レボノルゲストレル エチニルエストラジオール マブラ リーフレット

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオール – マブラはどのように作用しますか?

レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールは、エチニルエストラジオールとレボノルゲストレルの2つのホルモンを組み合わせた経口避妊薬です。組成中に 2 つのホルモンを含む混合経口避妊薬は、ゴナドトロピンを抑制します。つまり、排卵につながるホルモン刺激を阻害し、避妊につながります。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの禁忌 – Mabra

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールは、妊婦または妊娠の疑いのある女性、または授乳中の女性は使用しないでください。

レボノルゲストレル + エチニル エストラジオールは、レボノルゲストレル + エチニル エストラジオールのいずれかの成分に対して過敏症 (アレルギー) のある女性は使用しないでください。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールは、以下のいずれかの症状のある女性は使用しないでください。

深部静脈血栓症（静脈の閉塞）の過去または現在の病歴;過去または現在の血栓塞栓症（血栓による1つまたは複数の血管の閉塞）の病歴。脳血管疾患（「脳卒中」）または冠動脈疾患。血栓性弁疾患（血栓の形成を引き起こす心臓の変化）;血栓形成性心拍リズム障害（血栓の形成を引き起こす心拍リズムの変化）、遺伝性または後天性血栓友愛症（血栓の形成を伴う凝固障害）。前兆などの神経症状を伴う頭痛（片頭痛発作に先立つ感覚。視覚の変化、体のうずき、体力の低下など）。循環障害を伴う糖尿病。コントロールされていない高血圧（高血圧）;乳がんまたはその他の既知または疑いのあるエストロゲン依存性新生物。肝機能が正常に戻っていない限り、肝腫瘍または活動性肝疾患。特定の原因のない性器出血。重度の高トリグリセリド血症（血中トリグリセリドレベルの上昇を伴う膵臓の炎症）を伴う膵炎の過去または現在の病歴。併用経口避妊薬は、オンビスタビル、パリタプレビル、リトナビル、ダサブビルなどの特定の C 型肝炎ウイルス (HCV) 抗ウイルス薬との併用は禁忌です。

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

この薬は妊娠中に先天異常を引き起こします。

この薬は男性の使用が禁忌です。

注意: この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病のある人は注意して使用する必要があります。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの使用方法 – Mabra

錠剤は毎日同じ時間に、パッケージに記載されている順序で服用する必要があります。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの投与量 – Mabra

毎日 1 錠を 21 日間連続して服用し、その後 7 日間は錠剤を服用せずに休みます。次のパッケージは、錠剤を服用せずに 7 日間の間隔をあけて、つまり前のパッケージの終了後 8 日目に開始する必要があります。レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの最後の錠剤を服用してから 2 ～ 3 日後に月経が始まりますが、次のパックの開始前に月経が終わる場合と終わらない場合があります。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの服用を開始する方法

前月にホルモン避妊薬の使用歴がない場合: レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの最初の錠剤は、自然周期の 1 日目 (つまり、月経出血の 1 日目) に服用する必要があります。治療は月経周期の2日目から7日目までに開始できますが、レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールの投与後最初の7日間は非ホルモン避妊法（コンドームや殺精子剤など）を使用することが推奨されます。

他の経口避妊薬の代わりにレボノルゲストレル + エチニルエストラジオールを使用した場合

好ましくは、レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールは、以前の併用経口避妊薬（2 種類のホルモンを含む）の最後の有効錠剤を服用した翌日から開始する必要がありますが、少なくとも錠剤を休んだ日の翌日、または最後の不活性錠剤を摂取した後までに開始する必要があります。以前の併用経口避妊薬の（効果のない）錠剤。

別のプロゲスチンのみの方法（ミニピル、インプラント、子宮内器具 [IUD]、注射剤）の代わりにレボノルゲストレル + エチニルエストラジオールが使用される場合

ミニピルの使用はいつでも中止し、翌日からレボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの服用を開始できます。レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールは、プロゲスチン移植または IUD 除去と同じ日に開始する必要があります。レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの使用は、次の注射が予定されている日に開始する必要があります。

