ロラゼファストのリーフレット

ロラゼファストはどのように機能しますか?

ロラゼファストは、中枢神経系の一部のセクター（CNS）を阻害することで作用し、ニューロンによる神経刺激の生成を減少させ、筋肉の弛緩、鎮静、精神安定効果をもたらします。

その作用は摂取後30分で始まります。

ロラゼファストの禁忌

ロラゼファストは、ベンゾジアゼピンまたはその処方の他の成分にアレルギーのある患者には禁忌です。

ロラゼファストは、急性狭隅角緑内障の患者にも禁忌です。

ロラゼファストの使い方

ロラゼファスト錠は経口投与する必要があります。錠剤を舌の下に置き、完全に溶けるまで保持することもできます。

最良の結果を得るには、患者の反応に応じて投与量、投与頻度、治療期間を個別に調整する必要があります。

ロラゼファストの投与量

不安を治療するための平均1日量は2～3mgで、分割投与されます。ただし、1 日あたり 1 ～ 10 mg の制限に達する可能性があります。

不安または一時的な状況障害による不眠症の場合は、1 日 1 回 1 ～ 2 mg を通常就寝時に投与できます。

高齢者または衰弱した患者の場合、初回用量は 1 日あたり 1 または 2 mg (分割用量) が推奨されますが、患者のニーズと耐性に応じて調整されます。

術前投薬として、手術の前夜および/または手術の 1 ～ 2 時間前に 2 ～ 4 mg の用量を推奨します。

治療継続の必要性を再評価することなく治療期間を延長すべきではありません。

副作用の発生を避けるために、ロラゼパムの用量は徐々に増加する必要があります。夜間の用量は日中の用量の前に増量する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Lorazefast の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

思い出したらすぐに服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分を飛ばして、処方されたとおりに治療を続けてください。忘れた用量を補うために2倍量を使用しないでください。 1日1回就寝時にのみ服用する場合は、翌朝には服用しないでください。どうすればよいか医師に相談してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ロラゼファストの予防措置

ベンゾジアゼピンは、医師の厳格な指導に従って、最小限の用量でできるだけ短期間使用する必要があります。

一般に、ベンゾジアゼピンは短期間（例えば、2～4週間）のみ処方されるべきです。ロラゼパムの長期連続使用は推奨されません。

日常生活のストレスに伴う不安や緊張は、通常、抗不安薬による治療を必要としません。

突然の中止後は、離脱症状やリバウンド現象（治療のきっかけとなった症状の顕著な再発）のリスクが高くなります。したがって、ロラゼファストの使用は徐々に中止する必要があります。

用量を増やす前に医師に相談してください。

ベンゾジアゼピンの使用は、身体的および精神的依存を引き起こす可能性があります。依存のリスクは、高用量および長期使用に伴い増加し、アルコール依存症または薬物乱用の病歴がある患者、または重度の人格障害のある患者ではさらに増加し​​ます。したがって、ロラゼファストは厳格な医師の監督下でのみ使用する必要があります。

薬物やアルコールに依存している人など、乱用しやすい人は、依存症になりやすいため、ロラゼファストを含むベンゾジアゼピン系薬剤の使用を避けるべきです。医師はロラゼファストによる継続治療の必要性を定期的に評価する必要があります。

ベンゾジアゼピンの使用に関連した記憶障害の報告があります。

ロラゼパムの使用は致死的な呼吸抑制を引き起こす可能性があるため、呼吸機能が低下している患者には注意して使用する必要があります。

ロラゼパムなどのベンゾジアゼピン系薬剤の使用中に、既存のうつ病が出現または悪化することがあります。これらの薬はうつ病患者の自殺傾向を強調する可能性があるため、適切な抗うつ薬治療なしには使用すべきではありません。

糖尿病の方は注意：この薬には砂糖が含まれています。

この薬には乳糖が含まれています。ロラゼファストには乳糖が含まれているため、まれに遺伝性のガラクトース不耐症（ラップ乳糖欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不全）を持つ患者は、ロラゼファストを服用しないでください。

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

ロラゼファストの副作用

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します)

鎮静、疲労、眠気、構音障害（言葉を明瞭に表現することが困難）。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

運動失調（自発的な筋肉の動きを調整することができない）、混乱、うつ病、うつ病の隠蔽が解除される、めまい、筋力低下、無力症（器質的な筋力低下だが、実際の筋能力の低下は伴わない）。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します)

性欲の変化、インポテンス、オーガズムの低下、認知障害（注意、知覚、記憶、推論、判断、想像力、思考、言語を含む知る行為またはプロセス）、吐き気。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

