の皮膚炎 (アレルギー性皮膚反応) が見られることはよりまれです。
致命的となる可能性のあるその他のより深刻な形態には、水疱性皮膚炎、剥離性皮膚炎（皮膚の剥離）、紫斑性皮膚炎（皮膚への血液の浸出によって引き起こされる斑点）、エリテマトーデス、スティーブンス・ジョンソン症候群（皮膚や粘膜に水疱を伴う重度のアレルギー反応）などがあります。 ）および有毒な表皮壊死症（皮膚の上層の重度の剥離）、味の変化。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。
また、カスタマーサービスを通じて会社に通知してください。
エペリン特別集団
妊娠と授乳
この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。
エペリンは医師のアドバイスなしに妊婦が使用すべきではありません。患者は妊娠の疑いがある場合には直ちに医師に知らせなければなりません。
授乳中の使用:
エペリンは母乳中に排泄されると考えられるため、エペリンによる治療を受けている女性は授乳しないことが推奨されます。
機械を運転して操作する能力
治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。
エペリンの組成
エペリン経口懸濁液の各 5 mL (計量カップ 1/2) には次のものが含まれます。
フェニトイン100mg。
賦形剤:
スクロース、安息香酸ナトリウム、カルメロースナトリウム、コロイド状ケイ酸マグネシウムアルミニウム、グリセロール、ポリソルベート40、バニリン、人工バナナフレーバー、オレンジエッセンシャルオイル、エチルアルコール、水和クエン酸、FDC黄色染料番号6および精製水。
エペリンの過剰摂取
推奨量を超える量のエペリンを使用した場合、初期症状として、不随意の眼球運動、動きの調整の困難、言葉の明瞭化の困難などが挙げられます。その他の兆候には、震え、反射の強さの増加、眠気、めまい、疲労感と反応の遅さ、ろれつが回らない、視界のかすみ、吐き気、嘔吐などがあります。より重篤なケースでは、呼吸機能の低下により血圧の低下、昏睡、死亡の危険が生じることがあります。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。
エペリンの薬物相互作用
バルプロ酸
フェニトイン (活性物質) と同時投与すると、バルプロ酸はフェニトイン (活性物質) の総血漿濃度を低下させます。さらに、バルプロ酸は、過剰摂取の可能性のある症状を伴う遊離型のフェニトイン (活性物質) を増加させます (バルプロ酸は、フェニトイン (活性物質) を血漿タンパク質への結合部位から移動させ、肝臓の異化作用を減少させます)。
したがって、臨床モニタリングが推奨され、フェニトイン (活性物質) の血漿レベルが測定された場合には、遊離型を評価する必要があります。
フェニトイン（活性物質）と併用すると、バルプロ酸代謝産物のレベルが増加する可能性があります。
したがって、これら 2 つの薬剤で治療されている患者は、高アンモニア血症の兆候がないか注意深く監視する必要があります。
アザプロパゾン
アザプロパゾンは、併用するとフェニトイン代謝（活性物質）の阻害と血漿タンパク質結合部位からのフェニトイン（活性物質）の置換によりフェニトイン（活性物質）の血漿濃度が上昇するため、毒性のリスクが増加します。フェニトイン（活性物質）による治療を受けている患者では、アザプロパゾンの投与は避けるべきです。
バルビツール酸塩
フェニトインとバルビツレートの投与を維持している患者は、バルビツレートを中止する場合、フェニトイン毒性の兆候がないか観察する必要があります。
フェノバルビタールは、フェニトイン（活性物質）の経口吸収を減らすことができます。
ベクラミド
可逆性白血球減少症の個々の症例は、バルビツール酸塩やフェニトイン（活性物質）などの他の抗けいれん薬と組み合わせた高用量のベクラミド（1日あたり1.5～5g）と関連しています。
推奨用量を超える用量を投与する場合、または他の抗けいれん薬をベクラミドと一緒に投与する場合は、血液学的プロファイルを定期的に監視する必要があります。作用機序は不明です。