これらのそれぞれの状況において、レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの投与後最初の 7 日間は、別の非ホルモン系避妊法を使用するよう患者にアドバイスする必要があります。

妊娠初期の流産後

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの服用をすぐに開始できます。他の避妊方法は必要ありません。

産後

産後すぐは血栓塞栓症（血栓による1つまたは複数の血管の閉塞）のリスク増加と関連しているため、非授乳中の女性（授乳していない女性）では、レボノルゲストレル+エチニルエストラジオールによる治療を生後28日より前に開始すべきではありません。授乳中）、または妊娠第 2 期の中絶後。レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの投与後最初の 7 日間は、別の非ホルモン系避妊方法を使用するよう患者にアドバイスする必要があります。ただし、性交がすでに発生している場合は、レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの使用を開始する前に妊娠の可能性を除外するか、最初の自然月経を待つ必要があります。

嘔吐や下痢の場合の指導

服用後4時間以内に嘔吐や下痢をした場合は、吸収が不完全である可能性があります。この場合、別のパックから追加の錠剤を摂取する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中断しないでください。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオール – マブラの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

患者がレボノルゲストレル + エチニルエストラジオール錠剤の服用を忘れた場合、特にその忘れっぽさが錠剤を飲まない間隔を超えた場合、避妊効果が低下する可能性があります。医師に相談することをお勧めします。

追加の避妊薬

追加の避妊具の使用が必要な場合は、バリア避妊法 (例: ペッサリーやコンドーム) を使用してください。経口避妊薬は体温や頸管粘液の変化など、月経周期を変化させるため、追加の避妊法としてテーブル法や温度法を使用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの予防措置 – Mabra

経口避妊薬の併用は医師の監督下で行わなければなりません。耐糖能異常は、経口避妊薬を併用した使用者で報告されています。したがって、耐糖能不耐症または糖尿病の患者は、経口避妊薬を併用している間、注意深く監視する必要があります。

経口避妊薬を組み合わせて使用​​している少数のユーザーは、脂質の変化 (コレステロール値の変化) を経験する可能性があります。持続性高トリグリセリド血症（トリグリセリドの増加）は、経口避妊薬を併用している少数のユーザーに発生する可能性があります。経口避妊薬を併用している場合の血漿トリグリセリドの上昇は、膵炎（膵臓の炎症）やその他の合併症を引き起こす可能性があります。脂質異常症の治療を受けている女性が経口避妊薬を併用する場合は、厳密に監視する必要があります。女性の中には、ピルを服用しない期間中に生理が来ない人もいます。月経前に併用経口避妊薬が指示どおりに使用されなかった場合、または 2 回連続して月経が来ない場合は、使用を中止し、妊娠の可能性がなくなるまで非ホルモン避妊薬を使用して避妊する必要があります。

併用経口避妊薬を服用している女性では、特に使用開始から最初の 3 か月に不正出血が発生することがあります。この種の出血が続く場合、または再発する場合は、医師に知らせる必要があります。これらの変化が生じた場合は、医師に知らせる必要があります。

うつ病の既往歴があり、併用経口避妊薬を使用している女性は注意深く観察する必要があり、うつ病が再び重篤になった場合には薬を中止する必要があります。併用経口避妊薬による治療中に著しく憂鬱になった患者は、その症状が薬剤に関連しているかどうかを判断するために、薬剤の使用を中止し、別の避妊方法を使用する必要があります。

この製品は、HIV 感染症 (AIDS) やその他の性感染症を防ぐものではありません。

下痢や嘔吐によりホルモンの吸収が低下し、その結果、血清濃度（血中）が低下します。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールに関する警告 – Mabra

喫煙は、経口避妊薬の併用による重篤な心血管系副作用のリスクを高めます。このリスクは年齢と喫煙量に応じて増加し、35 歳以上の女性では非常に顕著です。複合経口避妊薬を服用している女性は喫煙しないことを強く推奨する必要があります。

