スクシニル・コリンのリーフレット

サクシニルコリンはどのように作用しますか?

サクシノール コリンは、特定のニューロン (神経系を構成する細胞) の伝達をブロックすることにより、骨格筋の麻痺を引き起こします。

サクシニルコリンの禁忌

この薬は、悪性高熱症（この薬への曝露後の代謝亢進反応を特徴とする潜在的な重篤な遺伝性筋疾患）、骨格筋のミオパチー（筋疾患）、および既知の過敏症の個人歴または家族歴のある患者には禁忌です。式の構成要素。

また、重度の火傷、ジギタリス中毒、またはジギタリス類の薬剤（例：ジゴキシンやジギトキシン）で最近治療を受けた患者、変性性またはジストロフィー性神経筋疾患（神経筋組織の組成が変化し、喪失を引き起こす疾患）の場合には禁忌です。スクサメトニウムは重度の高カリウム血症（血液中のカリウム濃度の上昇）を引き起こす可能性があるため、対麻痺（脚の筋力不足による運動能力の喪失）、脊髄疾患または多発性外傷を引き起こす可能性があります。心停止につながる可能性があります。

これらの患者における高カリウム血症のリスクは時間の経過とともに増加し、病状の範囲と場所によって異なり、病状発生後 7 ～ 10 日でピークに達します。発症の正確な時期とリスク期間の期間は不明です。

サクシニルコリンの使い方

準備方法

アンプル瓶に 2 mL ～ 10 mL の希釈液を加えて初期溶液を調製し、

次に、最終濃度が 1 ～ 2 mg/mL になるように希釈溶液を調製します。

相溶性と希釈剤

スキサメトニウムは酸性 (pH 3.5) であるため、pH 8.5 を超えるアルカリ性溶液 (例: バルビツレート溶液) と混合すべきではありません。 1 ～ 2 mg/mL を含む希釈溶液は、1 g のスキサメトミウムを 500 mL または 1,000 mL の滅菌溶液、たとえば 5% ブドウ糖または 0.9% 塩化ナトリウムに添加することによって調製できます。希釈したスキサメトニウム溶液は、調製後 24 時間以内に使用する必要があります。希釈液の調製には無菌技術を使用する必要があります。スキサマトニウム溶液は、一人の患者が使用できるように調製する必要があります。希釈したスキサメトニウム溶液の未使用部分は廃棄する必要があります。

投与量

スキサメトニウムの投与量は、患者を慎重に評価した後、医師が個別に決定する必要があります。

大人

軽い外科手術

神経筋遮断を引き起こし、気管挿管を容易にするために必要な平均用量は、体重 1 kg あたり 0.6 mg のスキサメトニウムを静脈内投与します。最適な用量は個人によって異なりますが、成人の場合は0.3～1.1 mg/kgです。この範囲の用量を投与した後、遮断は約 1 分以内に進行します。最大の遮断状態は 2 分間持続し、4 ～ 6 分以内に回復します。投与量がはるかに多い場合、閉塞が長引く可能性があります。 5 mg または 10 mg の試験用量を使用して、患者の感受性と個々の回復時間を決定できます。

長時間にわたる外科手術

点滴によって投与されるスキサメトニウムの用量は、処置の期間と必要な筋肉の弛緩によって異なります。成人の平均用量は、1 分あたり 2.5 mg ～ 4.3 mg の間で変化します。

持続注入には、1 ～ 2 mg/mL のスキサメトニウムを含む溶液が一般的に使用されています。投与速度の制御が容易であり、したがってリラックスできるため、最も希釈した溶液 (1 mg/mL) がおそらく推奨されます。 1 mg/mL を含むこの IV 溶液は、必要な程度の弛緩を得るために、1 分あたり 0.5 mg (0.5 mL) ～ 10 mg (10 mL) の速度で投与できます。 1分あたりに必要な量は、個人の反応と必要なリラックスの程度によって異なります。

大量の液体を使用する場合は、循環過負荷を回避する必要があります。過剰摂取を回避し、第 II 相遮断の進行を検出し、回復の程度を監視し、薬物の回復効果を評価するために、点滴によるスキサメトニウムの使用中は末梢神経刺激薬を使用して神経筋機能を注意深く監視することが推奨されます。 。

