リドカイン塩酸塩 – Hypofarma はどのように作用しますか?
血管収縮剤を含まない塩酸リドカインの注射液には、浸潤および神経ブロックに適応される局所麻酔薬塩酸リドカインが含まれています。リドカインは、インパルスの開始と伝達に必要なイオン流を阻害することで神経膜を安定化し、局所麻酔薬の作用に影響を与えます。
塩酸リドカインの禁忌 – Hypofarma
リドカインは、アミド型局所麻酔薬またはその配合成分のいずれかに対して過敏症が知られている患者には禁忌です。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
塩酸リドカインの使用方法 – Hypofarma
以下の推奨用量表は、さまざまな種類の麻酔処置に対する塩酸リドカインの量と濃度をまとめたものです。この表で提案されている用量は、正常な健康な成人に対するものであり、血管収縮剤を含まない溶液の使用を指します。
大量の薬が必要な場合は、血管収縮薬が禁忌である場合を除き、血管収縮薬のみを使用する必要があります。
これらの推奨用量は、ほとんどの日常的な処置に必要な麻酔薬の量のガイドとしてのみ機能します。実際に使用する量と濃度は、外科手術の種類と範囲、必要な麻酔の強度と筋肉弛緩の程度、必要な麻酔時間、患者の身体状態などの要因によって異なります。いずれの場合も、望ましい結果が得られる最低濃度と最低用量を採用する必要があります。小児、高齢者、衰弱した患者、心臓疾患や肝臓疾患のある患者の場合は、投与量を減らす必要があります。
麻酔の開始、麻酔の持続時間、筋肉弛緩の程度は、使用する局所麻酔薬の量と濃度（総用量）に比例します。したがって、塩酸リドカイン注射剤の濃度と量を増やすと、麻酔の開始時間が短縮され、麻酔時間が延長され、大幅な筋肉の弛緩が促進され、麻酔の部分的な拡張が増加します。
ただし、硬膜外麻酔に使用した場合、塩酸リドカインの量と濃度を増やすと、血圧が大幅に低下する可能性があります。
リドカインによる他の影響の発生率は非常に低いですが、他の影響の発生率は注入された局所麻酔薬の総用量に直接比例するため、大量および高濃度の使用には注意が必要です。
血管収縮剤を含まない（エピネフリンを含まない）リドカイン塩酸塩注射液の推奨用量は以下のとおりです。
浸潤
経皮浸潤
集中：
0.5 または 1.0%。容量は1～60mL。総用量は5〜300mgです。
静脈内局所浸潤
集中：
0.5%;容量は10～60mL。総用量50〜300mg。
上腕末梢神経ブロック
集中：
1.5%;容量は15～20mL。総用量225～300mg。
歯科末梢神経ブロック
集中：
2.0%;容量は1～5mL。総用量20〜100mg。
末梢肋間神経ブロック
集中：
1.0%;容量3mL。総用量30mg。
脊椎傍末梢神経ブロック
集中：
1.0%;容量は3～5mL。総用量30～50mg。
陰部末梢神経ブロック（両側）
集中：
1.0%;容量10mL。総用量100mg。
子宮頸管傍
産科鎮痛（両側）
集中：
1.0%;容量10mL。総用量100mg。
交感神経遮断
子宮頸部（星状神経節）
集中：
1.0%;容量5mL。総用量50mg。
腰部
集中：
1.0%;容量は5～10mL。総用量は50〜100mgです。
中枢神経ブロック
硬膜外* 胸部
集中：
1.0%;容量は20～30mL。総用量200〜300mg。
硬膜外* 腰椎
集中：
1.0%;容量は25～30mL。総用量250〜300mg。
硬膜外*鎮痛
集中：
1.5%;容量は15～20mL。総用量225～300mg。
硬膜外麻酔*
集中：
2.0%;容量10～15mL。総用量200〜300mg。
尾部の産科鎮痛
集中：
1.0%;容量は20～30mL。総用量200〜300mg。
