ノーフロックスメドのリーフレット

これらの感染症には、膀胱炎、腎盂炎、膀胱上体炎、腎盂腎炎、慢性前立腺炎、精巣上体炎、およびノルフロキサシンに感受性のある細菌によって引き起こされる泌尿器科手術に関連した感染症、神経因性膀胱または腎結石症が含まれます。

ノルフロックスメドの禁忌

この製品の使用は、ノルフロキサシンまたは化学的に関連するキノロン系抗菌薬に対する過敏症の病歴のある患者には禁忌です。

ノルフロックスメドの使用方法

急性単純性膀胱炎: 400 mg、12 時間ごと、3 ～ 7 日。

再発性慢性尿路感染症: 400 mg、12/12 時間、最大 12 週間。

ノルフロックスメドの予防措置

他の有機酸と同様に、ノルフロキサシン (活性物質) は、発作の既往歴がある人、または発作を起こしやすいことが知られている要因がある人には注意して使用する必要があります。ノルフロキサシン（活性物質）を投与されている患者の発作はほとんど報告されていません。

疫学研究では、フルオロキノロンの摂取後に、特に高齢者において動脈瘤や大動脈解離のリスクが増加することが報告されています。したがって、フルオロキノロンは、動脈瘤の家族歴が陽性である患者、または既存の大動脈瘤および/または大動脈解離と診断された患者、または動脈瘤が存在する患者では、慎重な利益とリスクの評価と他の治療選択肢を考慮した後にのみ使用する必要があります。大動脈瘤や解離の他の危険因子または素因となる状態（マルファン症候群、血管性エーラス・ダンロス症候群、高安動脈炎、巨細胞性動脈炎、ベーチェット病、高血圧、既知のアテローム性動脈硬化症など）の有無。

突然の腹痛、胸痛、背中の痛みの場合は、直ちに医師の診察を受けるよう患者に勧めてください。

代替治療法がある場合、急性または慢性腎盂腎炎の治療にはノルフロキサシン (活性物質) の使用は推奨されません。ノルフロキサシン (活性物質) 400 mg 錠は、関連する感染症の初期治療に通常推奨される他の抗生物質が不適切であると考えられる場合、またはこれらすべてが効果がなかった場合にのみ、合併症のない感染症に使用する必要があります。

抗生物質の適切な使用に関する公式の推奨事項、特に抗生物質耐性の上昇を防ぐための使用に関する推奨事項を遵守する必要があります。ノルフロキサシン錠剤 (活性物質) 400 mg は、通常予防に推奨される他の抗生物質が不適切と考えられる場合にのみ、予防に使用してください。

中枢神経系

ノルフロキサシン 400 mg 錠剤を含むフルオロキノロンで治療された患者では、最初の投与後に、けいれん、頭蓋内圧亢進（偽脳腫瘍を含む）、振戦、中毒性精神病などの望ましくない中枢神経系への影響のリスクの増加が観察されました。

ノルフロキサシン (活性物質) 400 mg 錠剤を含むフルオロキノロンは、さまざまな身体システムに不可逆的な望ましくない影響を引き起こす可能性があり、患者に同時に発生する可能性があります。最も一般的に観察される望ましくない影響は、腱炎および腱断裂、関節痛、および中枢神経系および末梢神経系への影響です。他のキノロンと同様に、腱炎および/または腱断裂、関節痛、末梢神経系および中枢神経系への影響があります。」

ノルフロキサシン (活性物質) 400 mg 錠剤を服用してから数時間後に症状が現れることがあります。これらの望ましくない影響は、あらゆる年齢の患者、および危険因子のない患者に発生する可能性があります。ノルフロキサシン (活性物質) 400 mg 錠剤などのフルオロキノロン系薬剤の初回投与後に、精神反応 (神経過敏、興奮、不眠症、不安状態、悪夢、妄想的思考、混乱、震え、幻覚、うつ病) が発生することもあります。非常にまれなケースですが、うつ病や精神病反応が増加し、自殺念慮や自殺未遂などの自傷行為につながることが観察されています。これらの反応が発生した場合は、ノルフロキサシン (活性物質) 400 mg 錠剤の投与を中止し、適切な措置を開始する必要があります。