血栓塞栓症および静脈および動脈血栓症

経口避妊薬の併用は、血栓塞栓症（血管内の血栓の形成と除去）および血栓症（静脈または動脈の閉塞）のリスク増加と関連しています。報告されている事象としては、深部静脈血栓症（血栓による静脈の閉塞）、肺塞栓症（血栓による肺静脈の閉塞）。心筋梗塞および脳血管障害（脳卒中として知られる）、一過性脳虚血発作（患者の脳卒中の症状が 24 時間未満持続する）。

血栓塞栓症や静脈血栓症の素因のある女性では、そのような出来事のリスクがさらに高くなります。

以下は、血栓塞栓症、静脈および動脈血栓症の素因となる状態の例です。

脳卒中（「脳卒中」）のリスクは、片頭痛（特に片頭痛発作に先行する前兆、感覚、または不快感を伴う片頭痛）に苦しむ経口避妊薬の併用者ではより大きくなる可能性があります。

目の怪我

経口避妊薬の併用による網膜血管血栓症（目の血管の閉塞）の症例報告があり、視力の全体的または部分的喪失を引き起こす可能性があります。視覚変化、眼球突出（眼球突出）や複視（ものが二重に見える）の始まり、乳頭浮腫（眼の浮腫、神経の腫れ）、または網膜血管病変（網膜血管の）の兆候や症状がある場合は、次の治療を行ってください。併用経口避妊薬の使用を中止し、原因をただちに評価する必要があります。

血圧

経口避妊薬を併用している女性で血圧の上昇が報告されています。

高血圧（高血圧）、高血圧の病歴、または高血圧に関連する疾患（一部の腎臓疾患を含む）のある女性の場合は、別の避妊方法を使用することが好ましい場合があります。このような場合に併用経口避妊薬を使用する場合は、綿密なモニタリングを行う必要があります。血圧の大幅な上昇が発生した場合は、併用経口避妊薬の使用を中止する必要があります。併用経口避妊薬の使用に伴う血圧上昇は、通常、使用を中止するとベースライン（正常）値に戻ります。

高血圧がコントロールされていない女性には、経口避妊薬の併用は禁忌です。

生殖器官のがん

子宮頸がん

子宮頸がんの最も重要な危険因子は、ヒトパピローマウイルスの感染です。いくつかの研究は、経口避妊薬の併用が一部の女性集団における子宮頸がんのリスク増加と関連している可能性を示唆しています。ただし、これらの発見が性行動やその他の要因の違いにどの程度関連しているかについては、まだ議論があります。診断されていない異常性器出血の場合は、適切な診断手段が必要です。

乳癌

乳がんを発症する既知の危険因子には、加齢、家族歴、肥満、子供を産んだことがない女性、初妊娠の年齢が遅いことが含まれます。

ある研究では、経口避妊薬を併用した女性の方が、経口避妊薬を使用しなかった女性よりも乳がんと診断されるリスクがわずかに高いことが示されました。リスクの増加は、併用経口避妊薬の使用を中止してから 10 年かけて徐々に消失します。観察された乳がん診断のリスク増加パターンは、併用経口避妊薬使用者における乳がんの早期発見、併用経口避妊薬の生物学的影響、またはその両方の組み合わせの結果である可能性があります。

肝腫瘍/肝疾患/C型肝炎

非常にまれなケースですが、経口避妊薬の併用に関連して肝腫瘍（がん）が発生することがあります。併用経口避妊薬の使用期間が長くなるにつれて、リスクが増加するようです。経口避妊薬の併用に関連した胆汁うっ滞（胆汁、肝臓、胆嚢の生成が損なわれる病気）の病歴がある女性、および妊娠中に胆汁うっ滞を発症した女性は、この症状、つまり経口避妊薬の使用による胆汁うっ滞を呈する可能性が高くなります。組み合わせた。併用経口避妊薬を使用しているこれらの患者は注意深く監視する必要があり、胆汁うっ滞が再発する場合は経口避妊薬の併用を中止する必要があります。

