ロペラミド塩酸塩リーフレット Laboratorio Globo

ロペラミド塩酸塩 – Laboratorio Globo はどのように作用しますか?

下痢の場合、塩酸ロペラミドは便をより固くし、排便の頻度を減らします。塩酸ロペラミドは初回服用時から作用し始め、徐々に下痢を軽減します。

臨床研究では、急性下痢を制御するロペラミドの作用の発現は、最初の投与後最初の 1 ～ 2 時間以内に起こることが実証されています。

ロペラミド塩酸塩の禁忌 – Laboratorio Globo

ロペラミド塩酸塩は成人専用です。したがって、子供、特に2歳未満の子供には使用させないでください。

この薬は、小児の急性または持続的な下痢には禁忌です。

塩酸ロペラミドまたは処方の他の成分にアレルギーがある場合は、塩酸ロペラミドを服用しないでください。

塩酸ロペラミドは、便に血液が含まれている場合や発熱を伴う下痢の場合には使用しないでください。

便秘がある場合（「便秘」）、または腹部が膨満している場合は、塩酸ロペラミドを使用しないでください。小腸に炎症がある場合も、医師の特別なアドバイスがない限り、使用しないでください。

塩酸ロペラミドは、下痢を伴わない腹痛の場合には禁忌です。

ロペラミド塩酸塩の使用方法 – Laboratorio Globo

この薬は成人のみに適応されます。

ロペラミド塩酸塩錠剤は成人のみに使用してください。錠剤は液体と一緒に服用する必要があります。

次の医療計画が推奨されます。

急性下痢

推奨される初回用量は 2 錠 (4 mg)、その後の液体排便のたびに 1 錠 (2 mg)、最大 1 日の用量は 8 錠 (16 mg) まで、または医師の判断に応じて服用します。

慢性下痢

1日の初回用量は2錠（4mg）です。この用量は、1 日あたり 1 ～ 2 回の固形排便が得られるまで調整する必要があります。通常、これは 1 ～ 6 錠 (2 mg ～ 12 mg) の平均 1 日用量で達成されます。

1日の最大投与量は8錠（16mg）を超えてはなりません。

治療期間

便が固い、または硬い場合、または 24 時間排便がない場合は、それ以上薬を服用しないでください。

腎臓損傷

腎臓に障害がある場合は、用量を調整する必要はありません。

肝臓損傷

肝障害がある場合、塩酸ロペラミドは注意して使用する必要があります。

高齢の患者さん

高齢者のために投与量を調整する必要はありません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ロペラミド塩酸塩 – Laboratório Globo を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

塩酸ロペラミドは、慢性的な使用のために、または急性下痢の必要な基礎として定期的に摂取する必要があります。下痢のときだけ服用する場合は、飲み忘れても問題ありません。

塩酸ロペラミドを定期的に服用している場合は、塩酸ロペラミドの用量を忘れないようにしてください。飲み忘れた場合は、気づいた時点ですぐに服用してください。次の服用時間が近い場合は、この服用を飛ばして、次の服用を処方に従って服用してください。医師の指示がない限り、塩酸ロペラミドの用量を 2 倍にしないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ロペラミド塩酸塩の使用上の注意 – Laboratorio Globo

治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。

塩酸ロペラミドは下痢の症状を治療する薬ですが、下痢の原因を治療するものではありません。下痢の原因は可能な限り治療する必要があります。

下痢があると、便を通じて大量の水分が失われるため、通常よりも多くの水分を摂取することで補充する必要があります。

予期せぬ急性下痢（突然現れる下痢）が48時間以内に改善しない場合、または発熱した場合は、薬の服用を中止し、医師に相談してください。

治療中に便秘（「便秘」）が発生した場合は、治療を中止する必要があります。 「便秘」がひどい場合は、医師に相談してください。

エイズに罹患しており、下痢に対してロペラミド塩酸塩による治療を受けており、腹部膨満の兆候がある場合は、直ちに塩酸ロペラミドの服用を中止し、医師に伝えてください。中毒性巨大結腸症（結腸と呼ばれる腸の一部の拡張およびサイズの増大）のリスクが増加する便秘の単独の症例が、塩酸ロペラミドで治療されたウイルスまたは細菌によって引き起こされるエイズおよび感染性大腸炎の患者で観察されています。