精神病または精神疾患の病歴のある患者におけるノルフロキサシン錠剤（活性物質）400 mgの使用については注意が必要です。

腱炎と腱断裂

患者が腱炎および/または腱断裂、関節痛の症状を示した場合は、ノルフロキサシン（活性物質）を直ちに中止し、適切な医師の治療を受けるよう患者にアドバイスする必要があります。

まれに、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ活性に潜在的または明白な欠陥があり、ノルフロキサシン（活性物質）を含むキノロン系抗菌薬を服用した患者において溶血反応が報告されています。

筋骨格系疾患

ノルフロキサシンを含むキノロン類は、重症筋無力症の兆候を悪化させ、呼吸筋の衰弱を引き起こし、致命的となる可能性があります。重症筋無力症の患者にノルフロキサシン（活性物質）を含むキノロン系薬剤を使用する場合は注意が必要です。

心臓疾患

一部のキノロンは、心電図の QT 間隔の延長と、まれに不整脈の発生に関連しています。市販後の研究中に、ノルフロキサシンを投与された患者においてトルサード・ド・ポワントの非常にまれな症例が報告されています。これらの報告には通常、別の病状を患っている患者が含まれており、ノルフロキサシン（活性物質）との関係は確立されていません。

QT延長を引き起こす薬剤の中では、未補正の電解質恒常性障害（例：低カリウム血症、低マグネシウム血症）、先天性QT延長症候群、心疾患（例：心不全、心臓発作、心筋、重大な徐脈または付随するもの）により不整脈のリスクが低下する可能性があります。クラス Ia および III 抗不整脈薬による治療 シサプリド、エリスロマイシン、抗精神病薬、三環系抗うつ薬を使用している患者、または QTc 延長の個人歴や家族歴がある患者には、キノロン系薬剤も注意して使用する必要があります。 高齢者と女性は QT 延長のリスクが高くなります。 。

消化管

偽膜性大腸炎は、ノルフロキサシン（活性物質）を含むほぼすべての抗菌薬で報告されており、軽度から生命を脅かすものまで重症度がさまざまであるため、抗菌薬の投与後に下痢を起こした患者ではこの診断を考慮することが重要です。研究によると、クロストリジウム ディフィシルによって産生される毒素が「抗生物質関連大腸炎」の主な原因であることが示されています。クロストリジウム・ディフィシル関連下痢（CDAD）が疑われるか確認された場合は、クロストリジウム・ディフィシルを対象としていない抗生物質の使用を中止する必要がある場合があります。臨床的に必要な場合は、適切な体液および電解質の管理、タンパク質の補給、クロストリジウム・ディフィシルに対する抗生物質療法、および外科的評価を実施する必要があります。この場合、蠕動を阻害する治療薬は禁忌です。

過敏反応

重度の、場合によっては致死的な過敏反応（アナフィラキシー反応）が報告されています。一部は最初の投与後に発生しました。このような場合には、ノルフロキサシン（有効成分）を直ちに中止し、医師の治療が必要となります。

光過敏症

太陽光に極端にさらされた場合、光過敏症反応が観察されています。ノルフロキサシン (活性物質) 400 mg 錠剤による治療を受ける場合は、日光への極端な曝露を避けてください。光線過敏症が発生した場合は、治療を中止する必要があります

末梢神経障害

ノルフロキサシン（活性物質）400 mg 錠剤を含むフルオロキノロン系薬剤で治療を受けた患者において、感覚異常、感覚鈍麻、感覚異常、脱力感を伴う可能性のある感覚性または感覚運動性多発神経障害の症例が報告されています。これらの形態の神経障害はすぐに現れることがあります。ノルフロキサシン (活性物質) 400 mg 錠剤で治療されている患者には、痛み、灼熱感、うずき、しびれ、脱力感などの神経障害症状が現れた場合には治療を中止し、医師に連絡するよう指示される必要があります。これにより、不可逆的な神経損傷が発生する可能性のあるリスクを軽減できます。視覚障害または目のその他の副作用が観察された場合は、直ちに眼科医の診察を受ける必要があります。