尾部の外科的鎮痛
集中：
1.5%;容量は15～20mL。総用量225～300mg。
※投与量は麻酔するダーマトームの数によって決まります（2～3mL/ダーマトーム）。
観察：
推奨される濃度と量はガイドとしてのみ使用されます。最大推奨用量を超えない限り、他の容量および濃度も使用できます。
尾部および腰部硬膜外ブロック
くも膜下腔に意図せず穿孔ができた場合に観察される副作用の可能性に対する予防措置として、腰部または尾部硬膜外ブロックに必要な全量を注射する前に、試験用量の 1.5% リドカイン塩酸塩 2 ～ 3 mL を少なくとも 5 分間投与する必要があります。 。カテーテルが外れてしまった患者には、試験用量を再度投与する必要があります。
エピネフリンが試験用量に含まれている場合（10 ～ 15 μg が推奨されています）、意図しない血管内注射に対する予防策として機能する可能性があります。
この量のエピネフリンを血管に注射すると、鎮静されていない患者に心拍数と収縮期血圧の上昇、口周囲の蒼白、動悸、落ち着きのなさなどからなる一時的な「エピネフリン反応」が 45 秒以内に生じます。
鎮静された患者は、15 秒以上の間、1 分あたり 20 拍以上の脈拍数の増加のみを示す場合があります。
ベータ遮断薬を服用している患者は心拍数の変化を経験しない可能性がありますが、血圧を監視すると収縮期血圧のわずかな上昇が検出される場合があります。各試験用量の投与後、麻酔が始まるまでに十分な時間が必要です。
くも膜下腔に大量の局所麻酔薬が注入されたことが知られている場合、適切な蘇生の後、カテーテルが留置されている場合は、硬膜外から適量の脳脊髄液 (約 10 mL) を排出して薬剤を回収することを検討してください。カテーテル。 。
最大推奨投与量
大人
エピネフリンなしでリドカインを使用する場合、最大個別用量は体重 1 kg あたり 4.5 mg を超えてはならず、最大総用量は 300 mg を超えないようにすることが一般に推奨されます。
継続的な硬膜外麻酔または尾部麻酔の場合、推奨最大用量を 90 分未満の間隔で投与しないでください。
産科以外の処置に継続的な腰部または尾部硬膜外麻酔を使用する場合、適切な麻酔を実現するためにより大量の薬剤が投与されることがあります。
産科患者および非産科患者における子宮頸管傍ブロックに対する塩酸リドカインの 90 分あたりの最大推奨用量は 200 mg です。
通常、総線量の 50% が両側に適用されます。ゆっくりと注入し、両側で 5 分間待ちます。
子供たち
年齢や体重によって変動するため、小児に対して薬物の最大用量を推奨することは困難です。正常な除脂肪体重と正常な身体発育を有する 3 歳以上の小児の場合、最大推奨用量は小児の年齢と体重によって決まります。たとえば、体重約 25 kg の 5 歳児の場合、塩酸リドカインの用量は 75 ～ 100 mg (3.0 ～ 4.0 mg/kg) を超えてはなりません。
全身毒性を防ぐには、低濃度および有効量のみを使用する必要があります。場合によっては、必要な最終濃度を得るために、0.9% 注射用塩化ナトリウムで希釈した濃度を用意する必要があります。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
指示に従ってください。この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。
症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。
リドカイン塩酸塩 – Hypofarma を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?
