圧縮ヘモブロック リーフレット

ヘモブロックタブレットはどのように機能しますか?

ヘモブロックの配合にはトラネキサム酸が含まれており、血栓形成後の段階で作用し、フィブリンネットワーク（血栓を形成するネットワーク）の溶解時間を延長します。

ヘモブロックは凝固カスケード (最終的に血栓の形成に至る一連の反応) を活性化しません。その作用により血栓が維持され、最も効率的な止血機構が形成され、出血の強さとリスクが軽減されます。この線維素溶解プロセス（血栓の破壊）の遅延は、消化器出血、胎盤早期剥離、前立腺手術、子宮出血など、線維素溶解が活性因子であることが証明されている手術、外傷、出血性疾患および出血における止血に有利になります。気道（鼻出血、喀血）。その作用は血友病でも証明されています。

トラネキサム酸は素早く吸収されます。血漿半減期は約 2 時間で、治療レベルは 6 ～ 8 時間維持されます。合成された抗線溶薬の中で、このグループでは、プラスミン (血栓を分解する酵素) の線溶作用の最も強力な阻害剤であると考えられています。

ヘモブロック錠の禁忌

ヘモブロックは、活動性の血管内凝固、急性閉塞性血管障害（血管疾患）のある患者、およびフォーミュラの成分に対して過敏症のある患者には禁忌です。

ヘモブロックタブレットの使い方

大人

局所線溶症

推奨用量は 15 ～ 25 mg/kg、つまり 250 mg を 2 錠または 500 mg を 1 錠、1 日 2 ～ 3 回服用します。

子供たち

用量は体重に応じて10mg/kgを1日2～3回投与する必要があります。ヘモブロックは、ヘパリン療法中に投与することもできます。

腎不全患者

蓄積のリスクを回避するには、次の表に従って用量を修正する必要があります。

いくつかの適応症と推奨用量

前立腺切除術

高リスク患者では、術前にトラネキサム酸注射による出血の予防と治療を開始し、その後肉眼的血尿が消えるまで250 mg 2錠を1日3～4回投与する必要があります。

過多月経

250 mg または 500 mg の錠剤を 2 ～ 3 錠、1 日 3 ～ 4 回、3 ～ 4 日間服用します。ヘモブロック療法は、大量出血が始まったらすぐに開始する必要があります。流量の増加がすでに予想されている場合は、サイクルの 1 日目に治療を開始する必要があります。副作用なく流量が許容可能なレベルまで減少した場合、治療は無期限に繰り返すことができます。出血の減少が達成されない場合、その使用は月経周期 3 回までに制限する必要があります。

鼻出血

250 mg 2 錠または 500 mg 1 錠を 1 日 3 回、7 日間服用します。

血友病

抜歯の準備をする場合は、250 mg の錠剤を 8 時間ごとに 2 ～ 3 錠、つまり 25 mg/kg/日を服用します。

遺伝性血管浮腫

一部の患者は病気の発症を認識します。治療は、250 mg 錠剤 2 ～ 3 錠を 1 日 2 ～ 3 回、数日間断続的に投与することで構成されます。他の患者にはこの用量での継続治療が必要な場合があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ヘモブロックタブレットの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、次の通常通り、つまり通常の時間に、倍量にせずに1回分を飲んでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ヘモブロック錠の注意事項

トラネキサム酸は、血漿中濃度に対して約 1% の割合で母乳中に排出されます。したがって、乳児に影響を与える可能性はほとんどありません。それでも、授乳中は厳格な医師の指導の下で製品を使用する必要があります。

圧縮ヘモブロックの副作用

ヘモブロックは一般に忍容性が良好です。まれに、吐き気、嘔吐、下痢などの胃腸反応が起こる場合がありますが、用量を減らすと解消されます。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

圧縮ヘモブロックの特別集団

妊娠

他の薬と同様、妊娠初期の使用は推奨されません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

腎不全患者

腎不全患者では、蓄積を避けるために用量を減らす必要があります。血栓症の傾向がわかっている患者は、ヘモブロックを慎重に使用する必要があります。

お年寄り

高齢患者への製品の使用に関する特別な警告や推奨事項はありません。

ヘモブロック錠の成分

各 250 mg 錠剤には次のものが含まれます。

*

賦形剤:

微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、第二リン酸カルシウム二水和物、ポビドン、二酸化ケイ素、タルク、ステアリン酸マグネシウム。

500mgの各錠剤には次の成分が含まれています。

*

賦形剤:

アルファ化デンプン、第二リン酸カルシウム二水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。

ヘモブロック錠のプレゼンテーション

250 mg – 4 錠、12 錠、24 錠が入ったパック。

500mg – 4 錠、12 錠、24 錠入りパック。

経口使用。

成人および小児用。

ヘモブロック錠の過剰摂取

ヒトにおける過剰摂取に関する入手可能なデータは限られています。現在までに、過剰摂取の既知の症例はありません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ヘモブロック錠剤の薬物相互作用

