アナストロゾールによる治療の利点は、ホルモン受容体陽性腫瘍の患者で観察されました。
早期乳がんの補助療法としてアナストロゾールを受けている患者における対側乳がんの発生率の減少。
閉経後の女性における進行性乳がんの治療。
アナストロゾール – ユーロファーマはどのように作用しますか?
アナストロゾールは、アロマターゼ阻害剤と呼ばれる薬剤のクラスに属します。これは、アナストロゾールが、エストロゲンなどの特定の女性ホルモンのレベルに影響を与える物質であるアロマターゼの一部の作用を妨げることを意味します。
血中のホルモンエストラジオールのレベルを下げると、乳がんを患っている閉経後の女性に有益な効果が生じることが知られています。閉経後の女性では、アナストロゾールを 1 日 1 mg 投与すると、エストラジオールが 80% 以上抑制されました。
治療を続けるうちに症状は改善していきます。
アナストロゾールの禁忌 – Eurofarma
アナストロゾールは、妊娠中および授乳中の女性、およびその成分に対するアレルギーのあるすべての場合には禁忌です。
治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせてください。
授乳中の場合は医師に伝えてください。
この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。
この薬は授乳中に使用しないでください。
アナストロゾールの使用方法 – Eurofarma
アナストロゾール錠剤は、丸ごと水と一緒に服用する必要があります。
毎日同じ時間に錠剤を服用するようにしてください。
この薬は割ったり噛んだりしないでください。
アナストロゾールの投与量 – Eurofarma
大人（高齢女性含む）
1日1回1mgを経口投与します。
子供たち
アナストロゾールの有効性が確立されていないため、小児への使用は推奨されません。
腎不全（腎臓の問題）または肝不全（肝臓の問題）
用量の変更は推奨されません。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
医師の知識なしに治療を中止しないでください。
アナストロゾール – ユーロファーマの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
飲み忘れた場合は追加服用しないでください。通常の治療に戻るだけです。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
アナストロゾールに関する注意事項 – Eurofarma
小児や閉経前の女性に対するアナストロゾールの使用は、これらの患者群では安全性と有効性が確立されていないため推奨されません。
肝臓や腎臓に影響を与える病気を患っている場合は、医師に相談してください。アナストロゾールは、重度の腎障害または肝臓障害のある患者では研究されていません。このような患者に対する潜在的なリスク/利益は、アナストロゾールを投与する前に慎重に評価する必要があります。
入院した場合は、アナストロゾールを服用していることを医療チームに知らせてください。
アナストロゾールは血中のエストロゲンレベルを低下させるため、BMD（骨密度）の低下を引き起こす可能性があり、その結果として骨折のリスクが増加する可能性があります。
この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。
アナストロゾールの副作用 – Eurofarma
次のような望ましくない影響:
非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します)
ほてり、無力症（脱力感）、関節痛（関節痛）および関節硬直、関節炎（関節炎症）、頭痛、吐き気、皮膚の発赤病変。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)
脱毛症（髪の毛が薄くなる）、アレルギー反応、下痢、嘔吐、眠気、手根管症候群（手首の痛みやチクチク感）、肝臓酵素と胆汁酵素の増加、膣の乾燥と出血、食欲不振（食欲不振）、高コレステロール血症（血液量の増加）コレステロール値）、骨痛、筋肉痛。
まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生します)
副甲状腺ホルモンの増加を伴うまたは伴わない高カルシウム血症（血液中のカルシウムの増加）、肝酵素ガンマ GT およびビリルビン（胆汁中に存在する色素）の増加、肝炎（肝臓の炎症）、蕁麻疹（発赤を伴う皮膚のかゆみ）、および指の引き金。
まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）
多形紅斑（皮膚の炎症性発赤）、アナフィラキシー様反応（激しいアレルギー反応）、皮膚血管炎（皮膚血管の炎症）。
非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）
