出典：ポララミン医薬品専門家の添付文書。
ソフテズの禁忌
マレイン酸デキスクロルフェニラミン（活性物質）は、配合成分または同様の化学構造を持つ他の抗ヒスタミン薬に対して過敏症のある患者には禁忌です。マレイン酸デキスクロルフェニラミン（活性物質）は、他の抗ヒスタミン薬と同様、未熟児や新生児、およびモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）を使用している患者には使用しないでください。
マレイン酸デキスクロルフェニラミン（活性物質）でコーティングされた錠剤および錠剤は、12 歳未満の年齢層には禁忌です。
デクスクロルフェニラミンマレイン酸塩（活性物質）溶液、滴剤、クリームは、2歳未満の年齢層には禁忌です。
マレイン酸デキスクロルフェニラミン（有効成分）クリームは、目（眼科）への使用には適応されていません。
マレイン酸デキスクロルフェニラミン（有効成分）クリームで治療した部位は、望ましくない皮膚反応が起こる可能性があるため、日光にさらさないでください。灼熱感、発疹、炎症がある場合、または状態が改善しない場合は、治療を中止する必要があります。特にお子様の場合、長時間の使用や皮膚の広い範囲への使用は避けてください。デキスクロルフェニラミン マレイン酸塩 (有効成分) クリームは、水ぶくれがある皮膚、無傷でない皮膚、または分泌物のある皮膚の領域、目の周り、生殖器、またはその他の粘膜には塗布しないでください。治療部位を覆うことは避けてください。
出典：ポララミン医薬品専門家の添付文書。
ソフテズの使い方
マレイン酸デクスクロルフェニラミン（有効成分）は経口使用が適応となります。投与量は、患者の個々のニーズと反応に応じて個別化する必要があります。
デクスクロルフェニラミンマレイン酸塩コーティング錠
大人と12歳以上の子供
1錠を1日3〜4回服用してください。最大用量 12mg/日 (つまり、1 日あたり 6 錠) を超えないようにしてください。
マレイン酸デキスクロルフェニラミン（活性物質）でコーティングされた錠剤は、割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。
デクスクロルフェニラミンマレイン酸塩錠
大人と12歳以上の子供
朝に1錠、就寝時にもう1錠。より耐性のある特定の症例では、8時間ごとに1錠の投与が推奨されます。
デクスクロルフェニラミンマレイン酸塩（活性物質）錠剤は、割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。
マレイン酸デキスクロルフェニラミン溶液
大人と12歳以上の子供
5mLを1日3〜4回。最大用量 12mg/日 (つまり 30mL/日) を超えないようにしてください。
6歳から12歳までの子供
2.5mLを1日3回。 1日最大6mg（つまり1日15mL）。
2歳から6歳までのお子様
1.25mLを1日3回。 1日最大3mg（つまり7.5mL/日）。
マレイン酸デキスクロルフェニラミン溶液が滴る
大人と12歳以上の子供
20滴を1日3〜4回摂取してください。最大用量 12mg/日 (つまり 120 滴/日) を超えないようにしてください。
6歳から12歳までの子供
体重2kgごとに10滴または1滴を1日3回摂取してください。 1日最大6mg（つまり1日60滴）。
2歳から6歳までのお子様：体重2kgごとに5滴または1滴、1日3回。 1日最大3mg（つまり1日30滴）。
マレイン酸デキスクロルフェニラミンクリーム
デクスクロルフェニラミン マレイン酸塩 (有効成分) クリームを患部の皮膚に 1 日 2 回塗布してください。治療部位を覆うことは避けてください。
マレイン酸デクスクロルフェニラミン（有効成分）クリームは外用のみに塗布してください。目、口、鼻、生殖器、その他の粘膜には使用しないでください。また、皮膚の広い領域、特に小児には使用しないでください。
出典：ポララミン医薬品専門家の添付文書。
ソフテズの注意事項
マレイン酸デキスクロルフェニラミン（有効成分）は子供やペットの手の届かないところに保管してください。他の人にマレイン酸デクスクロルフェニラミン (有効成分) を使用させたり、他の病気の治療に使用したりしないでください。この製品をリーフレットで推奨されているよりも頻繁に、または大量に使用しないでください。
重度のアレルギー、または別のアレルギー、咳、風邪製品に対する異常な反応があった場合、またはマレイン酸デクスクロルフェニラミンの服用中に何らかの反応が生じた場合は、この製品による治療を続ける前に医師または薬剤師に相談してください。