行動障害、視覚障害、集中力の低下、頭痛、過敏症、神経質、自殺念慮（自分の死を求める繰り返しの考え）、めまい、薬物中毒、錐体外路症状（通常は顔の不規則で不随意な筋肉の動き、じっとしていられない） 、首、目、舌または顎の筋肉のけいれん、筋肉の固縮、安静時振戦および姿勢の不安定）、誤った幸福感、記憶障害、不安、睡眠障害/不眠症、アナフィラキシー反応/アナフィラクトイド（重度のアレルギー反応）、血管浮腫（蕁麻疹に似た腫れですが、腫れは皮膚の下にあります）、筋肉のけいれん、抗利尿ホルモンの分泌不全症候群、頻脈性不整脈（心臓の働きが通常より速い場合）、血圧低下、腹痛けいれん、便秘（便秘）、下痢、胃腸炎、吐き気、嘔吐、肝疾患、多飲（過度の口の渇き）、排尿困難（排尿困難）、流失（口腔からの唾液の意図しない喪失）、尿閉、口腔乾燥症（口渇感）、白血球、赤血球、血小板などの血液の細胞成分の全体的な減少、呼吸抑制、無呼吸（睡眠中に鼻または口からの空気摂取が10秒以上中断される）、または睡眠時無呼吸症候群の悪化（ベンゾジアゼピンによる呼吸抑制の程度は用量に依存します。高用量ではより重度のうつ病が発生します）、気管支分泌物の増加、アレルギー性皮膚反応、そう痒症（かゆみ）、発疹（皮膚の水疱）、黄疸（皮膚の黄色化）。

不定の周波数

神経系では

発作/発作;記憶喪失、脱抑制、多幸感、昏睡。

不安、動揺、興奮、敵意、攻撃性、怒り、性的興奮などの逆説的な反応。

一般的な

過敏症反応、低ナトリウム血症（細胞外ナトリウム濃度の低下）、低体温症（体温が正常値より低下した場合）。

消化器系

ビリルビン（ヘモグロビン代謝産物）の増加、肝臓トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼ（肝臓酵素）の増加。

肌

脱毛症（頭髪および/または体毛の喪失）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ロラゼファスト特別集団

お年寄り

高齢者または衰弱した患者はロラゼパムの影響を受けやすい可能性があります。したがって、これらの患者は頻繁に監視され、患者の反応に応じて薬剤の投与量を慎重に調整する必要があります。

ベンゾジアゼピンの使用中に逆説的な反応が時折報告されています。これらの反応は高齢者に発生する可能性が高くなります。それらが発生した場合は、薬の使用を中止する必要があります。

高齢者または衰弱した患者はロラゼパムの影響を受けやすい可能性があります。したがって、これらの患者は頻繁に監視され、患者の反応に応じて薬剤の投与量を慎重に調整する必要があります。

肝障害のある患者への使用

すべてのベンゾジアゼピンと同様に、ロラゼパムの使用は肝性脳症（食物や肝臓自体からの有毒物質が過剰に存在する肝​​臓の疾患の発現）を悪化させる可能性があります。したがって、ロラゼパムは、重度の肝障害および/または脳症のある患者には注意して使用する必要があります。

授乳中

ロラゼパムは母乳から検出されています。したがって、母親に対する期待される利益が乳児に対する潜在的なリスクを上回る場合を除き、授乳中の女性には投与すべきではありません。ベンゾジアゼピンで治療を受けた授乳中の母親の新生児では、鎮静と吸啜不能が観察された。乳児の場合は、薬理作用（鎮静作用や易刺激性など）を観察する必要があります。

妊娠

いくつかの研究は、妊娠第 1 学期中のベンゾジアゼピンの使用に関連して先天奇形のリスクが増加することを示唆しています。ヒトの臍帯血サンプルは、ベンゾジアゼピンとそのグルクロニド代謝物が胎盤を通過することを示しています。出産前に数週間以上ベンゾジアゼピンを服用した母親の乳児が、出産後に禁断症状を経験したとの報告があります。妊娠末期または出生時にベンゾジアゼピンで治療を受けた母親の新生児では、活動性低下、筋緊張低下、低体温、呼吸抑制、無呼吸、摂食障害、寒冷ストレスに対する代謝反応障害などの症状が報告されています。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

ロラゼファストの構成

1mgの錠剤ごとに含まれる成分は、

*ベンガラ染料、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、オレンジエッセンス、サッカリンナトリウム、乳糖、微結晶セルロース、ソルビトール、クロスポビドン。

2mgの錠剤ごとに含まれる成分は、

*黄色酸化鉄染料、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、オレンジエッセンス、サッカリンナトリウム、乳糖、微結晶セルロース、ソルビトール、クロスポビドン。

