メピレボ リーフレット

メピレボの禁忌

フォーミュラの成分に対して過敏症があることがわかっている患者、またはモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）、三環系抗うつ薬、フェノチアジンなど、血圧の変化を引き起こすことが知られている薬剤を服用している患者における本製品の使用は禁忌です。妊娠中の患者または授乳中のこの製品の使用は、責任のある専門家の監督の下で実行する必要があります。

メピレボの使い方

すべての局所麻酔薬と同様に、投与量は異なり、麻酔する領域、組織の血管分布、遮断する神経部分の数、個人の耐性、および使用する麻酔技術によって異なります。特定の麻酔を提供するために必要かつ十分な最低用量を使用する必要があります。必要な投与量は個別に決定する必要があります。

正常な体重および発育を有する 10 歳未満の小児に対する最大推奨用量は、標準的な小児用処方 (例: クラークの法則) を使用して決定する必要があります。

コルバドリンの最大推奨用量は、健康な成人患者の場合、1 回の診察につき 1 mg (または塩酸メピバカイン + コルバドリン (活性物質) の 11 カプセルに相当) です。

適用中は、血管内注射のリスクを避けるために吸引することをお勧めします。

示されている用量は、正常な健康な人に対して推奨される最大量です。衰弱している患者や高齢の患者では用量を減らす必要があります。

最大用量は塩酸メピバカイン 4.4 mg/kg (各 1.8 mL カートリッジには塩酸メピバカイン 36 mg + コルバドリン 0.09 mg が含まれます)

メピレボの使用上の注意

局所麻酔薬の安全性と有効性は、推奨される用量、正しい技術、以前に実施した既往歴、適切な予防措置、および緊急事態に介入する専門家のスピードとスキルによって決まります。効果的な麻酔を提供できる最低用量を使用する必要があります。メピバカインを頻繁に投与すると、全身吸収、薬剤およびその代謝産物の量の増加、または遅い代謝分解により、血漿中濃度が顕著に上昇する可能性があります。

耐容性は患者の状態によって異なる場合があり、衰弱した患者、高齢者、重篤な疾患を患っている患者、および子供は、年齢と身体状態に応じて計算された用量を減らして投与する必要があります。

重度の肝臓障害または腎臓障害のある患者では代謝が損なわれているため、これらの患者に頻繁に投与する場合は特別な注意が推奨されます。フォーミュラの成分に対する過敏症またはアレルギーの病歴を持つ患者に局所麻酔薬を投与する場合は、特別な注意を払う必要があります。ハロタン、トリクロロエチレン、シクロプロパン、またはクロロホルムの投与中または投与後に血管収縮剤を含む製剤を患者に使用すると、重篤な不整脈が発生する可能性があります。

末梢血管疾患のある患者には、エピネフリンなどの血管収縮剤が局所的な虚血や壊死を引き起こす潜在的なリスクがわずかにあります。喘息患者の場合、製剤中の亜硫酸水素ナトリウムの存在を考慮する必要があります。精神障害のある子供や患者の担当者は、唇への望ましくない外傷の可能性を避けるために、子供や患者を観察するよう注意を喚起する必要があります。

高齢者、子供、その他のリスクグループでの使用

代謝、腎臓、肝臓の機能が一般に低下している高齢患者では、効果的な特定の麻酔を提供するために必要かつ十分な最低用量を投与するように注意する必要があります。塩酸メピバカイン＋コルバドリン（有効成分）は、肝機能障害、腎機能障害、喘息患者には慎重に投与する必要があります。

動脈性高血圧症、冠動脈疾患または心血管疾患のある患者（特に急性リウマチ熱の後遺症に関連する場合）は、塩酸メピバカイン + コルバドリン（活性物質）などの血管収縮薬を含む麻酔薬の使用を避けるべきです。末梢血管疾患のある患者では、血管収縮剤が局所的な虚血や壊死を引き起こす潜在的なリスクがわずかですがあります。妊婦を対象とした十分に管理された適切な研究はまだ行われておらず、動物の生殖研究はヒトでの反応を必ずしも予測できるわけではありません。

メピバカインが母乳中に排泄される可能性についてはまだデータがなく、多くの薬剤がこの方法で排泄されるため、授乳期間中に母親に塩酸メピバカイン + コルバドリン (活性物質) を投与する場合には特別な注意が推奨されます。 10 歳未満の子供が使用する場合は、前述の用量項目の推奨事項に従わなければなりません。