マレイン酸デクスクロルフェニラミン（活性物質）は、一部の人々の行動に影響を及ぼし、眠気、めまい、注意力の低下を引き起こす可能性があります。油断すると危険となる可能性のある活動を行う前に、マレイン酸デクスクロルフェニラミン（活性物質）に対する自分の反応を確認してください。
治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。
緑内障やその他の目の問題、腸や胃の問題、潰瘍、前立腺肥大、尿路閉塞や排尿困難、心臓病、高血圧などの症状がある場合は、本製品による治療を開始する前に必ず医師または薬剤師に伝えてください。 、甲状腺の問題や呼吸器の問題がある場合、マレイン酸デクスクロルフェニラミン（活性物質）はこれらの状況では注意して使用する必要があります。
治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。
マレイン酸デクスクロルフェニラミン（活性物質）でコーティングされた錠剤、錠剤、溶液および滴剤：ドーピングを引き起こす可能性があります。
抗アレルギー薬は、アルコールや他の中枢神経系抑制薬（鎮静薬、催眠薬、精神安定剤など）と相加効果があります。
高齢者への使用
60歳以上の患者では、眠気、めまい、血圧低下の増加を引き起こす可能性があります。
小児への使用
抗アレルギー薬は子供に興奮を引き起こす可能性があります。
妊娠
リスクカテゴリB:
動物研究では胎児へのリスクは証明されていませんが、妊婦を対象とした対照研究もありません。あるいは、動物実験ではリスクが明らかになっているが、妊婦を対象とした対照研究ではリスクが確認されていない。
デキスクロルフェニラミン マレイン酸塩 (有効成分) は、明らかに必要な場合に限り、厳格な医師の監督下でのみ、妊娠の最初の 2 学期に使用できます。
新生児や未熟児は抗ヒスタミン薬に対して重度の反応を示す可能性があるため、妊娠後期にはこの製品を使用しないでください。マレイン酸デキスクロルフェニラミン（有効成分）が母乳中に排泄されるかどうかは証明されていないため、授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。
デクスクロルフェニラミン マレイン酸塩 (有効成分) は、医師または歯科外科医のアドバイスがない限り、妊婦によって使用されるべきではありません。
Softez の副作用
デクスクロルフェニラミン マレイン酸塩 (有効成分) の使用中に、軽度または中程度の眠気が発生する場合があります。
マレイン酸デクスクロルフェニラミンの有害事象は、以下に頻度が減少して表示されます。
一般的な反応 (マレイン酸デクスクロルフェニラミンを使用している患者の 1% ～ 10% で発生)
使用中に軽度または中程度の眠気。
まれな反応（マレイン酸デキスクロルフェニラミンを使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生）
心臓血管
動脈性低血圧;頭痛;頻脈。
抗アレルギー剤の使用による一般的
蕁麻疹;かゆみ;皮膚の発疹;太陽にさらされたときの皮膚の過敏症。多汗症は悪寒を感じます。弱さ。アナフィラキシーショック。
胃腸
胸焼け;胃の不快感。便秘;吐き気。
泌尿器系
排尿障害;多尿では月経周期が変化します。
血液学的
溶血性貧血;低形成性貧血;血小板減少症と無顆粒球症。
神経系
かすみ目と緊張感。
呼吸器系
気管支分泌物の肥厚。胸部圧迫。鼻の不快感。呼吸困難。
有害事象が発生した場合は、薬物有害事象通知システム – VIGIMED（http://portal.anvisa.gov.br/vigimed で利用可能）、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。
出典：ポララミン医薬品専門家の添付文書。
Softez の薬物相互作用
薬物間相互作用
MAOI は抗ヒスタミン薬の効果を延長および強化し、重度の動脈性低血圧を引き起こします。抗ヒスタミン薬とアルコールやうつ病の治療薬を併用すると、鎮静効果が高まる可能性があります。経口抗凝固薬の作用は、抗ヒスタミン薬によって軽減されることがあります。
鎮静剤、催眠剤、精神安定剤などの中枢神経系抑制剤は、鎮静効果を高める可能性があります。
臨床検査における相互作用
マレイン酸デクスクロルフェニラミン（活性物質）は、アレルギーを検出するための皮膚検査を実施する 2 日前に、マレイン酸デクスクロルフェニラミン（活性物質）がこれらの検査の結果に影響を与える可能性があるため、治療を中止する必要があります。
