ルブロマイシンのリーフレット

ジフテリア：

抗毒素のアジュバントとして、キャリアの予防およびキャリア内の微生物コリネバクテリウム ジフテリアの根絶に使用されます。

紅斑:

コリネバクテリウム・ミニューティッシマムによる感染症の治療。

テトラサイクリンが禁忌であるか許容されない場合、クラミジア・トラコマチスによる単純な尿道、子宮頸管内、または直腸の感染症を患う成人患者の治療にはエリスロマイシンが適応となります。

レジオネラ症 (レジオネラ・ニューモフィラ):

管理された臨床有効性研究は実施されていないが、予備的なインビトロデータおよび臨床データは、エリスロマイシンがレジオネラ症の治療に有効である可能性を示している。

ルブロマイシンはどのように作用しますか?

この薬には殺菌作用があり、感染過程を引き起こす細菌を破壊します。

ルブロマイシンの禁忌

この薬剤は、エリスロマイシン エステレートまたはその製剤の成分に対して過敏症の患者には禁忌です。

この薬は肝疾患があることがわかっている患者には禁忌です。

ルブロマイシンの使用方法

ルブロマイシンは食事の有無にかかわらず投与できます。

使用前によく振ってください。

投与量

大人:

通常の用量は 6 時間ごとに 250 mg です。感染症の重症度と医師のアドバイスに応じて、この用量は 1 日あたり 4 g 以上に増量される場合があります。

子供たち：

年齢、体重、感染症の重症度は、適切な用量を決定する際の重要な要素です。通常の投与計画は、30 ～ 50 mg/kg/日を分割投与します。より重篤な感染症の場合、この用量は2倍になることがあります。 1 日 2 回の投与が必要な場合は、成人でも小児でも、1 日の総投与量の半分を 12 時間ごとに投与する必要があります。 1 日あたり 1 g を超える用量を使用する場合、1 日 2 回の投与は推奨されません。

連鎖球菌感染症:

連鎖球菌性咽頭炎および扁桃炎の治療の場合、一般的な用量範囲は 20 ～ 50 mg/kg/日であり、分割用量で投与されます。

A 群ベータ溶血性連鎖球菌によって引き起こされる感染症の治療では、治療用量のルブロマイシンを少なくとも 10 日間投与する必要があります。リウマチ性心疾患の既往歴のある人の場合、連鎖球菌感染症を継続的に予防するには、用量は 250 mg を 1 日 2 回です。ペニシリンにアレルギーのある患者、先天性心疾患またはリウマチ性心疾患、または後天性弁膜症を患い、歯科治療または上気道の外科的介入を受けている患者における細菌性心内膜炎の予防の場合、成人の治療レジメンは 1 g (通常の場合は 20 mg /kg) です。小児）手術の1時間前に経口投与し、6時間後に500 mg（小児の場合は10 mg/kg）を経口投与します。

原発性梅毒:

20 g のルブロマイシンを 10 日間に分けて投与するレジメンは、原発性梅毒の治療に有効であることが示されています。

アメーバ赤ゼン症:

成人の場合、用量は250mgを1日4回、10～14日間です。小児の場合、10～14日間、30～50mg/kg/日を分割投与します。

百日咳:

最適な治療用量と治療期間はまだ確立されていませんが、臨床研究で使用されたルブロマイシンの用量は 40 ～ 50 mg/kg/日で、5 ～ 14 日間に分けて投与されました。

レジオネラ症：

最適な用量はまだ確立されていませんが、臨床研究によれば、推奨用量は 1 日あたり 1 ～ 4 g を数回に分けて摂取することです。

C. trachomatisによって引き起こされる新生児結膜炎:

推奨用量は 50 mg/kg/日で、少なくとも 2 週間 4 回に分けて投与します。

C. trachomatisによって引き起こされる小児肺炎:

治療期間はまだ確立されていませんが、推奨用量は 50 mg/kg/日を 4 回に分けて少なくとも 3 週間服用することです。

C. trachomatisによる妊娠中の泌尿生殖器感染症:

最適な投与量と治療期間はまだ確立されていませんが、推奨用量は 500 mg を 1 日 4 回、少なくとも 7 日間です。このレジメンに耐えられない女性の場合は、250 mg 未満の用量を 1 日 4 回、少なくとも 14 日間使用する必要があります。