アヘン依存症患者におけるアヘン剤代替品（アヘン由来の物質）としてのロペラミドの乱用および誤用が報告されています。

肝機能障害

肝臓に問題がある場合は、より厳密な医学的監視が必要になる可能性があるため、医師に伝えてください。

車両の運転や機械の操作能力への影響

疲労、めまい、眠気を感じない限り、車を運転したり機械を操作したりする場合、塩酸ロペラミドの服用に禁忌はありません。

ロペラミド塩酸塩の副作用 – Laboratorio Globo

他の薬剤と同様に、塩酸ロペラミドは有害事象を引き起こす可能性がありますが、誰もがこれらの事象を経験するわけではありません。

急性下痢および慢性下痢の治療における塩酸ロペラミドの安全性は臨床研究で評価されています。

これらの研究で観察された副作用は以下に説明されています。

によって報告された副作用急性下痢の臨床試験に参加し、塩酸ロペラミドによる治療を受けた患者の 1% は次のとおりでした。

便秘（便秘）、鼓腸（ガス）、頭痛、吐き気。

lt によって報告された薬物副作用。急性下痢に対する臨床試験データセットにおいて、塩酸ロペラミドで治療された患者の 1% は次のとおりでした。

めまい、口渇、腹痛、嘔吐、腹部不快感や膨満感、上腹部の痛み、発疹。

によって報告された副作用慢性下痢の臨床試験に参加し、塩酸ロペラミドによる治療を受けた患者の 1% は次のとおりでした。

鼓腸（ガス）、便秘（便秘）、吐き気、めまい。

lt によって報告された薬物副作用。慢性下痢の臨床研究において塩酸ロペラミドで治療された患者の 1% は次のとおりでした。

頭痛、腹部の痛みまたは不快感、口渇、消化不良（消化不良）。

市販後の経験

ロペラミド塩酸塩の市販後経験中に確認された最初の副作用を以下に説明します。

非常にまれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します):

以下の現象に気付いた場合、またはその疑いがある場合は、塩酸ロペラミドの服用を中止し、直ちに医師に相談してください。緊急に医師の診察が必要になる場合があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ロペラミド塩酸塩の特別集団 – Laboratorio Globo

妊娠と授乳

妊娠している場合、または妊娠している可能性がある場合は、塩酸ロペラミドを服用できるかどうかを決定する医師に伝えてください。

少量の塩酸ロペラミドが母乳中に現れる可能性があるため、妊娠中または授乳中の塩酸ロペラミドの使用は推奨されません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

ロペラミド塩酸塩の組成 – Laboratorio Globo

各ロペラミド塩酸塩錠剤には次のものが含まれます。

賦形剤:

乳糖、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース。

ロペラミド塩酸塩のプレゼンテーション – Laboratorio Globo

ロペラミド塩酸塩錠 2 mg は、12 錠入りのパッケージと 200 錠入りの病院用パッケージで提供されます。

経口使用。

大人用。

ロペラミド塩酸塩の過剰摂取 – Laboratorio Globo

誤って塩酸ロペラミドを大量に摂取した場合、特に以下の症状が現れた場合は直ちに医師の診察を受けてください:筋肉の硬直、不規則な動き、眠気、縮瞳（瞳孔の収縮）、呼吸運動の減少、呼吸困難、排尿またはイレウス（腸閉塞）。子供は大人よりも塩酸ロペラミドに対して敏感です。お子様が誤飲し、上記の症状が現れた場合は、直ちに医師の診察を受けてください。

ロペラミド塩酸塩を意図的に過剰摂取した人（報告用量は1日あたり40mgから792mg）では、QT間隔（心電図で測定される間隔であり、増加すると不整脈や突然死のリスク増加と関連する）が延長します。および/または重度の心室性不整脈（重度の心拍不一致）。重篤な心調律障害などの致死例も報告されています。過度に高用量のロペラミドの乱用、誤用、および/または過剰摂取により、ブルガダ症候群が明らかになる可能性があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ロペラミド塩酸塩の薬物相互作用 – Laboratorio Globo

他の薬を服用している場合、または最近服用した場合は医師に伝えてください。これらの医薬品には、処方箋のない医薬品や漢方薬が含まれます。

特に、以下の薬を服用している場合は、医師に伝えてください。

同様の薬理学的特性を持つ薬剤はロペラミドの効果を増強する可能性があり、腸内輸送を促進する薬剤はロペラミドの効果を低下させる可能性があると予想されます。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ロペラミド塩酸塩という物質の作用 – Laboratorio Globo

有効性の結果

急性下痢

急性下痢の治療におけるカプセル中の塩酸ロペラミド（活性物質）2 mg の有効性は、2件の無作為二重盲検プラセボ対照臨床研究（N=376、9～85歳の患者）で確立されました。そのうちの 1 つは、別の活性制御グループ (ジフェノキシレートおよびクリオキノール + ファンキノン) も含まれていました。 ^1.2