出典：ポララミン医薬品専門家の添付文書。
物質 Softez の作用
有効性の結果
慢性蕁麻疹患者 23 人が二重盲検クロスオーバー研究でシンナリジン、デクスクロルフェニラミン、プラセボで治療されました。プラセボ治療と比較して、シンナリジンとデクスクロルフェニラミンは両方とも臨床症状の統計的に有意な改善を引き起こしました（p < 0.01）。
シンナリジンとデクスクロルフェニラミンの間には有意差はなく、慢性蕁麻疹の治療には同等の効果がありました。 1
テルフェナジンとデクスクロルフェニラミンの有効性と耐性を比較するために、季節性鼻炎患者 65 人を対象に二重盲検研究が実施されました。患者はランダムに割り当てられ、テルフェナジン 60mg を 1 日 2 回、またはマレイン酸デクスクロルフェニラミン (活性物質) 2mg を 1 日 3 回で 1 週間治療を受けました。治療の前後に、患者は花粉反応性についての皮膚検査を受け、陽性となった患者には鼻抵抗についての鼻圧測定も行われた。患者は日記を使用して、鼻閉、鼻漏、くしゃみ、涙目、かゆみ、充血、鼻、喉、目の炎症、咳の重症度を記録しました。副作用の頻度と重症度が評価されました。
治療期間中、花粉数を毎日測定した。その結果、テルフェナジンとデクスクロルフェニラミンの両方が、それぞれ患者の 78% と 73% で主症状を良好または優れた軽減をもたらしたことが示されました。花粉数と症状の重症度の軽減の間には有意な相関関係はありませんでした。どちらの薬剤も総鼻抵抗の低下をもたらしましたが、これはベースラインと有意な差はなく、治療間に有意な差もありませんでした。 2
デクスクロルフェニラミン マレイン酸塩 (活性物質) 6mg を、ブタクサ花粉症の症状の抑制における有効性、耐性および副作用の発生についてテルフェナジン 60mg と比較しました。この研究は多施設無作為化二重盲検並行群で実施され、174人の患者が均等に分けられ、87人にはデクスクロルフェニラミン、87人にはテルフェナジンが投与され、1983年8月後半から9月前半までの2週間行われた。研究では、試験用量のデキスクロルフェニラミンがテルフェナジンよりも花粉症の症状を制御するのに有意に効果的であることが示されました。 3
参考文献:
1. カリモ K、ジャンセン CT。補体活性化阻害剤（シンナリジン）による慢性蕁麻疹の治療。アンアレルギー。 1980年。 44(1):34-7。
2. Pastorello EA、Ortolani C、Gerosa S、他。アレルギー性鼻炎の抗ヒスタミン薬治療: テルフェナジンとデクスクロルフェニラミンを用いた二重盲検研究。薬剤師。 1987;5(2):69-75。
3. Gutkowski A、Del Carpio J、Gelinas B、他。デクスクロルフェニラミンマレイン酸塩６ｍｇ（１日２回）とテルフェナジン６０ｍｇ（１日２回）の有効性、耐性および副作用の比較研究、Ｊ Ｉｎｔ Ｍｅｄ Ｒｅｓ．１９８５：１３（５）：２８４−８。
出典：ポララミン医薬品専門家の添付文書。
薬理学的特徴
マレイン酸デクスクロルフェニラミン（活性物質）は、ヒスタミンの特徴的な作用に効果的に拮抗する合成化合物であり、アレルギー症状の予防と緩和において臨床的価値があります。その作用は、細胞受容体に対するヒスタミンとの競合に依存しているようです。
クロルフェニラミンの光学活性異性体の抗ヒスタミン効力に関するインビトロおよびインビボ実験により、主な活性はデクスクロルフェニラミンマレイン酸塩（活性物質）の右利き異性体によるものであることが実証されました。
絶食中の健康なボランティアにマレイン酸クロルフェニラミン 4mg を経口投与したところ、血中濃度が迅速に検出されました。ピーク血中濃度は約 7mg/mL で、投与後 3 時間で到達しました。マレイン酸クロルフェニラミンの半減期は 20 ～ 24 時間の範囲でした。トリチウム標識マレイン酸クロルフェニラミンを単回投与した後、この薬物は経口投与および静脈内投与の両方で広範囲に代謝されました。この薬物とその代謝物は主に尿中に排泄され、投与量の 19% が 24 時間以内に、合計 34% が 48 時間以内に排泄されました。
健康なボランティアを対象とした研究では、酸性尿の流量が多いと、マレイン酸クロルフェニラミンの排泄率が高くなります。 0.28 ～ 1.24 mcg/mL の血漿濃度範囲では、クロルフェニラミンはそれぞれ 72% ～ 69% が血漿タンパク質に結合しました。
出典：ポララミン医薬品専門家の添付文書。