テトラサイクリンが禁忌または許容されない、クラミジア・トラコマチスによる単純な尿道感染症、子宮頸管内感染症、または直腸感染症を患っている成人には、ルブロマイシンを500mg、1日4回、少なくとも7日間投与することが推奨されます。

適応がある場合は、抗生物質療法と併用して、切開および排膿または他の外科的処置を実施する必要があります。エリスロマイシンの抗菌活性は、中性または酸性の環境よりもアルカリ性の環境でより強くなります。

何人かの研究者は、尿路感染症の治療のためにエリスロマイシンが処方される場合、重炭酸ナトリウムなどの尿アルカリ化剤の併用投与を推奨している。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ルブロマイシンの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

薬を飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。次の服用時間が近い場合は、それまで待って服用し、忘れた分は飛ばしてください。飲み忘れた分を補うために余分な薬を使用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ルブロマイシンの予防措置

エリストレートエリスロマイシンの投与は、胆汁うっ滞性肝炎のまれな発生と関連しています。検査所見は、異常な肝機能値、好酸球増加症および白血球増加症、さらに肝トランスアミナーゼの増加によって特徴付けられます。

症状には次のようなものがあります。

倦怠感、吐き気、嘔吐、腹痛、発熱。

黄疸は存在する場合と存在しない場合があります。場合によっては、重度の腹痛は、胆道疝痛、膵炎、穿孔性潰瘍、または急性の外科的腹部疾患の痛みを模倣することがあります。

他のケースでは、臨床症状と肝機能検査結果が肝外閉塞性黄疸に似ていました。上記の所見が現れた場合は、直ちに投薬を中止する必要があります。場合によっては、治療の数日後に初期症状が現れることもありますが、通常、これらの症状は 1 ～ 2 週間の継続治療後にのみ現れます。

症状はすぐに再発しますが、敏感な患者に薬剤を再投与すると、通常は 48 時間以内に再発します。

ある種の感作に起因すると思われるこの症候群は、主に成人に発生し、投薬を中止すると回復します。偽膜性大腸炎は、エリスロマイシンを含むすべての広域抗生物質で報告されており、軽度から非常に重篤な範囲に及ぶ可能性があります。したがって、抗菌薬の投与後に下痢を起こした患者では、この診断を考慮することが重要です。軽度の偽膜性大腸炎の場合は、通常、薬の中止で反応します。

中等度から重度の場合には、適切な措置を講じる必要があります。ロバスタチンやシンバスタチンなどの HMG-CoA レダクターゼ阻害剤とエリスロマイシンを併用投与されている患者において、腎不全の有無にかかわらず横紋筋融解症が報告されています。したがって、HMG-CoA レダクターゼ阻害剤とエリスロマイシンを併用している患者は、血清クレアチニンキナーゼおよびトランスアミナーゼレベルを注意深く監視する必要があります。

警告

特に成人では、エリスロマイシンエストール酸の投与に関連して、黄疸（皮膚や粘膜の黄変）を伴うまたは伴わない肝機能不全が発生することがあります。倦怠感、吐き気、嘔吐、腹痛、発熱を伴う場合があります。場合によっては、腹痛が非常に重く、患者が救急外来に行かなければならないこともあります。

同様の症状が発生した場合は、直ちに薬を中止する必要があります。エリスロマイシンは主に肝臓から排泄されるため、肝機能障害のある患者に抗生物質を投与する場合は注意が必要です。

臨床検査

ジフェニルヒドラシンまたはバイオレット B による比色染色を使用する場合、ルブロマイシンはトランスアミナーゼ (TGO および TGP) の測定を妨げる可能性があります。また、尿中のカテコールアミンの蛍光定量も妨げます。

薬物相互作用

エリスロマイシンに耐性のある微生物による感染症では、リンコマイシンまたはクリンダマイシンによる治療は避けるべきです。

この薬の治療中はアルコール飲料を飲まないでください。

プロベネシドは動物におけるエリスロマイシンの尿細管再吸収を阻害するため、血漿レベルの維持が延長されます。

クリンダマイシンとエリスロマイシンの間で拮抗作用が証明されています。高用量のテオフィリンを受けている患者におけるルブロマイシンの使用は、血清レベルの上昇とテオフィリンの毒性の可能性と関連している可能性があります。テオフィリンの毒性および/または血清レベルが高い場合は、患者がルブロマイシンによる併用治療を受けている間、この薬剤の用量を減らす必要があります。

