アグリリンのリーフレット

アグリリンは骨髄に作用し、血小板が過剰に生成されるのを防ぎます。

アグリリンはどのように機能しますか?

アグリリンが体内で血小板数を減らすためにどのように作用するかは完全には理解されていません。

アグリリンが骨髄によって産生される血小板の数を減らし、血小板数を正常レベルに近づけることが知られています。このため、アグリリンは血小板血症患者の治療に使用されます。

アグリリンは血小板数を減少させますが、体の自然な血液凝固プロセスには影響を与えません。

アグリリンの禁忌

次の場合はアグリリンを使用しないでください。

この薬は、この集団を対象とした研究が不足しているため、7 歳未満の子供には推奨されません。

アグリリンの使い方

カプセルは少量の液体と一緒に摂取する必要があります。カプセルを開けて内容物を水で薄めたり、噛んだりしないでください。毎日、医師の指示とほぼ同じ時間に薬を服用する必要があります。血流中に一定量のアグリリンが存在するように、毎日ほぼ同じ時間にアグリリンを摂取することが重要です。

アグリリンは食中、食後、または空腹時に摂取できます。

アグリリンの投与量

治療は医師の推奨する用量に従って開始する必要があります。摂取するカプセルの数はあなたの状態によって異なります。医師はあなたに最適な用量を処方します。通常の開始用量は、少なくとも 1 週間 1 mg (0.5 mg カプセル 1 個を 1 日 2 回に相当) です。

この期間が経過すると、医師はあなたにとって最も適切な用量を見つけ、病気をより効果的に治療するためにカプセルの数を増減することがあります。

医師が処方した以上のアグリリンカプセルを摂取しないでください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

アグリリンの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

約束した時間に薬を飲み忘れた場合は、思い出したときにすぐに飲みましょう。次のカプセルは、医師が事前に予約した時間に服用する必要があります。

忘れた分を補うためにアグリリンを 2 回分服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、または歯科医師にアドバイスを求めてください。

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アグリリンの注意事項

この薬には乳糖が含まれています。

一部の砂糖に耐性がない場合は、カプセルを摂取する前に医師に相談してください。

注意：この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病のある人は注意して使用する必要があります。

血液検査およびその他のモニタリング

定期的な血液検査は治療開始時とその後も定期的に行われます。これは医師がアグリリンの作用を監視するのに役立ちます。腎臓や肝臓に問題がある場合は、アグリリンを服用している間、医師がそれらを監視します。

アグリリンによる治療を開始する前に、医師は心臓の検査を行う場合があります。さらに、医師は治療中に心臓の状態を監視します。

アグリリンの警告

アグリリンは、以下の条件のいずれかに該当する場合、または過去にあった場合、絶対に必要な場合にのみ使用し、特別な注意（例：少量の用量）の下で使用してください。

上記の状況のいずれかに該当する場合は、薬を服用する前に医師に知らせてください。

出血

この薬は出血のリスクを高める可能性があります。異常な出血やあざ、血尿や便、または皮膚の赤い斑点に気づいた場合は、すぐに医師に相談してください。アセチルサリチル酸と組み合わせると、出血（失血）のリスクが増加します。

何らかの理由で、すでに出血量が増加するリスクがある場合は、医師に相談してください。出血を引き起こす可能性のある他の薬剤（例、ワルファリン、ミルリノン、エノキシモン、アムリノン、オルプリノン、シロスタゾール、クロピドグレル、フルオキセチン、パロキセチン）との併用療法を受けている患者を含め、患者の出血については治療中モニタリングする必要があります。

心血管毒性

この薬は心臓に望ましくない影響を与える可能性があります。胸の痛み、圧迫感や不快感、尿量の減少、首の静脈の拡張、極度の疲労、速い脈拍や不規則な心拍、腕、顎、背中や首の痛みや不快感、吐き気や嘔吐がある場合は、すぐに医師に相談してください。発汗、顔、指、足の腫れ、呼吸困難、体重増加。これらは深刻な心臓疾患の兆候である可能性があります。

肺毒性

この薬は肺に望ましくない影響を与える可能性があります。呼吸困難、咳、発熱、心拍数の上昇、息切れなどの症状がある場合は、すぐに医師に相談してください。これらは肺の問題の症状である可能性があります。

アグリリンの副作用

臨床研究の一環としてアグリリンを使用している患者、または医師の処方によりアグリリンを使用している患者における副作用

非常に一般的（患者 10 人に 1 人以上が罹患）

頭痛。

一般的 (100 人中 1 ～ 10 人の患者が罹患)

