リドカインEMSリーフレット

歯科

麻酔注射の前に歯肉の表面麻酔を行い、歯石を除去します。

オレンジ風味の軟膏

オレンジ風味のリドカインは、口腔粘膜の局所麻酔に使用されます。

リドカイン – EMS はどのように機能しますか?

リドカインは局所麻酔薬であり、塗布された領域に一時的な感覚の喪失を引き起こします。リドカインは、粘膜や損傷した皮膚に塗布すると効果的ですが、無傷の皮膚に塗布すると効果がありません。

リドカインは塗布後 0.5 ～ 5 分以内に作用し始めます。

リドカインの禁忌 – EMS

リドカイン、他の局所麻酔薬、または処方の他の成分にアレルギーがある場合は、リドカインを使用しないでください。

リドカインは目に塗布しないでください。

リドカインの使い方 – EMS

軟膏は粘膜や皮膚に局所塗布するためのものです。症状をコントロールするために必要なリドカインの使用量は最小限に抑えてください。患部を覆うのに十分な量を少量ずつ塗布し、必要に応じて許容できる間隔で再度塗布してください。

内視鏡検査では、導入前に軟膏をチューブに塗布します。

目には使用しないでください。

専用軟膏

損傷または焼けた組織に適用する場合は、滅菌ガーゼパッドを使用することをお勧めします。

歯科では、塗布前に粘膜を乾燥させる必要があります。麻酔作用が有効になるまで 2 ～ 3 分待ちます。

乳房には、小さなガーゼに軟膏を塗布する必要があります。軟膏は次の授乳前に洗って取り除く必要があります。

リドカインの投与量 – EMS

大人

リドカイン軟膏は、粘膜や損傷した皮膚に塗布すると吸収されますが、無傷の皮膚に塗布した場合はおそらく最小限にとどまります。気管内投与後、吸収はより迅速に起こります。リドカインを口腔粘膜に局所投与すると、30 秒から 2 分以内に作用が現れます。生殖器および肛門直腸の粘膜に対する作用は 5 分以内に始まります。

他の局所麻酔薬と同様、リドカインの安全性と有効性は、適切な用量、正しい技術、適切な予防措置、および緊急時の対応のしやすさによって決まります。

以下の推奨用量はガイドとして考慮する必要があります。必要な線量を計算するには、臨床医の経験と患者の身体状態に関する知識が重要です。

専用軟膏

火傷による痛みの鎮痛持続時間は約4時間です。ガーゼと一緒に軟膏を塗布すると、火傷の傷に対してゆっくりと放出され、長時間作用することができます。

適用の種類別の成人におけるリドカインの推奨事項と最大単回用量：

リドカインは、用量を減らすことなく高齢患者に使用できますが、最大量を気管内または粘膜に適用した後は、次の用量を最大 4 時間適用しないでください。直腸または火傷に最大量を投与した後は、最小投与間隔は 8 時間でなければなりません。健康な患者には、24 時間以内に 20 g を超える軟膏を投与する必要はありません。

リドカインは、粘膜に損傷を受けた患者には注意して使用する必要があります。衰弱または重症の患者、敗血症、重度の肝疾患または心不全の患者、12歳以上で体重25kg未満の小児では、用量は体重と体調に応じて適切でなければなりません。

成人におけるオレンジ風味のリドカインの推奨事項と最大単回用量（適用タイプ別）：

5歳から12歳までの体重20kg以上のお子様

小児における血漿中濃度のデータはありません。したがって、安全上の理由から、12 歳未満の小児では、粘膜や損傷した皮膚に塗布した後は 100% の生物学的利用能が得られると想定する必要があります。単回投与量は、体重 1 kg あたり軟膏 0.1 g (体重 1 kg あたりリドカイン 5 mg に相当) を超えてはなりません。小児における最小投与間隔は8時間とする必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

リドカインの予防措置 – EMS

リドカインを過剰に投与したり、投与間隔が短いと、血漿リドカイン濃度が高くなり、重篤な副作用が生じる可能性があります。患者は医師の指示した用量を厳守しなければなりません。

リドカインは、心臓への影響は相加的なものであるため、粘膜に外傷を負った患者や不整脈の治療薬（アミオダロンなど）を使用している患者には注意して使用する必要があります。衰弱患者や急性疾患の患者、敗血症、重度の肝疾患や心不全患者、体重25kg未満の12歳以上の小児では、用量は体重と生理学的状態に応じて適切であるべきである。

リドカインを口または喉の領域に使用する場合、患者は、局所麻酔薬の適用により嚥下が妨げられる可能性があり、そのため誤嚥の危険が高まることに注意する必要があります。舌や口の中の粘膜のしびれは、咬傷による外傷の危険性を高める可能性があります。

