エストレバのチラシ

ホルモン欠乏症は、ほてり（ほてり）、性交痛、尿失禁、睡眠障害、脱力感、無関心などの症状として現れます。

エストレバはどのように機能しますか?

エストレバ（エストラジオール半水和物）は、更年期障害の治療に使用されるホルモン補充療法の一種です。

エストレバの有効成分であるエストラジオールは、卵巣で生成されるものと同じ天然ホルモンです。エストレバは経皮投与により、閉経後の女性に起こるエストロゲンホルモン産生の喪失を補い、ホルモン欠乏症を修正し、ホルモン欠乏症の症状を軽減します。

エストレバを服用してから最初の数週間以内に症状の軽減に気づき始めるはずです。

エストレバの禁忌

次の場合にはエストレバ（エストラジオール半水和物）を使用しないでください。

以下の場合、エストレバによる治療は医師によって慎重に評価される必要があります。

この薬は男性の使用は禁忌です

エストレバの使い方

カバーを取り外します。片手でパッケージを持ち、もう一方の手をポンプの下に置いてゲルを集めます。ポンプを押して各用量を取得します。ボトルの使用を開始するときは、ゲルを放出できる装置を作動させるためにポンプを数回押す必要がある場合があります。各押す動作の間に、ポンプを開始位置に戻します。以下の図を参照してください。

ジェルは、腹部、腕、前腕、太もも、臀部などの清潔な皮膚の広い領域に塗布する必要があります。できれば入浴後、朝または夜にご使用ください。塗布後のマッサージは必要ありません。ジェルは衣服を汚しませんが、服を着る前に1〜2分待つことをお勧めします。ジェルを乳房や粘膜に塗布しないでください。塗布後は手を洗ってください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

エストレバの投与量

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Estreva (エストラジオール半水和物) は、投与ポンプ付きのボトルに入っています。圧縮ごとに 0.5 g のゲルが放出されます (エストラジオール 0.5 mg に相当)。平均投与量は、1 日あたり 1.5 g のジェルです (3 回の圧迫)。医師の評価に従って、最終的には2～3サイクルの治療後に投与量が再調整されます。以下に説明する使用上の注意をよく読んでください。

エストレバの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

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指定された日にエストレバ（エストラジオール半水和物）を服用するのを忘れた場合は、できるだけ早く服用し、最初に処方された投与スケジュールを再開してください。

忘れた用量を補うために二重に用量/塗布を行わないでください。

数日間薬を塗布しないと不正性器出血が起こることがあります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

エストレバの注意事項

以下のいずれかの症状がある場合は、エストレバ (エストラジオール半水和物) による治療を開始する前に医師に伝えてください。医師は特別な予防措置を講じる場合があります。

• 平滑筋腫 (子宮筋腫腫瘍) または子宮内膜症 (子宮内膜細胞によって引き起こされる炎症性疾患);
• 血栓塞栓性障害の危険因子（血栓の形成、進行中、最近、または後遺症が残っているもの）。
• エストロゲン依存性悪性腫瘍の危険因子（乳がんの第 1 度遺伝など）。
• 高血圧（高血圧）;
• 肝腺腫（肝腫瘍）などの肝障害（肝臓障害）。
• 血管障害を伴うまたは伴わない真性糖尿病（血糖またはグルコースの異常な増加を特徴とする代謝性疾患）。
• 胆石症（胆石の形成）;
• 片頭痛または重度の頭痛（激しい頭痛）。
• 全身性エリテマトーデス（自己免疫炎症性疾患）;
• 子宮内膜過形成（子宮内膜の過度の異常な増殖）の病歴;
• てんかん;
• 喘息（息切れと喘鳴を特徴とする、気道閉塞に関連する気管支障害）;
• 耳硬化症（鼓膜の内側である中耳の病気。難聴につながる可能性があります）。

エストレバによる治療中に以下の症状のいずれかが発生した場合は、治療を中止する必要がある可能性があるため、すぐに医師に知らせてください。

• 黄疸（胆汁色素が組織に浸透することによる皮膚や粘膜の黄色化）または肝機能の低下（肝機能の低下）。
• 血圧の大幅な上昇。
• 片頭痛型頭痛（重度の頭痛）の新たな発症。
• 妊娠。

