ジクロフェナク ジエチルアンモニウム EMS リーフレット

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム – EMS はどのように機能しますか?

有効成分であるジクロフェナク ジエチルアンモニウムは、非ステロイド性抗炎症薬と呼ばれる医薬品のグループに属します。ジクロフェナク ジエチルアンモニウムは、炎症部位に作用し、腫れや痛みを軽減する局所抗炎症薬です。この処方は、皮膚に塗布するために特別に開発されました。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの禁忌 – EMS

次の場合はジクロフェナクジエチルアンモニウムを使用しないでください。

この薬は14歳未満の子供には禁忌です。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの使用方法 – EMS

成人（65歳以上の高齢者を含む）および14歳以上の青少年への局所使用

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムは、痛みのある部分に 1 日 3 ～ 4 回塗布する必要があります。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの投与量 – EMS

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムを 2 週間を超えて使用しないでください。膝や手の変形性関節症の治療の場合は、医師のアドバイスがない限り、本製品を 3 週間以上使用しないでください。

必要以上に高用量または長期間使用しないでください。

1週間使用しても症状が改善しない場合、またはさらに悪化する場合は医師にご相談ください。

指示に従ってください。この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。

症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム – EMS の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムを適切な時期に塗布し忘れた場合は、できるだけ早く塗布し、通常通り治療を続けてください。次回の塗布時に覚えているだけの場合は、1回のみの塗布、つまり2倍量の薬は使用せず、通常どおり治療を続けてください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの注意事項 – EMS

疑問がある場合は、医師に相談してください。

この製品にはジクロフェナクが含まれており、特にアセチルサリチル酸にアレルギーのある人に、気管支喘息などのアレルギー反応を引き起こす可能性があります。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの副作用 – EMS

他の薬と同様、ジクロフェナク ジエチルアンモニウムも望ましくない影響を引き起こす可能性がありますが、すべての患者がそうなるわけではありません。

副作用は、次の規則を使用して、頻度に従って分類されます。最初に最も頻度の高いものから順に分類されます。

非常に一般的 (gt; 1/10)。一般的 (>1/100 および 1/10);珍しい (>1/1,000 および 1/100);まれ（>1/10,000および1/1,000）、非常にまれ（1/10,000）。

各頻度グループでは、副作用が重篤度の低い順に表示されます。

共通 (>1/100 および 1/10)

皮膚炎（接触皮膚炎を含む）、皮膚の発疹、かゆみ、発赤。

まれ (>1/10,000 および 1/1,000)

水疱を伴う皮膚の発疹。

非常に珍しい（1/10,000）

発疹;顔、唇、舌、喉の腫れ。過敏症（蕁麻疹を含む）;呼吸時の喘鳴、息切れ、または胸の圧迫感（喘息）。皮膚が日光に対してより敏感になります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

カスタマーサービスを通じて会社にも知らせてください

。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの特別集団 – EMS

妊娠と授乳

妊娠の疑いのある方、妊娠を計画している方、妊娠中または授乳中の方は、この薬を使用する前に医師にご相談ください。
妊娠後期の場合は、ジクロフェナク ジエチルアンモニウムを使用しないでください。この薬を使用すると胎児に害を与えたり、出産の合併症を引き起こす可能性があります。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの組成 – EMS

局所用ジェル 1 g には次のものが含まれます。

※ジクロフェナクカリウム10.5mg、ジクロフェナクナトリウム10.0mg配合。
**カルボマー、ジエチルアミン、プロピレングリコール、流動ワセリン、オレイン酸デシル、エトキシル化セトステアリルアルコール、ブチルヒドロキシトルエン、イソプロピルアルコール、メロディエッセンス、精製水。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムのプレゼンテーション – EMS

11.6 mg/g の皮膚用ジェル。 60g入りのチューブ。

皮膚科での使用。

成人および14歳以上の小児が使用できます。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの過剰摂取 – EMS

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムは外用のみに使用してください。あなたまたは子供が誤って薬を飲み込んだ場合は、すぐに医師に相談してください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの薬物相互作用 – EMS

処方箋なしで購入した薬を含め、薬を服用している場合、または最近服用した場合は、医師または薬剤師に相談してください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムという物質の作用 – EMS

有効性の結果

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 11.6 mg/g は、外傷後またはリウマチの炎症や痛みの場合に通常の活動に戻るまでの時間を短縮します。