スキサメトニウムの間欠的な IV 注射は、長時間の処置で筋肉を弛緩させるために使用することもできます。最初に 0.3 mg/kg ～ 1.1 mg/kg の IV 注射を行い、適切な弛緩の程度を維持するために、適切な間隔でさらに 0.04 mg/kg ～ 0.07 mg/kg の注射を行うことができます。

子供たち

緊急の気管挿管の場合、または直ちに気道の確保が必要な場合、スキサメトニウムの IV 用量は幼児の場合 2 mg/kg です。年長児および青少年の場合、用量は 1 mg/kg です。まれに、小児におけるスキサメトニウムの IV ボーラス投与は、高カリウム血症を伴う横紋筋融解症による悪性心室不整脈や心停止を引き起こす可能性があります。

このような場合は、基礎的なミオパチーを疑う必要があります。小児における IV ボーラス投与は、重度の徐脈、またはまれに心停止を引き起こす可能性があります。持続静脈内注入によるスキサメトニウムの投与は、悪性高熱症のリスクがあるため、新生児や小児では安全とは考えられていません。

筋肉内使用

適切な血管が利用できない場合には、必要に応じてスキサメトニウムを筋肉内投与することができます。最大 3 ～ 4 mg/kg の用量を投与できますが、この経路では総用量の 150 mg を超えて投与する必要はありません。筋肉内投与されたスキサメトニウムの作用の発現は、通常、約２〜３分以内に観察される。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

スクシニル コリンを使い忘れた場合はどうすればよいですか?

服用を忘れた場合の対処法は医師が知っています。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師にアドバイスを求めてください。

スクシニルコリンの予防措置

一般的な

サクサメトニウムは、人工呼吸の管理が必要な場合にのみ使用でき、気管挿管によって呼吸を開始し、陽圧下での酸素の投与や二酸化炭素の除去など、患者の適切な換気を確保する能力がある場合にのみ使用できます。医師は呼吸を補助し、制御する準備ができていなければなりません。

患者の不快感を避けるため、意識喪失を誘発する前にスキサメトニウムを投与すべきではありません。ただし、緊急の場合には、意識を失う前にスキサメトニウムの投与が必要になる場合があります。

スキサメトニウムは血中コリンエステラーゼ（血液中に存在する酵素）によって代謝（分解）されるため、非定型血漿コリンエステラーゼ遺伝子のホモ接合性であることがわかっている、またはその疑いがある患者には注意して使用する必要があります。

高カリウム血症

スキサメトニウムは、電解質の不均衡（血液中に存在するナトリウムイオンやカリウムイオンなどのイオンの不均衡）に苦しんでおり、重度のジギタリス毒性（ジギタリスクラスの薬物の使用によって引き起こされる中毒）を患っている可能性のある患者には、細心の注意を払って投与する必要があります。ジゴキシンやジギトキシンなど）、これらの状態では、スキサメトニウムは重篤な不整脈（心拍数に関与する心臓の電気系の異常）や、低カリウム血症（血液中のカリウム濃度の低下）による心停止を誘発する可能性があるためです。

慢性腹部感染症、くも膜下出血（脳内の血液の漏出）、または中枢神経系および末梢神経系の変性を引き起こす症状のある患者は、重度の高カリウム血症（血中のカリウム濃度が高い）の可能性があるため、細心の注意を払ってスクサメトニウムを投与する必要があります。 。

悪性高熱症

スキサメトニウムの投与は、致命的な可能性のある骨格筋の代謝状態である急性悪性高熱症と関連している。スキサメトニウムによる悪性高熱症のリスクは、揮発性麻酔薬の併用により増加します。この症候群の認識は、麻酔を中止し、酸素消費量の増加に注意を払い、アシドーシスを修正し、循環を確保し、適切な尿の生成を確保し、体温の上昇を制御するための措置を講じる合図です。

