塩化ゲンシタビン BULY EUROFARMA

その他の治療活動

塩酸ゲムシタビン – ユーロファーマは、以下の種類の癌の治療に有効な薬剤であることが示されています。

塩酸ゲムシタビン – Eurofarma はどのように作用しますか?

塩酸ゲムシタビンは、腫瘍細胞の増殖を阻止し、腫瘍を縮小または増殖を停止させる目的で使用される薬です。

塩酸ゲムシタビンの禁忌 – Eurofarma

塩酸ゲムシタビンは、ゲムシタビンまたはその薬剤の成分にアレルギーのある患者には使用しないでください。

ゲムシタビン塩酸塩の使用方法 – Eurofarma

塩酸ゲムシタビンは、静脈内専用の無色ガラスバイアルに入った滅菌粉末で提供されます。薬の調製と適用は、経験豊富で適切な訓練を受けた医療専門家のみが行う必要があります。

ゲムシタビン塩酸塩溶液の取り扱いおよび調製には注意が必要です。

塩酸ゲムシタビンを取り扱う場合は手袋を使用することをお勧めします。塩酸ゲムシタビン溶液が皮膚や粘膜に接触した場合は、直ちに皮膚を石けんと水で洗い、粘膜を多量の水で洗い流してください。

塩酸ゲムシタビンの投与量 – Eurofarma

非小細胞肺がん

単独使用

大人

塩酸ゲムシタビンの推奨用量は 1,000 mg/m ²を 30 分かけて静脈内投与し、週に 1 回、3 週間繰り返し、その後 1 週間の休薬期間をとるべきです。

他の薬との併用（成人）

塩酸ゲムシタビンとシスプラチンの組み合わせは、次の 2 つのレジメンのいずれかで使用できます。

塩酸ゲムシタビンを1,250 mg/m ²の用量で30分かけて静脈内投与し、1週間の休薬期間を挟んで連続2週間（21日サイクル）。または、1,000 mg/m ²の用量の塩酸ゲムシタビンを 30 分かけて静脈内投与し、連続 3 週間と 1 週間の休薬 (28 日サイクル) で行います。

膵臓癌

大人

1,000 mg/m ²の用量の塩酸ゲムシタビンを 30 分かけて静脈内投与し、週に 1 回、最長 7 週間連続で繰り返し、その後 1 週間の休薬期間を設ける必要があります。

膀胱がん

単独使用

大人

塩酸ゲムシタビンの推奨用量は 1,250 mg/m ²で、30 分かけて静脈内投与され、3 週間投与し、1 週間休薬します (28 日サイクル)。この 4 週間のサイクルが繰り返されます。

併用

大人

塩酸ゲムシタビンの推奨用量は 1,000 mg/m ²で、シスプラチンと組み合わせて 3 週間投与、1 週間休止（28 日サイクル）で 30 分かけて静脈内投与されます。

乳癌

単独使用

大人

塩酸ゲムシタビンの推奨用量は 1,000 ～ 1,200 mg/m ²で、30 分間かけて静脈内投与し、3 週間投与し、1 週間休薬します (28 日サイクル)。

併用

大人

医師の指示に従ってください。治療の時間、投与量、期間を常に遵守してください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

塩酸ゲムシタビンの使用上の注意 – Eurofarma

塩酸ゲムシタビンの用量をリーフレットで推奨されているよりも長期間、またはリーフレットで推奨されているよりも短い間隔で適用すると、治療によりさらに多くの副作用が発生する可能性があります。