現在までに、口頭で他の薬剤との相互作用の報告はありません。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ヘモブロック錠の食品との相互作用

トラネキサム酸の薬物動態は食物の存在下でも変化しません。

出典: トランサミン投薬専門家の指導。

ヘモブロック錠剤の作用

有効性の結果

消化器出血

上部消化管出血患者におけるトラネキサム酸（活性物質）を用いた研究のメタアナリシスでは、トラネキサム酸がプラセボと比較した場合、出血再発率の20～30％の減少と関連していることが実証されました。手術の必要性は30～40％、死亡率は40％。

専用の錠剤

歯科手術/処置

血友病患者において、抜歯の2時間前から開始し、トラネキサム酸（活性物質）1gを1日3回、5日間経口投与したところ、処置後の平均失血量は84.1mlだったのに対し、61.2mlとなった。プラセボを含むml。また、凝固因子の補充の必要性は、トラネキサム酸（活性物質）を投与された患者の14.3％で発生しましたが、プラセボ群では78.6％の患者で必要でした。

泌尿器科

経尿道的切除術により前立腺切除術を受けた100人の患者を対象とした研究では、手術後4週間後に評価したところ、出血の発生率は、トラネキサム酸（活性物質）1gを1日3回経口投与したグループでは24％、グループでは56％であったことが実証されました。プラセボグループ。

婦人科・産科

プラセボと比較して、トラネキサム酸（活性物質）を 2 ～ 4.5 g/日、1 日あたり 3 回に分けて経口的に 4 ～ 7 日間/サイクル使用すると、以下の症状がある女性の月経血損失が 34 ～ 59% 減少しました。過多月経。子宮頸部円錐切除術を受け、手術後にトラネキサム酸（活性物質）1.5gを1日3回、12日間経口投与した患者では、プラセボ群と比較して71％の出血減少が観察されました。妊娠後半に性器出血があり、トラネキサム酸（活性物質）1gを1日3回、7日間経口投与した12人の妊婦では、出血が完全に寛解し正期妊娠となり、8人は正常に妊娠した。出産と4回の帝王切開。

眼科

研究によると、トラネキサム酸 (活性物質) 1g を 1 日 3 回、5 日間経口摂取すると、外傷後前痪腫の出血が大幅に減少したことが示されています。

遺伝性血管浮腫

研究によると、1.5gのトラネキサム酸（活性物質）を1日3回経口摂取すると、症状の頻度と強度が軽減され、できるだけ早く治療を開始するとより良い結果が観察されることが示されています。

注射可能な専用

整形外科

プラセボ対照研究では、人工膝関節全置換術を受ける患者は、止血帯を外す前に 15 mg/kg の用量でトラネキサム酸 (活性物質) を静脈内投与され、その後 10 mg/kg が静脈内投与されました。手術終了から-4時間後および6〜7時間後。プラセボで観察されたものと比較して、術後出血の 65.9% の減少が観察されました。

婦人科・産科

常位胎盤早期剥離を呈する 73 人の患者は、帝王切開の前にトラネキサム酸 (活性物質) で治療されました。このうち、67人は出生直前に1gの静脈内投与を受け、6人は妊娠初期で症状がそれほど重くなかったが、出生まで1日4gの経口治療を受けた。周産期死亡率は 8% で、重度の線維素溶解、血栓症、または妊産婦死亡の症例は観察されませんでした。

泌尿器科

前立腺切除術を受けた63人の患者を対象としたプラセボ対照研究では、トラネキサム酸（活性物質）2 g/日の静脈内投与により、プラセボと比較して術後出血が45%減少しました。

肝臓移植

初回肝移植を受け、術後最初の 24 時間以内にジピリダモールとヘパリンを使用する 45 人の患者を対象に、ランダム化二重盲検試験が実施されました。手術中にトラネキサム酸（活性物質）40 mg/kg/h を最大 20 g まで静脈内注入すると、術後の平均失血量と輸血される血液製剤の平均単位数が有意に減少しました。プラセボ – それぞれ 800 mL 対 1200 mL、20.5 対 43.5。

心臓手術

体外循環による心臓手術を受ける患者 210 名が、二重盲検試験で、麻酔導入後に 20 分間、10 g のトラネキサム酸 (活性物質) を注入する群とプラセボ群に無作為に割り付けられました。術後の平均失血量は、治療群(n=104)で474±24mL、プラセボ群(n=106)で906±51mLでした。

参考文献

1.CJ州ダンとクアラルンプール州ゴア
2.トラネキサム酸：手術およびその他の適応症におけるトラネキサム酸の使用のレビュー。薬物; 57(6): 1005-1032、1999。ウェリントン、K. およびワグスタッフ、A.J.
3.トラネキサム酸：過多月経の管理におけるトラネキサム酸の使用のレビュー。薬物; 63(13): 1417-1433, 2003. 第一製薬株式会社
4.トラネキサム酸のモノグラフ。アディスインターナショナル株式会社編、大阪、2001年。