ロペラミド塩酸塩（活性物質）4 mg（2 mg カプセル 2 個）を 1 回投与すると、用量投与から初めて不均一な便が発生するまでの時間が大幅に延長され、24 日後の不均一な便の再発が減少しました。プラセボと比較した場合の研究時間（1つの研究では、投与後1時間以内に塩酸ロペラミド（活性物質）に有利な有意差が観察されました）。 ^1,2塩酸ロペラミド (活性物質) は、プラセボと比較して、ジフェノキシレートによる追加の下痢止め治療の必要性を減らすことも示されています。 ²追加の 2 件のランダム化対照臨床研究 (N= 670、16 ～ 75 歳の患者) では、ロペラミド塩酸塩 (活性物質) (1 日あたり最大 16 mg) がプラセボおよびロペラミド塩酸酸化物 (活性物質) と比較されました。 。両方の研究において、下痢が完全に軽減するまでの平均時間は、プラセボ (45.15 時間および 37,00 時間) と比較して、塩酸ロペラミド (活性物質) を使用した場合 (27.00 時間および 17.30 時間) で有意に (p < 0.007) 短かった。塩酸ロペラミド（活性物質）とプラセボの利点は、治療開始後最初の 2 時間以内に明らかでした。 ^3.4

塩酸ロペラミド（活性物質）の有効性は、他の下痢止め薬の対照臨床研究でも確立されています。 2つの無作為化二重盲検臨床研究において、塩酸ロペラミド2mg（活性物質）（1日あたり最大16mgまたは20mg）とジフェノキシレートによる治療を72時間にわたって比較した（N=954、年齢10歳以下）および99年）、塩酸ロペラミド（活性物質）は、大幅に減量した用量で、研究期間を通じて下痢の制御に大幅な改善をもたらしました。下痢止め作用の発現までの時間は、ジフェノキシレートと比較した場合、塩酸ロペラミド（活性物質）の方が短かった。 ^5,6 2件の無作為化対照公開臨床研究において、塩酸ロペラミド（活性物質）液（0.2mg/mL）とサリチル酸一塩基ビスマス（N=203）または無痛手炎（N=194）を比較した。急性下痢症の 18 歳、塩酸ロペラミド (有効成分) は、各対照薬と比較した場合、治療後最初の 12 時間の不均一な便の平均数を大幅に減少させました。さらに、塩酸ロペラミド（活性物質）は、各対照薬と比較した場合、不均一な便を伴う最後の排便までの時間を短縮しました（一塩基性サリチル酸ビスマス単独と比較して統計的に有意）。 ^7.8

慢性下痢

無作為化二重盲検プラセボ対照臨床研究において、慢性非特異的下痢患者 40 名（治療完了者 38 名）を対象に、塩酸ロペラミド 2 mg 錠剤（活性物質）の有効性が評価されました。 1週間の治療後、塩酸ロペラミド（活性物質）で治療された患者は、プラセボで治療された患者と比較した場合、有意に満足のいく反応（1日あたり排便回数が2回以下と定義）を示しました（p lt; 0.001）。 ⁹

3件の無作為化二重盲検クロスオーバー臨床研究（N=85）では、慢性疾患の制御において、塩酸ロペラミド2mg（活性物質）（10～16mg/日まで）がジフェノキシレート（＋硫酸アトロピン）よりも効果的であることが証明された。腸切除後など、さまざまな原因による下痢。各治療期間は 25 日から 49 日まで変化しました。塩酸ロペラミド (活性物質) は、ジフェノキシレートと比較して、1 日あたりの排便回数の減少および/または便の粘稠度の改善において有意に優れていました^10、11、12 。これらの研究のうち 2 つでは、ジフェノキシレートと比較して、塩酸ロペラミド (活性物質) の利点がより低用量で観察されました^10,12 。

回腸造瘻

回腸瘻造設術患者20名を対象としたランダム化二重盲検プラセボ対照クロスオーバー臨床研究において、2mgの塩酸ロペラミド（活性物質）を7日間投与（最初の4日間は4カプセル、その後1日6カプセルずつ増量）必要に応じて最後の 3 日間）プラセボと比較した場合、便の産生が大幅に減少しました（p < 0.001）。 ¹³

ランダム化二重盲検臨床研究では、ロペラミド塩酸塩（活性物質）カプセル（4 mg、1日3回）はリン酸コデインと同等の効果があり、1日の糞便生産量と水分組成の大幅な減少につながり、副作用はほとんどありませんでした。ナトリウム、カリウム、塩化物の一日あたりの損失が減少します。 ¹⁴

