ロスタチンのリーフレット

高コレステロール血症（血中コレステロール値が高い）の成人患者において、ロスタチンは以下の用途に適応されます。

6歳から17歳までの児童および青少年。

ロスタチンは、ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症（HeFH）患者の総コレステロール、LDL-C、およびApoBを低下させることが示されています。

ロスタチンはどのように作用するのでしょうか？

ロスタチンの有効成分であるロスバスタチンカルシウムは、HMG-CoAレダクターゼと呼ばれる体内のコレステロール生成に重要な酵素を阻害するため、ロスタチンを継続的に使用すると、主にコレステロールや血中の脂質（脂肪物質）のレベルが低下します。中性脂肪。

この減少は通常 4 週間以内に達成され、治療を継続することで維持されます。

ロスタチンの禁忌

ロスバスタチンまたは薬の成分にアレルギーがある場合、肝疾患がある場合、肝不全または腎不全（肝臓または腎臓の機能の変化）がある場合は、ロスタチンを使用しないでください。

ロスタチンは、妊娠中または妊娠を計画しており、適切な避妊法を使用していない患者にも使用されるべきではありません。授乳中の場合は、ロスタチンを使用しないでください。

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

ロスタチンの使い方

ロスタチン錠剤は、1 日 1 回、食事の有無にかかわらず、いつでも、水とともに経口的に丸ごと摂取する必要があります。ただし、ロスタチンは毎日同じ時間に摂取するようにしてください。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

ロスタチンの投与量

医師は、ロスタチンによる治療の適応と投与量について適切な基準を評価する必要があります。

通常の用量範囲は、10 mg ～ 40 mg を 1 日 1 回経口投与します。 1日の最大用量は40mgです。ロスタチンの投与量は、治療の目標と患者の反応に応じて個別に調整する必要があります。ほとんどの患者は初回用量でコントロールされています。ただし、必要に応じて、2〜4週間の間隔で用量を調整できます。

大人

原発性高コレステロール血症（ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症を含む）、混合型脂質異常症、孤立性高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症の治療

通常の開始用量は1日1回10mgです。特別な患者集団に対しては、必要に応じて 5 mg の開始用量をご利用いただけます。重度の高コレステロール血症（ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症を含む）の患者、または積極的なLDL-C低下目標を達成する必要がある患者の場合、20 mgの開始用量が考慮される場合があります。

ホモ接合性家族性高コレステロール血症

1日1回20mgの開始用量が推奨されます。

6歳から17歳までの児童および青少年

ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症を患う6〜9歳の小児の場合、通常の用量は1日1回5mg〜10mgです。この集団では、10 mg を超える用量の安全性と有効性は研究されていません。

ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症の10～17歳の小児および青少年の場合、通常の用量は1日1回5mg～20mgです。この集団では、20 mg を超える用量の安全性と有効性は研究されていません。

治療目標を達成するには、用量を適切に調節する必要があります。

特別な集団

お年寄り

通常の用量範囲が使用されます。

腎不全患者

通常の用量範囲は、軽度から中等度の腎障害のある患者に適用されます。重度の腎障害のある患者の場合、ロスタチンの用量は1日1回10 mgを超えてはなりません。

肝不全患者

通常の用量範囲は、軽度から中等度の肝障害のある患者に適用されます。重度の肝障害のある患者ではロスバスタチンへの全身曝露の増加が観察されているため、10 mg を超える用量の使用は慎重に検討する必要があります。

人種

アジア系患者の場合、ロスタチンの開始用量 5 mg を考慮する必要があります。アジア人ではロスバスタチンの血漿濃度の上昇が観察されています。高コレステロール血症が1日最大20mgの用量で適切にコントロールされていないアジア人患者を治療する場合、全身曝露の増加を考慮する必要がある。