経口避妊薬の併用による肝細胞の損傷が報告されています。

併用経口避妊薬の使用に関連する病変を早期に特定すると、併用経口避妊薬を中止したときに症状の重症度を軽減できます。病変が診断された場合、患者は併用経口避妊薬の使用を中止し、非ホルモン性避妊法を使用し、医師に相談する必要があります。リバビリンの有無にかかわらず、オムビタスビル/パリタペビル/リトナビルおよびダサブビルを含む医薬品で HCV 感染症の治療を受けた患者の臨床試験中、次のような女性で正常値の上限 (ULN) の 5 倍を超えるトランスアミナーゼ (ALT) 上昇が有意に頻繁に発生しました。併用経口避妊薬など、エチニルエストラジオールを含む医薬品を使用した。

片頭痛

片頭痛の発症または悪化、または再発性、持続性、重度の新たな頭痛パターンの発症には、併用経口避妊薬の中止と原因の評価が必要です。片頭痛、特に前兆（片頭痛発作に先立つ感覚や不快感）を伴う片頭痛に苦しむ女性は、経口避妊薬を併用していると「脳卒中」のリスクが高まる可能性があります。

免疫

血管浮腫（浮腫、全身性の腫れ）

外因性エストロゲンは、特に遺伝性血管浮腫の女性において、血管浮腫（気道を含む体のあらゆる部分の腫れ）の症状を誘発または悪化させる可能性があります。

注意: この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病のある人は注意して使用する必要があります。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの副作用 – Mabra

経口避妊薬の併用は、以下のリスクの増加と関連しています。

副作用は頻度に従ってリストされています。

非常に一般的な反応（この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します）

片頭痛を含む頭痛（頭痛）、突発性出血。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

カンジダ症（カンジダ菌によって引き起こされる感染症）を含む膣炎（膣内の炎症）。気分の変化（うつ病、性欲の変化、神経過敏、めまい、吐き気（気分が悪い）、嘔吐、腹痛、にきび、乳房の痛み、乳房の感度の増加、乳房の容積の増加、乳房からの分泌物、月経困難症（月経痛）、変化など）月経の流れ、分泌物の変化と子宮頸部外反（子宮頸部の上皮の変化）、無月経（月経の欠如）、水分貯留/浮腫（むくみ）、体重の変化（増加または減少）。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生)

食欲の変化（増減）、腹痛、腹部膨満（腹部容積の増加）、発疹（皮膚病変）、肝斑/肝斑（顔の皮膚の黒い斑点）が持続する場合があります。多毛症（体毛の増加）、脱毛症（脱毛）、血圧上昇、高トリグリセリド血症（トリグリセリドの増加）を含む血清脂質レベルの変化。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応（重度のアレルギー反応）には、非常にまれな蕁麻疹（皮膚アレルギー）、血管浮腫（通常はアレルギー起源の皮膚または粘膜の深部の腫れ）、および呼吸器症状および循環器症状を伴う重度の反応、アレルギーに対する不耐性が含まれます。グルコース（血糖値の上昇）、コンタクトレンズに対する不耐症、胆汁うっ滞性黄疸（閉塞による胆汁色素の蓄積による皮膚や粘膜の黄色）、結節性紅斑（赤くて痛みを伴う皮下の結節[隆起]）、血清の減少葉酸レベル***。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

肝細胞がん（肝臓がん）、全身性エリテマトーデスの増悪、ポルフィリン症の増悪、舞踏病の増悪、視神経炎*（目の神経の炎症）、網膜血管血栓症（網膜の血管の詰まり）、静脈瘤の悪化、膵炎（膵臓の炎症）、虚血性大腸炎（酸素不足による大腸または結腸の炎症）、胆石**（胆嚢内の石）を含む胆管疾患、多形紅斑（胃全体の赤い斑点、水疱および/または潰瘍）身体）、溶血性尿毒症症候群（とりわけ、貧血、血小板数の減少、腎機能障害を特徴とする症候群）。

