ノボシルのリーフレット

塩酸メトクロプラミド (活性物質) は、胃腸管の放射線検査を容易にするためにも使用されます。

出典: 医薬品 Plasil ^®および塩酸メトクロプラミドのプロフェッショナル インサート – Teuto。

ノボシルの禁忌

塩酸メトクロプラミド（有効成分）は、以下の場合には禁忌です。

この年齢層では錐体外路障害の発生リスクが高まるため、この薬は1歳未満の小児には禁忌です。

専用メトクロプラミド塩酸塩（主成分）錠10mg

てんかん患者や錐体外路反応を引き起こす可能性のある他の薬剤を投与されている患者では、これらの反応の頻度と強度が増加する可能性があるためです。

出典: 医薬品 Plasil ^®および塩酸メトクロプラミドのプロフェッショナル インサート – Teuto。

ノボシルの使い方

特殊な集団

糖尿病患者

一部の糖尿病患者のコントロールが難しいのは胃のうっ滞が原因である可能性があります。投与されたインスリンは、食物が胃から出る前に作用し始め、患者を低血糖症に導く可能性があります。

塩酸メトクロプラミド（活性物質）が胃から腸への食物の輸送を促進する可能性があり、その結果、物質の吸収率が高まる可能性があることを考慮すると、これらの患者ではインスリンの用量と投与時間を調整する必要があるかもしれません。

腎不全患者への使用

塩酸メトクロプラミド（有効成分）の排泄は主に腎臓からであることを考慮すると、クレアチニンクリアランスが40 mL/min未満の患者では、推奨用量の約半分で治療を開始する必要があります。臨床効果と患者の安全性条件に応じて、投与量は医師の裁量で調整できます。

塩酸メトクロプラミドの投与量

メトクロプラミド塩酸塩（主成分）錠10mg

1錠、1日3回、食事の10分前に経口摂取してください。

非推奨の経路で投与された塩酸メトクロプラミド（活性物質）の効果に関する研究はありません。したがって、安全性を確保し、この薬の有効性を保証するために、投与は経口的にのみ行う必要があります。

塩酸メトクロプラミド（主成分）内服液 4mg/mL

成人での使用

経口液滴

53滴、1日3回、食事の10分前に経口摂取します。

非推奨の経路で投与された塩酸メトクロプラミド（活性物質）の効果に関する研究はありません。したがって、安全性とこの薬の有効性を確保するために、投与は医師の推奨に従って経口のみで行ってください。

出典: 医薬品 Plasil ^®および塩酸メトクロプラミドのプロフェッショナル インサート – Teuto。

ノボシルの予防措置

特に小児および若年成人において、および/または高用量が投与された場合に、錐体外路症状が発生することがあります。これらの反応は治療を中止すると完全に逆転します。対症療法が必要な場合があります（小児の場合はベンゾジアゼピン、成人の場合は抗コリン薬、抗パーキンソン病薬）。ほとんどの場合、それらは落ち着かない感覚で構成されています。時々、手足や顔の不随意運動が起こることがあります。斜頸、眼科危機、舌のリズミカルな突出、球根型発話または開口障害は、ほとんど観察されません。

特に高齢者では遅発性ジスキネジアのリスクがあるため、塩酸メトクロプラミド（活性物質）による治療は 3 か月を超えてはなりません。

過剰摂取を避けるために、たとえ嘔吐や投与拒否の場合でも、塩酸メトクロプラミド（活性物質）の各投与の間に、用量項目に指定されている少なくとも6時間の時間間隔を尊重してください。

ベンズアミドはてんかんの閾値を下げる可能性があるため、メトクロプラミドはてんかん患者には推奨されません。

神経弛緩薬と同様に、高体温​​、錐体外路障害、自律神経の不安定性、CPK の上昇を特徴とする神経弛緩性悪性症候群 (NMS) が発生する可能性があります。したがって、神経弛緩性悪性症候群（NMS）の症状の一つである発熱が生じた場合には注意し、神経弛緩性悪性症候群（NMS）が疑われる場合には塩酸メトクロプラミド（原体）の投与を中止する必要があります。