塩酸ゲムシタビンによる治療により血球数の減少が生じる可能性があるため、塩酸ゲムシタビンを投与する前に、血球数に変化があるかどうかを評価する必要があります。

塩酸ゲムシタビンを投与する前に、腎臓と肝臓が正常に機能しているかどうかを血液検査で確認してください。

肝臓および腎臓の機能に重度の変化がある患者では、塩酸ゲムシタビンの使用は注意して行う必要があります。

望ましくない反応があった場合は医師に知らせてください。

塩酸ゲムシタビンの副作用 – Eurofarma

塩酸ゲムシタビン – Eurofarma による治療に起因する次の副作用が知られています。

アレルギー反応はまれに起こります

非常にまれに観察される

壊疽と血管の炎症。

放射線毒性

粘膜（口の中など）、食道、肺の激しい炎症。

放射線療法が治療量で投与された場合、患者に反応が観察されました。

血液およびリンパ系

ゲムシタビンは骨髄抑制剤であるため、投与により貧血、白血球減少症、血小板減少症が起こる可能性があります。発熱性好中球減少症もよく報告されています。

消化器系

肝機能検査の異常は非常に一般的ですが、通常は軽度で進行性がなく、治療の中断が必要になることはほとんどありません。嘔吐を伴う吐き気は非常に一般的です。この副作用が用量制限になることはほとんどなく、現在臨床で使用されている制吐薬で簡単に克服できます。下痢や口内炎もよく報告されています。アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（ast）、アラニンアミノトランスフェラーゼ（alt）、ガンマグルタミルトランスフェラーゼ（ggt）、アルカリホスファターゼ、ビルルビンのレベルの増加など、肝機能の変化はほとんど報告されていません。

泌尿器系

軽度の血尿とタンパク尿は非常に一般的です。ゲムシタビンを投与されている患者において、溶血性尿毒症症候群 (hS) と一致する臨床所見が報告されることはほとんどありません。この薬剤は、血小板減少症を伴うヘモグロビンの急激な低下、血清ビリルビン、血清レアチニン、血中尿素窒素またはHDLの上昇など、微小血管症性溶血性貧血の最初の兆候が現れた場合には中止する必要があります。中止しても腎不全は回復しない可能性があります。治療と透析が必要になる場合があります。

呼吸器系

呼吸困難が頻繁に報告されています。ゲムシタビン注入後の気管支けいれんはまれに報告されています。ゲムシタビンは、薬物に対する過敏症がわかっている患者には投与すべきではありません。間質性肺炎はまれに報告されています。ゲムシタビンに関連して、場合によっては重篤な肺への影響[肺水腫、間質性肺炎、成人呼吸窮迫症候群(ARDS)など]が報告されたことはほとんどありません。これらの影響の病因は不明です。このような影響が現れた場合は、ゲムシタビン療法の中止を検討する必要があります。支持策をただちに採用することは、患者の状態を改善するのに役立ちます。

皮膚と付属物

発疹はよく見られ、かゆみを伴うことがよくあります。発疹は通常軽度です。脱毛症（通常は最小限の脱毛）もよく報告されています。皮むけや水疱性発疹などの重篤な皮膚反応は非常にまれに報告されています。

過敏症

アナフィラキシー様反応はほとんど報告されていません。

インフルエンザの症状

インフルエンザのような症状は非常に一般的です。最も一般的に報告されている症状は、発熱、頭痛、悪寒、筋肉痛、無力症、食欲不振です。咳、鼻炎、倦怠感、発汗もよく報告されています。発熱や無力症も
多くの場合、単独の症状として報告されます。

心臓血管系

浮腫および末梢浮腫が一般的に報告されました。低血圧の症例はほとんど報告されていません。心不全が報告されることはほとんどありません。主に上室性不整脈が報告されています。末梢血管炎および壊疽の臨床徴候は、非常にまれに報告されています。

怪我、中毒、手術中の合併症

放射線の再投与による反応が報告されています。

塩酸ゲムシタビンの特別集団 – Eurofarma

子供たち

塩酸ゲムシタビンは、小児のさまざまな種類の腫瘍を対象とした第 I 相および第 II 相研究で評価されていますが、これらの研究では、小児集団におけるゲムシタビンの使用の有効性と安全性を確立するための十分なデータはまだ実証されていません。

この薬は18歳未満には禁忌です。

お年寄り

高齢者の場合、塩酸ゲムシタビンの用量は成人の場合と同じです。ゲムシタビンのクリアランスと半減期は年齢によって影響を受けますが、すべての患者に推奨されている以外の用量調整が高齢患者に必要であることを示唆する証拠はありません。