その他の警告と注意事項

ノルフロキサシン 400 mg 錠剤などのキノロン系抗生物質を併用して治療された、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ活性に潜在的または既存の欠陥がある患者において、まれな溶血反応が報告されています。ノルフロキサシン（活性物質）は主に腎臓によって排泄されます。重度の腎不全の場合、尿中のノルフロキサシン（活性物質）の濃度が重大な影響を受ける可能性があります。

妊娠と授乳

妊娠中の女性におけるノルフロキサシン（活性物質）の使用の安全性は確立されていないため、この薬による治療の利点と起こり得るリスクを比較検討する必要があります。臍帯血および羊水からノルフロキサシン（活性物質）が検出されました。

リスクカテゴリ C. この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用すべきではありません。

動物実験では、ノルフロキサシン (活性物質) 400 mg 錠剤および関連物質が成長期の動物の関節軟骨に損傷を引き起こすことが示されています。このような望ましくない影響は人間でも排除できません。

授乳中の母親に 200 mg を投与した後、母乳中にノルフロキサシン (活性物質) は検出されませんでした。ただし、研究された用量は低く、多くの薬剤が母乳中に分泌されるため、授乳中の母親にノルフロキサシン（活性物質）を投与する場合は注意が必要です。ノルフロキサシン（活性物質）400 mg 錠剤は、動物実験で示されている成長中の生物の軟骨への損傷を考慮して、緊急の適応がある場合にのみ投与する必要があります。

小児用

小児における安全性と有効性は確立されていないため、ノルフロキサシン（有効成分）は 18 歳未満の小児には禁忌です。

腎不全

この薬は腎不全の患者にも使用できます。ただし、ノルフロキサシン（活性物質）は主に腎臓から排泄されるため、重度の腎機能障害の場合、尿中濃度が著しく低下する可能性があります。

車両の運転や機械の操作能力の変化

ノルフロキサシン (活性物質) はめまいやめまいを引き起こす可能性があるため、患者は運転、機械の操作、または精神的な注意力と調整が必要な活動を行う前に、ノルフロキサシン (活性物質) に対して自分がどのように反応するかを認識する必要があります。

