フルボキサミン マレイン酸塩 – アボット ド ブラジルはどのように作用しますか?
フルボキサミンマレイン酸塩は、大うつ病および強迫性障害の症状の改善および/または消失につながります。
アクションを開始するまでの推定平均時間は約 2 週間です。
フルボキサミンマレイン酸塩の禁忌 – Abbott do Brasil
この薬は、マレイン酸フルボキサミンまたは配合されている賦形剤に対してアレルギー (過敏症) のある患者による使用は禁忌です。
この薬は、18 歳未満の患者のうつ病の治療には禁忌です。
この薬は、8 歳未満の患者の強迫性障害の治療には禁忌です。
フルボキサミンマレイン酸塩をチザニジン、モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）（例：モクロベミド、セレギリン）、リネゾリド、ラメルテオン、またはピモジドと組み合わせて投与しないでください。
錠剤の服用を開始する時期は医師から通知されます。
フルボキサミンマレイン酸塩の使用方法 – Abbott do Brasil
フルボキサミン マレイン酸塩錠剤は 2 つの等しい部分に分割でき、経口使用 (経口) 用であり、水と一緒に服用する必要があります。患者に安全に投与できるフルボキサミンの最大用量は 300 mg/日です。
治療を維持する必要性は定期的に再評価されるべきであり、反応が良好な患者では 10 週間を超えて治療を継続することを検討するのが合理的です。
フルボキサミンマレイン酸塩は常に医師の処方に従って正確に投与してください。ご質問がある場合は、医師にご相談ください。
フルボキサミンマレイン酸塩の投与量 – Abbott do Brasil
うつ
推奨される初回用量は、夕方に 50 mg または 100 mg の単回用量です。有効用量に達するまで徐々に用量を増やすことをお勧めします。 1日の有効用量は一般に100mgですが、これは患者の個々の反応に応じて調整する必要があります。 1日あたり最大300mgの用量が投与されています。
1日の総用量が150 mgを超える場合は、分割用量で投与することが推奨されます。
WHOの推奨によれば、うつ病エピソードから回復した後、抗うつ薬による治療を少なくとも6か月間継続する必要があります。
うつ病の再発を防ぐために、フルボキサミン100mgを1日1回服用することが推奨されています。
この適応症では、マレイン酸フルボキサミンは 18 歳未満の小児および青少年への使用は推奨されません。このグループの患者に対する有効性と安全性は確立されていません。
強迫性障害
推奨される初回用量は 1 日あたり 50 mg、3 ～ 4 日間であり、望ましい臨床反応が得られるまで増量する必要があり、成人の場合は 300 mg/日、8 歳以上の小児および青少年の場合は 200 mg/日を超えないようにします。 ）。 1日の有効用量は通常100mgから300mgの間で変化します。患者を最低有効用量に維持するには、用量調整を慎重かつ個別に行う必要があります。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
医師の知識なしに治療を中止しないでください。
フルボキサミンマレイン酸塩 – Abbott do Brasil を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?