メピレボの副作用

副作用は他のアミド系局所麻酔薬と同様です。副作用は一般に用量に関連しており、過剰な用量、急速な吸収、または意図しない血管内注射によって引き起こされる高血漿レベルによって生じる場合もあれば、患者側の過敏症、特異体質、または耐性の低下によって生じる場合もあります。

エピネフリンで予想されるのと同じ悪影響がコルバドリンでも予想されますが、程度は低いです。心血管系や中枢神経系に影響を及ぼす可能性があります。 CNS の症状は興奮性および/または抑うつ性であり、恐怖症、神経過敏、不安、多幸感、錯乱、めまい、眠気、耳鳴り、かすみ目、嘔吐、熱感、冷感またはしびれ、震え、意識喪失、うつ病と呼吸停止。

心血管症状は典型的には抑うつ状態であり、徐脈、低血圧、心血管虚脱を特徴とし、心停止につながる可能性があります。心血管機能の低下の兆候や症状は、一般に血管迷走神経反応の結果である可能性がありますが、場合によっては薬物の直接的な影響の結果である場合もあります。これらの症状に対する支持療法は、専門家が迅速に対応できるようにする必要があります。蘇生装置、酸素、その他の蘇生薬はすぐに使用できるように用意しておく必要があります。

アミド系局所麻酔薬に対するアレルギーはほとんどありません。可能ではありますが、文書化され再現可能なアレルギー反応は非常にまれです。軽度のアレルギー症状には、皮膚病変、蕁麻疹、浮腫などが含まれる場合があります。アナフィラキシー反応は非常にまれです。局所麻酔薬の使用に関連する持続性神経学的欠乏などの神経症状は、使用される技術、投与される麻酔薬の総量、投与経路、および患者の身体状態に関連している可能性があります。

メピレボの薬物相互作用

アルコールや精神安定剤の摂取に伴う局所麻酔薬の使用は、麻酔薬の効率を直接妨げ、その作用時間や効力が増減する可能性があります。塩酸メピバカイン + コルバドリン (活性物質) は、モノアミンオキシダーゼ阻害剤 (MAOI)、三環系抗うつ薬、フェノチアジンなど、血圧の変化を引き起こすことが知られている薬剤を服用している患者には使用しないでください。ハロタン、トリクロロエチレン、シクロプロパン、またはクロロホルムの投与中または投与後に血管収縮剤を含む製剤を患者に使用すると、重篤な不整脈が発生する可能性があります。

昇圧剤と麦角系オキシトキシ剤を同時に投与すると、持続性の重度の高血圧や脳卒中を引き起こす可能性があります。

メピレボという物質の作用

有効性の結果

臨床研究では、末梢神経系の軸索における伝導を遮断する麻酔薬の能力と、痛みの制御における麻酔薬の有効性が評価されています。

薬理的特性

メピバカイン塩酸塩

分類：

アミド。

化学式:

1-メチル-2′,6′-ピペコロキシリジド塩酸塩。

力：

2 (プロカイン = 1; リドカイン = 2)。

毒性：

1.5 ～ 2 (プロカイン = 1、リドカイン = 2)。

行動様式

塩酸メピバカインは、インパルスの開始と伝達に必要なイオンの流れを阻害することで神経膜を安定させ、局所麻酔効果を引き起こします。

代謝

塩酸メピバカインは、固定機能ミクロソームオキシダーゼによって肝臓で代謝されます。ヒドロキシル化と N-脱メチル化は、メピバカインの代謝において重要な役割を果たします。

排泄

塩酸メピバカインは腎臓から排泄され、未変化の形で用量の約 1 ～ 16% に相当します。

コルバドリーナ

同義語:

レボノルデフリン、ネオコベフィン。

これは、MEPI-LEVO 局所麻酔液の血管収縮剤として使用される交感神経興奮性アミンです。エピネフリンと非常によく似た薬理活性を持っていますが、後者よりも安定しています。同じ濃度のコルバドリンは、血圧上昇や血管収縮剤としての効力がエピネフリンよりも弱くなります。コルバドリンの有効性はエピネフリンの 1/6 (15%) であると考えられているため、コルバドリンはより低い希釈 (1:20,000) で使用されます。化学的には1-アミノエチル-3,4-ジヒドロキシベンジルアルコールとして知られています。それは、α受容体(75%)と若干のβ活性(25%)の直接作用を通じて作用すると思われる。長時間の手術に必要な長時間の麻酔効果を可能にする最小限の濃度で使用されています。 1:20,000 の希釈で使用されるコルバドリンは、1:50,000 または 1:100,000 のエピネフリンを使用した麻酔薬と同じ効果を臨床活動に及ぼします。