遺伝子多型（さまざまな遺伝子）

遺伝子構造に応じて、体内のロスバスタチンのレベルが増加する可能性があり、その場合、医師はロスタチンの用量を調整することがあります。 SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC および ABCG2 (BCRP) c.421AA 遺伝子型は、SLCO1B1 c.521TT および c.421CC ABCG2 と比較して、ロスバスタチン (ASC) への曝露の増加と関連していることが示されています。 c.521CC または c.421AA 遺伝子型を持つ患者の場合、1 日 1 回、最大用量 20 mg のロスタチンが推奨されます。

併用療法

ロスバスタチンは、いくつかのトランスポータータンパク質 (OATP1B1 や BCRP など) の基質です。ミオパチー（横紋筋融解症を含む）のリスクは、これらの輸送タンパク質（例：シクロスポリンおよびリトナビルとアタザナビル、ロピナビルの組み合わせを含む一部のプロテアーゼ阻害剤など）との相互作用によりロスバスタチンの血漿中濃度が上昇する可能性がある特定の薬剤と同時にロスタチンを投与した場合に高くなります。および/またはチプラナビル）。

これらの薬剤をロスタチンと併用して投与することを検討する場合は、医師に関連する薬剤情報を参照することをお勧めします。医師は代替治療またはロスタチンの一時中止を検討するかもしれません。これらの薬剤とロスタチンの併用が避けられない状況では、併用治療の利点とリスク、およびロスタチンの用量調整を慎重に考慮する必要があります。

用量調整が必要な相互作用

他の薬と併用する場合、医師はロスタチンの用量を調整することを検討する場合があります。

ロスタチンは、医師がこの薬の使用を中止する時期を決定するまで、継続的に使用する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ロスタチンを使い忘れた場合はどうすればよいですか?

ロスタチンの服用を忘れた場合でも、忘れた分を服用する必要はありません。次の通常の時間に服用するまで待ちます。決して2回分を同時に使用しないでください。

ご質問がある場合は、薬剤師または医師に相談してください。

ロスタチンの予防措置

シクロスポリン（臓器移植後に使用される薬）を服用している患者は、ロスタチンの使用を避けるべきです。

ロスタチンは、肝疾患（肝疾患）の病歴があり、定期的に大量のアルコールを摂取し、ワルファリン、ゲムフィブロジル、プロテアーゼ阻害剤、フシジン酸、制酸薬を服用している患者には注意して使用する必要があります。

ホルモン変化（例：コルチゾールと呼ばれるホルモンの減少）の可能性があるため、ケトコナゾール、スピロノラクトン、シメチジンなどの薬剤とロスタチンを併用する場合は注意が必要です。

ロスタチンは、車両の運転や機械の操作能力に影響を与えることはないと考えられています。

ロスタチンによる治療中に原因不明の筋肉痛、圧痛、脱力感を経験した場合、特に倦怠感や発熱を伴う場合、または筋肉痛の既往歴がある場合は、直ちに医師に相談してください。

スタチン系の他の薬剤と同様に、ロスバスタチンの使用は血中のグルコースおよび糖化ヘモグロビンのレベルの上昇を引き起こす可能性があり、場合によっては、特に血糖値が高い患者では、これらの上昇が糖尿病を診断するための閾値を超える可能性があります。糖尿病を発症するリスク。

治療開始前および治療開始後 12 週間、または薬の用量を変更するときに肝酵素レベルを監視し、その後は医師の定めに従って定期的に肝酵素レベルを監視することをお勧めします。

重篤な病気で入院した場合は、短期間治療を中止する必要がある可能性があるため、ロスタチンを服用していることを医師に知らせてください。

この薬には乳糖が含まれています（ロスタチン 5 mg の場合は 48.612 mg/錠、ロスタチン 10 mg の場合は 97.225 mg/錠、ロスタチン 20 mg の場合は 194.450 mg/錠）。

乳糖不耐症の問題がある場合は医師に伝えてください。

ロスタチンの副作用

以下の副作用が起こる可能性があります

一般的な反応 (この薬を使用した患者の 1% ～ 10% で発生)