スティーブンス・ジョンソン症候群（重篤な多型アレルギー反応）および血管浮腫（皮膚、粘膜、内臓および脳の腫れ）。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。
また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
アナストロゾールの特別集団 – Eurofarma
機械を運転および操作する能力への影響
アナストロゾールは、患者の運転や機械の操作能力を損なう可能性は低いです。
ただし、この薬の使用により無力症 (脱力感) や眠気の発生が報告されています。このような症状が現れた場合、運転や機械の操作には注意が必要です。
妊娠
この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。
アナストロゾールの組成 – Eurofarma
プレゼンテーション
アナストロゾール 1 mg を含むコーティング錠を 30 錠パックします。
経口使用。
大人用。
構成
各コーティング錠剤には次のものが含まれます。
| アナストロゾール |
1mg |
| 賦形剤 |
1錠 |
賦形剤:
乳糖、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、二酸化チタン。
アナストロゾールの過剰摂取 – Eurofarma
アナストロゾールの過剰摂取に対する特異的な解毒剤はなく、治療は症状を標的にする必要があります。過剰摂取を治療する場合、複数の薬剤が摂取された可能性を考慮する必要があります。患者が覚醒している場合、嘔吐が誘発される可能性があります。アナストロゾールはタンパク質との結合性が高くないため、透析が有用である可能性があります。バイタルサインの集中的なモニタリングや患者の綿密な観察など、一般的な支持策が必要となります。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。
さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
アナストロゾールの薬物相互作用 – Eurofarma
他の物質との同時摂取
アナストロゾールを服用している間は、医師の同意なしに他の薬を服用しないでください。
この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
アナストロゾールという物質の作用 – Eurofarma
有効性の結果
第III相臨床研究の広範なプログラムにより、アナストロゾールが早期乳がんおよび進行乳がんの効果的な治療法であり、閉経後の女性の内分泌療法に適していることが示されています。
早期乳がんの一次補助療法
手術可能な乳がんを患い、5年間治療を受けた閉経後の女性9,366人を対象に実施された大規模な第III相研究では、無病生存率の点でアナストロゾール（活性物質）がタモキシフェンよりも統計的に優れていることが証明された。将来的に定義されたホルモン受容体陽性集団においては、タモキシフェンよりもアナストロゾール（活性物質）を支持する方が、無病生存に関してより大きな利益が観察された。
アナストロゾール（活性物質）は、再発までの時間の点で統計的にタモキシフェンよりも優れていました。この差は、治療意図 (IDT) 集団とホルモン受容体陽性集団の両方において、無病生存期間よりも大きかった。
アナストロゾール（活性物質）は、遠隔再発までの時間の点でタモキシフェンよりも統計的に優れていました。また、遠隔無病生存率に関しては、アナストロゾール (活性物質) を支持する数値傾向も見られます。
対側性乳がんの発生率は、タモキシフェンと比較して、アナストロゾール (活性物質) の方が統計的に減少しました。
タモキシフェンの全体的な延命効果は、アナストロゾール (活性物質) によって維持されました。再発後の死亡までの期間をさらに分析したところ、タモキシフェンと比較してアナストロゾール（活性物質）の方が有利な数値傾向が示されました。
一般に、アナストロゾール (活性物質) は忍容性が良好でした。因果関係に関わらず、以下のような有害事象が報告されています。アナストロゾール（活性物質）を投与された患者は、タモキシフェンを投与された患者と比較して、ほてり、性器出血、おりもの、子宮内膜がん、静脈血栓塞栓性イベントおよび虚血性脳血管イベントが減少しました。アナストロゾール（活性物質）を投与されている患者では、タモキシフェンを投与されている患者と比較して、関節障害（関節炎、変形性関節症、関節痛を含む）および骨折が増加しました。中央値68か月の追跡調査で、アナストロゾール（活性物質）群では1000患者年当たり22件の骨折率が観察され、タモキシフェン群では1000患者年当たり15件の骨折率が観察された。アナストロゾール（活性物質）の骨折率は、同様の年齢の閉経後の集団で報告された平均骨折率よりも低かった。アナストロゾール（活性物質）とタモキシフェンの併用は、すべての患者およびホルモン受容体陽性集団において、タモキシフェンと比較して有効性に関して利点を示さなかった。この治療群は研究から中止されました。