臨床データは、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 11.6 mg/g が最初の適用後の急性の痛みを軽減することを示しています (プラセボに対してplt;0.0001)。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 11.6 mg/g は、2 日間の治療後に運動時痛 (POM) を 75% 軽減しましたが、プラセボ ジェルによる軽減は 23% (plt; 0.0001) でした。 2日間の治療後、患者の94パーセント（94％）がジクロフェナク ジエチルアンモニウム（活性物質）エマルゲル11.6 mg/gに反応したのに対し、プラセボゲルに反応した患者は8％（plt;0.0001）でした。

一貫して、反応までの平均時間は、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 11.6 mg/g では 2 日でしたが、プラセボ ゲルでは 5 日でした (plt;0.0001)。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 11.6 mg/g (プラセボ ゲルに対してplt;0.0001) による 4 日間の治療後に、痛みと機能障害の軽減が達成されました。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 11.6 mg/g は、水性アルコール塩基により、心を落ち着かせリフレッシュする効果も発揮します。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 23.2 mg/g は、外傷後またはリウマチの炎症や痛みの場合に患者の可動性を改善し、通常の活動に戻るまでの時間を短縮します。

足首を捻挫した患者を対象に実施された研究では、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルジェル 23.2 mg/g の使用により、治療開始 2 日後に痛みが軽減されました。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム（活性物質）エマルゲル 23.2 mg/g で治療された患者では、POM 測定スケールが 32 mm 減少しましたが、プラセボでは 18 mm しか減少しませんでした (plt;0.0001)。治療開始から 4 日後、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルジェル 23.2 mg/g を使用した場合、運動時痛 (POM) は 49 mm に減少し、痛みのビジュアル アナログ スケール (VAS) では 100 mm に減少しましたが、プラセボでは減少しました。グループでは、観察された減少は 25 mm でした。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g は、プラセボと比較した場合、統計的に有意に有効性が優れていました (plt;0.0001)。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 23.2 mg/g も腫れの治療に効果的でした。治療開始から 7 日後、損傷した足首と反対側の足首の間の平均差は、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g で治療した場合は 0.3 cm、プラセボで治療した場合は 0.9 cm でした (plt;0.0001)。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g の有効性のさらなる証拠は、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) で治療された患者において運動時痛 (POM) が 50% 軽減されるまでの平均時間が 4 日であることによって証明されています。有効）エマルゲル 23.2 mg/g対プラセボ治療群の 8 日間。 POM の Visual Analog Scale (VAS) の値が 30 mm 以下に達するまでの平均時間は、両方の活性治療群で 4 日であったのに対し、プラセボ治療群では 9 日でした (plt;0.0001)。したがって、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 23.2 mg/g で治療すると、4 日以上で改善が促進されます。

VOPO-P-307 研究では、足首の捻挫による痛みを経験した患者の治療満足度も評価しました。 5日目に、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム（活性物質）エマルジェル23.2 mg/gを適用した人の84％が、プラセボ群の人の23％と比較して、治療満足度を良い、非常に良い、または優れていると評価しました（plt;0.0001）。 。

事後分析では、グレード I または II に分類された足首捻挫の被験者が、ビジュアル アナログ スケール (VAS) での POM のベースライン値 80 mm を上回るか下回るスコアとして分類され、各サブグループで有効性が検査されました。治療開始から 4 日後、ベースラインの痛みを持つ両方の患者において、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g は、POM の減少に関してプラセボよりも有意に優れていましたか? 80 mm (ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g 56.4 mm; プラセボ 27 mm; plt;0.0001)、およびベースラインの痛み lt を持つ患者。主要有効性エンドポイントでは、80 mm (ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g 44 mm; プラセボ 25 mm; plt;0.0001)。水性アルコール塩基により、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g は、心を落ち着かせ、リフレッシュする効果も発揮します。

参考文献:

ベンソンBE、ホップK、トラウトマンWG 他ポジションペーパーの更新: 胃腸の汚染除去のための胃洗浄。 Clin Toxicol (Phila)、51 (2013)、pp. 140-146。
ノースカロライナ州ブシャールポジションペーパーの更新: ED における胃腸汚染除去の現在のガイドライン。米国臨床毒性学会。ヨーロッパ毒物センターおよび臨床毒物学者協会。 J Toxicol Clin Toxicol。 2010年。
Brune K. NSAID の効果部位での持続性と副作用コンパートメントからの急速な消失が忍容性に寄与します。現在の医学研究所の見解。 2007;23(12):2985–2995。
Brunner M.、Dehghanyar P.、Seigfried B.、Martin W.、Menke G.、Muller M. 新規スプレーゲル製剤を使用した皮膚への投与後のジクロフェナクの良好な皮膚浸透。 Br. J. クリンＰｈａｒｍａｃｏｌ​​．、６０（２００５）、ｐｐ． 573-577。
Cryer B、Feldman M. 広く使用されている非ステロイド性抗炎症薬のシクロオキシゲナーゼ-1 およびシクロオキシゲナーゼ-2 の選択性。 Am J Med 1998;104:413-421。
Davies NM、Anderson KE ジクロフェナクの臨床薬物動態。治療上の洞察と落とし穴。クリニック。ファーマコキネット、３３（３）（１９９７）、ｐｐ． 184-213。
Elmquist WF、Keith KH、Sawchuk J. 経滑膜薬物分布: ジクロフェナクおよび他の非ステロイド性抗炎症薬の滑膜平均通過時間。薬局。 Res.、11 (1994)、pp. 1689年から1699年。
Fitzgerald GA、Patrono C. シクロオキシゲナーゼ-2 の選択的阻害剤であるコキシブ。 N Engl J Med 2001;345:433-442。
ガン・TJ。ジクロフェナク：その作用機序と安全性プロファイルに関する最新情報。 CMRO2010;26:1715–1731。
Hinz B、Brune K. 痛みと変形性関節症：新しい薬とメカニズム。 Curr Opin Rheumatol、16 (2004)、pp. 628-633。
Huntjens DR、Danhof M、Della Pasqua OEPCOX-2 阻害剤の開発における薬物動態と薬力学の相関とバイオマーカー。リウマチ学 (オックスフォード)、44 (2005)、p. 846。
Kowalski, ML、Makowska, J. NSAID 過敏症を診断するための 7 つのステップ。アレルギー喘息免疫研究 2015;4:312–320。
Liauw H、Waiter S、Lee L、Ku E. 関節炎患者における滑膜エイコサノイド生成物形成に対するジクロフェナクの効果。抽象的な。臨床薬理学ジャーナル 25: 456、1985。
Mitchell JA、Akarasereenont P、Thiemermann C、Fflower RJ、Vane JR 構成的および誘導性シクロオキシゲナーゼの阻害剤としての非ステロイド性抗炎症薬の選択性。 Proc Natl Acad Sci USA 1993;90:11693-11697。
Quiralte J、Blanco C、Delgado J、Ortega N、Alcntara M、Castillo R 他非ステロイド性抗炎症薬誘発反応を有するスペイン人患者 223 人の攻撃に基づく臨床パターン。 J Investig Allergol Clin Immunol 2007;17:182–188。
Sioufi A、Pommier F、Boschet F 他健康なボランティアにおけるジクロフェナク エマルゲルの単回および反復局所塗布後のジクロフェナクの経皮吸収。 1994 年バイオ医薬品医薬品ディスパッチ。 15:441–9。
Taneja A、Oosterholt SP、Danhof M、Della Pasqua O. 合理的な用量選択の基礎としてのバイオマーカー曝露と反応の関係: 選択的 COX-2 阻害剤を使用したシミュレーション演習からの教訓。 Ｊ．クリン． Pharmacol.、56 (2016)、pp. 609-621。
トッド PA、ソーキン EM ジクロフェナク ナトリウム。その薬力学および薬物動態学的特性と治療効果の再評価。薬物、35 (1988)、pp. 244-285。
Vale, JA、Kulig, K. 意見書: 胃洗浄。 J Toxicol Clin Toxicol。 2004;42:933–943。
Van Erk、M、Wopereis、S、Rubingh、C 他。ジクロフェナクの介入に応じた炎症の調節に関する洞察: 人体介入研究。 BMC メディカル ゲノミクス、3 (2010)、5.
ワーナー TD、ジュリアーノ F、ヴォイノビッチ I、ブカサ A、ミッチェル JA、ベイン JR。シクロオキシゲナーゼ-2 ではなくシクロオキシゲナーゼ-1 に対する非ステロイド薬の選択性は、ヒトの胃腸毒性と関連しています: 完全な in vitro 解析。 Proc Natl Acad Sci USA、96 (1999)、pp. 7563～7568。

出典：カタフランプロ医薬品専門家情報シート。

薬理学的特徴

薬力学

薬物療法グループ

筋肉痛や関節痛のための局所製品。局所使用のための非ステロイド性抗炎症薬。 ATC：M02AA15。

作用機序と薬力学効果

ジクロフェナクは、効果的な鎮痛、抗炎症、解熱特性を持つ強力な非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) であり、主にシクロオキシゲナーゼ 2 (COX-2) によるプロスタグランジンの合成を阻害することによって治療効果を発揮します。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) は、局所適用用に設計された抗炎症薬および鎮痛薬です。外傷性またはリウマチ性の炎症や痛みでは、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (有効成分) が痛みを和らげ、腫れを軽減します。