頻度が不明な副作用

炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）、肝細胞損傷（肝炎、肝機能異常など）。

*視神経炎（目の神経の炎症）は、部分的または完全な視力喪失を引き起こす可能性があります。
**経口避妊薬を併用すると、既存の胆道疾患が悪化する可能性があり、以前はこれらの症状がなかった女性の胆道疾患の発症が促進される可能性があります。
*** 経口避妊薬の併用治療により、血清葉酸値が低下する可能性があります。これは、女性が併用経口避妊薬の中止後すぐに妊娠した場合、臨床的に重要である可能性があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの特別集団 – Mabra

妊娠

併用経口避妊薬による治療中に妊娠が生じた場合は、その後の投与を中止する必要があります。併用経口避妊薬に含まれるエストロゲンとプロゲストゲンが、使用中に偶発的に妊娠した場合に発育中の赤ちゃんに悪影響を与えるという決定的な証拠はありません。

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

この薬は妊娠中に先天異常を引き起こします。

授乳中

母乳中には少量のホルモン避妊薬および/または代謝産物が確認されており、黄疸（皮膚が黄色くなる）や乳房の肥大など、乳児への悪影響はほとんど報告されていません。経口避妊薬を併用すると母乳の量が減り、母乳の組成が変化する可能性があるため、授乳は経口避妊薬の併用によって影響を受ける可能性があります。一般に、授乳中の母親が小児への授乳を完全に中止するまでは、併用経口避妊薬の使用は推奨されるべきではありません。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの組成 – Mabra

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールのフィルムコーティング錠には、次のものが含まれます。

*賦形剤:

乳糖一水和物、デンプン、クロスポビドン、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、精製水、炭酸カルシウム、カルナバワックス、黄色酸化鉄染料、二酸化チタン、グリセロール、マクロゴール、ポビドン、スクロース、タルク。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールのプレゼンテーション – Mabra

コーティング錠（0.15mg＋0.03mg）

21 錠入りのブリスター 1 個が入ったパッケージ。

経口使用。

大人用。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの過剰摂取 – Mabra

成人および小児における経口避妊薬の過剰摂取の症状には、吐き気、嘔吐、乳房の圧痛、めまい、腹痛、眠気/疲労などが含まれる場合があります。女性では抑制性出血が発生することがあります。特異的な解毒剤はなく、必要に応じて過剰摂取は対症療法で治療されます。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの薬物相互作用 – Mabra

一部の薬は、同時に服用すると経口避妊薬の効果を低下させる可能性があります。エチニルエストラジオール (レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールに存在するホルモンの 1 つ) と他の物質との相互作用により、エチニル エストラジオールの血清 (血中) 濃度が増減する可能性があります。

リバビリンの有無にかかわらず、オムビタスビル/パリタプレビル/リトナビルおよびダサブビルを含む薬剤との併用は、ALT 上昇のリスクを高める可能性があります。したがって、併用経口避妊薬の使用者は、オムビタスビル、パリタプレビル、リトナビル、ダサブビルなどの HCV 抗ウイルス薬による治療を開始する前に、別の避妊方法（例、プロゲスチンのみまたは非ホルモン避妊方法）に切り替える必要があります。併用経口避妊薬は、HCV 抗ウイルス薬による治療が完了してから 2 週間後に再開できます。エチニルエストラジオールの血清（血液）濃度が低いと、不正出血や月経不順の発生率が高くなる可能性があり、併用経口避妊薬の有効性が低下する可能性があります。エチニルエストラジオールを含む製品およびエチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性のある物質を併用する場合は、レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの定期的な摂取に加えて、非ホルモン避妊法（コンドームや殺精子剤など）を使用することが推奨されます。これらの物質を長期間使用する場合、併用経口避妊薬は主要な（主な）避妊薬とみなされるべきではありません。

エチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性のある物質の使用を中止した後は、少なくとも 7 日間は非ホルモン避妊法を使用することが推奨されます。場合によっては、非ホルモン避妊法を長期間使用する必要があるため、他の薬や物質との相互作用の可能性を評価できるよう医師に相談してください。