エリスロマイシンとジゴキシンを同時投与すると、血清ジゴキシンレベルが上昇することが報告されています。ルブロマイシンを経口抗凝固薬と一緒に使用した場合、抗凝固効果が増加したという報告があります。この薬物相互作用による抗凝固作用の増加は、高齢者ではより強力になる可能性があります。

エリスロマイシンとエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンの併用は、一部の患者において末梢血管の重篤な閉鎖および手足の感受性の変化を特徴とする急性麦角毒性と関連している。ルブロマイシンはトリアゾラムとミダゾラムの腎臓からの排泄を減少させ、これらのベンゾジアゼピンの薬理効果を高める可能性があることが報告されています。

シトクロム P450 システムによって代謝される薬剤を併用している患者がこの薬剤を使用すると、これらの薬剤の血中濃度の上昇が生じる可能性があります。

エリスロマイシンと同時に投与すると、以下の薬剤の血清濃度が上昇するという報告があります。

カルバマゼピン、シクロスポリン、ヘキソバルビタール、フェニトイン、アルフェンタニル、ジソピラミド、ブロモクリプチン、およびシンバスタチンやロバスタチンなどの HMG-CoA レダクターゼ阻害剤。

ルブロマイシンを投与されている患者では、これらの薬物およびシトクロム P450 システムによって代謝される他の薬物の血中濃度を注意深く監視する必要があります。

糖尿病の方は注意してください:

砂糖が含まれています。

他の薬（漢方薬、ホメオパシー薬、お茶など）を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ルブロマイシンに対する副作用

エリスロマイシンの使用には、10 日を超えて使用すると黄疸の出現の有無にかかわらず肝毒性 (胆汁うっ滞性肝炎) のリスクがあり、肝機能障害のある患者には禁忌です。

次のような不快な反応が現れた場合は医師に知らせてください。

倦怠感、吐き気、嘔吐、下痢および/または腹痛。

エリスロマイシンの投与に関連して、黄疸の有無にかかわらず肝不全が主に成人で発生しています。

エリスロマイシン製剤で最も頻繁に起こる副作用は胃腸障害（腹部けいれんや倦怠感など）であり、用量に関連しています。通常の経口投与では、吐き気、嘔吐、下痢が低頻度で起こります。偽膜性大腸炎の症状は、抗生物質による治療中または治療後に発生することがあります。

長期間または繰り返しの治療中に、非感受性の細菌や真菌による重複感染の可能性があります。

このような場合には、投薬を中止し、適切な治療を開始する必要があります。じんましんやその他の皮膚発疹などの軽度のアレルギー反応が報告されています。アナフィラキシーを含む重篤なアレルギー反応が報告されています。エリスロマイシンを投与されている患者において難聴および/または耳鳴りが発生したという報告がいくつかあります。この物質の聴器毒性は通常、中止すると回復します。しかし、まれに、静脈内投与の場合、聴器毒性の影響が不可逆的な場合がありました。

聴器毒性の影響は、主に腎不全または肝不全の患者、および高用量のエリスロマイシンを受けている患者に発生します。

まれに、エリスロマイシンは、QT 間隔が延長した個人における「トルサード デ ポワント」心室頻拍を含む心室不整脈の発生と関連していることがあります。

ルブロマイシンを含むさまざまなエリスロマイシン含有薬剤の投与を受けている新生児における乳児肥厚性幽門狭窄症の報告がいくつかあります。この薬は生後 3 か月間は注意して使用する必要があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ルブロマイシンのリスク

生殖能力と妊娠

エリストラートエリスロマイシンを含むさまざまなエリスロマイシン含有薬剤の投与を受けている新生児における乳児肥厚性幽門狭窄症についての報告がいくつかあります。エリスロマイシンは、生後 3 か月間は注意して使用する必要があります。

エリスロマイシンを経口投与されたラットで行われた2年間の研究では、腫瘍形成や変異原性の証拠は示されませんでした。

通常の人間の用量の数倍に相当する用量のエリスロマイシンとそのさまざまな塩およびエステルを使用して、ラット、マウス、ウサギで生殖研究が行われています。これらの研究では、エリスロマイシンに関連した生殖能力や胎児への害の証拠は報告されていません。しかし、妊婦を対象とした適切でよく管理された研究はありません。動物の生殖に関する研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は絶対に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。