薬を飲み忘れた場合、補うために2倍量を服用しないでください。さらに詳しい情報が必要な場合は、医師にお問い合わせください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
フルボキサミンマレイン酸塩の予防措置 – Abbott do Brasil
自殺念慮や自殺企図の履歴がある患者、または臨床症状が悪化している患者
うつ病は、自殺念慮や自殺行動のリスクの増加と関連しています。このリスクは、大幅な寛解が起こるまで持続します。これは治療の最初の数週間またはそれ以上の間に起こらない可能性があるため、うつ病が改善するまで患者を注意深く監視する必要があります。
一般的な臨床経験では、回復の初期段階では自殺のリスクが増加する可能性があることが示されています。
フルボキサミンが処方される他の精神疾患も、自殺念慮および/または自殺企図のリスク増加と関連している可能性があります。さらに、これらの状態は重度のうつ病と相関している可能性があります。したがって、他の精神疾患を持つ患者を治療する場合は、注意深く監視する必要があります。
自殺念慮や自殺企図の履歴がある患者は、自殺行動を起こすリスクが高いため、治療中は注意深いモニタリングを受ける必要があります。患者、特にリスクの高い患者の継続的なモニタリングは、特に治療の開始時または投薬量の変更後に実施する必要があります。
患者および治療中の患者の責任者は、臨床症状の悪化、自殺行動、および/または行動の変化の兆候に気づいた場合、直ちに医師のアドバイスを受ける必要があります。
ヤングアダルト（18歳から24歳）
精神障害のある若年成人は、プラセボを投与された若者と比較して、抗うつ薬の使用により自殺行動を起こすリスクが増加することも示された。
アカシジア/精神運動性の落ち着きのなさ
フルボキサミンの使用は、患者がじっとしていることや座っていることが非常に困難になる、落ち着きのなさと関連しています。この効果は通常、治療の最初の数週間に発生します。このような症状が現れた場合は、すぐに医師に相談してください。
これらの症状が現れた場合、用量を増やすと有害になる可能性があります。
肝臓または腎臓の機能に変化がある患者
肝臓（肝臓）または腎臓（腎）不全の患者は、安全な使用を確保するために、治療の開始時に低用量を投与し、より頻繁に医師に相談する必要があります。
フルボキサミンによる治療は肝酵素の増加を伴うことはほとんどなく、一般に臨床症状を伴います。このような場合には、治療を中止する必要があります。
神経系障害のある患者
てんかんの病歴がある場合は医師に伝えてください。フルボキサミンマレイン酸塩による治療があなたに適しているかどうかを医師が判断します。フルボキサミンを用いた動物実験では、けいれん誘発性の特性は観察されていませんが、発作障害（てんかんなど）がある場合、医師はフルボキサミンを処方する前に慎重な評価を実施します。コントロールされていないてんかん患者はフルボキサミンの使用を避けるべきであり、コントロールされているてんかん患者は注意深く監視する必要があります。フルボキサミンマレイン酸塩の服用中に発作が起こった場合、または発作の頻度が増加した場合は、すぐに医師に連絡してください。このような状況では、医師は治療を中止すべきかどうかを決定します。
まれに、フルボキサミンによる治療に関連して、特に他のセロトニン作動薬および/または神経弛緩薬と併用した場合に、セロトニン症候群または神経弛緩薬悪性症候群に関連する症状（神経弛緩薬悪性症候群に類似した徴候および症状）の発症が報告されています（参照）。他の物質との同時摂取）。これらの現象は、高熱（体温の上昇）、固縮、ミオクローヌス（突然の筋肉の収縮）、バイタルサインの急速な変動を伴う自律神経の不安定、混乱、過敏症、極度の興奮などの精神的変化、進行性などの一連の症状によって特徴付けられます。せん妄と昏睡に至る）。これらの症候群は潜在的に生命を脅かす状態を引き起こす可能性があるため、そのような事象が発生した場合はフルボキサミンマレイン酸塩による治療を中止し、医師によってできるだけ早く支持的な対症療法を開始する必要があります。
栄養障害または代謝障害のある患者
低ナトリウム血症（血中ナトリウム濃度の低下）がまれに報告されています。この問題は、フルボキサミン治療を中止すると回復するようです。ほとんどのデータは高齢の患者に関するものです。特に治療の初期段階では、血糖濃度の制御が影響を受ける可能性があります（高血糖、低血糖、耐糖能の低下）。糖尿病がある（またはその既往歴がある）場合は、フルボキサミンを服用している間、血糖を下げる薬の投与量を調整する必要がある場合があります。