頭痛、筋肉痛（筋肉痛）、無力症（全身の脱力感）、便秘、めまい、吐き気（気分が悪くなる）、腹痛。

異常な反応 (この薬を使用した患者の 0.1% ～ 1% に発生)

そう痒症（体のかゆみ）、発疹（皮膚の発疹）、蕁麻疹（アレルギー性皮膚反応）。

まれな反応（この薬を使用した患者の 0.01% ～ 0.1% で発生）

ミオパシー（筋炎 – 筋肉の炎症を含む筋肉系の病気）、アレルギー反応（血管浮腫 – 腫れを含む）、横紋筋融解症（骨格筋の損傷によって引き起こされる症候群）、膵炎（膵臓の炎症）、および血中の肝臓酵素の増加。

非常にまれな反応（この薬を使用した患者の 0.01% 未満で発生します）

関節痛（関節の痛み）、黄疸（体内のビリルビンの蓄積により、皮膚や目が黄色くなります）、肝炎（肝臓の炎症）、記憶喪失。

未知の周波数

血小板減少症（血液中の血小板数の減少）、うつ病、睡眠障害（不眠症や悪夢を含む）、免疫介在性壊死性筋症（筋肉変性）および女性化乳房（男性の乳房の発達）、末梢神経障害（感覚喪失） 。

ロスタチンを服用している少数の患者では、血中のいくつかの肝酵素（肝トランスアミナーゼおよびクレアチンキナーゼ）の用量に関連した増加が観察されました。糖化ヘモグロビン（HbA1c）の増加も観察されました。

少数の患者にタンパク尿（尿中のタンパク質の存在）が観察されています。

有害事象の咽頭炎（咽頭の炎症）や、上気道感染症、鼻炎（痰を伴う鼻粘膜の炎症）、副鼻腔炎（鼻副鼻腔の炎症）などの他の呼吸器事象も報告されています。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、カスタマーサービスを通じて会社に通知してください。

ロスタチン特別集団

妊娠

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

ロスタチンの服用中に妊娠した場合は、直ちに服用を中止し、医師に知らせる必要があります。

ロスタチンの組成

各コーティング錠剤には次のものが含まれます。

※ロスバスタチン5mgに相当します。
**ロスバスタチン 10 mg に相当します。
***ロスバスタチン 20 mg に相当します。

賦形剤:

第二リン酸ナトリウム、微結晶セルロース、クロスポビドン、乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース+マクロゴール、ベンガラ、黄色酸化鉄、二酸化チタン。

ロスタチンの紹介

5mgコーティング錠

10、30、60、100**、200* のコーティング錠が入ったパック。

10mgおよび20mgフィルムコーティング錠

10、20、30、60、90*、100** のコーティング錠が入ったパック。

* 分割包装。
** 病院の包装。

経口使用。

成人および小児は6年以上使用できます。

参照医薬品と同等の類似医薬品。

ロスタチンの過剰摂取

ロスタチンの過剰摂取に対する特別な治療法はありません。過剰摂取の場合、患者は対症療法を受けるべきであり、必要に応じて支持措置を講じるべきである。血液透析がロスバスタチンの過剰摂取に有益な効果をもたらす可能性は低いです。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ロスタチンの薬物相互作用

ロスタチンを、血中のロスバスタチン濃度を上昇させることが知られている他の薬剤と併用する必要がある場合は、医師のアドバイスに従ってロスタチンの用量を調整する必要があります。これらの薬剤をロスタチンと併用して投与することを検討する場合は、医師に関連する薬剤情報を参照することをお勧めします。ロスタチンは 1 日 1 回、5 mg の用量から開始する必要があります。 1 日の最大用量は、相互作用する可能性のある薬剤なしで投与した場合の 40 mg の用量から得られる曝露量を超えないように、医師によって調整される必要があります。相互作用がある場合、例えば、シクロスポリンとのロスタチンの用量 5 mg、リトナビル/アタザナビルとの併用のロスタチン 10 mg、およびゲムフィブロジルとのロスタチンの用量 20 mg を超えてはなりません。