出典: Norfloxacin Professional のインサート – メドレー。

ノルフロックスメドの副作用

ノルフロキサシン (活性物質) は一般に忍容性が良好です。臨床研究では、約 2,900 人を対象にノルフロキサシン (活性物質) の安全性が評価されました。

以下の副作用が臨床研究または市販後の経験で報告されています。

感染症と蔓延

普通でない

膣カンジダ症。

血液およびリンパ系の障害

普通でない

好酸球増加症、白血球減少症、好中球減少症。

レア

血小板減少症。

非常に珍しい

溶血性貧血。グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症、無顆粒球症を伴うこともあります。

免疫系障害

非常に珍しい

過敏症、アナフィラキシー。

代謝障害と栄養障害

普通でない

拒食症。

レア

高血糖、低血糖。

精神障害

普通でない

うつ病（自殺念慮や自殺または自殺未遂などの自傷行為まで）、睡眠障害、神経過敏、不安/不安状態。

レア

興奮、不眠症、悪夢、見当識障害、神経過敏、過敏症、不安、多幸感、幻覚、錯乱精神障害（自殺念慮や自殺企図、自殺などの自傷行為も含む）、妄想的思考。

神経系障害

普通でない

頭痛、めまい、感覚異常、体性感覚障害、味覚障害、苦味、けいれん。感覚鈍麻、味覚障害。

レア

振戦、多発性神経障害、ギラン・バレー症候群、けいれん、ミオクローヌス、重症筋無力症の悪化。

非常に珍しい

感覚系または感覚運動系の末梢神経障害。

目の病気

レア

流涙症、視覚障害。

未知

網膜剥離。

耳と迷路の障害

レア

ブンブン鳴る。

非常に珍しい

難聴。

心臓疾患

未知

心室性不整脈およびトルサード・ド・ポワント（QT 間隔延長の危険因子を持つ患者で主に報告されている）、ECG QT 延長。

血管障害

非常に珍しい

点状出血、血腫、血管炎を伴う丘疹。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

レア

呼吸困難。

胃腸障害

一般

吐き気。

普通でない

下痢、腹痛/腹痛、胸やけ、嘔吐、口渇、鼓腸、消化不良、嚥下障害、便秘、消化不良、骨盤痛。

非常に珍しい

膵炎、偽膜性大腸炎。

肝胆道障害

レア

黄疸。

非常に珍しい

肝炎、胆汁うっ滞性黄疸。

皮膚および皮下組織の疾患

普通でない

皮膚の発疹、かゆみ、蕁麻疹。

レア

光過敏症。

非常に珍しい

多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、剥離性皮膚炎、中毒性表皮壊死融解症、血管浮腫。

未知

白血球破砕性血管炎、好酸球増加を伴う薬疹および全身症状。

筋骨格疾患および結合組織疾患

レア

関節痛、筋肉痛、関節炎。

非常に珍しい

腱炎、腱断裂、筋肉のけいれん。

未知

関節の腫れ。

腎臓および泌尿器疾患

一般

血清クレアチニンの上昇。

レア

間質性腎炎、腎不全。

調査

一般

ALT (TGP) の上昇、AST (TGO) の上昇、アルカリホスファターゼおよび LDH の上昇。

非常に珍しい

クレアチンキナーゼ（CK）の上昇。

怪我、中毒、処置上の合併症

非常に珍しい

腱断裂。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (http://portal.anvisa.gov.br/notivisa で利用可能)、または州または地方自治体の健康監視に通知してください。

出典: Norfloxacin Professional のインサート – メドレー。

ノルフロックスメドの薬物相互作用

プロベネシドの同時投与はノルフロキサシン（活性物質）の血清濃度に影響を与えませんが、薬剤の尿中排泄は減少します。

他の抗菌性有機酸と同様に、ノルフロキサシン (活性物質) とニトロフラントインの間でin vitro拮抗作用が実証されました。

ノルフロキサシン (活性物質) を含むキノロン類は、インビトロでCYP1A2 を阻害します。 CYP1A2 によって代謝される薬剤 (例: カフェイン、クロザピン、ロピニロール、タクリン、テオフィリン、チザニジン) と併用すると、通常の用量で投与した場合に基質薬剤の濃度が上昇する可能性があります。これらの薬剤のいずれかをノルフロキサシン（活性物質）と同時に服用している患者は、注意深く監視する必要があります。

キノロン類の併用中にテオフィリンの血漿レベルが上昇することが報告されています。テオフィリンとノルフロキサシン（活性物質）を同時に治療した患者におけるテオフィリンに関連した副作用の報告はまれであるため、テオフィリン血漿レベルのモニタリングを考慮し、必要に応じてその用量を調整する必要があります。

ノルフロキサシン（活性物質）と併用した場合、シクロスポリンの血漿中濃度が上昇することも報告されているため、これらの薬剤を同時に使用する場合は、血清中のシクロスポリン濃度を監視し、適切な用量調整を行う必要があります。

ノルフロキサシン（活性物質）を含むキノロン類は、ワルファリンまたはその誘導体およびフルインジオンまたは類似の薬剤を含む経口抗凝固薬の効果を増強する可能性があります。これらの製品を同時に投与する場合は、プロトロンビン時間またはその他の適切な凝固検査を注意深く監視する必要があります。

ノルフロキサシン（活性物質）を含むキノロン類とグリブリド（スルホニル尿素剤）の同時投与により、まれに重度の低血糖症が引き起こされることがあります。したがって、これらの薬剤を併用する場合は、グルコースのモニタリングが推奨されます。

マルチビタミン、鉄または亜鉛を含む製品、制酸剤、スクラルファートおよびジダノシン（チュアブル錠、緩衝錠、または小児用経口液剤用粉末）は、ノルフロキサシン（活性物質）の投与と同時に、または投与から 2 時間以内に投与しないでください。これらの薬剤は吸収を妨げ、血漿および尿中のノルフロキサシン（活性物質）のレベルを低下させる可能性があるためです。