目の変化
フルボキサミンの投与により散瞳（瞳孔の拡張）が報告されています。眼圧上昇または狭隅角緑内障と診断された場合は、医師に伝えてください。
血液学的変化
斑状出血や紫斑（皮膚の下の出血や血腫による大小の赤い斑点/領域）などの皮膚（皮膚）出血や、胃腸炎などの出血症状の発生に関するデータがあります。 SSRI（抗うつ薬の一種である選択的セロトニン再取り込み阻害剤）の使用に伴う出血や婦人科系の症状。
特に高齢者で、血小板機能に影響を与える薬剤（非定型抗精神病薬やフェノチアジン、ほとんどの三環系抗うつ薬、アセチルサリチル酸、非ステロイド性抗炎症薬など）も服用している場合は、特別な注意（医師によるモニタリングの強化）をお勧めします。薬）または出血のリスクを高める薬。
抗凝固薬（血液凝固時間を延長する薬または血液を「薄く」する薬）を使用している場合は、出血のリスクが高まるため、マレイン酸フルボキサミンを服用する際には医師の注意深く監視する必要があります。
血液や凝固の問題の既往がある場合は、血液モニタリングについて医師に相談してください。
心の変化
テルフェナジン、アステミゾール、またはシサプリドとフルボキサミンを組み合わせると、心臓のリズムに変化が生じる可能性があります（QT 間隔の延長 /トルサード ド ポワント）。したがって、フルボキサミンマレイン酸塩をこれらの物質と同時に投与すべきではありません。
フルボキサミンは心拍数をわずかに低下させる可能性があります (1 分あたり 2 ～ 6 拍)。
電気けいれん療法
フルボキサミンを使用する場合は注意が必要です。
フルボキサミンの中止
突然の中止は避けるべきです。フルボキサミン治療を中止する場合、医師は離脱反応のリスクを軽減するために、少なくとも 1 ～ 2 週間かけて徐々に用量を減らします。用量の減少または治療の中止により耐えられない症状が発生した場合、医師は以前に処方した用量に戻すことがあります。その後、医師は用量を徐々に減らし続ける場合があります。フルボキサミンマレイン酸塩による治療を中止した後に一部の反応が起こる可能性がありますが、前臨床および臨床証拠はこの薬が依存性であることを示唆していません。
フルボキサミン治療の中止に関連して最も一般的に報告されている症状には、めまい、感覚障害[感覚異常（皮膚のチクチク/かゆみ）、視覚障害、電気ショックの感覚を含む]、睡眠障害（不眠症や鮮明な夢を含む）、興奮などがあります。 、過敏症、混乱、情緒不安定、頭痛、吐き気および/または嘔吐、下痢、発汗、動悸、震え、不安。一般に、これらのイベントは軽度から中等度であり、自然に限定されます。ただし、一部の患者では症状が重篤であったり、長期にわたる場合があります。これらは通常、治療中止後最初の数日以内に発生します。したがって、医師はあなたの必要に応じてこの薬を徐々に中止することをお勧めします。治療を中止する前に必ず医師に相談してください。
躁状態/軽躁状態
フルボキサミンは躁病/軽躁病の病歴のある患者には注意して使用する必要があります。躁病期を発症した患者では、フルボキサミン治療を中止する必要があります。
生殖能力と生殖毒性
動物における生殖毒性研究では、フルボキサミンが女性と男性の生殖能力を損なう可能性があることが示されています。これらの発見と人間との関連性は不明です。妊娠を計画している場合は、この場合にフルボキサミンによる治療が必要かどうか医師に相談してください。
動物実験では、ヒトに対する推奨最大用量でのフルボキサミン曝露量を2倍上回るフルボキサミン曝露では、生殖能力の低下、胚・胎児死亡の増加、胎児体重の減少が実証されている。さらに、出生前および出生後の研究では周産期死亡の発生率の増加が観察されました。
発がん性と突然変異誘発
フルボキサミンの使用による発がん性や変異原性の証拠はありません。
身体的および心理的依存
ヒト以外の霊長類モデルでは依存性の証拠は見つかりませんでした。
機械を運転および使用する能力への影響
150 mg までのフルボキサミンの投与量は、機械を運転および操作する能力に影響を及ぼさないか、またはほとんど影響しません。しかし、フルボキサミンによる治療中に眠気が起こることが報告されています。したがって、薬に対する個々の反応が決定されるまでは注意することが推奨されます。