参考文献

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出典: Imosec ^®医薬品専門家向け情報シート。

薬理学的特徴

臨床研究では、塩酸ロペラミド (活性物質) の急性下痢抑制作用の発現は、最初の投与後最初の 1 ～ 2 時間以内に起こることが実証されています。

薬力学特性

作用機序

塩酸ロペラミド（活性物質）は、腸壁のオピオイド受容体に結合します。その結果、アセチルコリンとプロスタグランジンの放出が阻害され、推進的な蠕動運動が減少し、腸内通過時間が増加します。塩酸ロペラミド（有効成分）は、肛門括約筋の緊張を高め、切迫感や便失禁を軽減します。

薬物動態学的特性

吸収

摂取された塩酸ロペラミド (活性物質) の大部分は腸から吸収されますが、顕著な初回通過代謝の結果、全身のバイオアベイラビリティはわずか約 0.3% です。

分布

ラットでの分布研究では、腸壁に対して高い親和性があり、縦筋層の受容体に優先的に結合することが実証されました。塩酸ロペラミド（活性物質）は、血漿タンパク質、主にアルブミンに 95% 結合します。非臨床研究からのデータは、塩酸ロペラミド (活性物質) が P 糖タンパク質の基質であることを実証しました。

代謝

塩酸ロペラミド（活性物質）は肝臓によってほぼ完全に抽出され、主に肝臓で代謝、結合され、胆汁を通じて排泄されます。酸化的 N-脱メチル化は塩酸ロペラミド (活性物質) の主な代謝経路であり、主に CYP3A4 と CYP2C8 によって媒介されます。強力な初回通過効果により、未変化の有効成分の血漿濃度は極めて低いままです。

排除

男性における塩酸ロペラミド (活性物質) の半減期は約 11 時間で、変動範囲は 9 ～ 14 時間です。未変化の塩酸ロペラミド（活性物質）とその代謝産物は主に糞便を通じて排泄されます。

前臨床データ

塩酸ロペラミド（活性物質）をイヌで最大 12 ヶ月間、ラットで 18 ヶ月間反復投与した慢性毒性試験では、1 日あたり最大 5 mg/日の用量で体重増加と摂餌量が若干減少したこと以外は毒性作用は示されませんでした。 kg/日 (人間の最大使用レベル (NMUH、16 mg/50 kg/日) の 8 倍) および 40 mg/kg/日 (NMUH の 20 倍)、それぞれ用量/用量の比較に基づく 体表面積 (mg/これらの研究では、非毒性影響レベル (NENT) は、イヌおよびラットでそれぞれ 0.3 mg/kg/日 (NMUH の 0.5 倍) および 2.5 mg/kg/日 (NMUH の 1.3^倍) でした。

治療上関連する濃度範囲内およびこの範囲の有意な倍数 (最大 47 倍) では、塩酸ロペラミド (活性物質) は重大な心臓電気生理学的効果を示さなかった。しかし、意図的な過剰摂取に関連した非常に高濃度では、塩酸ロペラミド (活性物質) は、カリウム (hERG) およびナトリウム電流の阻害を伴う電気生理学的心臓作用と、 in vitroおよびin vivoの動物モデルにおける不整脈を示しました。

発がん性と変異原性

実施されたin vivoおよびin vitro研究の結果は、塩酸ロペラミド (活性物質) が遺伝毒性がないことを示しました。発がん性の可能性は確認されていません。

妊娠中および/または授乳中に妊娠ラットを治療した生殖研究では、非常に高用量のロペラミド塩酸塩 (活性物質) (40 mg/kg/日 – NMUH の 20 倍) により、母体毒性、生殖能力の障害、およびラットの生存率の低下が生じました。胎児/子犬。 Noael (?10 mg/kg – NMUH の 5 倍) よりも低い用量では、母体や胎児の健康に影響はなく、周産期および出生後の発育にも影響を与えませんでした。

前臨床効果はヒトの最大曝露を十分に上回ると考えられる曝露でのみ観察され、臨床使用との関連性がほとんどないことを示しています。

出典: Imosec ^®医薬品専門家向け情報シート。

ロペラミド塩酸塩の保管ケア – Laboratorio Globo

塩酸ロペラミドは、光や湿気を避け、室温 (15 °C ～ 30 °C) で保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

外見

ロペラミド塩酸塩錠剤は円形で、平らで、刻み目が入っており、白色で均質です。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ロペラミド塩酸塩の法的声明 – Laboratorio Globo

MS 1.0535.0159

担当薬剤師:

ケニア・クリスティーナ・ダ・シルバ博士
CRF-MG No.30,731

Laboratorio Globo Ltda.

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医師の処方箋に基づいて販売します。