長期にわたる治療を受けている患者は定期的に再評価を受ける必要があります。

NADH シトクロム-b5 レダクターゼの欠損に関連して、メトヘモグロビン血症が発生することがあります。このような場合には、メトクロプラミドの投与を直ちに永久に中止し、適切な措置を講じなければなりません。

メトクロプラミドはトルサード・ド・ポワントを誘発する可能性があるため、QT 延長の既知の危険因子を持つ患者には注意が推奨されます。

• 電解質の不均衡が修正されていない（低カリウム血症や低マグネシウム血症など）。
• QT間隔延長症候群。
• 徐脈。

QT間隔を延長することが知られている薬剤の併用（例：クラスIAおよびIIIの抗不整脈薬、三環系抗うつ薬、マクロライド系抗精神病薬）

妊娠と授乳

妊娠

妊娠中の患者（1,000人以上）を対象とした研究では、妊娠第1学期中の胎児奇形や新生児毒性は示されませんでした。妊娠中の患者 (>300) に関する限られた量の情報では、他の妊娠期間では新生児毒性がないことが示されています。

動物実験では生殖毒性は示されませんでした。

必要に応じて、妊娠中にメトクロプラミドの使用を検討することもできます。

他のベンズアミドと同様に、メトクロプラミドが出産前に投与される場合、その薬理学的特性により、新生児の錐体外路障害を排除することはできません。

授乳中

メトクロプラミドは母乳中に排泄されるため、乳児における副作用の可能性は排除できません。授乳を中止するか、授乳中はメトクロプラミドによる治療を中止するかを選択する必要があります。

この薬は授乳中には使用しないでください。

妊娠中のリスクカテゴリー: B. この薬は医師のアドバイスなしに妊娠中の女性に使用されるべきではありません。

特殊な集団

子供と若者

錐体外路反応は小児および若年成人でより頻繁に起こる可能性があり、1 歳未満の小児への使用は禁忌です。

メトクロプラミド併用の場合

1 歳から 18 歳までの小児および青少年への使用は推奨されません。

高齢の患者さん

長期間治療を受けた高齢患者において遅発性ジスキネジアの発生が報告されている
長引いた。高齢患者では、腎機能または肝機能および全身の虚弱に基づいて、用量の減量を考慮する必要があります。

肝障害のある患者への使用

重度の肝障害のある患者では、用量を50％減らす必要があります。

腎不全患者への使用

重度の腎不全（「クレアチニンクリアランス」が 15 mL/分以上）の患者では、1 日の投与量を 75% 減らす必要があります。

中等度から重度の腎不全（「クレアチニンクリアランス」が 15 ～ 60 mL/min）の患者では、1 日の投与量を 50% 減らす必要があります。

糖尿病患者への使用

一部の糖尿病患者のコントロールが難しいのは胃のうっ滞が原因である可能性があります。投与されたインスリンは、食物が胃から出る前に作用し始め、患者を低血糖症に導く可能性があります。

メトクロプラミドが胃から腸への食物の輸送を促進し、その結果として物質の吸収率を促進する可能性があることを考慮すると、これらの患者ではインスリンの用量と投与時間を調整する必要があるかもしれません。

乳がん患者への使用

メトクロプラミドはプロラクチンレベルを上昇させる可能性があるため、以前に乳がんが検出された患者では考慮する必要があります。

車両の運転や機械の操作能力の変化

メトクロプラミドの投与後に眠気が発生することがありますが、これは中枢神経系抑制剤やアルコールによって増強されます。車両を運転したり、機械を操作したりする能力が損なわれる可能性があります。

専用塩酸メトクロプラミド（主成分） 内服液 4mg/mL

メトクロプラミド点滴にはメタ重亜硫酸ナトリウムが含まれており、感受性のある患者では生命を脅かすアナフィラキシーショックやそれほど重度ではない喘息発作などのアレルギー型反応を引き起こす可能性があります。一般集団における亜硫酸塩過敏症の有病率は不明ですが、おそらく低く、喘息患者では非喘息患者よりも亜硫酸塩過敏症の方が一般的です。