マレイン酸フルボキサミンの副作用 – Abbott do Brasil
この薬を使用している患者における有害事象の発生頻度は、次のパラメーターに従ってリストされます。
- 一般的 – 治療を受けた 100 人の患者のうち 1 ～ 10 人の症例が発生します。
- まれ – 治療を受けた患者 100 人中 1 人未満の頻度で発生します。
- まれ – 治療を受けた患者 1000 人中 1 人未満の頻度で発生します。
- 不明 – 入手可能なデータから推定することはできません
一般
食欲不振（食欲不振）、興奮（落ち着きのなさ）、神経過敏、不安、不眠症（睡眠不足）、眠気（激しい眠気）、振戦（筋肉の震え）、頭痛（頭痛）、めまい、動悸・頻脈（心拍数の増加） 、腹痛、便秘、下痢、口渇、消化不良（胃の痛み）、吐き気、嘔吐、多汗症（激しい発汗）、無力症（脱力感）、体質不良（全身の不快感や倦怠感）。
普通でない
幻覚、錯乱、攻撃性、錐体外路症状（不随意運動の発生）、運動失調（不調和な筋肉の動き）、低血圧（起立性）（特に姿勢の変化に関係する血圧の低下、たとえば、一定期間座った後に立ち上がるなど） 、血管神経性浮腫（顔および/または手足の腫れ）、発疹、そう痒症（かゆみ）、関節痛（関節痛）、筋肉痛（筋肉痛）、異常（遅延）射精などの皮膚過敏症反応。
レア
躁病（病的に高揚した気分）、けいれん（てんかん発作）、肝機能の変化、光過敏症反応（紫外線による皮膚の過敏反応）、および乳汁漏出（自然発生的な乳汁分泌）。
不明
高プロラクチン血症、抗利尿ホルモンの不適切な分泌、低ナトリウム血症（血漿ナトリウム濃度の低下）、体重増加または減少、自殺念慮および自殺行動の場合、セロトニン症候群、神経弛緩性悪性症候群、アカシジア/精神運動性落ち着きのなさ、感覚異常（チクチク感またはその他の異常な感覚）、味覚障害（味覚の変化）、緑内障、散瞳、出血[例、胃腸、婦人科の出血、斑状出血、紫斑（皮下の出血や血腫による大小の赤い斑点/領域の出現）]、骨折、排尿障害[尿閉、尿失禁、頻尿（排尿回数の増加）、夜間頻尿（夜間に排尿する必要がある）、夜尿症（自発的排尿）を含む]、無オルガズム（オーガズムに達することが困難）、月経の変化[無月経（尿意の欠如）など）月経）、過少月経（経血量が少ない、または期間が短い）、子宮出血（月経以外の出血）および過多月経（過剰な月経）]、新生児薬物中止症候群を含む薬物中止症候群。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。
また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
フルボキサミンマレイン酸塩特別集団 – Abbott do Brasil
小児および青少年への使用
強迫性障害は、8歳以上の小児および18歳未満の青少年に対するフルボキサミンの使用の唯一の適応症です。臨床経験が不足しているため、フルボキサミンは小児のうつ病の治療には推奨できません。臨床研究では、抗うつ薬で治療された小児および青少年は、プラセボで治療された小児および青少年と比較して、より多くの自殺行動の兆候（自殺念慮および自殺未遂）、ならびに敵意、怒り、攻撃性を示しました。臨床上のニーズに基づいて治療を実施する必要がある場合は、患者に自殺行動の兆候がないか注意深く監視する必要があります。さらに、フルボキサミンを投与する小児および青少年における長期治療の効果、およびその成長、成熟、行動および認知発達への影響は不明です。
高齢患者への使用
高齢の患者の場合、1 日の投与量を調整する必要はありませんが、このグループの患者の場合は、この薬を処方する前に医師による慎重な評価が行われます。さらに、用量調整が必要な場合は、他の患者よりもゆっくりと調整する必要があります。
妊娠
集団研究では、妊娠中、特に妊娠後期にフルボキサミンなどの選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）を使用すると、新生児の持続性肺高血圧症（PPH）（肺疾患）のリスクが増加する可能性があることが示唆されています。
フルボキサミンは、女性の臨床状態がこの治療を必要とする場合を除き、妊娠中に使用すべきではありません。これは医師によって評価されます。