この薬は病院内で医療従事者によって投与されるため、患者は忘れずに使用する必要があります。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
塩酸リドカインの予防措置 – Hypofarma
この製品は、使用される用量依存性の毒性や、使用されるブロックの種類に起因するその他の急性緊急事態の診断と管理に経験のある専門家のみが投与し、酸素やその他の蘇生薬、心肺蘇生薬がすぐに利用できることを確認した後にのみ投与してください。有毒反応や関連する緊急事態の治療と制御に必要な蘇生装置と訓練を受けた職員。
理由や感受性の変化が何であれ、薬物の用量関連毒性および低換気に対する反応の失敗または遅れは、アシドーシスの発症、心停止、および死亡の可能性を引き起こす可能性があります。
必要に応じて、硬膜外麻酔の投与後に下半身の感覚と運動活動が一時的に失われる可能性があることを患者に事前に通知する必要があります。
リドカインに対する過敏症があることがわかっている人は、リドカインを慎重に使用する必要があります。
妊娠
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
授乳
他の局所麻酔薬と同様、リドカインは母乳を通じて排泄されますが、その量は少量であるため、治療用量で使用した場合、小児に対するリスクは一般に最小限です。
米国小児科学会と世界保健機関によると、母親によるリドカインの使用は母乳育児と両立するとのことです。
小児用
小児の場合は、年齢、体重、体調に応じて投与量を減らす必要があります。
塩酸リドカインの副作用 – Hypofarma
以下に挙げる副作用は、ファーマコビジランス データおよび医学文献から得られたものです。
これらの反応は規模が不確実な集団から自発的に報告されるため、その頻度や薬物曝露との因果関係を確実に推定することが常に可能であるとは限りません。
非常に一般的な反応 (>1/10)
紅斑（皮膚が赤くなる）および点状出血（赤い点）。
一般的な反応 (>1/100 および <1/10)
浮腫（腫れ）とそう痒症（かゆみ）。
非常に一般的かつ一般的な反応が、重症ではない成人および小児で報告されています。
頻度不明の副作用
頭痛、目の灼熱感、結膜充血（目の充血）、角膜上皮（目の表面）の変化。
全身性
患者側の過敏症、特異性、または耐性の低下。
中枢神経系
欠神発作、神経過敏、不安、多幸感、錯乱、めまい、眠気、耳鳴り、霞みまたは複視、嘔吐、熱感、寒さまたはしびれ、収縮、震え、けいれん、意識喪失、抑うつおよび呼吸停止。
心臓血管系
徐脈 (心拍の変化)、低血圧 (血圧の低下)、心血管虚脱が起こり、心停止を引き起こす可能性があります。
アレルギー
皮膚病変（皮膚病変）、蕁麻疹（かゆみ）、浮腫（腫れ）またはアナフィラキシー様反応（アレルギー様反応）。
神経系
脊椎麻酔のためにリドカインを投与された10,440人の患者を対象に実施された研究では、姿勢性頭痛、低血圧、腰痛について報告された副作用の発生率は約3%でした。震えの場合は2％、末梢神経症状、吐き気、不十分な呼吸、複視の場合は1％未満です。
その後の副作用は、特にくも膜下腔 (脊髄腔内) に投与された薬剤の量に依存する可能性があります。これには、さまざまな程度の脊椎ブロック（全脊椎ブロックを含む）、脊椎ブロックに続発する低血圧、膀胱と腸の制御の喪失、会陰感覚と性機能の喪失が含まれる場合があります。尾部または腰部硬膜外ブロックを行った場合、一部の脊椎下部セグメントの持続的な運動障害、感覚障害、自律神経障害（括約筋制御）があり、回復が遅い（数か月）、または回復が不完全であることはほとんど報告されていません。これらの麻酔処置を使用すると、腰痛や頭痛が観察されます。
眼球後投与により外眼筋に永久的な損傷が生じ、修復手術が必要になった例の報告があります。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。
また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
塩酸リドカインの組成 – Hypofarma
注射可能な溶液の各 mL には次のものが含まれます。