子宮がまだある女性の場合、エストレバによる治療は通常、過形成（子宮の過度の異常な成長）のリスクを軽減するために、月に少なくとも 12 日間、連続的または継続的にプロゲスチン タイプの薬物療法と併用する必要があります。 ）、子宮内膜がん）。

エストレバによる治療の最初の数か月間、断続的な出血や性器出血が発生する場合があります。治療開始後しばらくしてから症状が発生した場合、または治療を中止した後も症状が続く場合は、原因を適切に調査する必要があるため、すぐに医師に知らせてください。

次の症状のいずれかを経験した場合は、すぐに医師に相談してください: 脚の痛みを伴う腫れ、突然の胸の痛み、呼吸困難 (呼吸困難)。これらは静脈血栓塞栓症 (静脈内で血栓が形成され、血液循環を妨げる) に関連している可能性があります。 ）。

エストレバによる治療では、甲状腺ホルモンを補充するために使用される薬剤の用量を増やす必要がある場合があります。

機械を運転および操作する能力への影響

機械を運転および操作する能力への影響は観察されませんでした。

エストレバの製剤には賦形剤であるプロピレングリコールが含まれており、皮膚刺激（皮膚刺激）を引き起こす可能性があります。

エストレバの副作用

すべての薬と同様に、エストレバ (エストラジオール半水和物) は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を経験するわけではありません。

エストレバによる治療中に起こり得る副作用は以下に記載されています。

一般的（最大 10 人に 1 人が影響を受ける可能性があります）

• 不正出血（子宮からの異常出血）、子宮出血、乳房の感度の変化、乳房痛（乳房の痛み）、乳房肥大、乳房分泌物、帯下（膣分泌物）。
• 体重の変化（減少または増加）。
• トリグリセリド（血中脂肪）の増加。
• 吐き気（気分が悪くなる）、腹部膨満;
• 頭痛（激しい頭痛）;
• 重さ、関節痛（関節痛）、脚のけいれん;
• うつ;
• 脱毛症（抜け毛）。

珍しい（最大 100 人に 1 人が影響を受ける可能性があります）

• 乳房の良性新生物、月経量の変化、子宮頸部外反の変化。
• 嘔吐、腹痛;
• 筋骨格系の痛み。
• 性欲の変化、気分障害。
• そう痒症（かゆみ）、肝斑（黒ずんだ、茶色から茶色の斑点）、多毛症（毛の増加）、発疹（皮膚の発疹）。
• 血栓性静脈炎（静脈内で血栓が形成され、血液循環が妨げられることで発症する静脈炎）、静脈血栓症（静脈（通常は脚）での血栓の形成）。
• 肺塞栓症（肺における血栓の形成）。
• 体重増加。
• 末梢浮腫、倦怠感（倦怠感）、浮腫。
• 膣カンジダ症を含む膣炎（膣内の炎症）。
• 過敏症（アレルギー）;
• コンタクトレンズに対する不耐性。
• 胆嚢疾患;
• めまい（めまい）、頭痛（頭痛）、片頭痛（重度の頭痛）、不安。
• 動悸（心臓のリズム障害）。

市販後に、薬剤の塗布部位でのアレルギー反応や接触皮膚炎（皮膚刺激）の症例が報告されています。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

エストレバ特別集団

高齢者、子供、その他のリスクグループでの使用

高齢患者は一般に副作用の影響を受けやすいこと、エストレバは天然エストロゲンではあるが、合成エストロゲンの使用に関連する血栓塞栓性疾患のリスクは年齢とともに高まることを考慮する必要があります。この薬は成人のみへの使用を目的としています。

妊娠と授乳

妊娠中のエストレバの使用は禁忌です。妊娠が疑われるか確認された場合は、治療を直ちに中止する必要があります。

授乳中の場合はエストレバを使用しないでください。

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

この薬は妊娠中に先天異常を引き起こします。

エストレバの構成

エストレバ（エストラジオール半水和物）0.5gあたり

エストラジオール半水和物 – 0.5162 mg*

※エストラジオール0.5mgに相当します。

賦形剤:

エチルアルコール、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、エデト酸二ナトリウム、カルボマー、プロピレングリコール、トロラミン、精製水。