以下は、エチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性がある物質の例です。

以下は、エチニルエストラジオールの血清濃度を上昇させる可能性のある物質の例です。

トロレンドマイシンは、経口避妊薬との併用投与中に肝内胆汁うっ滞（胆汁の排出の停止または困難）のリスクを高める可能性があります。

エチニルエストラジオールは他の薬物の代謝を妨げ、血漿および組織濃度（例：シクロスポリン、テオフィリン、コルチコステロイド）を増加させたり、減少させたり（例：ラモトリジン）する可能性があります。フルナリジン（めまいの薬）で治療されている患者において、経口避妊薬を使用すると、乳汁漏出（妊娠期間外に乳房に乳汁が出る状態）のリスクが高まることが報告されています。
授乳中）。併用経口避妊薬を特定の抗生物質（アンピシリン、他のペニシリン、テトラサイクリンなど）と同時投与した場合に妊娠したという報告があります。

可能性のある相互作用を特定するには、併用薬のリーフレットを参照する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールという物質の作用 – Mabra

有効性の結果

混合経口避妊薬（COC）は、妊娠を防ぐために使用されます。正しく使用した場合、故障率は年間約 1% です。錠剤を忘れたり、誤って服用したり、錠剤服用後 3 ～ 4 時間以内に嘔吐したり、重度の下痢が発生したり、薬物相互作用が発生した場合、失敗率が増加する可能性があります。

薬理学的特徴

薬力学

複合経口避妊薬 (COC) の避妊効果はいくつかの要因の相互作用に基づいており、その中で最も重要なものは排卵の阻害と子宮頸管分泌物の変化です。

市販後安全性研究（PASS）では、低用量のエストロゲン（エチニルエストラジオール<0.05 mg）でCOCを使用した場合、VTE（静脈血栓塞栓症）の診断頻度は女性10,000人あたり年間7～10人の間で変動することが実証されています。より最近のデータは、VTE と診断される頻度は、非 COC および非妊娠女性 10,000 人あたり年間約 4 人であることを示唆しています。この範囲は、妊娠中または産後の女性 10,000 人あたり 20 ～ 30 人です。

避妊作用に加えて、COC にはいくつかの良い特性があります。月経周期がより規則的になり、月経痛が軽減され、出血も少なくなり、後者の場合、鉄欠乏症の可能性を減らすことができます。さらに、子宮内膜がんおよび卵巣がんのリスクが低下するという証拠もあります。高用量の COC (エチニルエストラジオール 0.05 mg) は、卵巣嚢腫、骨盤炎症性疾患、良性乳房疾患、子宮外妊娠の発生率を低下させることも示されています。これが低用量経口避妊薬にも適用されるかどうかはまだ確認されていません。

薬物動態

レボノルゲストレル

吸収

レボノルゲストレルは、経口投与すると迅速かつ完全に吸収されます。レボノルゲストレルの最大血清濃度は、エチニルエストラジオール + レボノルゲストレル (活性物質) の使用開始から約 1 時間後に 2.3 ng/mL に達します。 0.03 mgのエチニルエストラジオールと組み合わせた0.125 mgのレボノルゲストレルを単回摂取した後（これは、三相製剤中で最も高いレボノルゲストレル含有量との組み合わせを表す）、摂取後約1時間で最大血清濃度4.3 ng/mLに達しました。単回投与。レボノルゲストレルは、経口投与後はほぼ完全に生体利用可能です。

分布

レボノルゲストレルは、血清アルブミンおよび性ホルモン結合グロブリン (SHBG) に結合します。薬物の総血清濃度のわずか 1.4% が遊離ステロイドとして存在し、55% が SHBG に特異的に結合し、約 44% がアルブミンに非特異的に結合します。エチニルエストラジオールによって誘導されるSHBGの増加は、血清タンパク質に結合するレボノルゲストレルの割合に影響を与え、SHBGに結合する画分の増加とアルブミンに結合する画分の減少を促進します。レボノルゲストレルの見かけの分布体積は、エチニルエストラジオール + レボノルゲストレル (活性物質) の最高用量のレボノルゲストレルを 1 回経口投与した後、約 128 L です。