タモキシフェン投与中の患者に対する早期乳がんの補助療法
ホルモン受容体陽性早期乳がんの閉経後女性2579人を対象に実施された第III相試験（ABCSG 8）では、タモキシフェンによる補助療法を受けていた患者は、アナストロゾール（活性物質）に切り替えた患者と比べて、無病生存率が優れたことが判明した。タモキシフェンを飲み続けた人。
再発までの時間、局所再発または遠隔再発までの時間、および遠隔再発までの時間は、無病生存率の結果と一致して、アナストロゾール（活性物質）の統計的優位性を確認した。対側性乳がんの発生率は両治療群で非常に低く、アナストロゾール（活性物質）の方が数値的に有利でした。全生存期間は両方の治療グループで同様でした。
アナストロゾール (活性物質) を用いた他の 2 つの同様の研究 (GABG/ARNO95 および ITA)、および ABCSG 8 と GABG/ARNO 95 の組み合わせ分析は、これらの結果を裏付けています。
これら 3 つの研究におけるアナストロゾールの安全性プロファイルは、ホルモン受容体陽性の早期乳がんを患う閉経後の女性で確立された既知の安全性プロファイルと一致していました。
ビスホスホネート、リセドロネート（SABRE）を使用したアナストロゾール（活性物質）の研究。
骨ミネラル密度 (BMD)
第III/IV相SABRE研究では、アナストロゾールで治療を受けたホルモン受容体陽性の早期乳がんの閉経後女性234人が、低、中等度、高骨折リスク群に階層化された。すべての患者はビタミンDとカルシウムによる治療を受けました。低リスク群の患者はアナストロゾール（活性物質）のみを投与され、中リスク群の患者はアナストロゾール（活性物質）とビスホスホネートまたはアナストロゾール（活性物質）とプラセボの投与を受けるように無作為に割り付けられ、高リスク群の患者はアナストロゾール（活性物質）とビスホスホネート。
主要な12か月の分析では、すでに骨折のリスクが中程度から高にあった患者が、アナストロゾール（活性物質）とビスホスホネートを併用することで、骨の健康状態（BMDおよび骨形成と骨吸収のマーカーによって評価）をうまくコントロールできることが実証されました。さらに、アナストロゾール（活性物質）とビタミンDおよびカルシウムのみで治療した低リスク群では、BMDの変化は観察されなかった。これらの結果は、12 か月後のベースライン総股関節 BMD パラメーターからの二次有効性変数の変化に反映されました。この研究は、アナストロゾールによる治療が予定されている早期乳がんの閉経後女性は、同様の骨折リスクを持つ閉経後女性に利用可能な治療ガイドラインに従って骨の状態を管理する必要があるという証拠を提供する。
脂質
SABRE 研究では、アナストロゾール (活性物質) のみで治療された患者と、アナストロゾール (活性物質) とビスホスホネートで治療された患者の両方で、血漿脂質に対して中立的な効果がありました。
出典: Arimidex Medication Professional の添付文書。
薬理学的特徴
薬力学特性
アナストロゾール (活性物質) は、強力で選択性の高い非ホルモン性アロマターゼ阻害剤です。閉経後の女性では、エストラジオールは主に末梢組織のアロマターゼ酵素複合体を介したアンドロステンジオンからエストロンへの変換により生成されます。その後、エストロンはエストラジオールに変換されます。循環エストラジオール濃度の低下は、乳がんの女性に有益な効果があることが示されています。閉経後の女性において、高感度の方法を使用して、アナストロゾール (活性物質) を 1 日あたり 1 mg 投与すると、80% 以上のエストラジオール抑制が得られました。
アナストロゾール (活性物質) には、プロゲスゲン活性、アンドロゲン活性、またはエストロゲン活性がありません。
アナストロゾール (活性物質) の 1 日あたりの投与量は 10 mg までですが、標準化された ACTH (腺皮質刺激ホルモン) 刺激試験の前後に測定されるコルチゾールまたはアルドステロンの分泌には影響しません。このため、コルチコステロイドのサプリメントを投与する必要はありません。
薬物動態学的特性
アナストロゾール (活性物質) の吸収は速く、通常、最大血漿濃度は投与後 2 時間以内に生じます (絶食状態下)。アナストロゾール（活性物質）はゆっくりと排出され、血漿排出半減期は 40 ～ 50 時間です。食べ物は吸収率をわずかに低下させますが、吸収の程度は低下しません。吸収速度の小さな変化は、アナストロゾールの 1 日用量の投与中に定常状態の血漿濃度に臨床的に重大な影響をもたらすとは予想されません。 7回の投与（1mg/日の用量）後、動的平衡状態でアナストロゾール（活性物質）の血漿濃度の約90％～95％が得られます。アナストロゾール（活性物質）の薬物動態パラメータが時間や用量に依存するという証拠はありません。