妊娠と授乳

胎児に変化を引き起こすリスクがあるため、妊娠中または授乳中の女性への塩酸ゲムシタビンの使用は避けるべきです。

妊娠カテゴリー d、胎児または乳児に害を及ぼす可能性があるため、妊娠中または授乳中の女性へのゲムシタビンの使用は避けるべきです。実験動物研究の評価により、生殖毒性、例えば先天性欠損症、または胚または胎児の発育、妊娠期間、あるいは出生周産期および出生後の発育に対するその他の影響が実証されています。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

機械を運転して操作する能力

塩酸ゲムシタビンは軽度から中程度の眠気を引き起こし、判断力、思考力、行動力を妨げる可能性があります。したがって、患者は自分のパフォーマンスに影響がないと確信できるまで、車の運転や機械の操作を避けるべきです。

ゲムシタビン塩酸塩の組成 – Eurofarma

プレゼンテーション

注射用溶液用の親液性粉末の形態のゲムシタビン 200 mg または 1 g を含む 1 つのバイアルを備えたカートリッジ。

大人用。

静脈内使用。

構成

各バイアルには次の内容が含まれています

賦形剤:

マンニトール。

各バイアルには次の内容が含まれています

賦形剤:

マンニトール。

*塩酸ゲムシタビン 1.1385 mg はゲムシタビン塩基 1 mg に相当します。

塩酸ゲムシタビンの過剰摂取 – Eurofarma

ゲムシタビンの過剰摂取に対する解毒剤はありません。過剰摂取が疑われる場合は、患者の血球数が適切であるかどうかを監視し、必要に応じて支持療法を受ける必要があります。

ゲムシタビン塩酸塩の薬物相互作用 – Eurofarma

非小細胞肺がんの治療に使用される塩酸ゲムシタビンの投与量に応じて、高線量の放射線療法の同時投与（または最大7日後）により、粘膜（内側など）に激しい炎症が起こります。口、食道、肺などに悪影響を及ぼし、致命的になる可能性があります。塩酸ゲムシタビンを治療用量の放射線で安全に投与するための理想的な方法はまだ定義されていません。

放射線療法

併用（同時使用またはサイクル7日間）

この集学的治療に関連する毒性は、ゲムシタビンの投与量と投与頻度、放射線量とその計画手法、標的組織と体積など、多くのさまざまな要因に依存します。前臨床および臨床研究により、ゲムシタビンには放射線感受性活性があることが実証されています。ゲムシタビン（1000 mg/m ²の用量）と治療量での胸部放射線照射（非小細胞肺がん – NSCLC 患者に最大連続 6 週間）を併用した研究では、重大な毒性が観察されました。重度で致命的な可能性のある粘膜炎、特に食道炎や肺炎、特に高線量の放射線療法（平均量4,795 cm3）を受けている患者に発生します。その後の研究では、ゲムシタビンをより低用量で、放射線療法と併用して、予測可能な毒性を伴って投与することが可能であることが示唆されている（例えば、非小細胞肺がんにおける第II相研究）。胸部放射線療法（線量66 gy）、ゲムシタビン（600 mg/m ²を4回）およびシスプラチン（80 mg/m ²を2回）を6週間投与した。

。いくつかの第 I 相および第 II 相研究では、NPC および膵臓がんに対する放射線療法では、300 mg/m ² /週の用量でのゲムシタビンの単独使用が可能であることが実証されています。ゲムシタビンを治療用量の放射線療法と併用して安全に投与するための最適なレジメンはまだ定義されていません。

単独使用 (7 日を超えるサイクルでの投与)

データの分析では、放射線照射の前後 7 日を超えてゲムシタビンを投与しても毒性が増加しないことが示されています。データは、ゲムシタビン療法は放射線療法の急性効果の終了後、または放射線療法の終了から少なくとも 1 週間後に開始できることを示唆しています。ゲムシタビンの単独使用または併用に関連して、標的組織への放射線障害（食道炎、大腸炎、肺炎など）が報告されています。