リドカイン塩酸塩 20 mg (リドカイン塩基 16.23 mg に相当)。
賦形剤:
塩化ナトリウムと注射用水。
塩酸リドカインのプレゼンテーション – Hypofarma
注射用溶液 – 20mg/mL
20 mL の無色ガラスバイアルが 25 個入ったボックス。
非経口使用。
局所領域麻酔。
脊椎麻酔には適応されていません。
成人および小児用。
塩酸リドカインの過剰摂取 – Hypofarma
この薬は病院環境で医療専門家によって投与されるため、推奨量を超えてこの製品を使用してはなりませんが、病院環境外でこの薬と不適切に接触した場合には、患者は直ちに医療機関に紹介されなければなりません。最寄りの救急サービス。
この薬を大量に使用した場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。
さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
塩酸リドカインの薬物相互作用 – Hypofarma
産科遮断に関連する低血圧の治療のための昇圧薬と麦角系オキシトシス薬を同時に投与すると、重度の持続性高血圧や脳血管障害を引き起こす可能性があります。
臨床検査の変化
塩酸リドカインを筋肉内注射すると、クレアチニンホスホキナーゼのレベルが上昇する可能性があります。したがって、アイソザイム分離を行わずにこの酵素を測定することを、急性心筋梗塞の有無の診断検査として使用することは、塩酸リドカインの筋肉内注射によって妨げられる可能性がある。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
塩酸リドカインという物質の作用 – Hypofarma
有効性の結果
注射可能な溶液
心毒性を低くし、満足のいく運動遮断を目的として、異なる製剤のブピバカインエナンチオマーの混合物、S75-R25 または S90-R10 が提案されました。この研究の目的は、顔面神経において鏡像異性体過剰率 50% のブピバカイン (S75-R25) 0.5%、ラセミ体ブピバカイン 0.5%、および塩酸リドカイン (活性物質) 2% を使用して、運動遮断の発症時間と程度を比較することでした。オブライエンテクニックを使用してブロックします。この研究には、オブライエン無動症が先行して球後ブロックによる白内障の外科的治療が予定されている60歳以上の患者45人が含まれていた。 2% 塩酸リドカイン (活性物質) を使用すると、運動ブロックの開始と最大程度のブロックがより迅速に得られました。
参照：
カンジャーニ・ルイス・エンリケ、カンジャーニ・ルイス・マルシアーノ、ペレイラ・アントニオ・マルシオ・デ・サフィム・アランテス。オブライエン法を用いた顔面神経ブロックにおけるエナンチオマー過剰率 (S75-R25) 0.5% のブピバカイン、ラセミ体ブピバカイン 0.5%、およびリドカイン 2%: 比較研究。ブラス牧師。麻酔薬。 2007年; 57(2): 136-146。
ゼリー
Valkevic DSらは、尿道局所麻酔下で膀胱鏡検査を受ける18人の患者を対象に、処置の5分前に2%ゼリーの製剤形態の塩酸リドカイン（活性物質）10mLを使用した研究で、次の結果を得た。塩酸リドカイン（活性物質）をゼリー状の製剤で投与した患者と投与しなかった患者の疼痛の比較（それぞれ、視覚的アナログ疼痛スケール 1.6 および 4.87）。著者らは、2%ゼリーの医薬形態の塩酸リドカイン（活性物質）は有効であり、膀胱鏡検査の患者に許容されると結論付けた（Valkevic DS et al. Pharmacology amp; Toxicology 2001; 89(suppl 1): 135-6、abs） 546）。
注射液 2.0%