肝臓と筋肉の機能に関する臨床検査の結果に変化が生じる場合があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ロスタチンという物質の作用

ロスバスタチン カルシウム (活性物質) は、高レベルの LDL コレステロール、総コレステロール、トリグリセリドを減少させ、HDL コレステロールを増加させます。それはまた、ＡｐｏＢ、非ＨＤＬ－Ｃ、ＶＬＤＬ－ＣおよびＶＬＤＬ－ＴＧを減少させ、ＡｐｏＡ－Ｉを増加させる（Ｏｌｓｓｏｎ ＡＧら、Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ Ｄｒｕｇ Ｒｅｖ ２００２；２０：３０３～２８）。

ロスバスタチン カルシウム (活性物質) は、LDL-C/HDL-C、総 C/HDL-C、非 HDL-C/HDL-C、および ApoB/ApoA-I 比も低下させます (Olsson AG et al . Cardiovasc Drug Rev) ２００２；２０：３０３−２８；レーダーＤＪら。

ロスバスタチン カルシウム (活性物質) に対する治療反応は、治療開始後 1 週間以内に明らかとなり、通常、最大反応の 90% が 2 週間以内に達成されます。最大の反応は通常４週間以内に得られ、その後維持される（Brown W et al . Am Heart J 2002; 144: 1036-43; Olsson AG et al . Am Heart J 2002; 144: 1044-51）。

表 1. 原発性高コレステロール血症（IIa 型および IIb 型）患者における用量反応（ベースラインからの調整平均％変化）（Olsson AG et al . Cardiovasc Drug Rev 2002; 20: 303-28）

表 2. 高トリグリセリド血症患者（IIb 型または V 型）の用量反応（ベースラインからの変化率中央値）（Hunninghake DB et al . Diabetes 2001;50 (Suppl 2):A143 Abs 575-P）

表 1 および 2 のデータは、ロスバスタチン カルシウム (活性物質) で治療された 5,300 人を超える患者の広範な臨床プログラムによって確認されています。

ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症患者の研究では、435 人の被験者が強制用量漸増設計で 20 mg から 80 mg のロスバスタチン カルシウム (活性物質) で治療されました。ロスバスタチン カルシウム (活性物質) のすべての用量は、確立された目標を達成するために脂質パラメーターと治療に有益な効果を示しました。 ４０ｍｇの用量に漸増した後（１２週間の治療）、ＬＤＬ－Ｃは５３％減少した（Ｓｔｅｉｎ Ｅら、Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ Ｓｕｐｐｌ ２００１；２（２）：９０ Ａｂｓ Ｐ１７６）。

非盲検強制用量漸増研究では、ホモ接合性家族性高コレステロール血症患者 42 名を対象に、ロスバスタチン カルシウム (活性物質) 20 ～ 40 mg を 6 週間の間隔で漸増した場合の反応を評価しました。一般集団では、LDL-C の平均減少率は 22% でした。 12週目に少なくとも15%減少した27人の患者(反応者集団とみなされる)では、LDL-Cの平均減少は20mg用量で26%、40mg用量で30%でした。 １５％未満のＬＤＬ－Ｃ減少を示した１３人の患者のうち、３人は反応しないか、またはＬＤＬ－Ｃが増加していた（Ｍａｒａｉｓ Ｄら、Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ Ｓｕｐｐｌ ２００２；３：１５９ Ａｂｓ ４３５）。

METEOR 研究では、アテローム性動脈硬化症の進行に対するロスバスタチン 40 mg の有効性が、頸動脈の 2 次元超音波検査によって評価されました。この二重盲検、多施設共同、プラセボ対照臨床研究では、冠状動脈性心疾患のリスクが低く（10年間でフラミンガムリスクが10％を超えると定義される）、平均LDL-Cが154.5 mg/dLであるが、 CIMT（頸動脈の内膜中膜の厚さ）の超音波によって検出された無症候性アテローム性動脈硬化症は、ロスバスタチン40 mgまたはプラセボによる2年間の治療に5：2の比率で無作為に割り付けられました。