他の薬を服用している場合は医師に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

塩酸ゲムシタビンの食品との相互作用 – Eurofarma

ゲムシタビンは静脈内のみに投与されるため、食物との相互作用は考えられません。

物質の作用 塩酸ゲムシタビン – Eurofarma

効果の結果

膀胱がん

臨床研究では、このタイプの腫瘍に対するゲムシタビンの有効性が証明されています。

ゲムシタビン単独療法: ゲムシタビンは、膀胱がんの治療のための単独薬として研究されています。この薬剤の活性は、進行性または転移性膀胱がんを対象とした1件の第1相研究と3件の他の第2相研究で試験された。したがって、実施された研究では、ゲムシタビン単独による反応率は 24% から 28% の間で変動することが実証されました。

さらに、転移性疾患に対して化学療法で以前に治療を受けた患者では、ゲムシタビン単独で 23% ～ 27% の奏効率が観察されました。

他の化学療法と併用した塩酸ゲムシタビン（活性物質）

塩酸ゲムシタビン（活性物質）は、他の薬剤とも併用されました。その作用機序により、ゲムシタビンはシスプラチンと相乗効果を発揮する可能性があります。インビボおよびインビトロで行われた研究では、この相乗効果が実証されました。

膀胱がんの治療のためにゲムシタビンとシスプラチンを併用する研究は、3週間の投与スケジュールで実施され、総奏効率は41％でした。ゲムシタビンとシスプラチンを組み合わせた 3 つの第 2 相試験では、11.8% という有意な完全奏効率が示されました。 23.5% と 27.7% は、病気から解放された患者の数と生存者の総数をおそらく増加させるでしょう。これらの結果は、他のシスプラチン療法で観察された反応率 10% ～ 20% と比べて良好でした。

膵臓癌

2 つの臨床研究からのデータは、局所進行性または転移性膵臓がん患者における塩酸ゲムシタビン (活性物質) の使用を評価しました。最初の研究では、以前に化学療法を受けていない患者を対象に、塩酸ゲムシタビン（活性物質）と 5-FU を比較しました。 2 番目の研究では、以前に 5-FU または 5-FU を含むレジメンで治療を受けた膵臓癌患者における塩酸ゲムシタビン (活性物質) の使用を研究しました。どちらの研究でも、塩酸ゲムシタビン（活性物質）の最初のサイクルは、1,000 mg/m ²の用量で 30 分間、週に 1 回、最長 7 週間（または毒性により投与の中止が必要になるまで）静脈内投与されました。薬剤)、その後ゲムシタビン塩酸塩 (活性物質) による治療を 1 週間休みます。

2番目の研究では、以前に5-FUまたは5-FUを含むレジメンで治療された膵臓がん患者におけるゲムシタビンの使用を研究しました。どちらの研究でも、ゲムシタビンの最初のサイクルは、1,000 mg/m ²の用量で 30 分間、週に 1 回、最長 7 週間（または毒性により薬剤の中止が必要になるまで）静脈内投与され、その後 1 サイクルが静脈内投与されました。ゲムシタビン治療を一週間休みます。

その後のサイクルは、連続 3 週間の毎週の注射と、それに続く 4 週間ごとの 1 週間の休止から構成されます。これらの研究における主な有効性パラメーターは「臨床利益」であり、これは鎮痛薬の摂取量、痛みの強さ、臨床状態、体重変化に基づく臨床改善の尺度です。これらの変数を改善するための定義は、2 つの研究の範囲内で前向きに定式化されました。

以下の場合、患者は臨床的に有益であるとみなされました。

患者は痛みの強さの減少（記念疼痛評価カード）、または鎮痛剤の使用量の減少を経験しましたか?少なくとも連続4週間の期間で50％または20ポイント以上の臨床状態の改善（カルノフスキースケール）があり、他のパラメーターのいずれにも補助的な悪化は見られません。増悪促進とは、治療開始から最初の12週間に、痛みの強さもしくは鎮痛剤の使用量が増加するか、臨床状態が20ポイント低下する4週間連続、または言及されていないすべてのパラメータにおいて患者が安定しており、特徴を示したものと定義した。体液の蓄積によるものではなく、体重増加の促進（約 7% の増加が約 4 週間維持）。