ロラゼファストのプレゼンテーション

1 mg または 2 mg 錠剤を 5 錠、10 錠、20 錠、および 30 錠のパックで販売しています。

経口使用。

大人用。

ロラゼファストの過剰摂取

推奨量を超えて摂取すると、程度はさまざまですが、次のような症状が現れることがあります。

適切な支援措置が講じられるよう、患者を最寄りの医療センターに紹介することをお勧めします。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ロラゼファストの薬物相互作用

薬物と薬物の相互作用

ロラゼパムを含むベンゾジアゼピンは、バルビツール酸系薬剤や、アルコール、抗精神病薬（プロメタジン、クロルプロマジン、ハロペリドールなど）、鎮静薬/催眠薬（クロナゼパム、ゾルピデムなど）、抗不安薬（アルプラゾラム、ジアゼパムなど）などの中枢神経系の抑制を引き起こす他の薬剤の効果を高めます。 、抗うつ薬（シタロプラム、フルオキセチン、セルトラリンなど）、麻薬性鎮痛薬（コデインなど）。鎮静抗ヒスタミン薬（ジフェンヒドラミンなど）、抗けいれん薬（フェニトイン、カルバマゼピンなど）、麻酔薬（リドカインなど）。

クロザピンとロラゼパムを併用すると、強い鎮静、過剰な流涎、運動失調（自発的な筋肉の動きを調整することができなくなる）を引き起こす可能性があります。

ロラゼパムとバルプロ酸を併用すると、ロラゼパムの血漿濃度が上昇し、ロラゼパムのクリアランス（血流からの離脱）が減少する可能性があります。

ロラゼパムとプロベネシドを同時投与すると、半減期の延長と総クリアランスの減少により、ロラゼパムの効果が延長されたり、作用の発現が早まったりする可能性があります。

テオフィリンまたはアミノフィリンの投与は、ロラゼパムの鎮静効果を低下させる可能性があります。

薬物と化学物質の相互作用

ロラゼパムは、アルコールと同時に投与すると、中枢神経系に相加的な抑制効果を引き起こします。

薬物相互作用 – 臨床検査

ロラゼパムとピリメタミン（マラリアの治療薬）を組み合わせると、肝機能検査に異常が生じる可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ロラゼファストという物質の作用

効果の結果

68人の外来患者を対象とした4週間の二重盲検研究では、平均1日量3.1mgを1日2回に分けて投与したロラゼパム（活性物質）は、神経症性不安症の治療において明らかにプラセボより優れていた。関連する症状。

ロラゼパム（活性物質）で治療したグループは、（医師が評価した）グローバルスケールの変化と、ほぼすべてのカテゴリーの変化によって証明されるように、プラセボで治療したグループよりも大幅に大きな改善を示しました（臨床的にも統計的にも）。ハミルトン不安スケール（医師が評価）とリップマン・リッケルススケールの35項目の自己評価（患者が評価）です。

軽度の外科手術を受けた患者 21 名を対象とした二重盲検研究では、ロラゼパム (活性物質) 4 mg の筋肉内投与 (IM) は、比較対照薬 (パパベレタム 20 mg + ヒヨシン 400 μg) と比べて、同様の鎮静効果および抗不安効果、および優れた術前および術後の健忘効果をもたらしました。 ）、これまでの有効性の証拠を裏付けています。大規模な外科手術において、ロラゼパム（活性物質）の有効性は、抗不安薬として手術の前夜に経口投与され、外科センターに到着する 1 時間前に筋肉内投与されることも実証されました。心臓手術を受ける68人の患者を対象とした研究では、ロラゼパム（活性物質）2.5mgを経口投与すると、前夜に投薬された患者の77％で抗不安効果が促進されたのに対し、対照薬（ニトラゼパム）を投与されたグループの患者では74％が抗不安効果を促進したことが観察された。 10mg経口）。

前夜にロラゼパム（活性物質）2.5mgを経口投与し、手術室到着の1時間前にロラゼパム（活性物質）0.04mg/kgを筋肉内投与した患者の68％で、前向性健忘効果が観察された。外科センターに到着するわずか 1 時間前にロラゼパム (活性物質) 0.04 mg/kg を筋肉内投与されたグループでは、56% に記憶喪失効果がありました。このような発見は、その抗不安作用と健忘作用による術前投薬としてのその有効性を裏付けています。

薬理学的特徴

説明

抗不安薬であるロラゼパム (活性物質) は、化学名 7-クロロ-5-(o-クロロフェニル)-1,3-ジヒドロ-3-ヒドロキシ-2H-1,4- を持つ 1,4-ベンゾジアゼピンです。ベンゾジアゼピン-2-オン。