シプロフロキサシン
フェニトイン (活性物質) と同時投与すると、シプロフロキサシンはフェニトイン (活性物質) の血漿レベルの低下を引き起こす可能性があります。
クロラムフェニコール
クロラムフェニコールはフェニトイン（活性物質）の代謝を低下させるため、フェニトイン（活性物質）とクロラムフェニコールを同時に投与される患者は、フェニトイン（活性物質）による中毒の兆候がないか厳密に観察する必要があります。必要に応じて、抗けいれん薬の用量を減らす必要があります。代替の抗生物質を使用する可能性を考慮する必要があります。
コルチコステロイド
フェニトイン (活性物質) はコルチコステロイドのクリアランスを増加させ、その有効性を低下させます。コルチコステロイド剤の治療効果は監視する必要があります。フェニトイン（活性物質）との併用治療中は、コルチコステロイドの用量を 2 倍以上に増やす必要がある場合があります。
コルチコステロイドがフェニトイン (活性物質) レベルを増減させる可能性があることを考慮すると、フェニトイン (活性物質) の高用量も必要になる可能性があるため、フェニトイン (活性物質) レベルを定期的にモニタリングすることが推奨されます。
デラビルジン
デラビルジンとフェニトイン (活性物質) の同時投与は、併用するとデラビルジン代謝の誘導によりデラビルジンの血漿中濃度が大幅に低下することが観察されるため推奨されません。
ジルチアゼム
フェニトイン (活性物質) と同時投与すると、この薬はフェニトイン (活性物質) の血漿濃度を上昇させる可能性があります。
フェニトイン (活性物質) の血漿濃度をモニタリングすることをお勧めします。
ジスルフィラム
この薬はフェニトイン（有効成分）の肝代謝を阻害します。ジスルフィラムの初回投与後 4 時間以内に、フェニトイン (活性物質) の血中濃度が増加し、尿中排泄が減少します。両方の薬を投与されている患者は監視する必要があります。一部の患者では、フェニトイン (活性物質) の用量を減らす必要がある場合があります。
CYP3A4によって代謝されるスタチン類、特にアトルバスタチン、シンバスタチン、ロバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチンなど
フェニトイン (有効成分) は、これらの薬剤の有効性を低下させる可能性があります。
フェニルブタゾン
この薬はフェニトイン (活性物質) の肝臓代謝を低下させ、血漿タンパク質への結合を変化させるため、フェニトイン (活性物質) による毒性のリスクを高めます。
両方の薬を投与されている患者は、フェニトイン (活性物質) 中毒の兆候がないか観察する必要があります。
フルオラシルおよび/またはプロドラッグ (テガフール、ギメラシル、オテラシルなど)
フェニトイン (活性物質) と同時投与すると、フェニトイン (活性物質) の血漿濃度が増加する可能性があります。
葉酸塩
葉酸はフェニトイン（活性物質）の有効性を低下させます。葉酸とフェニトイン（活性物質）を併用すると、一部の患者でけいれん発作の頻度が増加し、フェニトイン（活性物質）レベルが低下しました。フェニトイン (活性物質) は血漿葉酸値を低下させる可能性があるため、妊娠中は避けるべきです。
水酸化アルミニウム
フェニトイン（活性物質）と水酸化アルミニウムを同時投与すると、血清フェニトイン（活性物質）濃度が低下することがあります。
イマチニブ
イマチニブとフェニトイン（活性物質）を併用すると、チトクロム P4503A4 による代謝の誘導によりイマチニブの血漿中濃度が低下します。イマチニブをフェニトイン (活性物質) などの強力な CYP3A4 誘導剤と併用する場合は注意が推奨されます。
酵素誘導能が低いフェニトイン (活性物質) の代替療法を検討する必要があります。ただし、イマチニブをフェニトイン (活性物質) と同時に使用する場合、治療効果を維持し、臨床反応を注意深く監視するために、イマチニブ用量の少なくとも 50% の増加が推奨されます。
イリノテカン