2009年、Nevesらは、塩酸リドカイン（活性物質）とエピネフリンを用いた歯科における局所麻酔が、心臓弁膜症の妊婦とその乳児の心血管パラメータに及ぼす影響を調査した。妊娠 28 週目から 37 週目までのリウマチ性弁膜症のある妊婦 31 名を対象に、心電図検査、血圧、心電図パラメータを評価しました。患者はランダムに 2 つのグループに分けられました。 LSA グループ – 14 名 (45.2%) の患者が、血管収縮剤を含まない塩酸リドカイン (活性物質) 2% の麻酔液を投与されました。 LCA グループ – 塩酸リドカイン (活性物質) 2%、アドレナリン 1:100,000 で 17 名 (54.8%)。両方のグループに臨床的合併症はありませんでした。収縮期血圧と拡張期血圧、胎児の心拍数、母体の子宮収縮には変化は観察されませんでした。処置中、両方のグループで母体の心拍数が減少しました。
Balakrishnanらは総説記事でこう述べている。歯科における局所麻酔薬に関連する血管収縮薬の使用の禁忌を評価します。心血管疾患（不安定狭心症、心室頻拍、重度の高血圧、最近の冠動脈手術）のある患者、または褐色細胞腫、制御不能な甲状腺機能亢進症の患者、三環系抗うつ薬、コカインを使用している患者は、血管収縮剤が不適切に使用されると生命を脅かす可能性があります。 101件の研究を対象に実施されたメタ分析では、局所麻酔薬を単独で使用した場合、昇圧薬と併用した場合よりも患者が副作用を発症するリスクが低いことが観察されました。したがって、心臓血管に問題がある患者では、アドレナリン作動性血管収縮薬の使用を避けることが推奨されます。
2010年の研究で、Ezmekらは、全身性動脈性高血圧症が成人の最も一般的な慢性疾患であり、年齢とともに発生率が増加していることを考慮して、高血圧患者の血行動態状態に関して歯科麻酔の診療で広く使用されている局所麻酔薬の安全性を比較しようと試みた。年齢が進む。 60人の高血圧患者（女性29人、男性31人、平均年齢：66.95±10.87歳、範囲：38～86歳）が抜歯（大臼歯57本、第二小臼歯8本）の研究に含まれた。下部肺胞および頬神経ブロックは、塩酸リドカイン (活性物質) 2%、メピバカイン 3%、プリロカイン 2% を使用して、すべて血管収縮剤を使用せずに実施されました。収縮期血圧 (SBP)、拡張期血圧 (DBP)、平均動脈圧 (MAP)、心拍数 (HR)、飽和速度 (TS)、圧力積率 (TPP)、および心拍数商圧力 (QTP) などの血行力学パラメーター) は、麻酔薬投与前と麻酔薬投与後のさまざまな間隔で測定されました。実験中、血圧値は、麻酔薬グループ間でも、ベースラインの血行力学的パラメータとの関係でも、大きな変化が見られなかったことが観察されました。
参考文献:
ネベス ILI、アビラ WS、ネベス RS、ジョルジ DMA、サントス JFK、オリベイラ フィリョ RMO、他心臓弁膜症患者の歯科処置中の母体と胎児のモニタリング。 Arq Bras Cardiol 2009 Nov;93(5):463-72。
Balakrishnan R、Ebenezer V. 歯科における血管収縮薬の禁忌。バイオメディカルアンプ;薬理学ジャーナル。 2013年; 6(2): 409-414。
Ezmec B、Arslan A、Delilbasi、Semcift K. 高血圧患者における血管収縮剤を含まないリドカイン、プリロカインおよびメピバカイン溶液の血行動態効果の比較。 J Appl Oral Sci 2010 7-8 月;18(4):354-9。
出典: 医療キシレステシン®のプロフェッショナル インサート。
薬理学的特徴
注射可能な溶液
説明
塩酸リドカイン (活性物質) 1% および 2% の注射液には、浸潤および神経ブロックを適応とする、エピネフリンと関連するかまたは関与しない局所麻酔薬塩酸リドカイン (活性物質) が含まれています。
塩酸リドカイン（活性物質）はアミド型の局所麻酔薬で、化学的には2-(ジエチルアミノ)-N-(2,6-ジメチルフェニル)-アセトアミド一塩酸塩一水和物と呼ばれます。白い粉末で、水によく溶けます。
エピネフリンを含まない塩酸リドカイン (活性物質) 1% および 2% は、無菌の非発熱性溶液です。血管収縮剤を含まない溶液の pH は 5.0 ～ 7.0 です。
バイアルには防腐剤としてメチルパラベンが含まれています。
臨床薬理学
作用機序
塩酸リドカイン (活性物質) は、インパルスの開始と伝導に必要なイオン流を阻害することで神経膜を安定化し、局所麻酔薬の作用に影響を与えます。