フルボキサミンが妊娠後期に投与された場合、新生児における投薬中止の症状はほとんど報告されませんでした。 SSRIへの曝露後、呼吸困難や摂食困難、けいれん、体温の不安定、血糖濃度の低下、震え、筋緊張の変化、興奮、チアノーゼ、過敏症、無気力、眠気、嘔吐、睡眠困難、泣き続ける新生児もいた。フルボキサミンとして）妊娠後期に使用され、長期の入院が必要でした。
リスクカテゴリ C. この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに、妊娠中または授乳中の女性に使用されるべきではありません。
授乳
フルボキサミンは母乳中に少量排泄されます。したがって、授乳中の女性は医師のアドバイスなしにフルボキサミンマレイン酸塩を使用すべきではありません。
フルボキサミンマレイン酸塩のリスク – Abbott do Brasil
– 肝機能が低下しています。
– 発作。
– 神経学的問題。
フルボキサミンマレイン酸塩の組成 – Abbott do Brasil
フルボキサミンマレイン酸塩 50mg フィルムコーティング錠には次の成分が含まれます。
フルボキサミンマレイン酸塩 50mg。
賦形剤:
マンニトール、デンプン、アルファ化デンプン、フマル酸ステアリルナトリウム、二酸化ケイ素、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、二酸化チタン。
フルボキサミンマレイン酸塩フィルムコーティング錠 100mg あたり、次の内容が含まれます。
フルボキサミンマレイン酸塩 100mg。
賦形剤:
マンニトール、デンプン、アルファ化デンプン、フマル酸ステアリルナトリウム、二酸化ケイ素、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、二酸化チタン。
フルボキサミンマレイン酸塩のプレゼンテーション – Abbott do Brasil
フルボキサミンマレイン酸塩 50 mg および 100 mg コーティング錠
コーティング錠30個入り。
口頭で。
成人および小児用* 8 年以上。
※強迫性障害の治療にのみ適用されます。
フルボキサミンマレイン酸塩の過剰摂取 – Abbott do Brasil
医師の推奨量を超えて服用しないでください。
フルボキサミンマレイン酸塩の推奨用量を超える用量を使用すると、胃腸障害（吐き気、嘔吐、下痢）、眠気（過度の睡眠）、めまい、頻脈（心拍数の異常な増加）、徐脈（心拍数の異常な減少）などの心臓事象を引き起こす可能性があります。低血圧（低血圧）。
フルボキサミンは過剰摂取に対して広い安全域を持っています。この製品が市場に導入されて以来、フルボキサミン単独の死亡および過剰摂取に関するデータは非常にまれです。フルボキサミンを他の薬剤と組み合わせて意図的に過剰摂取した場合、より重篤な合併症が観察されることがありました。このような場合、患者は直ちに医療を受けるために紹介されなければなりません。
フルボキサミンに対する特異的な解毒剤はありません。過剰摂取の場合は、できるだけ早く胃を空にし、対症療法を開始する必要があります。浸透圧性下剤（必要な場合）と活性炭を繰り返し使用することをお勧めします。強制利尿（排尿の誘発）や透析（機械的血液浄化）は有益であるとは証明されていません。
この薬を大量に使用した場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。
さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
フルボキサミンマレイン酸塩の薬物相互作用 – Abbott do Brasil
フルボキサミンマレイン酸塩と併用できない薬剤もあれば、併用する場合に用量調整が必要な薬剤もあります。処方箋なしで購入したものも含め、服用している他の薬については医師に伝えてください。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤
セロトニン症候群のリスクがあるため、フルボキサミンはリネゾリドなどのモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）と同時に投与すべきではありません。
MAOI で自分自身を治療している場合:
マレイン酸フルボキサミンによる治療を開始できるのは、不可逆的 MAOI (例: セレギリン) の中止から 2 週間後、または可逆的 MAOI (例: モクロベミド) の中止から 1 日後です。