ノルフロキサシン (活性物質) を含む一部のキノロン類も、カフェイン代謝を妨げることが示されています。これは、カフェインクリアランスの低下と血漿半減期の延長につながる可能性があり、ノルフロキサシン（活性物質）を服用中にカフェイン含有製品を摂取すると、血漿中にカフェインが蓄積する可能性があります。

非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) とノルフロキサシン (活性物質) を含むキノロン類の併用投与は、CNS 刺激および発作のリスクを高める可能性があります。したがって、NSAID を併用している人にはノルフロキサシン (活性物質) を注意して使用する必要があります。

動物データによると、キノロン類とフェンブフェンの併用は発作を引き起こす可能性があるため、キノロン類とフェンブフェンの同時投与は避けるべきです。

出典: Norfloxacin Professional のインサート – メドレー。

ノルフロックスメドという物質の作用

有効性の結果

多種多様な感受性好気性細菌による複雑性および単純性尿路感染症（UTI）の治療におけるノルフロキサシン（活性物質）800 mg（400 mg 2x/日）の7～10日間コースの有効性。いくつかの臨床研究で実証されています。

合併症のない尿路感染症の治療に対するノルフロキサシン（活性物質）800 mg（400 mgを1日2回）の3日間コースの有効性が5件の臨床研究で実証されました。 5件の臨床研究のうち3件はオープンでランダム化され、アクティブコンパレータを用いてノルフロキサシン（活性物質）400mg/日2回、3日間とトリメトプリム-スルファメトキサゾール（TMPS）160mg/800mg、1日2回、10日間を評価した。これら 3 つの研究では、合計 309 人の患者が有効性について評価可能とみなされました (ノルフロキサシン (活性物質) グループの 165 人、TMPS グループの 144 人)。

その結果、両方のグループが細菌除菌に関して同様の有効性結果を示し、ノルフロキサシン（活性物質）で治療された患者の99％、TMPSで治療された患者の100％が治癒または臨床的改善を示したことが実証されました。

5件の臨床研究のうち、残りの2件は二重盲検ランダム化対照研究で、ノルフロキサシン（活性物質）800mg（400mgを1日2回）の3日間コースとノルフロキサシン（活性物質）の7日間コースを比較した。 ) 合併症のない尿路感染症の対症療法には800 mg (400 mg 2回/日)。合計 373 人の患者が有効性について評価可能とみなされました (3 日間の治療グループの患者 193 名、10 日間の治療グループの患者 180 名)。研究結果では、3日間の治療群では93.8％、7日間の治療群では96.6％の患者で細菌の除菌が成功したことが実証されました。治癒した、または臨床的改善が見られた患者の割合は、両方の治療グループで同様でした (96%)。

上部尿路感染症および下部尿路感染症の治療に対するノルフロキサシン（活性物質）800 mg（400 mg 2x/日）の10日間コースの有効性は、ノルフロキサシン（活性物質）を評価する公開無作為化活性比較臨床研究で実証されました。 ) ) 400 mg を 10 日間投与するのに対し、 TMPS 160 mg/800 mg を 1 日 2 回 10 日間投与する。合計 323 人の患者が有効性について評価されました (ノルフロキサシン (活性物質) グループの患者 164 人、TMPS グループの患者 159 人)。重要なことに、この研究で分離された 360 の病原体は、TMPS よりもノルフロキサシン (活性物質) に対してより感受性が高かった (96.2%対83.4%、p <0.001)。ノルフロキサシン（活性物質）で治療された患者の細菌学的転帰が、TMPS で治療された患者よりも有意に高かった（95%対89%、p <0.05）。治癒または改善の臨床転帰を示した患者の割合は、ノルフロキサシン（活性物質）治療群（93%）とTMPS（94%）治療群で同様でした。