血行動態
過剰な血中濃度は、心拍数、全末梢抵抗、平均動脈圧の変化を引き起こす可能性があります。中枢神経遮断の場合、これらの変化は自律神経線維の遮断、心血管系のさまざまな構成要素および/またはベータアドレナリン受容体に対する局所麻酔薬の直接的な抑制効果に起因する可能性があります。推奨用量を超えない場合、通常は中等度の低血圧が生じます。
薬物動態と代謝
さまざまな製剤、濃度、用途からの情報から、塩酸リドカイン (活性物質) は非経口投与後に完全に吸収され、吸収率は投与部位や血管収縮剤の有無などのいくつかの要因に依存することがわかります。血管内投与を除いて、最も高い血中濃度は肋間神経ブロック後に得られ、最も低い血中濃度は皮下投与後に得られた。
塩酸リドカイン（活性物質）の血漿結合は薬物の濃度に依存し、結合画分は濃度の増加とともに減少します。
1 mL あたり 1 ～ 4 μg の遊離塩基の濃度では、塩酸リドカイン (活性物質) の 60% ～ 80% がタンパク質に結合します。結合は、α-1-酸性糖タンパク質の血漿濃度にも依存します。塩酸リドカイン (活性物質) は、おそらく受動的拡散によって脳および胎盤の障壁を通過します。
塩酸リドカイン（活性物質）は肝臓で急速に代謝され、薬物の未変化の残りと代謝産物は腎臓から排泄されます。生体内変換には、酸化的 N-脱アルキル化、環ヒドロキシル化、アミド結合の切断、および結合が含まれます。より高度な生体内変換である N-脱アルキル化により、代謝産物のモノエチルグリシンキシリドとグリシンキシリドが生成されます。これらの代謝産物の薬理学的および毒性学的作用は似ていますが、塩酸リドカイン (活性物質) の作用よりも強力ではありません。
投与された塩酸リドカイン（活性物質）の約 90% はさまざまな代謝産物の形で排泄され、変化せずに排泄されるのは 10% 未満です。尿中の主な代謝産物は、4-ヒドロキシ-2,6-ジメチルアニリンの結合体です。
静脈内ボーラス注射後の塩酸リドカイン (活性物質) の排出半減期は、通常 1.5 ～ 2.0 時間です。代謝速度が速いため、肝機能に影響を与えるあらゆる状態が塩酸リドカイン (活性物質) の動態を変化させる可能性があります。
肝機能障害のある患者では、半減期が 2 倍以上延長される可能性があります。
腎機能障害は塩酸リドカイン (活性物質) の動態には影響しませんが、代謝産物の蓄積が増加する可能性があります。
アシドーシスやCNS興奮剤や抑制剤の使用などの要因は、明らかな全身効果を生み出すために必要なCNS内の塩酸リドカイン（活性物質）のレベルに影響を与えます。静脈血漿レベルが 1 mL あたり遊離塩基 6 μg を超えると、有害な症状が明らかになります。動物（アカゲザル）では、動脈血中濃度が 18 ～ 21 μg/mL になると、けいれん活動が始まりました。
ゼリー
薬力学特性
塩酸リドカイン（有効成分）は、迅速かつ深部の粘膜麻酔と摩擦を軽減する潤滑を促進します。これは、高い粘度および低い表面張力を特徴とする水溶性基剤であり、麻酔薬と組織との間に長時間にわたる密接な接触をもたらし、効果的で長時間持続する麻酔（約 20 ～ 30 分）をもたらします。一般に、作用の発現は迅速です（適用範囲に応じて 5 分以内）。
塩酸リドカイン（活性物質）は、他の局所麻酔薬と同様に、神経膜へのナトリウムイオンの移動を阻害することにより、神経線維に沿ったインパルス伝播の可逆的なブロックを引き起こします。アミド型局所麻酔薬は、神経膜のナトリウムチャネル内で作用すると考えられています。
局所麻酔薬も、脳や心筋の興奮性膜に同様の影響を与える可能性があります。過剰な量の薬物が急速に体循環に到達すると、心血管系および中枢神経系に起因する毒性の兆候や症状が現れることがあります。
中枢神経系 (CNS) 毒性 (項目 10. 過剰摂取を参照) は、より低い血漿レベルで発生するため、一般に心血管への影響よりも先行します。局所麻酔薬の心臓に対する直接的な影響には、伝導の遅さ、陰性変力症、場合によっては心停止などが含まれます。
薬物動態学的特性