また、MAOI による治療を開始する少なくとも 1 週間前にフルボキサミン マレイン酸塩の服用を中止する必要があります。
他の薬物の酸化代謝に対するフルボキサミンの影響
フルボキサミンは一部の酵素の活性を阻害する可能性があります（CYP1A2 および CYP2C19 の強力な阻害剤であり、程度は低いですが CYP2C9、CYP2D6 および CYP3A4 の阻害剤です）。フルボキサミンとこれらの酵素に作用する薬剤の併用療法を開始するか、その範囲の低用量対高用量に調整する必要があります。医師は血漿中濃度、影響、副作用を監視し、必要に応じて投与量を増減する必要があります。これは、治療指数が狭い薬剤（薬剤の望ましい効果を生み出すのに必要な濃度と望ましくない副作用を発現するのに必要な濃度の差が非常に小さい場合）に特に当てはまります。
ラメルテオン
フルボキサミンと同時に投与すると、ラメルテオンの血漿レベルが増加します。フルボキサミンマレイン酸塩はラメルテオンと併用しないでください。
治療指数が狭い化合物
フルボキサミンとタクリン、テオフィリン、メタドン、メキシレチン、フェニトイン、カルバマゼピン、ピモジド、シクロスポリンなどの薬物の併用は注意深く監視する必要があります。必要に応じて、用量を調整することをお勧めします。
三環系抗うつ薬と神経弛緩薬
マレイン酸フルボキサミンによる治療を開始する場合は、クロミプラミン、イミプラミン、アミトリプチリン、クロザピン、オランザピン、クエチアピンなどの薬剤の用量を減らす必要があります。
ベンゾジアゼピン系
フルボキサミンとの併用中は、トリアゾラム、ミダゾラム、アルプラゾラム、ジアゼパムなどの薬剤の用量を減らす必要があります。
血漿中濃度が上昇した症例
ロピニロール、プロプラノロール、ワルファリンの血漿レベルは、フルボキサミンと同時投与すると増加する可能性があります。
副作用が増加するケース
フルボキサミンとチオリダジンを併用した場合に心臓毒性が発生した事例が個別に報告されています。
カフェインを含む飲料を大量に摂取する患者は、フルボキサミンを投与するときは摂取量を減らす必要があります。副作用（震え、動悸、吐き気、落ち着きのなさ、不眠症など）が観察される場合があります。
グレープフルーツジュース
グレープフルーツジュースとの併用により、フルボキサミンへの曝露が増加したという報告があります。
グルクロン酸抱合
フルボキサミンは血漿ジゴキシンレベルに影響を与えません。
腎排泄
フルボキサミンは血漿アテノロールレベルに影響を与えません。
薬力学的相互作用
フルボキサミンのセロトニン作動性効果は、他のセロトニン作動薬（トリプタン、トラマドール、SSRI、セントジョーンズワート製剤など）と組み合わせて使用すると増強される可能性があります。
リチウム（およびおそらくトリプトファン）はフルボキサミンのセロトニン作用を増加させるため、フルボキサミンをリチウム（重症患者の治療に使用される）と組み合わせて使用する場合は注意が必要です。この併用薬の使用は、重度の薬剤耐性うつ病患者に限定されるべきです。
フルボキサミンマレイン酸塩による治療中はアルコールを摂取しないでください。
臨床検査
フルボキサミンによる治療中に臨床検査結果 (凝固検査、生化学的およびホルモン測定) の精度が損なわれたという報告はありません。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
フルボキサミンマレイン酸塩という物質の作用 – Abbott do Brasil
うつ病の治療におけるフルボキサミンの治療効果は、プラセボ、三環系抗うつ薬、パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリン、シタロプラムなどの選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）、およびセロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤を用いた対照臨床研究で明確に確立されています。ベンラファクシンのように。
さらに、不安を伴ううつ病、再発性うつ病、精神病性うつ病の治療におけるフルボキサミンの治療効果も実証されています。
強迫性障害の治療におけるフルボキサミンの治療効果は、プラセボ、クロミプラミン、パロキセチン、シタロプラムを用いた対照臨床研究で実証されています。