車両の運転や機械の操作能力への影響

用量に応じて、局所麻酔薬は精神機能と調整にわずかな影響を与える可能性があります。推奨用量では、副作用が起こる可能性はほとんどありません。

リドカインの副作用 – EMS

副作用は重症度の高い順に記載されています。

急性全身毒性

全身性の副作用はまれで、過剰な投与量、急速な吸収または過敏症、特異性（患者の特徴）または耐性の低下による血中濃度の上昇が原因となる場合があります。

反応は次のとおりです。

中枢神経系の反応には次のものがあります。

緊張、めまい、けいれん、意識喪失、場合によっては呼吸停止。

心血管反応には次のようなものがあります。

低血圧（血圧の低下）、心筋抑制（心臓の収縮または強さの低下）、徐脈（心拍が遅い）、そして場合によっては心停止。

アレルギー反応

アミノアミドタイプの局所麻酔薬に関連するアレルギー反応（最も重度の場合はアナフィラキシーショック）はまれです（lt; 0.1%）。反応は主に接触部位で敏感であり、全身性であることはほとんどありません。

皮膚刺激

プロピレングリコールを含む局所製品は皮膚炎を引き起こす可能性があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

リドカイン特別集団 – EMS

妊娠と授乳

授乳中の患者の場合、授乳前に乳房/乳首を水で徹底的に洗浄することが重要です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

子供たち

5 歳未満の子供にはリドカインの使用は推奨されません。

また、体重が20kg未満のお子様の使用はお勧めできません。

リドカインの組成 – EMS

皮膚用軟膏の各グラムには次のものが含まれます。

車両:

マクロゴールとプロピレングリコール。

オレンジ風味の皮膚用軟膏には、1 グラムあたり次のものが含まれています。

車両:

マクロゴール、プロピレングリコール、オレンジエッセンスパウダー、ブチルヒドロキシアニソール、サッカリンナトリウム、アルミニウム染料サンセットイエローラッカーNo.

リドカインのプレゼンテーション – EMS

軟膏

リドカイン 50mg/g が 25g 入ったチューブに入っています。

軟膏（オレンジ味）

オレンジ風味のリドカイン 50mg/g が 25 g 入ったチューブに入っています。

粘膜や皮膚への局所使用。

成人および小児は5年以上使用できます。

リドカインの過剰摂取 – EMS

医師の処方よりも多量の薬を投与した場合は、すぐに医師に連絡してください。

リドカインは、急速な吸収または過剰摂取により全身レベルが高くなる場合、急性毒性反応を引き起こす可能性があります。唇や口の周りのしびれ、めまい、目まい、場合によっては目のかすみが起こることがあります。推奨用量のリドカインを使用した場合、毒性作用は報告されていません。

予期せぬ影響が発生する可能性があります。リドカインの使用中に異常な影響に気付いた場合は、軟膏の使用を中止し、できるだけ早く医師に相談してください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

リドカインの薬物相互作用 – EMS

抗不整脈薬、ベータ遮断薬、シメチジン、その他の局所麻酔薬を服用している場合は、リドカインを慎重に使用する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

リドカインの食品との相互作用 – EMS

これまでのところ報告はありません。

リドカインという物質の作用 – EMS

効果の結果

Valkevic DSらは、局所尿道麻酔下で膀胱鏡検査を受ける18人の患者を対象とした研究で、処置の5分前に2%ゼリー製剤のリドカイン10mlを使用し、以下の結果を得た: リドカインを受けた患者の痛みの程度が軽減ゼリー製剤の場合は、それを受けなかった患者と比較した（視覚アナログ疼痛スケールではそれぞれ1.6と4.87）。著者らは、2%ゼリーの医薬品形態のリドカインは有効であり、膀胱鏡検査の患者に許容されると結論付けた。

薬理的特性

薬力学特性

塩酸リドカインゼリー 2% が粘膜の迅速かつ深い麻酔と摩擦を軽減する潤滑を促進します。これは、高い粘度および低い表面張力を特徴とする水溶性基剤であり、麻酔薬と組織との間に長時間にわたる密接な接触をもたらし、効果的で長時間持続する麻酔（約 20 ～ 30 分）をもたらします。一般に、作用の発現は迅速です（適用範囲に応じて 5 分以内）。

リドカインは、他の局所麻酔薬と同様に、神経膜へのナトリウムイオンの移動を阻害することにより、神経線維に沿ったインパルス伝播の可逆的なブロックを引き起こします。アミド型局所麻酔薬は、神経膜のナトリウムチャネル内で作用すると考えられています。