悪性高熱症の早期発見を助けるために、体温と呼気_{二酸化炭素}量を継続的にモニタリングすることが推奨されます。

徐脈

小児および成人では、スキサメトニウムの 2 回目の投与後、徐脈 (心拍数の減少) の発生率が増加し、収縮期に進行する可能性があります。徐脈の発生率と重症度は、成人よりも小児の方が高くなります。抗コリン薬（アトロピンなど）による事前の治療により、徐脈性不整脈の発生が軽減される可能性があります。

眼圧

スキサメトニウムは眼圧の上昇を引き起こします。潜在的なリスクを正当化する利点がない限り、眼圧の上昇が望ましくない場合（閉塞隅角緑内障、貫通性眼損傷など）には使用すべきではありません。

他の物質との混合

スキサメトニウムは酸性 (pH = 3.5) であるため、pH 8.5 を超えるアルカリ性溶液 (たとえば、バルビツール酸塩を含む溶液) と混合しないでください。

スキサメトニウムは、さらなる外傷を引き起こす可能性がある、初期の筋束縛（交互かつ反復的な方法での異なる筋肉群の小さな収縮）による骨折または筋けいれん（不随意収縮）のある患者には注意して使用する必要があります。

スキサメトニウムは頭蓋内圧の一時的な上昇を引き起こす可能性があります。ただし、スキサメトニウムの投与前に適切な麻酔導入を行うと、この影響が最小限に抑えられます。スキサメトニウムは胃内圧を上昇させる可能性があり、その結果逆流（逆流）や胃内容物の誤嚥を引き起こす可能性があります。低カリウム血症または低カルシウム血症（血中カルシウム濃度が低い）の患者では、神経筋遮断が長引く可能性があります。

血漿コリンエステラーゼ活性の低下

スキサメトニウムは、血漿コリンエステラーゼ (シュードコリンエステラーゼ) 活性が低下している患者には注意して使用する必要があります。スキサメトニウム投与後の神経筋遮断が長引く可能性を各患者において考慮する必要がある。血漿コリンエステラーゼ活性は、血漿コリンエステラーゼの遺伝子異常（たとえば、非定型血漿コリンエステラーゼ遺伝子がヘテロ接合またはホモ接合である患者）、妊娠、重度の肝臓疾患または腎臓疾患、悪性腫瘍、感染症、火傷、貧血、心臓代償不全の存在下で低下する可能性があります。 、消化性潰瘍または粘液水腫（皮膚組織の腫れと変性）。

血漿コリンエステラーゼ活性は、経口避妊薬、グルココルチコイド、または特定の MAO 阻害剤の慢性投与や、不可逆的な血漿コリンエステラーゼ阻害剤（有機リン系殺虫剤や特定の抗腫瘍薬など）によっても低下する可能性があります。

非定型血漿コリンエステラーゼ遺伝子のホモ接合性患者（患者 2,500 人に 1 人）は、ゆっくりとした静脈内注入によるスキサメトニウム（1 mg/mL）の神経筋遮断に対して非常に感受性が高い。

無呼吸（一過性の呼吸停止）または長期にわたる筋肉麻痺は、呼吸を制御して治療する必要があります。

妊娠

スキサメトニウムを妊婦に投与した場合に胎児に害を及ぼす可能性があるかどうかは不明です。スキサメトニウムは、絶対に必要な場合にのみ妊婦に投与できます。ただし、スキサメトニウムは通常、帝王切開中に筋肉を弛緩させるために使用されます。スキサメトニウムは少量では胎盤関門を通過することが知られています。通常の条件下では、母親に 1 mg/kg を単回投与した後に胎児の循環に入る薬剤の量は、胎児に害を及ぼすことはありません。

胎盤関門を通過する薬物の量は母体循環と胎児循環の間の濃度勾配に依存するため、高用量を繰り返し投与したり、胎盤内に異常な血漿コリンエステラーゼが存在したりすると、新生児に神経筋遮断（無呼吸または弛緩）が残る可能性があります。母親。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

授乳

スキサメトニウムが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。授乳中の女性（授乳中の女性）へのスキサメトニウムの投与は注意して行う必要があります。

小児科

スキサメトニウムを投与された一見健康な小児において、高カリウム血症を伴う横紋筋融解症（骨格筋の急速な破壊）に続発して心室不整脈（心拍リズムの乱れ）や心停止が発生したというまれな報告があります。これらの子供たちの多くは後に骨格筋ミオパチーを発症しました。青少年の報告もあります。