出典: トランサミン投薬専門家の指導。

薬理学的特徴

薬力学

タネキサム酸の抗線維素溶解効果は、トラネキサム酸複合体（活性物質）であるプラスミノーゲンの可逆的な形成によるものです。プラスミノーゲンの他のリジン結合部位は親和性が低い [解離定数 (Kd) = 750 ?mol/L] ですが、少なくとも 1 つはトラネキサム酸 (活性物質) に対して高い親和性を持っています [Kd = 1.1 ?mol/L]。したがって、トラネキサム酸（活性物質）は、その優先的な結合により、プラスミノーゲンおよびプラスミン重鎖とフィブリンモノマーとの相互作用が起こる前に、リジン結合部位を占有します。プラスミンは存在するものの、トラネキサム酸（活性物質）によってブロックされ、フィブリン溶解を促進できず、血餅が保存されるため、このプロセスは線維素溶解を遅らせます。

上記のことから、トラネキサム酸（活性物質）は、凝固カスケードや、血小板数、プロトロンビン時間、部分トロンボプラスチン時間などの他の凝固パラメーターに干渉することなく、凝固カスケードに関与するものよりも後の段階で作用することが観察されます。

専用タブレット

常染色体優性遺伝病理である遺伝性血管浮腫は、C1阻害剤であるエステラーゼの欠損を特徴としています。 C1 阻害剤が存在しない場合、補体系の古典経路は時期尚早に、または不適切に活性化されます。したがって、免疫複合体は常に C1 成分を活性化し、C1 エステラーゼに変換し、その基質 C4 および C2 に作用します。形成された新しい複合体 C2-4 は、アナフィラキシー様物質と血管作動性ペプチドの放出を引き起こし、血管透過性の変化と大量の浮腫を決定します。

研究により、トラネキサム酸（活性物質）がプラスミンに結合すると、β2-アンチプラスミンによるプラスミンの不活化が促進されることが示されています。まだ十分に解明されていないメカニズムですが、トラネキサム酸（活性物質）の作用は、血管作動性物質の放出を減少させるこの抗プラスミン作用に依存しているようです。ただし、トラネキサム酸（活性物質）は他の酵素にも作用し、直接的な抗プロテアーゼ作用を発揮します。

薬物動態

治療上の血漿濃度 (5 ～ 10 mg/L) では、体内に広く分布し、タンパク質に結合するのは 3% のみで、ほぼ完全にプラスミノーゲンに結合します。

トラネキサム酸（活性物質）の主な排泄経路は腎臓です。 250 mg または 500 mg を経口投与すると、投与量の約 95% が 24 時間以内に自然に尿中に排出されます。血漿クリアランスは約 7 L/h です。

トラネキサム酸（活性物質）は血液脳関門を通過し、体液や滑膜にも存在しました。

トラネキサム酸（活性物質）は胎盤関門を通過し、臍帯血中にかなりの濃度で観察されました。しかし、胎児におけるこの所見の臨床的重要性についての報告はありません。牛乳中の排泄量は低く、血漿濃度の 1% にすぎず、乳児に悪影響を与えることはありません。

トラネキサム酸（活性物質）は、1回1gを経口投与した後の唾液中に検出されました。しかしながら、５％溶液で２分間すすいだ３０分後には、より高い唾液濃度（２００ｍｇ／Ｌ）が得られたが、これらの条件下では血漿濃度はわずか２ｍｇ／Ｌであった。

専用タブレット

トラネキサム酸（活性物質）を経口投与して実施された臨床研究では、その急速な吸収が胃腸管内の食物の存在によって影響を受けないことが実証されました。トラネキサム酸（活性物質）2 gを単回経口摂取した後、約3時間で最大血漿濃度（Cmax）に達し、平均値は14.4 mg/Lから14.8 mg/Lの範囲で変化しました。それぞれ食物の存在下と不在下で。

バイオアベイラビリティは 34% です。血漿半減期は約 2 時間で、治療レベルは 6 ～ 8 時間維持されます。

出典：トランサミン・メディケーション・プロフェッショナルの添付文書。

ヘモブロックタブレットの保管管理

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

平らな側面と単一断面を持つ白い円形の錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

圧縮ヘモブロックに関する法的声明

MS – 1.3569.0606

農場。答え：

アドリアーノ・ピニェイロ・コエーリョ博士
CRF-SP No.22,883

登録者:

EMS シグマファーマ株式会社
ロッド、ジャーナリスト FA プロエンサ、km 08
チャカラ アッセイ地区 CEP 13186-901
オルトランディア/SP CNPJ: 00.923.140/0001-31
ブラジルの産業

製造および梱包は次の業者によって行われます。

EMS S/A オルトランディア /SP

または

製造元:

ノヴァメド製薬製造株式会社。
マナウス/午前

梱包業者:

EMS S/A
オルトランディア/SP

SAC:

0800 – 191222

医師の処方箋に基づいて販売します。