イリノテカンとフェニトイン (活性物質) を併用すると、イリノテカンとその活性代謝物 SN-38 への曝露が減少します。これは、フェニトイン (活性物質) によって引き起こされる CYP3A4 を介したイリノテカン代謝の誘導によって起こり、成人および小児患者におけるイリノテカン治療の有効性が低下する可能性があります。
酵素誘導を含まない代替の抗けいれん治療を検討する必要があります。補充はイリノテカンによる治療を開始する少なくとも2週間前に開始する必要があります。
イソニアジド
両方の薬剤を投与されている患者は、フェニトイン毒性 (活性物質) の兆候がないか厳密に観察する必要があります。イソニアジド治療を導入または中止するときは、フェニトインの血清レベルを監視する必要があり、それに応じてフェニトインの用量調整を行う必要があります。
リドカイン
リドカインとフェニトイン（活性物質）は、IB 抗不整脈薬のクラスに属します。併用すると、追加の心臓抑制が生じる可能性があります。さらに、フェニトイン (活性物質) がリドカインの肝臓代謝を刺激し、その結果リドカインの血清濃度が低下するという証拠があります。
併用には注意が必要です。患者の心臓の状態を監視する必要があります。既知の心疾患のある患者では、可能な限り併用治療を避けるべきです。
ロピナビル
フェニトイン (活性物質) とロピナビルを併用すると、ロピナビルの血漿濃度が低下し、フェニトイン (活性物質) の定常状態濃度が低下する可能性があります。したがって、併用時には注意し、フェニトイン (活性物質) レベルを監視することが推奨されます。患者がフェニトイン（活性物質）も投与されている場合には、ロピナビルを 1 日 1 回投与する用法を投与すべきではありません。
メトトレキサート
メトトレキサートとフェニトイン（活性物質）を同時投与すると、胃からの吸収が低下するため、フェニトイン（活性物質）の有効性が低下します。さらに、フェニトイン（活性物質）によって血漿タンパク質からメトトレキサートが置換されるため、メトトレキサートの毒性のリスクが増加します。適切な抗けいれん剤の適用範囲を確保するには、併用治療中および治療後にフェニトイン (活性物質) の濃度を取得する必要があります。
患者は、メトトレキサート毒性（白血球減少症、血小板減少症、貧血、腎毒性および粘膜潰瘍）のリスク増加の可能性について注意深く監視する必要があります。
ポサコナゾール
ポサコナゾールは主に UDP グルクロン酸抱合 (UDP-G) および p-糖タンパク質によって代謝されます。
また、CYP3A4 酵素の阻害剤でもあります。 CYP3A4 基質および UDPG 誘導物質であるフェニトイン (活性物質) との同時投与により、ポサコナゾールの濃度が低下し、フェニトイン (活性物質) の濃度が増加しました。フェニトイン (活性物質) とポサコナゾールの併用は、潜在的な利益が潜在的なリスクを明らかに正当化しない限り、避けるべきです。
ただし、これらの薬剤を併用する場合は、フェニトイン (活性物質) レベルを頻繁に監視し、フェニトイン (活性物質) の用量を減らすことを検討する必要があります。
クエチアピン
クエチアピンとフェニトイン（活性物質）を同時投与すると、フェニトイン（活性物質）による代謝の誘導によりクエチアピンの有効性が低下します。併用療法を受けている患者の精神病症状のコントロールを維持するには、クエチアピンの用量を増やす必要がある場合があります。
治療からフェニトイン (活性物質) を除去する場合、または別の非酵素誘発性抗けいれん薬に置き換える場合には注意が推奨されます。
サリチル酸塩
高用量のサリチル酸塩は、血漿タンパク質を固定することによってフェニトイン (活性物質) を置き換えることができるため、血漿中の遊離 (活性) フェニトイン (活性物質) の濃度が増加します。
サリチル酸塩による治療中にフェニトイン (活性物質) の総血清濃度が低下する可能性がありますが、遊離血清フェニトイン (活性物質) の濃度は影響を受けないと思われるため、ほとんどの患者では用量を変更する必要はありません。
フェニトイン（活性物質）で治療中の患者には、特に患者が中毒になりやすいと思われる場合、高用量のサリチル酸塩を慎重に投与する必要があります。
スルホンアミド