投与ポンプを押すたびに、0.5 g のゲルが放出されます。

エストレバ氏のプレゼンテーション

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ゲル

Estreva (エストラジオール半水和物) は、投与ボトルに入った正味重量 50 g のゲルが 1 本入ったパッケージで提供されます。

経皮使用。

大人用。

エストレバの過剰摂取

エストレバ（エストラジオール半水和物）を経皮投与する場合、過剰摂取になる可能性は低いです。場合によっては、乳房痛（乳房の痛み）、腹部膨満、不安、イライラが生じることがあります。

推奨される用量よりもはるかに高い用量が使用される場合は、必要に応じてモニタリングと対症療法が推奨されます。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

エストレバの薬物相互作用

エストレバの作用は食べ物や飲み物の摂取によって変化することはありません。

日焼け止めと同時に使用すると、エストレバの吸収に影響を与える可能性があります。

抗けいれん薬 (フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン) および抗感染症薬 (リファンピシン、リファブチン、ネビラピン、エファビレンツ) の併用治療は、エストレバの作用に影響を与える可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

エストレバのフードインタラクション

アルコール飲料との相互作用

HRT 中のアルコール飲料の急激な摂取は、循環エストラジオール レベルの増加を引き起こす可能性があります。

暗黒物質の作用

効果の結果

更年期障害の症状を改善するために吉草酸エストラジオールを含む薬剤の使用は科学的に認められています。

ほとんどの女性では、治療効果を得るには 1 ～ 2 mg の吉草酸エストラジオールまたはエストラジオールで十分です。エストラジオール 1 mg には吉草酸エストラジオール 1 mg が含まれており、これはエストラジオール 0.764 mg に相当します。エストラジオール 2 mg には吉草酸エストラジオール 2 mg が含まれており、これは 1.528 mg のエストラジオールに相当します。

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薬理的特性

薬力学

エストラジオールには、天然ヒト 17?-エストラジオールのプロドラッグであるエストロゲン吉草酸エストラジオールが含まれています。

エストラジオールの使用中に排卵は抑制されず、内因性ホルモン産生はほとんど影響を受けません。

更年期期には、卵巣エストラジオール分泌の減少とその後の喪失により、体温調節が不安定になり、睡眠障害に伴うほてり、過剰な発汗、膣の乾燥、性交困難、尿失禁の症状を伴う泌尿生殖器の萎縮を引き起こす可能性があります。あまり具体的ではありませんが、更年期症候群の一部としてよく言われるのは、狭心症、動悸、神経過敏、神経過敏、エネルギーと集中力の欠如、物忘れ、性欲の低下、筋肉痛や関節痛などの症状です。ホルモン補充療法 (HRT) は、更年期女性のエストラジオール欠乏によって引き起こされるこれらの症状の多くを軽減します。

エストラジオールなどの適切な用量のエストロゲンを使用した HRT は、骨の再吸収を減少させ、閉経後の骨量の減少を遅らせるか停止します。治療を中止すると、骨量は閉経直後と同等の速度まで減少します。 HRT が骨量を閉経前のレベルに回復させるという証拠はありません。ホルモン補充はコラーゲン含有量と皮膚の厚さにプラスの効果をもたらし、皮膚のしわの形成プロセスを遅らせることができます。

HRT は脂質プロファイルを変化させます。HRT は総コレステロールと LDL コレステロールを減少させ、HDL コレステロールとトリグリセリドのレベルを増加させる可能性があります。プロゲスチンを添加すると、代謝効果を部分的に無効にすることができます。

無傷の子宮を持つ女性には、エストラジオールなどのエストロゲン補充療法にプロゲスチンを 1 サイクルあたり少なくとも 10 日間追加することが推奨されます。このようにして、これらの女性における子宮内膜過形成のリスクと継続的な腺癌の​​リスクが軽減されます。エストロゲン補充療法にプロゲスチンを追加しても、指定された用途におけるエストロゲンの有効性が妨げられることは示されていません。

観察研究と結合型馬エストロゲン（EEC）と酢酸メドロキシプロゲステロン（MPA）を用いた「ウィメンズ・ヘルス・イニシアチブ（WHI）」研究は、HRTを使用している女性の閉経後結腸がん罹患率が減少することを示唆しています。 EEC単独療法を用いたWHI研究では、リスクの減少は観察されませんでした。これらのデータが HRT の他の薬剤や治療計画にも当てはまるかどうかは不明です。