この薬の出産に対する影響は不明です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

治療中または治療終了後に、妊娠の発生について医師に知らせてください。

授乳

エリスロマイシンは母乳中に排泄されます。したがって、授乳中の女性にこの薬を投与する場合は注意が必要です。授乳中かどうかを明記してください。

お年寄り

高齢患者に対する使用に対する特別な適応はありません。

ルブロマイシンの組成

25 mg/mL 懸濁液の各 mL には以下が含まれます。

賦形剤:

液体ストロベリーフレーバー、液体トゥッティフルッティフレーバー、カルメロースナトリウム、クエン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、メチルパラベン、プロピルパラベン、サッカリンナトリウム、スクロース、ケイ酸アルミニウムおよびケイ酸マグネシウム、クエン酸、精製水。

50 mg/mL 懸濁液の各 mL には以下が含まれます。

賦形剤:

液体ストロベリーフレーバー、液体トゥッティフルッティフレーバー、カルメロースナトリウム、クエン酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、メチルパラベン、プロピルパラベン、サッカリンナトリウム、スクロース、ケイ酸アルミニウムおよびケイ酸マグネシウム、クエン酸、精製水。

ルブロマイシンの過剰摂取

エリスロマイシンエストール酸経口過剰摂取の症状には、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢などが含まれる場合があります。腹痛と下痢の重症度は用量に関係します。膵臓の急性、軽度、可逆性炎症が、特に腎臓または肝機能に障害のある患者で報告されています。

過剰摂取を治療するには、患者における複数の薬物の過剰摂取、薬物相互作用、および異常な薬物動態の可能性を考慮します。通常の単回投与量の5倍のエリスロマイシンを摂取しない限り、胃腸の汚染除去は必要ありません。患者の気道を保護し、換気と灌流を維持します。

患者のバイタルサイン、血液ガス、血清電解質などを注意深く監視し、許容範囲内に維持します。胃腸管での薬物吸収は、活性炭を投与することで減少させることができます。これは、ほとんどの場合、嘔吐や胃洗浄を誘発するより効果的です。胃内容排出の代わりに、または胃内容排出に加えて、活性炭を検討してください。長期間繰り返し投与すると、吸収された一部の薬物の排出が促進されることがあります。胃排出または活性炭を使用する場合は、患者の気道を保護してください。強制利尿、腹膜透析、血液透析、または活性炭による血液灌流は、エリスロマイシン過剰摂取の場合に有益な方法として確立されていません。

エリスロマイシン塩基 5 g の摂取後に急性膵炎を発症した 1 例の報告があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ルブロマイシンの薬物相互作用

プロベネシドは動物におけるエリスロマイシンの尿細管再吸収を阻害するため、血漿レベルの維持が延長されます。エリスロマイシンに耐性のある微生物による感染症では、リンコマイシンまたはクリンダマイシンによる治療は避けるべきです。

クリンダマイシンとエリスロマイシンの間で拮抗作用が証明されています。高用量のテオフィリンを受けている患者におけるエリスロマイシンの使用は、血清レベルの上昇とテオフィリンの毒性の可能性と関連している可能性があります。

テオフィリンの毒性および/または血清レベルが高い場合は、患者がエリスロマイシンによる併用治療を受けている間、この薬剤の用量を減らす必要があります。エリスロマイシンとジゴキシンを同時投与すると、血清ジゴキシンレベルが上昇することが報告されています。エリスロマイシンを経口抗凝固薬と一緒に使用すると、抗凝固効果が増加するという報告があります。

この薬物相互作用による抗凝固作用の増加は、高齢者ではより顕著になる可能性があります。エリスロマイシンとエルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンの併用は、一部の患者において重度の末梢血管けいれんおよび感覚異常を特徴とする急性麦角毒性と関連している。エリスロマイシンはトリアゾラムとミダゾラムのクリアランスを減少させ、おそらくこれらのベンゾジアゼピンの薬理効果を高めることが報告されています。

シトクロム P450 システムによって代謝される薬剤を併用している患者におけるエリスロマイシンの使用は、これらの薬剤の血清レベルの上昇に関連している可能性があります。

エリスロマイシンと併用すると、以下の薬剤の血清濃度が上昇するという報告があります。

カルバマゼピン、シクロスポリン、ヘキソバルビタール、フェニトイン、アルフェンタニル、ジソピラミド、ブロモクリプチン、およびシンバスタチンやロバスタチンなどの HMG-CoA レダクターゼ阻害剤。エリスロマイシンを投与されている患者では、これらの薬物およびシトクロム P450 システムによって代謝される他の薬物の血清濃度を注意深く監視する必要があります。