どの患者が危険にさらされているかを医師に示す兆候や症状がない場合があります。どの患者がリスクにさらされているかを特定するのは難しいため、小児へのスキサメトニウムの使用は、緊急挿管や、喉頭けいれん（喉頭けいれん）などの即時気道の確保が必要な状況に備えて使用することをお勧めします。喉頭）、呼吸困難、または適切な血管がアクセスできない場合の筋肉内使用に適しています。

お年寄り

彼らは腎不全にかかりやすいため、スキサメトニウムのクリアランスが低下し、その影響が長引く可能性があります。

薬物相互作用

スキサメトニウムの神経筋遮断を強化する可能性のある薬剤には以下のものがあります。

プロマジン、オキシトシン、一部の非ペニシリン系抗生物質、キニジン、β-アドレナリン遮断薬、プロカインアミド、リドカイン、トリメトファン、炭酸リチウム、マグネシウム塩、キニジン、クロロキン、ジエチルエーテル、イソフラン、デスフルラン、メトクロプラミド、テルブタリン。スキサメトニウムの神経筋遮断効果は、血漿コリンエステラーゼ活性を低下させる薬剤（例、避妊薬、グルココルチコイド、および一部の MAO 阻害剤の長期経口投与）、または血漿コリンエステラーゼを不可逆的に阻害する薬剤によって悪化（強化）される可能性があります。同じ処置中に他の神経筋遮断薬を使用する場合は、相乗効果 (増強) または拮抗効果 (逆効果) の可能性を考慮する必要があります。

臨床検査における干渉

スキサメトニウムは血清カリウム濃度を上昇させる可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

スクシニル・コリンに対する副作用

スキサメトニウムの副作用は、最初は薬理効果の延長から構成されます。

スキサメトニウムの原因

深い筋肉の弛緩により、無呼吸に至るまでの深刻な呼吸抑制が引き起こされます。この影響は長引く可能性があります。

アナフィラキシー（アレルギー反応）などの過敏反応が起こることはほとんどありません。

以下の追加の副作用が報告されています

心停止、悪性高体温、不整脈、徐脈、頻脈（心拍数の増加）、高血圧（血圧の上昇）、低血圧（血圧の低下）、高カリウム血症、長期にわたる呼吸抑制または無呼吸、眼圧上昇、筋束性形成、顎の硬直、術後筋肉痛、急性腎不全の可能性を伴う横紋筋融解症、ミオグロビン尿症（尿中のタンパク質ミオグロビンの除去）、過剰な唾液分泌および発疹（皮膚の発赤）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

サクシニルコリンの組成

各 100 mg バイアルには次のものが含まれています。

無水塩化スキサメトニウム 100 mg。

各 500 mg バイアルには次のものが含まれています。

無水塩化スキサメトニウム 500 mg。

サクシニルコリンの過剰摂取

神経筋遮断薬の過剰摂取は、長期にわたる呼吸抑制または無呼吸、および心血管虚脱を引き起こす可能性があります。

無呼吸または長期にわたる麻痺の場合は、適切な気道を維持し、手動または機械による換気を行う必要があります。

正常な呼吸が完全に回復したことが確認されるまで、人工呼吸を維持しなければなりません。

神経筋遮断の性質と程度は、末梢神経系刺激薬を使用して決定できます。

ムスカリン性副作用を軽減するには、アトロピンを投与することが推奨されます。重度の低血圧やショックを治療するために、必要に応じて水分や昇圧剤を投与します。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。中毒の場合、さらに指導が必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

スクシニルコリンの薬物相互作用

スキサメトニウムの神経筋遮断を強化する可能性のある薬剤には次のものがあります。

スキサメトニウムの神経筋遮断効果は、血漿コリンエステラーゼ活性を低下させる薬剤（例、避妊薬、グルココルチコイド、および一部の MAO 阻害剤の長期経口投与）、または血漿コリンエステラーゼを不可逆的に阻害する薬剤によって悪化する可能性があります。同じ処置中に他の神経筋遮断薬を使用する場合は、相乗効果または拮抗効果の可能性を考慮する必要があります。