急性細菌性胃腸炎の治療に対するノルフロキサシン（活性物質）800 mgの5日間コースの有効性は、ノルフロキサシン（活性物質） 800（400 mgを1日2回）を評価した公開無作為実薬比較臨床試験で実証されました。 ）および 1,200 mg（400 mg 3 回/日）と TMPS 320/1,600 mg（80/400 mg 2 錠/日 2 回/日）を 5 日間投与した場合の比較。合計 159 人の患者（ノルフロキサシン（活性物質） 800 mg 群の患者 56 人、ノルフロキサシン（活性物質） 1,200 mg 群の患者 48 人、TMPS グループの患者 55 人）が有効性について評価されました。重要なことに、この研究で分離された 177 の病原体は、TMPS よりもノルフロキサシン (活性物質) に対してより感受性が高かった (99%対91%、p <0.01)。 TMPSで治療された患者の95%と比較して、ノルフロキサシン800mgで治療された患者の98パーセント(98%)およびノルフロキサシン1,200mgで治療された患者の100%は、細菌学的に除菌を行った(統計的に有意ではない)。ノルフロキサシン (活性物質) 800 mg または 1,200 mg で治療した患者の 98 パーセント (98%) が臨床的に治癒しましたが、TMPS で治療した患者の 87% は臨床的に治癒しました (統計的に有意ではありません)。

急性腸チフスの治療におけるノルフロキサシン (活性物質) 1,200 mg の 14 日間コースの有効性は、ノルフロキサシン (活性物質) 1,200 mg (400 mg 3x / 14 日間のクロラムフェニコール 50 mg/kg/日 (最大 3 g/日)との比較。合計 173 人の患者が有効性について評価されました (ノルフロキサシン群 (活性物質) の患者 90 人、クロラムフェニコール群の患者 83 人)。腸チフス菌は、ノルフロキサシン群（活性物質）の83人（92％）、クロラムフェニコール群（統計的に有意ではない）の79人（95％）で除菌されました。ノルフロキサシン（活性物質）群の評価可能な患者の 88%、クロラムフェニコール群の評価可能な患者の 95% が治癒という臨床転帰を示しました（統計的に有意ではありません）。発熱と症状が軽減するまでの時間の中央値は、ノルフロキサシン（活性物質）群で 7 日、クロラムフェニコール群で 6 日でした。

140人の患者における、泌尿生殖器外型およびネセリア・ゴノレエのペニシリナーゼ産生株を含む淋病の治療に対するノルフロキサシン(活性物質)800mgの単回投与の有効性が、非比較データによって証明された。患者の 95% で細菌学的根絶が達成され、患者の 98% で臨床的改善が観察されました。

出典: Norfloxacin Professional のインサート – メドレー。

薬理学的特徴

ノルフロキサシン（有効成分）は、経口投与用の抗菌作用のあるキノリンカルボン酸です。

薬物動態

吸収

ノルフロキサシン（活性物質）は、経口投与後すぐに吸収されます。健康なボランティアでは、ノルフロキサシン (活性物質) の経口投与量の少なくとも 30 ～ 40% が吸収されます。これにより、血清濃度は1.5?になります。 ｇ／ｍＬは、４００ｍｇ用量の投与後約１時間で達成された。平均血清半減期は 3 ～ 4 時間で、用量には依存しません。

高齢のボランティア（年齢の割に腎機能が正常な65～75歳）では、腎機能がわずかに低下するため、ノルフロキサシン（活性物質）の排出が遅くなります。しかし、吸収は変化していないように見えます。高齢者におけるノルフロキサシン (活性物質) の半減期は 4 時間です。腎機能が低下しても薬の吸収には影響しません。

分布

以下は、示されている場合を除き、400 mg を 2 回投与した後 1 ～ 4 時間後に測定された、さまざまな体液および組織中のノルフロキサシン (活性物質) の平均濃度です。

* 400 mg の投与後 4 ～ 6 時間後に測定。

タンパク質結合は 15% 未満です。

排除

ノルフロキサシン（活性物質）は、胆汁および腎臓からの排泄によって排泄されます。ノルフロキサシン (活性物質) 400 mg を単回投与した後、糞便 1 mg 当たりノルフロキサシン (活性物質) 278、773、および 82 μg に相当する平均抗菌活性が、それぞれ 12、24、および 48 時間で得られました。