薬物動態

吸収

皮膚に吸収されるジクロフェナクの量は治療部位のサイズに比例し、適用される総用量と皮膚の水和度の両方に依存します。

500 cm ²の皮膚に 2.5 g のジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 11.6 mg/g を局所塗布した後のジクロフェナク用量の約 6% が、ジクロフェナク ナトリウム 50 mg と比較して定量されました。 。 10 時間の閉塞により、ジクロフェナクの吸収量は 3 倍に増加します。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g (1 日あたり 2 回) を約 400 cm ²の皮膚に局所塗布した後、ジクロフェナクの血漿濃度によって決定される全身曝露の程度は、ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) の全身曝露の程度と同等でした。物質) エマルジェル 11.6 mg/g (1 日あたり 4 回塗布)。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g に対するジクロフェナクの相対バイオアベイラビリティ (AUC 曲線の比) と 50 mg ジクロフェナク ナトリウム錠剤の相対バイオアベイラビリティは、7 日目でわずか 4.5% でした (用量ジクロフェナク ナトリウム当量の場合)。吸収は、透過性包帯からの湿気や蒸気によっても変化しませんでした。

分布

ジクロフェナクの 99.7% は血漿タンパク質、主にアルブミン (99.4%) に結合します。ジクロフェナク ジエチルアンモニウム (活性物質) ゲルを手および膝関節に局所塗布した後、血漿、滑膜組織および滑液中のジクロフェナク濃度を測定しました。最大血漿濃度は、同量のジクロフェナクを経口投与した場合よりも約 100 倍低くなります。

ジクロフェナクは皮膚に蓄積し、皮膚が貯蔵庫として機能し、下にある組織に制御された方法で薬物を放出します。この場所から、ジクロフェナクは血流中に留まるのではなく、炎症を起こした深部組織（関節など）に優先的に分布して滞留し、血漿中よりも 20 倍高い濃度で存在します。

代謝

ジクロフェナクの生体内変換には、主に単純な複数の水酸化、その後のグルクロン酸抱合、および完全な分子の部分的なグルクロン酸抱合が含まれます。

排除

ジクロフェナクとその代謝物は主に尿中に排泄されます。血漿からのジクロフェナクの全身クリアランスの合計は 263 ± 56 ml/分です。血漿終末半減期は 1 ～ 2 時間です。 2 つの活性代謝物を含む 4 つの代謝産物も、1 ～ 3 時間の短い血漿半減期を持っています。代謝産物の 1 つである 3′-ヒドロキシ-4′-メトキシ-ジクロフェナクは、半減期が長くなりますが、実質的には不活性です。

特殊な集団

腎不全と肝不全

腎不全患者におけるジクロフェナクとその代謝物の蓄積は予想されません。慢性肝炎または非代償性肝硬変の患者におけるジクロフェナクの動態および代謝は、肝疾患のない患者の場合と同じです。

前臨床情報

ジクロフェナクの急性用量および反復用量毒性の前臨床研究、ならびにジクロフェナクの遺伝毒性および発がん性研究では、推奨される治療用量ではヒトに対する特定のリスクは明らかにされませんでした。局所ジクロフェナクはいくつかの研究で忍容性が高く、光毒性や皮膚過敏症の可能性は示されませんでした。

出典：カタフランプロ医薬品専門家情報シート。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの保管ケア – EMS

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。

元のパッケージに入れて保管してください。

物理的および感覚的特性

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムは、白色でわずかに半透明の均一なゲルで、塊や不純物がありません。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は必ず

子供の手の届かないところに保管してください。

ジクロフェナク ジエチルアンモニウムの法的声明 – EMS

MS登録番号1.3569.0202

農場。答え：

アドリアーノ・ピニェイロ・コエーリョ博士
CRF-SP No. 22,883

登録者:

EMS シグマファーマ株式会社
ロドビア ジョルナリスタ フランシスコ アギーレ プロエンサ、s/n°、Km 08
アッセイファーム
CEP 13186-901
オルトランディア – SP
CNPJ: 00.923.140/0001-31
ブラジルの産業

販売者:

Nova Química Farmacêutica S/A.
バルエリ/SP

製造元:

EMS S/A.
オルトランディア/SP

正しい使用方法を守って使用しても症状が治まらない場合は医師の診断を受けてください。