臨床検査における干渉

スキサメトニウムは血清カリウム濃度を上昇させる可能性があります。

サクシニル コリンの食品との相互作用

これまでのところ報告はありません。

スクシニルコリンという物質の作用

効果の結果

分析された 26 件の研究では、ロクロニウムはスクシニルコリンより劣っており、相対リスク = 0.87 (95% 挿管条件 = 0.81 ～ 0.94) (N = 1,606) でした。ただし、挿管条件はプロポフォールサブグループと同様で、相対リスク = 0.96 (95% 挿管条件 = 0.87 ～ 1.06) (N = 640) でした。

スクシニルコリンは、ロクロニウムよりも信頼性の高い挿管のための優れた条件を提供しました。 2 番目の薬剤が必要な場合、プロポフォールと結合したロクロニウムにより、スクシニルコリンによって提供されるものと同等の挿管条件が可能になりました。

挿管条件は、サクシニルコリンを投与された患者の 91.8%、ラパクロニウム 2.0 mg/kg および 2.5 mg/kg を投与された患者の 84.1% および 87.6% で臨床的に許容可能 (良好または良好) でした。

臨床的に許容される挿管条件のパーセンテージに関して、サクシニルコリンとラパクロニウム 2.0 mg/kg の間の計算された差 (および片側 97.5% 信頼区間の上限) は 7.8% (14.4 %) であり、サクシニルコリンとラパクロニウム 2.5 mg/kg の間では 7.8% (14.4 %) でした。 kgは4.0(10.2%)でした。

薬理的特性

薬力学

神経筋遮断薬は、神経接合部での神経伝達を遮断することによって骨格筋麻痺を引き起こします。最初は選択的で、通常はまぶたの筋肉、咀嚼筋、四肢の筋肉、腹筋、声門筋、そして最後に肋間筋と横隔膜の順に麻痺が現れます。

神経筋遮断薬は、意識や痛みの閾値に影響を与えることは知られていません。

脱分極性の神経筋遮断薬は、運動終板上のコリン作動性受容体をめぐってアセチルコリンと競合し、これらの受容体に結合して脱分極を引き起こします。しかし、コリン作動性受容体に対する親和性が高く、アセチルコリンエステラーゼに対する耐性があるため、アセチルコリンよりも長時間の脱分極を引き起こします。これにより、最初は一時的な筋肉の収縮が起こり、その後、神経筋伝達が阻害されます。

このタイプの遮断は拮抗されず、抗コリンエステラーゼ剤によって増強される可能性があります。脱分極性神経筋遮断薬を長期間または繰り返し使用すると、非脱分極性神経筋遮断薬が生成され、長期にわたる呼吸抑制または無呼吸が生じる可能性があります。

薬物動態

スキサメトニウムは急速に加水分解されてスクシニルモノコリンになり、その後コハク酸とコリンになります。薬物の約 10% は変化せずに排泄されます。

スキサメトニウムは、子宮や他の平滑筋構造に直接作用しません。タキフィラキシーは繰り返し投与すると発生します。

サクシニル コリン ストレージ ケア

製品は元の梱包のまま、室温 (15° ～ 30°C) で保管してください。光や湿気から守ります。

有効期限は製造日から 24 か月です (カートリッジを参照)。

調製後は冷蔵庫（2°～8°C）で24時間保存してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

官能特性

外観（粉末）

白色の結晶性粉末。

外観（準備後）

目に見える粒子のない無色透明の溶液。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

サクシニル・コリンのかっこいい名言

MS 登録 – 1.0497.0206。

União Química Farmacêutica Nacional S/A

セル通り。ルイス・テノリオ・デ・ブリト、90歳
エンブ・グアス – SP- CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18。

農場。答え：

フロレンティーノ デ ヘスス クレンカス
CRF-SP: 49136。

以下の製造単位で製造されています。

セル通り。ルイス・テノリオ・デ・ブリト、90歳
エンブ・グアス – SP- CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
ブラジルの産業。

または

県オラヴォ・ゴメス・デ・オリベイラ、4,550番
サン クリストヴァン地区
ポソ アレグレ – MG
郵便番号: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41

ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。

使用は病院に限定されます。