公開臨床研究およびプラセボ対照臨床研究におけるフルボキサミンの治療効果。
薬力学
受容体結合研究により、フルボキサミンはインビトロおよびインビボにおいて強力なセロトニン再取り込み阻害剤であり、セロトニン受容体サブタイプに対する親和性が最小限であることが証明されています。したがって、α-アドレナリン作動性、β-アドレナリン作動性、ヒスタミン作動性、ムスカリン作動性、コリン作動性、またはドーパミン作動性受容体に対するその結合能力は重要ではありません。
フルボキサミンはシグマ-1 受容体に対して高い親和性を持ち、治療用量でアゴニストとして作用します。
薬物動態
吸収
フルボキサミンは経口投与後完全に吸収されます。最大血漿濃度は投与後 3 ～ 8 時間で到達します。初回通過代謝により、平均絶対バイオアベイラビリティは 53% です。
フルボキサミンの薬物動態は、食物摂取によって変化しません。
フルボキサミンマレイン酸塩の薬理作用が始まるまでの推定平均時間は約 2 週間です。
分布
インビトロでは、フルボキサミンの血漿タンパク質への結合は 80% です。ヒトへの分布量は 25 L/kg です。
代謝
フルボキサミンは肝臓で広範囲に代謝されます。 CYP2D6 はフルボキサミンの in vitro 代謝に関与する主要なアイソザイムですが、CYP2D6 代謝が低い人の血漿中濃度は、より広範囲に代謝する人の血漿濃度よりもそれほど高くありません。
平均血漿半減期は、単回投与後の約 13 ～ 15 時間であり、反復投与中の場合はわずかに長くなります (17 ～ 22 時間)。
平衡血漿レベルは通常 10 ～ 14 日以内に達します。
フルボキサミンは、主に酸化的脱メチル化を介して広範な肝臓代謝を受け、少なくとも 9 つの代謝産物を生成し、腎臓から排泄されます。 2 つの主要な代謝産物には顕著な薬理活性はありません。他の代謝産物は薬理学的に活性である可能性は低いです。
フルボキサミンは、CYP1A2 および CYP2C19 の強力な阻害剤です。 CYP2C9、CYP2D6、およびCYP3A4については中程度の阻害が観察されました。
フルボキサミンは、単回投与で直線的な薬物動態を示します。フルボキサミンの定常状態の濃度は、単回投与データから計算された濃度よりも高く、この不釣り合いな増加は、1 日の投与量が増えるほど顕著になります。
特別な患者グループ
フルボキサミンの薬物動態は、健康な成人、高齢患者、腎不全患者において同様です。肝疾患患者では、マレイン酸フルボキサミンの代謝が変化します。
定常状態の血漿フルボキサミン濃度は、6 歳から 11 歳の小児では 12 歳から 17 歳の青年よりも 2 倍高くなります。青年の血漿濃度は成人の血漿濃度と同様です。
フルボキサミンマレイン酸塩の保管管理 – Abbott do Brasil
この薬は元の包装のまま保管する必要があります。室温（15～30℃）で保管してください。光から守ります。
指定された条件下で保管した場合、薬は外箱に記載されている使用期限まで安全に摂取できます。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
薬の特徴
フルボキサミンマレイン酸塩 50mg
コーティングされた、丸型、両凸型、白色 (またはほぼ白色) の錠剤。
フルボキサミンマレイン酸塩 100mg
コーティングされた、楕円形、両凸の、白色（またはほぼ白色）の錠剤。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
マレイン酸フルボキサミンに関する法的声明 – Abbott do Brasil
登録 MS: 1.0553.0360
農場。答え：
グラツィエラ・フィオリーニ・ソアレス
CRF-RJ番号7475
登録および輸入者:
アボット ラボラトリオス ド ブラジル Ltda。
ミシガンストリート735番地。
サンパウロ – SP
CNPJ: 56.998.701/0001-16
ブラジルの産業
製造元:
マイラン ラボラトリーズ SAS
シャティヨン・シュル・シャラロンヌ – フランス
梱包業者:
アボット ラボラトリオス ド ブラジル Ltda。
リオデジャネイロ – RJ
ブラジルの産業
アボット センター – カスタマー リレーションシップ センター
0800 703 1050
医師の処方箋に基づいて販売します。処方箋が必要な場合のみ販売可能です。