1つ目は、治療を受けた局所進行性または転移性膵臓がん患者を対象に、塩酸ゲムシタビン（活性物質）または5-FUに無作為化した多施設（米国とカナダの17施設）前向き単盲検二群比較研究であった。以前の化学療法。 ５－ＦＵを、毎週６００ｍｇ／ｍ ^２の用量で３０分間静脈内投与した。塩酸ゲムシタビン（活性物質）で治療された患者は、5-FU と比較して、臨床効果、生存期間、疾患進行期間が統計的に有意に増加しました。どちらの治療でも、未確認の客観的な腫瘍反応は観察されませんでした。

塩酸ゲムシタビン (活性物質) で治療した 14 人の患者と 5-FU で治療した 3 人の患者によって臨床効果が得られました。塩酸ゲムシタビン（活性物質）群の 1 人の患者は、3 つの主要パラメータ（痛みの強さ、鎮痛薬の消費量、および臨床状態）すべてにおいて改善を示しました。塩酸ゲムシタビン（活性物質）群の患者 11 人および 5-FU 群の患者 2 人は、鎮痛薬消費量および/または痛みの強さの改善を示し、臨床状態は安定していました。塩酸ゲムシタビン（活性物質）群の 2 人の患者は、鎮痛薬の摂取量または痛みの強さの改善を示し、臨床状態の改善を示しました。 5-FU 群の 1 人の患者は、痛みの強さと鎮痛剤の消費に関して安定したままであり、臨床状態は改善しました。両方の治療による体重増加に基づく臨床効果を達成した患者はいませんでした。

別の公開多施設研究（米国とカナダの 17 施設）では、以前に 5-FU または 5-FU を含むレジメンで治療を受けた進行膵臓がん患者 63 人を対象に、塩酸ゲムシタビン（活性物質）が使用されました。この研究では、臨床利益率が 27%、生存期間中央値が 3.9 か月であることが示されました。

非小細胞肺がん (NSCLC)

2件の無作為化臨床試験（患者657人）のデータは、局所進行性または転移性NSCLC患者の第一選択治療として、塩酸ゲムシタビン（活性物質）とシスプラチンの併用を支持している。

塩酸ゲムシタビン（活性物質）とシスプラチンの併用と単独薬剤としてのシスプラチンの比較

この研究は、欧州、米国、カナダで、化学療法を受けておらず、手術不能な臨床ステージIIIAおよびIIIBまたはIV期のNSCLC患者522人を対象に実施された。 1,000 mg/m ²の用量の塩酸ゲムシタビン（活性物質）を 28 日サイクルの 1、8 および 15 日目に投与し、各サイクルの 1 日目に投与する 100 mg/m ²の用量のシスプラチンと併用しました。 。単剤として 100 mg/m ²の用量のシスプラチンを、各 28 日サイクルの 1 日目に投与しました。主な目的は生き残ることでした。組織像に関する不均衡は、シスプラチン群の患者の 48% で観察され、塩酸ゲムシタビン (活性物質) とシスプラチンのグループの患者の 37% では、組織像が腺癌でした。

塩酸ゲムシタビンとシスプラチンの併用群の生存期間中央値は9.0カ月であったのに対し、シスプラチン単独群では7.6カ月でした。疾患進行までの期間の中央値は、塩酸ゲムシタビン＋シスプラチン群では5.2カ月であったのに対し、シスプラチン群では3.7カ月でした。塩酸ゲムシタビンとシスプラチンの併用群における客観的奏効率は 26% であったのに対し、シスプラチンでは 10% でした。反応期間に関しては治療群間に差は観察されなかった。

乳癌

多施設共同無作為化第3相試験（患者529人）のデータは、臨床的に禁忌でない限り、以前に補助/術前アントラサイクリン化学療法を受けたことのある乳がん患者の治療におけるパクリタキセルと塩酸ゲムシタビンの併用を支持している。 1,250 mg/m ²の用量の塩酸ゲムシタビン (活性物質) を 21 日サイクルの 1 日目と 8 日目に投与し、ゲムシタビン 塩酸塩 (活性物質) の前に 175 mg/m ²の用量のパクリタキセルを投与しました。各サイクルの 1 日目。 １７５ｍｇ／ｍ ^２の用量のパクリタキセルを、対照群として各２１日サイクルの１日目に単剤として投与した。塩酸ゲムシタビン（活性物質）とパクリタキセルの組み合わせは、パクリタキセル単独療法と比較して、記録されている疾患進行までの時間および全体的な奏効率において統計的に有意な改善をもたらしました。さらに、生存期間の分析に基づいて、塩酸ゲムシタビン（有効成分）を投与されたグループでは生存が改善される強い傾向が見られました。