腎排泄は糸球体濾過と尿細管分泌によって起こり、これは高い腎クリアランス（約 275 mL/min）によって証明されます。 400 mg の単回投与後、健康なボランティアでは尿中濃度が 200 μg/mL 以上の値に達し、少なくとも 12 時間は 30 μg/mL を超えたままでした。最初の 24 時間で、薬剤の 33% ～ 48% が尿中に回収されます。

高齢のボランティア（年齢の割に腎機能が正常な65～75歳）では、腎機能がわずかに低下するため、ノルフロキサシン（活性物質）の排出が遅くなります。しかし、吸収は変化せず、高齢者におけるノルフロキサシン（活性物質）の半減期は 4 時間です。

クレアチニンクリアランスが30 mL/分/1.73 m ²を超える患者に、ノルフロキサシン (活性物質) 400 mg を単回投与した後の薬剤の分布は、健康なボランティアの分布と同様でした。クレアチニンクリアランスが30 mL/分/1.73m ²未満の患者では、ノルフロキサシン (活性物質) の腎排泄が大幅に減少し、半減期は約 8 時間になります。

ノルフロキサシン (活性物質) は、ノルフロキサシン (活性物質) および抗菌力の低い 6 つの他の活性代謝物として尿中に現れます。前駆体化合物は総除去量の 70% 以上を占めます。ノルフロキサシン（有効成分）の殺菌力は尿の pH には影響されません。

タンパク質結合は 15% 未満です。

微生物学

ノルフロキサシン (活性物質) は、グランポ陽性およびグラム陰性の好気性病原体に対して広範囲の抗菌活性を持っています。 6位のフッ素原子はグラム陰性菌に対してより大きな効力をもたらし、7位のピペラジン核は抗シュードモナス活性を担っています。

ノルフロキサシン（活性物質）は細菌のデオキシリボ核酸の合成を阻害し、殺菌作用があります。

3 つの特定のイベントは、分子レベルで大腸菌細胞内のノルフロキサシン (活性物質) に起因すると考えられます。

自然突然変異によるノルフロキサシン (活性物質) に対する耐性はまれに発生します (10-9 ～ 10-12 の範囲)。

治療中のノルフロキサシン（活性物質）に対する耐性は、治療を受けた患者の 1% 未満で発生し、以下の微生物では耐性がより強かった。

緑膿菌、肺炎桿菌、アシネトバクター属、腸球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌。ノルフロキサシン (活性物質) は、その特殊な構造により、一般に、ナリジクス酸、オキソリン酸、ピペミド酸、シノキサシン、フルメキンなどの他の有機酸に耐性のある生物に対して活性があります。インビトロでノルフロキサシン（活性物質）に耐性のある微生物は、これらの有機酸にも耐性があります。予備研究では、微生物はノルフロキサシン（活性物質）に対して耐性があり、一般にペフロキサシン、オフロキサシン、シプロフロキサシンおよびエノキサシンに対して耐性であることが示されています。ノルフロキサシン (活性物質) と、ペニシリン、セファロスポリン、テトラサイクリン、マクロライド、アミノシクリトール、スルホンアミド、2,4-ジアミノピリミジンおよびその組み合わせ (例: コトリモキサゾール) など、異なる構造を持つ他の抗菌剤との間に交差耐性はありません。

ノルフロキサシン（活性物質）に関する世界的な臨床経験の分析により、インビトロで実施された感受性試験の結果と、ヒトにおけるこの薬剤の臨床的および細菌学的有効性との間に強い相関関係があることが実証されました。

ノルフロキサシン (活性物質) は、以下の細菌に対してin vitro で活性を示します。

尿路感染症で見つかる細菌:

これらに加えて、ノルフロキサシン (活性物質) は、セレウス菌、淋菌、ウレアプラズマ ウレアリティクム、インフルエンザ菌、およびヘモフィルス デュクレイに対しても活性があります。

ノルフロキサシン (活性物質)は、放線菌属、フソバクテリウム属、バクテロイデス属などの嫌気性菌に対しては活性がありません。ウェルシュ菌を除くクロストリジウム属。

出典: Norfloxacin Professional のインサート – メドレー。