肝臓または腎臓の欠乏のある患者では、用量を減らすことが推奨されます。

専用注射液 10mg/2mL

注射用メトクロプラミドにはメタ重亜硫酸ナトリウムが含まれており、これは生命を脅かすアナフィラキシーショックや、感受性の高い患者におけるそれほど重度ではない喘息発作などのアレルギー型反応を引き起こす可能性があります。一般集団における亜硫酸塩過敏症の有病率は不明ですが、おそらく低く、喘息患者では非喘息患者よりも亜硫酸塩過敏症の方が一般的です。

メトクロプラミドの静脈内注射は、投与が 3 分未満で起こる可能性がある、一時的ではあるが強い不安や動揺、その後の眠気の出現を避けるために、少なくとも 3 分間続けてゆっくりと行う必要があります。

肝臓または腎臓の欠損のある患者では、用量を減らすことが推奨されます。

出典: 医薬品 Plasil ^®および塩酸メトクロプラミドのプロフェッショナル インサート – Teuto。

ノボシルの副作用

該当する場合、次の CIOMS 周波数レートが使用されます。

• 非常に一般的な反応 (? 10%)。
• 一般的な反応 (? 1% かつ < 10%);
• 異常な反応 (?0.1% および <1%);
• まれな反応 (?0.01% かつ <0.1%);
• 非常にまれな反応 (lt; 0.01%)。
• 不明: 入手可能なデータから推定できません。

神経系

非常に一般的な

眠気。

一般

特に小児および若年成人において、単回投与後の錐体外路症状（「警告と予防措置」を参照）、パーキンソン症候群、静座不能。

普通でない

急性ジストニアおよびジスキネジア、意識レベルの低下。

レア

発作。

未知

遅発性ジスキネジア、特に高齢患者の長期治療中または治療後、神経弛緩性悪性症候群。

精神障害

一般

うつ。

普通でない

幻覚。

レア

混乱。

未知

自殺願望。

胃腸障害

一般

下痢。

リンパ系および血液系の障害

未知

メトヘモグロビン血症、特に新生児の NADH シトクロム B5 レダクターゼ欠損症に関連している可能性があります。

硫黄ヘモグロビン血症、特に高用量の硫黄放出薬の併用投与。

内分泌疾患*

普通でない

無月経、高プロラクチン血症。

レア

乳汁漏出症。

未知

女性化乳房。

*高プロラクチン血症に関連する長期治療中の内分泌の問題（無月経、乳汁漏出、女性化乳房）。

一般的な疾患または投与部位

一般

アステニア。

普通でない

過敏症。

未知

アナフィラキシー反応（特に静脈内製剤の場合のアナフィラキシーショックを含む）。

心臓障害

普通でない

特に静脈内製剤を使用した場合の徐脈。

未知

QT間隔およびトルサード・ド・ポワントの延長、特に静脈内製剤による房室ブロック、徐脈に続く可能性がある注射液の使用直後に起こる心停止、および褐色細胞腫の有無にかかわらず患者の血圧上昇。