その他の臨床研究

塩酸ゲムシタビン（活性物質）を週に 1 回より頻繁に投与するか、または 60 分を超える点滴で投与すると、毒性の増加が観察されました。塩酸ゲムシタビン（活性物質）を5日間連続1日用量で最大耐用量（MDT）を評価する第1相試験の結果では、患者が重大な低血圧と重度のインフルエンザ様症状を発症し、その用量では耐えられないことが示された。 10 mg/m ²以上。これらの事象の発生率と重症度は用量に関連していました。

週 2 回のスケジュールを使用した他の第 1 相試験では、わずか 65 mg/ ^m2 (30 分間の注入) および 150 mg/ ^m2 (5 分間のボーラス) の MDT が達成されました。用量制限毒性は、血小板減少症およびインフルエンザ様症状、特に無力症でした。最大許容注入時間を評価するための第 1 相試験では、週 300 mg/m ²の用量または 270 分以上の注入時間で、骨髄抑制として定義される臨床的に重大な毒性が見つかりました。ゲムシタビンの半減期は点滴の期間に影響され、塩酸ゲムシタビン（活性物質）が週に 1 回より頻繁に投与される場合、または点滴が 60 分以上続く場合には、毒性が増加すると考えられます。

薬理的特性

説明

塩酸ゲムシタビン（活性物質）は、2′-デオキシ-2′,2′-ジフルオロシチジン（ベータ異性体）の一塩酸塩、すなわち抗腫瘍活性を有する類似のヌクレオシドです。分子式は C ₉ H ₁₁ F ₂ N ₃ O ₄^・HCl です。その分子量は 299.66 です。塩酸ゲムシタビン（活性物質）は白色から黄白色の固体で、水に可溶、メタノールにわずかに可溶、エタノールおよび極性有機溶媒には実質的に不溶です。

細胞培養モデルにおける細胞傷害活性

ゲムシタビンは細胞期特異性を示し、主に DNA 合成中の細胞 (S 期) を殺し、G1/S 関連期を通る細胞の進行を阻止します。

細胞の代謝と作用機序

ゲムシタビン (dFdC) は細胞内でヌクレオシドキナーゼにより活性ヌクレオシド二リン酸 (dFdCDP) および三リン酸 (dFdCTP) に代謝されます。ゲムシタビンの細胞傷害作用は、dFdCDP と dFdCTP の二重作用による DNA (デオキシリボ核酸) 合成の阻害によるものと考えられます。まず、dFdCDP は、DNA 合成のためにデオキシヌクレオシド三リン酸を生成する反応の触媒作用を担うリボヌクレオチド還元酵素を阻害します。 dFdCDP によるこの酵素の阻害は、一般に、特に dCTP におけるデオキシヌクレオシドの濃度の減少を引き起こします。第二に、dFdCTP は DNA への組み込みに関して dCTP と競合します。したがって、dCTP の細胞内濃度の低下により、dFdCTP の DNA への取り込みが強化されます (自己増強)。ゲムシタビンが DNA に組み込まれた後、成長する DNA 鎖にヌクレオチドが追加されます。この添加後、その後の DNA 合成は完全に阻害されます。イプシロン DNA ポリメラーゼはゲムシタビンを除去して DNA 鎖の成長を回復することができません (マスクされた連鎖停止)。 CEM T リンパ芽球様細胞では、ゲムシタビンはプログラムされた細胞死プロセスの特徴であるヌクレオソーム間 DNA 断片化を誘導します。