薬物動態

吸収

吉草酸エストラジオールは素早く完全に吸収されます。ステロイドエステルは、肝臓での吸収および初回通過代謝中にエストラジオールと吉草酸に分割されます。同時に、エストラジオールは激しい代謝を受けて、エストロン、エストリオール、硫酸エストロンに変換されます。吉草酸エストラジオールの経口投与後、生体利用可能になるエストラジオールはわずか約 3% です。食物はエストラジオールの生物学的利用能に影響を与えません。

分布

エストラジオールの最大血清濃度は、一般に錠剤摂取後 4 ～ 9 時間で約 15 pg/ml (または 30 pg/ml) になると予想されます。錠剤摂取後 24 時間以内に、血清エストラジオール レベルは約 8 pg/ml (または 15 pg/ml) の濃度に低下すると予想されます。エストラジオールは、アルブミンおよび性ホルモン輸送タンパク質（SHBG）に結合します。血清中の結合していないエストラジオールの割合は約 1 ～ 1.5%、性ホルモン輸送タンパク質に結合している割合は約 30 ～ 40% です。
１回の静脈内投与後のエストラジオールの見かけの分布量は約１リットル／ｋｇである。

代謝

投与された外因性エステルである吉草酸エストラジオールの切断後、薬物の代謝は内因性エストラジオールの生体内変換経路に従います。主に肝臓で代謝され、腸、腎臓、骨格筋、標的臓器などの肝外経路でも代謝されます。これらのプロセスには、エストロン、エストリオール、カテコレストロゲン、およびこれらの化合物の硫酸塩およびグルクロニド複合体の形成が含まれますが、これらはすべて、エストラジオールと比較して明らかにエストロゲン性が低いか、非エストロゲン性ですらあります。

排除

単回静脈内投与後のエストラジオールの血清総排出量は、10 ～ 30 ml/分/kg の範囲で大きなばらつきを示します。エストラジオール代謝産物の一定の割合は胆汁中に排泄され、腸肝循環を通過します。最後に、エストラジオール代謝物は主に尿中の硫酸塩およびグルクロニドとして腎臓から排泄されます。

平衡条件

血清エストラジオールレベルは、単回投与と比較して、複数回投与後の約2倍高くなります。平均して、エストラジオールの濃度は 15 (または 30 pg/ml) (最小レベル) から 30 (または 60 pg/ml) (最大レベル) の間で変化します。エストロンは、エストロゲン性が低い代謝産物として、約 8 倍高い血清濃度に達します。硫酸エストロンは約 150 倍の濃度に達します。治療を中止すると、2 ～ 3 日以内にエストラジオールとエストロンの治療前のレベルに達します。

前臨床安全性データ

エストラジオールの毒性プロファイルはよく知られています。他の項目に記載されているもの以外に関連する前臨床データはありません。

エストレバ ストレージ ケア

エストレバ (エストラジオール半水和物) の有効期限は製造日から 36 か月で、室温 (15°C ～ 30°C) で保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

エストレバは半透明の無臭のジェルです。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

エストレバ アラート メッセージ

患者情報

この説明書には重要な情報が含まれているため、この薬の服用を開始する前によくお読みください。

• このチラシは保管しておいてください。もう一度読む必要があるかもしれません。
• ご質問がある場合は、医師または薬剤師にお問い合わせください。
• この薬はあなたのために処方されました。他人に提供しないでください。たとえ彼らの症状があなたと同じであっても、それは彼らにとって有害で​​ある可能性があります。
• 副作用が発生した場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットでは言及されていない可能性のある望ましくない影響が含まれます。

エストレーバの法律上の言い伝え

MS番号: 1.5573.0017

農場。答え：

カロリーナ・マントヴァーニ・ゴメス・フォルティ
CRF-SP番号：34,304

製造元:

ラボラトワール シュミノー ヴーヴレ – フランス

輸入者:

テバ ファーマシューティカ Ltda.
Av. グイド カロイ、1935 – ビル B – 1 階
サンパウロ – SP
CNPJ番号 05.333.542/0001-08

SAC:

0800-777-8382

医師の処方箋に基づいて販売します。