血管障害

一般

特に静脈内製剤による低血圧。

普通でない

注射剤使用後のショック、失神。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

出典: 医薬品 Plasil ^®および塩酸メトクロプラミドのプロフェッショナル インサート – Teuto。

ノボシルの薬物相互作用

禁忌の組み合わせ

レボドパまたはドーパミン作動薬と塩酸メトクロプラミド（活性物質）は相互に拮抗作用があります。

避けるべき組み合わせ

アルコールは塩酸メトクロプラミド（有効成分）の鎮静作用を高めます。

考慮すべき組み合わせ

抗コリン薬とモルヒネ誘導体

抗コリン薬とモルヒネ誘導体はどちらも、消化管の運動性に関して塩酸メトクロプラミド（活性物質）と相互に拮抗します。

中枢神経系抑制薬（モルヒネ誘導体、睡眠薬、抗不安薬、鎮静性H1抗ヒスタミン薬、鎮静性抗うつ薬、バルビツレート、クロニジンおよび関連物質）

中枢神経系抑制剤および塩酸メトクロプラミド（有効成分）の鎮静効果が増強されます。

神経弛緩薬

塩酸メトクロプラミド（活性物質）は、錐体外路問題の発生に対して神経弛緩薬と相加的に作用する可能性があります。

塩酸メトクロプラミド (活性物質) の運動促進効果により、特定の薬物の吸収が変化する可能性があります。

ジゴキシン

塩酸メトクロプラミド（活性物質）は、ジゴキシンの生物学的利用能を低下させます。ジゴキシンの血漿濃度を注意深く監視する必要があります。

シクロスポリン

塩酸メトクロプラミド (活性物質) は、シクロスポリンの生物学的利用能を高めます。シクロスポリンの血漿濃度をモニタリングする場合には注意が必要です。

フルオキセチンなどの強力な CYP2D6 阻害剤

塩酸メトクロプラミド（活性物質）の曝露レベルは、フルオキセチンなどの強力な CYP2D6 阻害剤と同時投与すると増加します。

臨床検査

臨床検査における塩酸メトクロプラミド (活性物質) の干渉については、これまでに入手可能なデータはありません。

専用メトクロプラミド塩酸塩（主成分）錠10mg

セロトニン作動薬

塩酸メトクロプラミド (活性物質) を選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) などのセロトニン作動薬と併用すると、セロトニン症候群のリスクが増加する可能性があります。

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物質ノボシルの作用

有効性の結果

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塩酸メトクロプラミド（活性物質）の制吐効果と安全性は、化学療法治療中に吐き気と嘔吐を発症する可能性がある38人の患者を対象としたStrum SBら（1982年）の研究で証明できます。

グランバーグら。 (1984) 化学療法 – シスプラチン – ランダム化二重盲検クロスオーバーの事前使用者である 33 人の患者を対象とした研究でも、塩酸メトクロプラミド (活性物質) が治療用量よりも高い用量で制吐効果があることを証明しました。嘔吐と吐き気は誰にでも起こります。 Anthony LBらによる二重盲検ランダム化研究では、 (1986) 66 人の患者を対象に、メトクロプラミドの経口投与と静脈内薬物投与の間の制吐効果を比較し、経口経路と静脈内経路の両方が同等であることが証明されました。

参考文献

Strum SB 他、1982。
グランバーグら。 1984年。
アンソニーL.B.他、1986。

出典: 医薬品 Plasil ^®および塩酸メトクロプラミドのプロフェッショナル インサート – Teuto。

薬理学的特徴

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薬力学特性

塩酸メトクロプラミド（活性物質）は、独特の薬理学的および治療的化学的特性を備えた独自の合成製品です。その活性物質であるメトクロプラミドは、化学的には (N-ジエチルアミノエチル)-2-メトキシ-4-アミノ-5-クロロ-ベンズアミド塩酸塩です。

ドーパミン拮抗薬であるメトクロプラミドは、胃、胆汁、膵臓の分泌物を刺激することなく、上部消化管の平滑筋の運動性を刺激します。その作用機序は不明ですが、アセチルコリンの活性に対して組織を敏感にするようです。運動性に対するメトクロプラミドの効果は、無傷の迷走神経支配には依存しませんが、抗コリン薬によって無効にされる可能性があります。

メトクロプラミドは、胃収縮（特に胃洞側）の緊張と振幅を増加させ、幽門括約筋、十二指腸、空腸を弛緩させ、その結果、胃排出と腸管通過を促進します。下部食道括約筋の安静時の緊張を高めます。

薬物動態学的特性

メトクロプラミドは、単純な結合を除いて肝臓代謝をほとんど受けません。腎機能が正常な進行性肝疾患患者に対する安全な使用が報告されています。

経口投与後、30 ～ 60 分以内に血漿レベルのピークに達します。その排泄は主に尿を介して行われ、その血漿半減期は約 3 時間です。

出典: 医薬品 Plasil ^®および塩酸メトクロプラミドのプロフェッショナル インサート – Teuto。