これらはフェニトイン (活性物質) の代謝を阻害する可能性があるため、フェニトイン (活性物質) の毒性のリスクを高める可能性があります。
併用治療中には、フェニトイン (活性物質) の用量を減らす必要がある場合があります。
タクロリムス
これらの薬剤を併用する場合は、タクロリムスの血漿濃度の低下とその結果としての有効性の低下について患者を監視する必要があります。タクロリムスの用量を増やす必要があるかもしれません。
さらに、患者はフェニトイン (活性物質) レベルの上昇とてんかん発作の制御を監視する必要があります。考えられる作用機序は、タクロリムス代謝の増加またはフェニトイン（活性物質）のクリアランスの減少です。
チプラナビル
フェニトイン (活性物質) はチプラナビルの CYP3A4 媒介代謝を誘導し、その血漿濃度を低下させるため、チプラナビルを受けている患者にフェニトイン (活性物質) を処方する場合は注意が推奨されます。
ボリコナゾール
フェニトイン（活性物質）は、ボリコナゾールと同時に投与すると、シトクロム P450 によって媒介されるボリコナゾールの代謝を誘導します。さらに、ボリコナゾールとフェニトイン（活性物質）によるシトクロム P450 2C9 の競合阻害があり、フェニトイン（活性物質）の代謝が低下します。
併用投与中は、フェニトイン (活性物質) 濃度およびフェニトイン (活性物質) に関連する有害事象を頻繁にモニタリングすることが推奨されます。ボリコナゾールの維持用量を 12 時間ごとに静脈内で 4mg/kg から 5mg/kg に、または 12 時間ごとに経口で 200mg から 400mg に増量した場合、フェニトイン (活性物質) をボリコナゾールと併用投与できます (12 時間ごとに経口で 100mg から 200mg に)。体重40kg未満の患者では時間）。
医学 – 薬用植物
セントジョーンズワート
フェニトイン (活性物質) とセントジョーンズワートの同時投与は、セントジョーンズワートによるチトクロム P450 3A4 の誘導により、フェニトイン (活性物質) の有効性を低下させます。この相互作用は臨床的に報告されておらず、セントジョーンズワートの相互作用に基づいています。セントジョーンズワート。サンジョアンと同じ経路で代謝される他の薬物。併用は避けてください。
患者がフェニトイン（活性物質）による治療中にセントジョーンズワートによる治療を継続する場合、安定した量の活性成分を保証する信頼できる供給源からそれを摂取する必要があります。さらに、フェニトイン（活性物質）レベルを監視して安定させる必要があり、効果の欠如の症状（てんかん発作の増加）を注意深く監視する必要があります。
患者がセントジョーンズワートの使用を中止した場合、フェニトイン（活性物質）の用量を減らし、フェニトイン毒性（活性物質）の症状（眼振、運動失調、構音障害、反射亢進、中枢神経系抑制、精神状態の変化）を減らす必要があるかもしれません。および幻覚）を監視する必要があります。
医学 – 化学物質
急性アルコール摂取はフェニトイン (活性物質) の血漿濃度を増加させる可能性がありますが、慢性使用はそれらを減少させる可能性があります。慢性的にアルコールを使用するてんかん患者は、抗けいれん作用の低下を厳重に観察する必要があります。フェニトイン（活性物質）の血漿濃度を定期的にモニタリングする必要があります。
薬 – 臨床検査
臨床検査との相互作用
フェニトイン (活性物質) は、血清 T4 レベルの低下を引き起こす可能性があります。また、メチラポンまたはデキサメタゾンの検査で通常よりも低い値が得られる場合もあります。
フェニトイン (活性物質) は、グルコース、アルカリホスファターゼ、ガンマグルタミルトランスペプチダーゼの血清レベルの増加を引き起こす可能性があります。
免疫分析法を使用してフェニトイン (活性物質) の血漿濃度を測定する場合は注意が必要です。
エペリンの食物との相互作用
栄養剤/経腸栄養剤間の相互作用
文献報告によると、経腸栄養製剤および/または同等の栄養補助食品を受けた患者の血漿フェニトイン (活性物質) レベルが予想よりも低いことが示唆されています。したがって、フェニトイン（有効成分）は経腸栄養剤と併用すべきではないことが示唆されています。このような患者では、フェニトイン (活性物質) の血清レベルをより頻繁にモニタリングする必要がある場合があります。