塩酸リドカイン（活性物質）は、粘膜に局所塗布すると吸収されます。吸収の速度と程度は、総投与量と濃度、適用部位、および暴露期間によって異なります。一般に、局所適用後の局所麻酔薬の吸収速度は、気管内および気管支内に投与した後の方が速くなります。塩酸リドカイン（活性物質）も胃腸管でよく吸収されますが、肝臓での生体内変化により、完全な薬物はほとんど循環中に現れません。
通常、塩酸リドカイン（活性物質）の約 65% が血漿タンパク質に結合します。アミド型局所麻酔薬は主にα-1-酸性糖タンパク質に結合しますが、アルブミンにも結合します。
塩酸リドカイン (活性物質) は、おそらく受動的拡散によって血液脳関門と胎盤関門を通過します。
塩酸リドカイン (活性物質) の主な排泄経路は肝臓代謝です。ヒトにおける塩酸リドカイン (活性物質) の主な経路は、モノエチルグリシンキシリジン (MEGX) への N-脱アルキル化、その後の 2,6-キシリジンへの加水分解、および 4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンへのヒドロキシル化です。 MEGX は依然として脱アルキル化されてグリシンキシリジン (GX) になる可能性があります。 MEGX と GX の薬理学的/毒性学的作用は似ていますが、塩酸リドカイン (活性物質) の作用よりも強力ではありません。 GX は塩酸リドカイン (活性物質) よりも半減期 (約 10 時間) が長く、長期投与中に蓄積する可能性があります。静脈内に投与された塩酸リドカイン（活性物質）の約 90% はさまざまな代謝産物の形で排泄され、変化せずに尿中に排泄されるのは 10% 未満です。尿中の主な代謝産物は 4-ヒドロキシ-2,6-キシリジン結合体で、尿中に排泄される用量の約 70 ～ 80% を占めます。
静脈内ボーラス注射後の塩酸リドカイン (活性物質) の排出半減期は、通常 1.5 ～ 2 時間です。塩酸リドカイン (活性物質) は代謝される速度が速いため、肝機能に影響を与えるあらゆる状態により、塩酸リドカイン (活性物質) の動態が変化する可能性があります。肝機能障害のある患者では、半減期が 2 倍以上延長される可能性があります。腎機能障害は塩酸リドカイン (活性物質) の動態には影響しませんが、代謝産物の蓄積が増加する可能性があります。
アシドーシスやCNS興奮剤や抑制剤の使用などの要因は、全身効果の発現に必要なCNS内の塩酸リドカイン（活性物質）のレベルに影響を与えます。客観的副作用は、血漿静脈レベルが 1 mL あたり 6.0 mcg の遊離塩基を超えるとより顕著になります。
前臨床安全性データ
動物実験で高用量の塩酸リドカイン（活性物質）を投与した後に観察された毒性は、中枢神経系および心臓血管系に対する影響で構成されていました。生殖毒性試験では、薬剤と効果との関係は観察されず、また、塩酸リドカイン (活性物質) は、in vitroまたはin vivo変異原性試験でも変異原性の可能性を示さなかった。この薬の使用場所と使用期間のため、塩酸リドカイン (活性物質) を使用したがん研究は行われませんでした。
塩酸リドカイン（活性物質）を用いた遺伝毒性試験では、変異原性の可能性の証拠は示されませんでした。塩酸リドカイン (活性物質) の代謝物である 2,6-キシリジンは、いくつかの変異原性試験で弱い活性の証拠を示しています。 2,6-キシリジン代謝物は、慢性曝露を評価する前臨床毒物学的研究において発がん性の可能性を示さなかった。塩酸リドカイン（活性物質）の断続的使用から計算されたヒトの最大曝露量と前臨床研究で使用された曝露量を比較した潜在的リスクは、臨床使用における安全マージンが広いことを示しています。
注射液 2.0%
血管収縮剤を含まないカルプル状の塩酸リドカイン（活性物質）は、極めて短い潜伏期間、大きな安全域、優れた臨床的、局所的、全身的耐性などの優れた特性により、最もよく使用される歯科用麻酔薬です。
塩酸リドカイン (活性物質) 2% カープルは、1 ～ 3 分間持続する麻酔を提供し、作用持続時間は 1 ～ 1 時間半です。
塩酸リドカイン（活性物質）、塩酸リドカイン（活性物質）の活性物質は、神経インパルスの開始と伝導に必要なイオン流を阻害することにより神経膜を安定化することによって作用する局所麻酔薬です。