薬力学特性

ゲムシタビンは、インビトロでシスプラチンと用量依存的な相乗活性を示した。ゲムシタビン dCTP または DNA 二本鎖切断に対するシスプラチンの累積効果は観察されませんでした。インビボでは、ゲムシタビンはシスプラチンと組み合わせて、LX-1 および CALU-6 ヒト肺異種移植片に対して活性を示しましたが、NCI-H460 または NCI-H520 異種移植片では最小限の活性が観察されました。ゲムシタビンは、マウス肺ルイス異種移植片においてシスプラチンと相乗効果を示した。シスプラチンの4時間前にゲムシタビンに連続曝露すると、より大きな相互作用が生じた。

薬物動態学的特性

注入を延長することにより、分布量が増加した。 70 分未満持続した注入後のゲムシタビンの分布量は 50 L/m ²であり、短期間の注入後ではゲムシタビンが組織内に広範囲に分布していないことを示しています。長期間の注入により、組織内のゲムシタビンのゆっくりとした平衡を反映して、分布量は 370 L/m ²に増加しました。単回および複数回投与研究の集団薬物動態解析では、分布量が点滴期間と性別によって大きく影響されることが示されています。ゲムシタビンの血漿タンパク質への結合は無視できる程度です。

未変化のゲムシタビンとして尿中に回収されるのは、静脈内投与量の 10% 未満です。ゲムシタビンと dFdU (2′-デオキシ-2′,2′-ジフルオロウラジン) は血漿中に見つかる唯一の化合物であり、尿中に回収される薬物関連物質の 99% を構成します。ゲムシタビンは、主に不活性代謝産物である dFdU の代謝によって血漿から急速に除去されます。末梢血単核球から活性代謝物（ゲムシタビン三リン酸）を抽出できます。単核球ゲムシタビン三リン酸の終末期半減期は 1.7 ～ 19.4 時間の範囲です。

全身クリアランスは性別と年齢の影響を受けます。これらの影響により、ゲムシタビンの血漿濃度と体循環からの排出速度 (半減期) が異なります。全身クリアランスは、約 30 ～ 90 L/h/ ^m2の間で変化しました。推奨される注入時間では、半減期は年齢と性別に応じて 42 ～ 94 分の範囲でした。

塩酸ゲンシタビン（活性物質）（1日目と8日目に1,250 mg/m ² ）とシスプラチン（1日目に75 mg/m ² ）を非小細胞肺がん患者に投与した場合（CPCNP）。 ）、1日目のゲノクリタビンクリアランスは128 L/h/m ² 、8日目は107 L/h/m ²でした。同じ研究におけるシスプラチンクリアランスは3.94 ml/分/m ²で、半減期は 134 時間でした。転移性乳がん患者のデータ分析では、平均して、ゲンシテビン塩酸塩（活性物質）はパクリタキセルのクリアランスにほとんど、またはまったく影響を及ぼさず、その逆の薬物動態（クリアランスと半減期）も同様であることが示されました。

非臨床データに基づくと、塩酸ゲンシタビン (活性物質) の薬理作用の発現は適用後数時間以内に期待されますが、治療効果は常に観察されます。

ゲンシタビン塩酸塩の保管ケア – Eurofarma

塩酸ゲンシタビンは室温（15～30℃）で保存してください。冷蔵庫に入れないでください。

すぐに使用できる塩酸ゲンシタビン溶液は室温 (15 ～ 30 °C) で保存でき、24 時間以内に投与する必要があります。

使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。

プルドゥートの特徴

塩酸ゲンシタビンは、塩酸ゲンシタビン 200 mg または塩基ゲンクタビン 1 g に相当する無色のガラスバイアルに入っています。

官能特性

塩酸ゲンチタビンは白色の凍結乾燥滅菌粉末であり、静脈内投与専用です。

使用前に薬剤の外観を観察してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

塩酸ゲンシタビンの法定用語 – EuroFarma

MS レコード – 1,0043,1007

農場。答え：

ドラ・ソニア・アルバーノ・バダロ
CRF-SP 19.258

ユーロファーマ研究所株式会社

ホセ・ディニス
3465 サンパウロ – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。

病院内での使用は制限されています。