ロスバスタチンは、プラセボと比較して頸動脈アテローム性動脈硬化症の進行を有意に遅らせました。ロスバスタチン治療患者とプラセボ治療患者間の 12 の頸動脈部位すべてにおける CIMT 変化の差は、-0.0145 mm/年 (95% CI – 0.0196、-0.0093; plt; 0.0001) でした。ロスバスタチン群のベースライン (治療前) からの変化は -0.0014 mm/年 (95% CI -0.0041、0.0014) でしたが、ゼロから有意な差はありませんでした (p=0.3224)。ロスバスタチンの有益な効果は、4 つの二次 CIMT 結果すべてで一貫していました。プラセボ群では有意な進行が見られました (+0.0131 mm/年; 95% CI 0.0087、0.0174; plt; 0.0001)。ロスバスタチン群では、プラセボ群の患者の37.7％と比較して、患者の52.1％が疾患の進行の欠如（例えば、退行）を示した（p=0.0002）。ロスバスタチン 40 mg は忍容性が高く、データはロスバスタチンの確立された安全性プロファイルと一致していました。

ロスバスタチン カルシウム (活性物質) は、人種、性別、年齢に関係なく、高トリグリセリド血症の有無に関わらず、高コレステロール血症の幅広い患者集団に効果があります (Olsson AG et al . Cardiovasc Drug Rev 2002; 20: 303-28) (Martin Pら、 ２００３ ；９１ （補足）：３Ｃ−１０Ｃ；Ｄｉａｂｅｔｏｌｏｇｉａ ２００１；９０ Ａｂｓ Ｐ１７６）。

ASTEROIDと呼ばれる対照臨床研究（血管内超音波検査により冠状動脈アテロームプラークに対するロスバスタチンの効果を評価する研究）では、ロスバスタチンカルシウム（活性物質）40mgで治療された患者は、血管内超音波検査（IVUS）の3つの測定値すべてにおいてアテローム性動脈硬化の有意な後退を示しました。 ）評価しました。 ASTEROID研究では、ロスバスタチンカルシウム（活性物質）で治療された患者は、スタチンによるアテローム性動脈硬化進行研究でこれまで観察された中で最も低いLDL-Cレベル（-53％）と最も高いHDL-Cレベル（+15％）を達成しました。この 2 年間の研究では、ロスバスタチンの忍容性が良好であることが証明されました。ロスバスタチンカルシウム（活性物質）がアテロームプラークの形成と退縮をどの程度減少させることができるかを決定するには、さらなる臨床研究が必要である（Nissen Steven E et al . Jama 2006; 295: E1-10）。

高コレステロール血症の小児および青少年

12週間のプラセボ対照多施設無作為二重盲検試験(n=176、男性97名、女性79名)、その後40週間の非盲検ロスバスタチン用量漸増段階(n=173、男性96名、女性77名)女性）、ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症の10～17歳の被験者（タナーステージII～V、初潮から少なくとも1年以上の女性）は、ロスバスタチン5、10、20 mgまたはプラセボを12週間毎日投与され、その後全員が40日間毎日ロスバスタチンを投与されました。数週間。研究参加時、患者の約30％は10～13歳で、約17％、18％、40％、25％がそれぞれタナーステージII、III、IV、Vであった。

ロスバスタチンは、LDL-C (主要評価項目)、総コレステロール、および ApoB レベルを低下させました。結果を次の表に示します。

表 3. ヘテロ接合型家族性高コレステロール血症の小児および青少年におけるロスバスタチンの脂質修飾効果 (最小二乗はベースラインから 12 週目までの変化率を示す)

試験の開始段階である 40 週目の終わりに、用量を 1 日 1 回最大 20 mg まで徐々に増加しました。 173 人の患者のうち 70 人 (40.5%) が、110 mg/dL (2.8 mmol/L) 未満の LDL-C 目標を達成しました。