血行動態
心血管系のさまざまな構成要素に対する局所麻酔薬の直接的な抑制効果、および/またはベータアドレナリン作動性受容体に対するエピネフリン（存在する場合）の刺激作用により、血液に起因する心拍数、全末梢抵抗および血圧の変化が引き起こされる可能性があります。過剰なレベル。
薬物動態と代謝
塩酸リドカイン（有効成分）は非経口投与後完全に吸収されますが、吸収率は投与部位や血管収縮剤の有無などのいくつかの要因に依存します。
塩酸リドカイン (活性物質) の血漿タンパク質への結合は薬物の濃度に依存し、濃度が増加すると結合画分が減少します。 1 mL あたり 1 ～ 4 μg の遊離塩基の濃度では、塩酸リドカイン (活性物質) の 60% ～ 80% がタンパク質に結合します。結合は、酸性α-1-グルコタンパク質の血漿濃度にも依存します。塩酸リドカイン (活性物質) は、おそらく受動的拡散によって脳および胎盤の障壁を通過します。
それは肝臓によってすぐに代謝されます。未変化の薬物とその代謝物は腎臓から排泄されます。生体内変換には、酸化的 N-脱アルキル化、環ヒドロキシル化、アミド結合の切断、および結合が含まれます。
投与された塩酸リドカイン（活性物質）の約 90% はさまざまな代謝産物の形で排泄され、変化せずに排泄されるのは 10% 未満です。尿中の主な代謝産物は、4-ヒドロキシ-2,6-ジメチルアニリンの結合体です。
静脈内ボーラス注射後の塩酸リドカイン (活性物質) の消失半減期は 1.5 ～ 2.0 時間です。代謝速度が速いため、肝機能に影響を与えるあらゆる状態が塩酸リドカイン (活性物質) の動態を変化させる可能性があります。
肝機能障害のある患者では、半減期が 2 倍以上延長される可能性があります。
腎機能障害は塩酸リドカイン (活性物質) の動態には影響しませんが、代謝産物の蓄積が増加する可能性があります。
アシドーシスやCNS興奮剤や抑制剤の使用などの要因は、明らかな全身効果を生み出すために必要なCNS内の塩酸リドカイン（活性物質）のレベルに影響を与えます。静脈血漿レベルが 1 mL あたり遊離塩基 6 μg を超えると、有害な症状が明らかになります。動物 (アカゲザル) では、18 ～ 21 μg/mL の動脈血濃度がけいれん活動を引き起こすことが示されています。
出典: 医療キシレステシン®のプロフェッショナル インサート。
塩酸リドカインの保管ケア – Hypofarma
製品は室温（15℃～30℃）で保管してください。
製品の賞味期限は24ヶ月です。この有効期限を過ぎると、製品には治療効果がなくなる可能性があります。期限切れの薬は使用しないでください。
非経口製品は、投与前に異物の存在および製品の色の変化を目視検査する必要があります。製品に沈殿物が含まれている場合、または製品の色がピンク色またはわずかに黄色より濃い場合は使用しないでください。
それぞれのイオン（水銀、亜鉛、銅など）の放出を引き起こす重金属を含む消毒剤は、腫れや浮腫の発生率が報告されているため、皮膚や粘膜の消毒には使用しないでください。
局所麻酔薬は金属のイオン化を促進し、溶液中にイオンを放出し、注射部位で組織の炎症を引き起こす可能性があるため、溶液を金属と接触させないでください。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
物理的および感覚的特性
無色透明の溶液。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
塩酸リドカインの法的声明 – Hypofarma
登録 MS 1.0387.0041
担当薬剤師:
アウグスト・セザール・ガロウフォ・デ・アンドラーデ博士
CRF – MG番号13603
Hypofarma-Instituto de Hypodermia e Farmácia Ltda
R. イリネウ・マルチェリーニ博士、303-Ribeirão das Neves – MG
CNPJ: 17.174.657/0001-78
SAC 08007045144
ブラジルの産業
使用は病院に限定されます。
医師の処方箋に基づいて販売します。