代謝

レボノルゲストレルは広範囲に代謝されます。血漿中の主な代謝産物は、3?,5?-テトラヒドロレボノルゲストレルの抱合型および非抱合型です。インビトロおよびインビボ研究に基づくと、CYP3A4 はレボノルゲストレルの代謝に関与する主要な酵素です。レボノルゲストレルの血清クリアランス速度は、約 1.3 ～ 1.6 mL/min/kg です。

排除

レボノルゲストレルの血清レベルは 2 段階で減少します。最終処分段階は、約 22 時間の半減期を特徴とします。レボノルゲストレルはそのまま排泄されるわけではありません。その代謝産物は、尿路と胆道を介して約 1:1 の比率で排泄されます。代謝産物の排泄半減期は約 1 日です。

平衡状態の条件

レボノルゲストレルの薬物動態は SHBG レベルの影響を受け、SHBG レベルはエチニルエストラジオール + レボノルゲストレル (活性物質) の 21 日間の使用期間中に約 2 倍に増加します。毎日の摂取後、薬物の血清レベルは約 4 倍に増加し、使用サイクルの後半には定常状態に達します。定常状態では、分配量とクリアランス速度はそれぞれ 52 L と 0.5 mL/min/kg に減少します。

エチニルエストラジオール

吸収

経口投与されたエチニルエストラジオールは、迅速かつ完全に吸収されます。最大血清レベル、約 116 pg/mL には 1.3 時間で到達します。吸収および初回通過代謝中に、エチニルエストラジオールは広範囲に代謝され、その結果、平均経口バイオアベイラビリティは約 45% となり、個人間のばらつきは約 20 ～ 65% となります。]

分布

エチニルエストラジオールは、血清アルブミンと非特異的に高度に結合し (約 98%)、血清 SHBG 濃度の増加を誘導します。見かけの分布体積は約 2.8 ～ 8.6 L/kg と測定されました。

代謝

エチニルエストラジオールは、小腸の粘膜と肝臓の両方で全身前結合を受けます。それは主に芳香族ヒドロキシル化によって代謝されますが、遊離型およびグルクロニドおよび硫酸との共役型で存在するいくつかのヒドロキシル化およびメチル化代謝産物の形成を伴います。エチニルエストラジオールのクリアランス速度は約 2.3 ～ 7 mL/min/kg です。

排除

血清エチニルエストラジオールレベルは、それぞれ約 1 時間と 10 ～ 20 時間の半減期を特徴とする 2 つの性質段階で低下します。薬物が変化せずに排泄されることは観察されません。その代謝産物は、尿路と胆道を通って 4:6 の比率で排泄されます。代謝産物の排出半減期は約 1 日です。

平衡状態の条件

最終血清処分段階の半減期と毎日の摂取量の変動を考慮すると、約 1 週間後に定常状態の血清エチニルエストラジオール レベルに達します。摂取サイクルの終了時、約 1.3 時間後にエチニルエストラジオールの最大濃度である約 132 pg/mL に達します。

前臨床安全性データ

反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性の可能性および生殖毒性に関する従来の研究を通じて得られた前臨床データは、ヒトにとって特に関連するリスクがないことを示しました。ただし、性ステロイドは、ホルモンに依存する特定の組織や腫瘍の増殖を刺激する可能性があることに留意する必要があります。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールのストレージケア – Mabra

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールは室温 (15°C ～ 30°C) で保管する必要があります。

光や湿気から保護されています。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

薬の特徴

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールは、わずかに黄色の両凸の円形コーティング錠剤として提供されます。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

レボノルゲストレル + エチニルエストラジオールの法的声明 – Mabra

登録番号: 1.7794.0030

農場。答え：

ロザナ・ティエコ 田中西春
CRF/GO: 4104

Mabra Farmaceutica Ltda.

ロッド BR 153、キロ 5.5、ブロック「A?」 – ジャルディム・グアナバラ
CEP: 74675-090 – ゴイアニア / GO
CNPJ: 09.545.589/0001-88
ブラジルの産業

CAC:

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