エペリンという物質の作用
有効性の結果
1年間の二重盲検研究では、フェニトイン（活性物質）とバルプロ酸は、開頭術後の発作の予防において同等に効果的でした（Beenen et al、1999）。脳腫瘍、外傷、血管病変の手術を受けた患者は、術後にフェニトイン（活性物質）100ミリグラム（mg）を1日3回投与する群（n＝50）、またはバルプロ酸500mgを1日3回投与する群（n＝50）にランダムに割り付けられた。 、またはバルプロ酸 500 mg を 1 日 3 回 (n = 50) n = 50) 手術後に静脈内投与を開始し、できるだけ早く経口投与 (または経鼻胃管) に切り替えました。各グループの 7 人の患者が発作を起こしました。 2 つのグループで発作時間や重症度に違いは見つかりませんでした。副作用により治療を中止する必要がある患者数にも有意差はありませんでした（フェニトイン群（活性物質）で5人、バルプロ酸群で2人）。
神経心理学的検査でも、フェニトイン（活性物質）群とバルプロ酸群の認知機能に有意差がないことが示されました。この研究は、両方の薬剤が術後予防に使用できることを示しています。 4人の患者が手術当日に最初の発作を起こしたため、著者らは手術の1週間前に予防を開始するか、手術後に負荷用量を投与することを推奨している。
二重盲検対照研究では、フェニトイン療法（活性物質）により、開頭術後の術後てんかんが減少しました（North et al、1983）。フェニトイン（活性物質）の血清濃度は治療範囲内に維持されました。フェニトイン療法 (活性物質) は 12 か月間維持されましたが、最大の予防効果が得られたのは治療の最初の 3 か月間でした。フェニトイン (活性物質) は、強直間代発作 (大発作) および複雑部分発作 (精神運動および側頭葉) に効果があります (AMA医薬品部門、1983)。
無作為化二重盲検10施設研究において、部分発作および/または続発性全身性強直間代発作を患う622人の成人患者は、2年間の研究(または失敗または毒性が発生するまで）。治療の失敗には、医療現場で観察される発作の頻度、全身毒性、神経毒性が含まれます。
すべての副作用と、けいれん発作の制御における有効性を考慮すると、成功率はカルバマゼピンまたはフェニトイン (活性物質) の方が高く、フェノバルビタールの中間であり、プリミドンの成功率は低かった。これらの違いはすべて統計的に有意でした。カルバマゼピンとフェニトイン (活性物質) は、部分的または続発性全身性強直間代発作、またはその両方の治療において、総合的に最も効果的な単剤であると思われます。強直間代発作の制御は、12か月時点ではすべての薬剤で同様であり、低かった(カルバマゼピン47%、フェノバルビタール36%、フェニトイン(活性物質)38%、プリミドン35%)。強直間代発作を完全にコントロールするための予後も、4 つの薬剤すべてで同様でした (約 45%)。カルバマゼピンは、プリミドンと同様に、部分発作の制御においてフェノバルビタールよりも優れていました。フェニトイン (活性物質) は中間対照を提供しました。カルバマゼピンは、36 か月の追跡期間中の各 6 か月の時点で、より優れた部分発作の制御と関連していました。失敗評価における最も顕著な違いは、急性毒性（吐き気、嘔吐、めまい、鎮静）に起因するプリミドンの使用で見られました。プリミドンで治療された患者では、性欲の低下とインポテンスがより一般的でした。フェニトイン（活性物質）には醜形障害の副作用が伴うため、カルバマゼピンは子供、青少年、女性にとって好ましいと考えられます。
カルバマゼピンの使用と比較して、フェニトイン (活性物質) の使用では認知障害がより一般的であり、これも選択の際に考慮される必要があります。カルバマゼピンまたはフェニトイン（活性物質）は、部分的または続発性全身性強直間代発作、あるいはその両方のタイプの青年および成人の初期治療に適応されるべきである（Mattson et al 1985b）。