ロラゼパム（有効成分）は白色またはほぼ白色の結晶性粉末で、実質的に無臭です。実質的に水に溶けません。アルコールにはほとんど溶けません。クロロホルムにわずかに溶け、ジクロロメタンにはほとんどまたはほとんど溶けません。

作用機序

ロラゼパム (活性物質) は、ベンゾジアゼピン-ガンマ-アミノ酪酸 (GABA) 受容体複合体と相互作用し、GABA に対する親和性を高めるベンゾジアゼピンです。

薬力学

ベンゾジアゼピンアゴニスト作用の薬力学的影響の中には、抗不安効果、鎮静、てんかん活動の低下などがあります。

作用の強さは、ベンゾジアゼピン受容体の占有度に直接関係します。

薬物動態学的特性

吸収

健康な人に経口投与した後の絶対バイオアベイラビリティは 90% 以上です。

血漿中濃度が最大になるのは、健康な被験者に経口投与してから約 2 時間後です。

分布

分配量は約1.3L/kgです。結合していないロラゼパム (活性物質) は、受動的拡散によって血液脳関門を容易に通過します。

ロラゼパム（活性物質）のヒト血漿タンパク質への結合率は、濃度 160 ng/mL で約 92% です。

代謝

ロラゼパム (活性物質) は、3-ヒドロキシ基で不活性代謝物であるロラゼパム グルクロニド (活性物質) に急速に結合します。

排除

ヒト血漿中の非結合ロラゼパム (活性物質) の排出半減期は約 12 ～ 16 時間です。

[14C]で標識されたロラゼパム（活性物質）2 mgを8人の健康な個人に単回経口投与した後、投与量の約88％が尿中に、7％が糞便中に回収されました。ロラゼパムグルクロニド（活性物質）の約 74% が尿中に回収されました。

お年寄り

一般に、高齢の患者は、若い患者よりも低用量のベンゾジアゼピンに反応します。

腎不全

軽度の障害から完全な腎不全までの腎不全患者を対象とした単回投与薬物動態研究では、ロラゼパム（活性物質）の吸収、クリアランス、排泄に有意な変化は報告されなかった。

血液透析は、未変化のロラゼパム (活性物質) の薬物動態に有意な影響を与えませんでしたが、血漿から不活性グルクロニドを大幅に除去しました。

肝不全

軽度から中等度の肝不全（肝炎やアルコール性肝硬変などによる）患者におけるロラゼパム（活性物質）のクリアランスの変化についての報告はありません。

重度の肝障害のある患者の場合は、患者の反応に応じて用量を慎重に調整する必要があります。

このような場合には、より少ない用量で十分な場合があります。

濃度と効果の関係

ロラゼパム（活性物質）の血漿レベルは投与量に比例します。

最長 6 か月間経口投与した後でも、ロラゼパム (活性物質) の蓄積の証拠はありません。

前臨床研究

ロラゼパム (活性物質) の主な代謝産物であるロラゼパム グルクロニド (活性物質) は、動物の CNS においていかなる活性も示していません。

発がん性

ロラゼパム（活性物質）を用いた 18 か月間の研究中、ラットとマウスにおいて発がん性の可能性を示す証拠は見つかりませんでした。

変異原性

キイロショウジョウバエにおけるロラゼパム (活性物質) の変異原性活性に関する研究では、この薬剤が変異的に不活性であることが示されました。

生殖能力の低下

ロラゼパム（活性物質）を 20mg/kg の用量でラットに経口投与した実施前研究では、生殖能力の障害は示されませんでした。

Lorazefast ストレージ ケア

室温（15℃～30℃）で保管してください。光を避け、乾燥した場所に保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。安全のため、薬は元のパッケージに保管してください。

身体的特徴

ロラゼファスト1mg

ピンク色の丸い錠剤。

ロラゼファスト2mg

黄色の円形の錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限内であっても薬の外観に変化があった場合は、医師または薬剤師に相談して使用の可否を確認してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

ロラゼファストの法的格言

登録 MS – 1.3569.0603

農場。答え：

アドリアーノ・ピニェイロ・コエーリョ博士
CRF-SP 22,883

登録者:

EMS シグマファーマ株式会社
ロッド、ジャーナリスト、フランシスコ・アギーレ・プロエンサ、キロ08
チャカラ アッセイ地区
CEP 13186-901
オルトランディア/SP
CNPJ: 00.923.140/0001-31
ブラジルの産業

製造元:

EMS S/A
サンベルナルド ド カンポ/SP

SAC

0800-191222

医師の処方箋に基づいて販売します。処方箋が必要な場合のみ販売可能です。