局所麻酔薬も、脳や心筋の興奮性膜に同様の影響を与える可能性があります。過剰な量の薬物が急速に体循環に到達すると、心血管系および中枢神経系に起因する毒性の兆候や症状が現れることがあります。

中枢神経系（CNS）毒性は、より低い血漿レベルで発生するため、一般に心血管への影響よりも先行します。局所麻酔薬の心臓に対する直接的な影響には、伝導の遅さ、陰性変力症、場合によっては心停止などが含まれます。

薬物動態学的特性

リドカインは粘膜に局所塗布すると吸収されます。吸収の速度と程度は、総投与量と濃度、適用部位、および暴露期間によって異なります。一般に、局所適用後の局所麻酔薬の吸収速度は、気管内および気管支内に投与した後の方が速くなります。リドカインは胃腸管からもよく吸収されますが、肝臓での生体内変換により、完全な薬物はほとんど循環中に現れません。通常、リドカインの約 65% は血漿タンパク質に結合します。アミド型局所麻酔薬は主にα-1-酸性糖タンパク質に結合しますが、アルブミンにも結合します。

リドカインは、おそらく受動的拡散によって血液脳関門と胎盤関門を通過します。

リドカインの主な排泄経路は肝臓代謝です。ヒトにおけるリドカインの主な経路は、モノエチルグリ​​シンキシリジン (MEGX) への N-脱アルキル化、その後の 2,6-キシリジンへの加水分解、および 4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンへのヒドロキシル化です。 MEGX は依然として脱アルキル化されてグリシンキシリジン (GX) になる可能性があります。 MEGX と GX の薬理学的/毒性学的作用は似ていますが、リドカインよりも強力ではありません。 GX はリドカインよりも半減期 (約 10 時間) が長く、長期投与中に蓄積する可能性があります。

静脈内投与されたリドカインの約 90% はさまざまな代謝産物として排泄され、変化せずに尿中に排泄されるのは 10% 未満です。尿中の主な代謝産物は 4-ヒドロキシ-2,6-キシリジン結合体で、尿中に排泄される用量の約 70 ～ 80% を占めます。

静脈内ボーラス注射後のリドカインの排出半減期は、通常 1.5 ～ 2 時間です。リドカインは代謝される速度が速いため、肝機能に影響を与えるあらゆる状態がリドカインの動態を変化させる可能性があります。肝機能障害のある患者では、半減期が 2 倍以上延長される可能性があります。腎機能障害はリドカインの動態に影響を与えませんが、代謝物の蓄積が増加する可能性があります。

アシドーシスや中枢神経系興奮剤および中枢神経抑制剤の使用などの要因は、全身効果を生み出すために必要なリドカインの中枢神経系レベルに影響を与えます。客観的副作用は、血漿静脈レベルが 1 mL あたり遊離塩基 6.0 mcg を超えるとより顕著になります。

前臨床安全性データ

動物実験で高用量のリドカインを投与した後に観察された毒性は、中枢神経系および心臓血管系に対する影響で構成されていました。生殖毒性研究では、薬物とその効果との関係は観察されず、また、インビトロまたはインビボの変異原性試験でもリドカインは変異原性の可能性を示さなかった。この薬の使用場所と使用期間のため、リドカインを使用した癌研究は行われていません。

リドカインを用いた遺伝毒性試験では、変異原性の可能性の証拠は示されませんでした。リドカインの代謝産物である 2,6-キシリジンは、いくつかの変異原性試験で弱い活性の証拠を示しています。

2,6-キシリジン代謝物は、慢性曝露を評価する前臨床毒物学的研究において発がん性の可能性を示さなかった。

リドカインの断続的な使用から計算されたヒトの最大曝露量と前臨床研究で使用された曝露量を比較した潜在的リスクは、臨床使用における安全マージンが広いことを示しています。

リドカインの保管ケア – EMS

リドカインは室温 (15 ^℃ ～ 30 ^℃ ) で保存してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

チューブを開封した後、薬は元のパッケージに保管されていれば 3 か月間有効です。

身体的特徴

軟膏

リドカインは、塊や不純物のない、均一な白い軟膏の形で提供されます。

軟膏（オレンジ味）

オレンジ風味のリドカインは、オレンジ色でオレンジの香りがあり、塊や不純物のない均一な軟膏の形で提供されます。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

リドカインの法的声明 – EMS

MS:^いいえ。

農場。答え：

ロノエル・カザ・デ・ディオ博士
CRF-SP番号19,710

EMS S/A.

ロッド ジャーナリスト FA プロエンサ、キロ 08 – チャカラ アッセイ地区
オルトランディア/SP – CEP: 13.186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。

SAC:

0800 191914