6～96ヶ月間の未治療の部分発作または混合間代性強直性発作の病歴を持つ106人の患者を対象とした前向き研究。患者はフェニトイン（活性物質）またはカルバマゼピン（血清濃度に基づいた用量の単独療法）で管理されました。 26人の患者は2年間、発作のない状態を保った。保険数理分析では、患者の 35% が治療開始後少なくとも 2 年以内に発作のない期間に入ることができることが実証されました。 73% は 4 年後、危機のない期間は 2 年間と考えています。そして、8%は8年間の治療後に2年間発作のない期間が続くと考えられます。治療開始後2年以内に発作が続くと予後が不良となり、その後の発作をコントロールできる確率は50％減少する。この研究は、発作制御の長期パターンが治療の最初の 2 年間に広く使用されると結論付けています (Elwes et al 、1984)。
てんかん重積状態の治療では、ロラゼパムやジアゼパムによる発作の急速な停止後、またはベンゾジアゼピンの効果が得られなかった後に、長期の抗けいれん効果を維持するためにフェニトイン（活性物質）が初期治療として使用されます（Lowenstein amp; Alldredge、1998b）。てんかん重積状態の治療では、フェニトイン (活性物質) の負荷用量 10 ～ 15 ミリグラム/キログラム (mg/kg) が推奨されます。他の著者は、この用量は低すぎる可能性があると示唆し、静脈内投与には20 mg/kgの使用が必要であり、一部の患者には30 mg/kgの用量が必要である可能性があると示唆しています。注入速度は 50 mg/分を超えてはなりません。
薬理学的特徴
薬力学特性
フェニトイン (有効成分) は、てんかんの治療に使用できる薬です。主な作用部位は運動皮質であると考えられ、そこでは発作活動の程度が抑制されます。おそらく、フェニトイン（活性物質）は、ニューロンからのナトリウム出力を刺激することにより、過剰な刺激やナトリウム膜勾配を低下させる可能性のある環境変化によって引き起こされる過剰興奮に対する閾値を安定させる傾向があると考えられます。これには、シナプスにおける破傷風後の増強の減少が含まれます。
強傷後の増強作用が失われると、隣接する皮質領域が爆発して皮質発作の焦点が妨げられます。フェニトイン (活性物質) は、強直間代発作 (大発作) の強直相を担う脳幹中枢の最大活動を低下させます。
薬物動態学的特性
フェニトイン（活性物質）の注射後、CSFを含む体液中に分布が起こります。
分布量は 0.52 ～ 1.19 リットル/kg と推定されており、タンパク質と強く関連しています (通常、成人では 90%)。
血清中では、フェニトイン (活性物質) がタンパク質に迅速に結合し、可逆的です。血漿中の約90％のフェニトイン（活性物質）がアルブミンに結合します。
フェニトイン (活性物質) の投与後の男性の血漿半減期は平均 22 時間で、変動は 7 ～ 42 時間です。
フェニトイン (活性物質) は肝臓内で飽和可能な酵素系によって水酸化されます。治療濃度の上限にある場合、少量の増分投与により血清レベルが大幅に増加する可能性があります。
除去のための制御パラメーターも、患者間で大きく変動する可能性があります。
したがって、所定の用量によって達成される血清レベルも、広範囲に変動する可能性があります。
EPELIN 保管上の注意
エペリン経口懸濁液は、遮光して室温 (15 ～ 30 °C) で保存する必要があります。凍らせないでください。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
身体的特徴:
オレンジとバニラの特徴的な香りを持つオレンジ色の懸濁液。
エペリンの法的見解
MS – 1,0216.0085
担当薬剤師:
ホセ・クラウディオ・ブムラド
CRF-SP No.43746
製造および梱包業者:
アシェ ラボラトリオス ファーマセウティコス SA
グアルーリョス – SP
登録および配布者:
ファイザー社の研究所。
タンクレド デ アルメイダ ネベス大統領、1555 年
郵便番号 07112-070-グアルーリョス-SP
CNPJ No.46,070,868/0001-69
ブラジルの産業。
医師の処方箋に基づいて販売します。
処方箋が必要な場合のみ販売可能です。