52週間の研究治療後、成長や性的成熟に対する影響は検出されませんでした。

ロスバスタチンは非盲検試験でも評価され、ヘテロ接合型家族性高コレステロール血症の6歳から17歳の小児198名（男性88名、女性110名、タナーステージII～V）を対象に目標用量に漸増した。すべての患者の開始用量はロスバスタチン 5 mg を 1 日 1 回でした。 6～9歳の患者(n=64)は1日1回最大用量10mgまで増量でき、10～17歳の患者(n=134)は1日1回最大用量20mgまで増量できた(Kusters DM et al) .Journal of Clinical Lipodology 2013;7(5):408-413)。

治療後、この研究の患者 197 名中 74 名 (37.6%) が、110mg/dL (2.8mmol/L) 未満の LDL-C 目標を達成しました。すべての年齢層で、ベースラインデータと比較して統計的に有意なＬＤＬ－Ｃの減少が示された（Ｋｕｓｔｅｒｓ ＤＭら、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｌｉｐｏｄｏｌｏｇｙ ２０１３；７（５）：４０８－４１３）。

ロスバスタチン 5 mg、10 mg、および 20 mg は、次の可変二次脂質およびリポタンパク質についても、ベースラインから統計的に有意な平均変化を達成しました: HDL-C、TC、非 HDL-C、LDL-C/HDL-C、TC/HDL -C、TG/HDL-C、非HDL-C/HDL-C、ApoB、ApoB/ApoA-1。これらの変化はそれぞれ、脂質の挙動を改善する方向であり、２年以上維持された（Kusters DM et al . Journal of Clinical Lipodology 2013;7(5):408-413）。

24ヶ月の治療後、成長および性的成熟に対する影響は検出されなかった(Kusters DM et al . Journal of Clinical Lipodology 2013;7(5):408-413)。

出典: Crestor Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬力学特性

作用機序

ロスバスタチンは、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素Aからコレステロール前駆体であるメバロン酸への変換速度を制限する酵素であるHMG-CoAレダクターゼの選択的かつ強力な競合阻害剤です。トリグリセリド（TG）とコレステロールは肝臓でアポリポタンパク質B（ApoB）に取り込まれ、超低密度リポタンパク質（VLDL）として血漿中に放出されて末梢組織に分布します。 VLDL 粒子にはトリグリセリドが豊富に含まれています。コレステロールが豊富な低密度リポタンパク質 (LDL) は VLDL から形成され、主に肝臓の高親和性 LDL 受容体を介して取り込まれます。

ロスバスタチンは、次の 2 つの方法で脂質修飾効果を発揮します。

細胞表面上の肝臓 LDL 受容体の数を増加させ、LDL の取り込みと異化を増加させ、肝臓の VLDL 合成を阻害して、VLDL および LDL 粒子の総数を減少させます。

ApoA-I を含む高密度リポタンパク質 (HDL) は、とりわけ、組織から肝臓へのコレステロールの輸送 (コレステロール逆輸送) に関与しています。

アテローム発生における LDL-C の関与は十分に文書化されています。疫学研究により、LDL-C および TG が高いこと、および HDL-C および ApoA-I が低いことは、心血管疾患のリスク増加と関連していることが証明されています。介入研究では、LDL-C と TG を減らすこと、または HDL-C を増やすことの死亡率と心血管 (CV) イベント発生率に対する利点が示されています。より最近のデータでは、HMG-CoA レダクターゼ阻害剤の有益な効果は、非 HDL (例、HDL に含まれないすべての循環コレステロール) および ApoB の減少、または ApoB/ApoA-I 比の減少と関連付けられています。

薬物動態学的特性

ロスバスタチン カルシウム (活性物質) は活性型で経口投与され、血漿濃度のピークは投与後 5 時間で生じます。吸収は用量範囲に応じて直線的に増加します。半減期は 19 時間で、用量を増やしても半減期は長くなりません。絶対的なバイオアベイラビリティは 20% です。 1 日 1 回の繰り返し投与でも蓄積は最小限に抑えられます。