アナストロゾール (活性物質) の薬物動態は、閉経後の女性では年齢に依存しません。
思春期女性化乳房のある男児では、アナストロゾール (有効成分) は急速に吸収され、広範囲に分布し、ゆっくりと排泄されました (半減期は約 2 日)。男児の薬物動態パラメータは閉経後の女性の薬物動態パラメータと同等でした。女子ではアナストロゾール（活性物質）のクリアランスが低く、曝露量が高く、広範囲に分布し、排出が遅い（推定半減期は約0.8日）。
アナストロゾール (活性物質) は血漿タンパク質に 40% しか結合しません。
アナストロゾール（活性物質）は閉経後の女性によって広範囲に代謝され、投与後 72 時間以内に尿中に変化せずに排泄されるのは用量の 10% 未満です。アナストロゾール（活性物質）の代謝は、N-脱アルキル化、ヒドロキシル化およびグルクロン酸抱合によって起こります。代謝物は主に尿を通じて排泄されます。血漿および尿中の主な代謝産物であるトリアゾールは、アロマターゼを阻害しません。
肝硬変または安定腎不全のボランティアにおけるアナストロゾール（活性物質）の見かけの経口クリアランスは、正常なボランティアで観察された範囲内でした。
前臨床安全性データ
急性毒性
げっ歯類における急性毒性研究では、アナストロゾール (活性物質) の致死量の中央値は、経口では 100 mg/kg/日を超え、腹腔内では 50 mg/kg/日を超えていました。犬の急性経口毒性研究では、致死量の中央値は 45 mg/kg/日を超えていました。
慢性毒性
複数回投与毒性研究にはラットとイヌが使用されました。毒性研究ではアナストロゾール（活性物質）の影響レベルは確立されていませんが、低用量（1 mg/kg/日）および中用量（イヌ：3 mg/kg/日、ラット：5 mg）で効果が観察されました。 /kg/日）は、アナストロゾール（活性物質）の薬理学的特性または酵素誘発特性に関連しており、毒性または変性変化を伴っていませんでした。
変異原性
アナストロゾール (活性物質) を用いた遺伝毒性研究では、それが変異原性や染色体異常誘発性ではないことが証明されています。
生殖毒性学
妊娠中のラットおよびウサギへのアナストロゾール（活性物質）の経口投与は、それぞれ最大 1.0 mg/kg/日および 0.2 mg/kg/日の用量で催奇形性効果を引き起こしませんでした。観察された効果（ラットの胎盤の拡大およびウサギの妊娠不全）は、化合物の薬理に関連していました。
ラットにアナストロゾール（活性物質）を経口投与すると、1 mg/kg/日の用量で不妊症の発生率が高く、0.02 mg/kg/日の用量で着床前喪失が増加しました。これらの効果は化合物の薬理に関連しており、無治療で 5 週間後には完全に逆転しました。
アナストロゾール (活性物質) を gt の用量で投与したラットの同腹子の生存率。 0.02 mg/kg/日（妊娠 17 日から生後 22 日まで）が侵害されました。これらの効果は、分娩に対する化合物の薬理学的効果に関連していました。アナストロゾール（活性物質）による母体治療に起因する、第一世代の同腹子の行動や生殖能力に有害な反応はありませんでした。
発がん性
ラットでの 2 年間の発がん性研究では、高用量 (25 mg/kg/日) のみで雌では肝臓新生物と子宮間質ポリープ、雄では甲状腺腺腫の発生率が増加しました。これらの変化は、人間の治療用量の100倍の曝露に相当する用量で発生し、臨床的関連性があるとは考えられていません。
マウスの発がん性に関する2年間の研究では、良性卵巣腫瘍の誘発とリンパ網状新生物の発生率の変化が見られた（雌では組織球性肉腫が減少し、リンパ腫による死亡が増加）。これらの変化はマウスにおけるアロマターゼの特異的阻害の結果であると考えられており、アナストロゾール（活性物質）による患者の治療には臨床的関連性はありません。
出典: Arimidex Medication Professional の添付文書。
アナストロゾールの保管管理 – Eurofarma
室温（15℃～30℃）で保管してください。医師が治療を中止した場合は、錠剤を適切に廃棄する必要があります。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
身体的特徴
アナストロゾールでコーティングされた錠剤は、白色の円形、両凸で、両面が滑らかです。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
アナストロゾールの法的声明 – Eurofarma
登録 MS: 1.0043.0931
農場。答え：
ソニア・アルバーノ・バダロ博士
CRF-SP 19.258
ユーロファーム ラボラトリオ SA
Av. 市議会議員ホセ・ディニス、3,465 – サンパウロ – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
ブラジルの産業
医師の処方箋に基づいて販売します。