ルブロマイシンという物質の作用

効果の結果

培養および実施する必要がある感受性試験に従って感受性が確立されると、感受性の高い微生物に対して効果的です。

薬理的特性

エリスロマイシンはストレプトマイセス・エリスラエウスの株によって産生され、マクロライド系抗生物質のグループに属します。それは塩基性であり、酸とすぐに塩を形成します。塩基、ステアリン酸塩およびエステルは水に非常に溶けにくいため、経口投与に適しています。

化学的には、エリスロマイシン エストレート (活性物質) はエリスロマイシン ドデシル 2′-プロピオネート硫酸塩です。分子式は C ₄₀ H ₇₁ NO ₁₄です。

C ₁₂ H ₂₆ O ₄ S、分子量1,056.39を表す。エリスロマイシンエステラート（有効成分）はエリスロマイシンプロピオニルエステルラウリル硫酸塩です。白色の結晶性粉末で、ほぼ無臭です。この物質は本質的に無味です。 10 mg/mL を含む水性懸濁液中での pH は 4、5、7 です。

臨床薬理学

エリスロマイシンは胃腸管で吸収され、物質のバイオアベイラビリティは、エリスロマイシンの用量と配合、誘導体の酸安定性、食物の存在、胃内容排出時間などの一連の要因によって異なります。経口投与されたエリスロマイシンエステラート（活性物質）は、迅速かつ確実に吸収されます。酸が安定しているため、空腹時に摂取しても食後に摂取しても血清レベルは同等です。 250 mg の単回投与後、2、4、6 時間後の平均血中濃度はそれぞれ 0.29、1、1.2、2 mcg/mL でした。

500 mg の投与後、2、6、12 時間後の平均血中濃度はそれぞれ 3.0、1.9、0.7 mcg/mL でした。経口投与後の抗生物質の血清レベルは、エリスロマイシン塩基とエリスロマイシン プロピオニル エステルで構成されます。プロピオニルエステルはエリスロマイシン塩基に加水分解され続け、血清中の約 20% の塩基と 80% のエステルのバランスを維持します。エリスロマイシンは吸収後、ほとんどの有機液体中を急速に拡散します。

髄膜の炎症がない場合、通常、脳脊髄液中に低濃度が見られます。しかし、髄膜炎では薬物の血液脳関門の通過が増加します。肝機能が正常であれば、エリスロマイシンは肝臓で濃縮され、胆汁中に排泄されます。肝臓の胆汁中へのエリスロマイシンの排泄に対する肝機能障害の影響は不明です。経口投与された用量の 5% 未満が活性型で尿中に回収されます。エリスロマイシンは胎盤関門を通過します。ただし、胎児の血漿レベルは低いです。この薬は母乳中に排泄されます。

微生物学

エリスロマイシンは、核酸合成に影響を与えることなく、タンパク質合成を阻害します。インフルエンザ菌およびブドウ球菌の一部の株は、エリスロマイシンに対する耐性を示しています。 in vitro でエリスロマイシンに耐性のあるインフルエンザ菌の一部の株は、エリスロマイシンとサルファ剤の組み合わせに感受性があります。

培養検査と感受性検査を実施する必要があります。バウアー・カービー紙ディスクプレート感受性試験を使用する場合、エリスロマイシン感受性細菌に対して試験した場合、エリスロマイシンの 15 mcg ディスクは少なくとも 18 mm の阻害ハロー直径を生成するはずです。クリンダマイシンとエリスロマイシンの間で拮抗作用が証明されています。

ルブロマイシンの保管管理

この薬は室温 (15 °C ～ 30 °C) で、乾燥した場所に、光を避けて保管してください。この条件下では、賞味期限は製造日から 24 か月です。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

製品の特徴

ルブロマイシンは、特徴的な臭気と芳香を持つ黄色がかった懸濁液の形で存在します。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ルブロマイシンの法的声明

MS – 1.2568.0089

担当薬剤師:

ルイス・ドナドゥッツィ博士
CRF-PR 5842

登録および製造者:

プラティ、ドナドゥッツィアンプ; CIA株式会社。
田中三津五郎通り145
ニルトン アルーダ インダストリアル センター – トレド – PR
CNPJ 73.856.593/0001-66
ブラジルの産業