ロスバスタチンは、コレステロール合成と LDL-C クリアランスの主要な部位である肝臓で初回通過代謝を受けます。

ロスバスタチンの約 90% は血漿タンパク質、主にアルブミンに結合します。循環する HMG-CoA レダクターゼに対する阻害活性の 90% 以上は、有効成分によるものと考えられます。

ロスバスタチンは限られた代謝（約 10%）で主にンデスメチル型になり、90% は未変化の薬剤として糞便中に排泄され、残りは尿中に排泄されます。

特別な集団

年齢と性別

成人におけるロスバスタチンの薬物動態に対する年齢や性別に関連した臨床的に関連した影響は見られず、家族性異種接合性高コレステロール血症の小児および青少年の曝露量は、脂質異常症の成人と同等か低いと考えられます。

人種

薬物動態研究では、アジア人では白人に比べて曲線下面積中央値（AUC）が約2倍増加していることが示されています。集団薬物動態分析では、白人、ヒスパニック系と黒人またはアフリカ系カリブ海系のグループの間で薬物動態に臨床的に関連する差異がないことが明らかになりました。

腎不全

さまざまな程度の腎不全を持つ個人を対象に実施された研究では、軽度から中等度の腎疾患はロスバスタチンの血漿濃度にほとんど影響を与えませんでした。しかし、重度の機能不全（クレアチニンクリアランス < 30 mL/min）を持つ個人では、健康なボランティアと比較して血漿濃度が 3 倍増加しました。

肝不全

さまざまな程度の肝不全を患う被験者を対象に実施された研究では、より重度の肝疾患を患う2人の被験者（チャイルド・ピューグレード8および9）を除いて、ロスバスタチンへの曝露増加の証拠はなかった。これらの個人では、チャイルド・ピュー等級が低い個人と比較して、全身曝露が少なくとも 2 倍増加しました。

遺伝子多型

ロスバスタチンを含む HMG-CoA レダクターゼ阻害剤の入手には、OATP1B1 と BCRP トランスポータータンパク質が関係します。 SLCO1B1 (OATP1B1) および/または ABCG2 (BCRP) に遺伝子多型がある患者では、ロスバスタチンへの曝露が大きくなるリスクがあります。個々の SLCO1B1 c.521CC および ABCG2 c.421AA 多型は、SLCO1B1 c.521TT または ABCG2 c.421CC 遺伝子型と比較して、それぞれ約 1.6 倍または 2.4 倍高いロスバスタチン曝露 (AUC) と関連しています。

前臨床安全性データ

前臨床データでは、安全性薬理、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性の可能性、生殖毒性に関する従来の研究に基づいて、人体に特別な害を及ぼすことは示されていません。

出典: Crestor Medication Professional の添付文書。

ロスタチンストレージケア

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

薬の特徴

ロスタチンは次のように表示されます。

ロスタチン 5mg

サーモン色にコーティングされた円形、両凸の錠剤。

ロスタチン10mg

サーモン色にコーティングされた円形、両凸の錠剤。

ロスタチン 20mg

円形、コーティングされたサーモン、両凸の滑らかな錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ロスタチンのクールな名言

MS登録番号1.0583.0821

農場担当者:

マリア・ゲイサ・ピメンテル・デ・リマ・エ・シルバ博士
CRF – SP番号 8,082

登録者:

Germed Farmacêutica Ltda
ロッド、ジャーナリスト、フランシスコ・アギーレ・プロエンサ、KM 08
チャカラ アッセイ地区
CEP 13186-901
オルトランディア – SP
CNPJ: 45.992.062/0001-65
ブラジルの産業

製造および梱包業者:

EMS S/A オルトランディア/SP

または

製造元:

Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
マナウス / 午前

梱包業者:

EMS S/A
オルトランディア/SP

SAC:

0800-747600