貧血、体液貯留、めまい、頻脈、動悸（強い心拍または不規則な心拍）、下痢、嘔吐、腹痛、吐き気、鼓腸（ガス）、発疹、疲労感、感覚鈍麻（感度の低下）。

まれ (1,000 人に 1 ～ 10 人の患者が罹患)

血小板減少症（血小板レベルの低下）、汎血球減少症（血小板に加えて赤血球および白血球の減少）、体重減少、失神（失神）、健忘症、感覚異常（チクチク、冷たさ、灼熱感）、口渇、うつ病、混乱、不眠症、神経過敏、心室頻拍（心拍が速い）、上室性頻拍（心拍が異常に速い）、うっ血性心不全（心臓が十分な血液を体に送り出さない場合）、心房細動（心拍が速く、不規則）、不整脈（心拍が不規則） 、胸水（肺周囲の過剰な体液の蓄積）、肺高血圧症（肺動脈内の圧力の上昇）、呼吸困難（息切れ）、鼻出血（鼻血）、胃腸出血（胃腸内の出血）、膵炎（胃の炎症）膵臓）、消化不良（消化不良）、便秘、食欲不振、斑状出血（組織内への血液の漏出、斑点の原因）、脱毛症（髪の毛や毛皮の喪失）、そう痒症（かゆみ）、皮膚の変色、関節痛（関節痛）、筋肉痛（筋肉痛）、背中の痛み、浮腫（腫れ）、胸痛、発熱、悪寒、倦怠感、脱力感、出血（出血）、高血圧（高血圧）、肺炎、酵素上昇肝臓、インポテンス。

まれ (10,000 人に 1 ～ 10 人の患者が罹患)

体重増加、片頭痛、眠気、構音障害（言語障害）、協調運動の異常、複視（ものが二重に見える）、視覚異常、耳鳴り、心筋梗塞（心臓発作）、心筋症、心肥大（心臓サイズの増大）、心膜液貯留（心臓の過剰な蓄積）心臓周囲の体液）、狭心症（心筋への血流制限による胸の痛みや不快感）、肺浸潤、胃炎、大腸炎（大腸の炎症）、歯ぐきの出血、腎不全（腎機能障害）、インフルエンザ様な症状、痛み、無力症（脱力感）、起立性低血圧（体の位置を変えることによる血圧の低下）、血管拡張（血管の容積の増加）、皮膚の乾燥、夜間頻尿（夜間に排尿する必要がある）、増加血中クレアチニン。

未知

トルサード・ド・ポワント（心拍リズムの異常）、間質性肺疾患（肺炎およびアレルギー性肺胞炎を含む）（肺の炎症）、肝炎、尿細管間質性腎炎（腎臓の炎症）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アグリリン特別集団

妊娠と授乳

アグリリンは妊娠中の女性には使用されるべきではありません。妊娠している場合、または妊娠を計画している場合は、医師に伝えてください。この薬を服用するときは、信頼できる避妊法を使用してください。妊娠を防ぐ方法についてアドバイスが必要な場合は、医師に相談してください。

アグリリンは授乳中に使用すべきではありません。あなたが授乳中であるか、または赤ちゃんに母乳で育てる予定があるかどうかを医師に伝えてください。医師または歯科医のアドバイスに応じて、授乳を中止するか治療を中止するかを選択する必要があります。

妊娠中のリスクカテゴリーC。この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

機械の運転または操作

アグリリンの使用により、機械の操作や車両の運転能力が損なわれる可能性があるとの報告があります。

アグリリンによる治療中にめまいを感じた場合は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、車の運転や機械の操作を行わないでください。個々の反応は異なる場合があります。

子供（7歳未満）

アグリリンは7歳未満の子供には使用させないでください。

アグリリンの組成

プレゼンテーション

アグリリンカプセル0.5mg; 100カプセル入りのボトル。

経口使用。

7歳以上の成人および小児が使用できます。

構成

各カプセルに含まれる内容は、

アナグレリド塩酸塩 0.61 mg、遊離塩基 0.5 mg に相当。

賦形剤:

ポビドン K30、無水乳糖、乳糖一水和物、微結晶セルロース、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム。

カプセル：

二酸化チタン、ゼラチン、黒インク。

アグリリンの過剰摂取

推奨用量よりも高い用量を摂取した場合、患者は低血圧を経験し、最終的には低血圧（低血圧）、心拍数の上昇、嘔吐を引き起こしました。

出血が起こると、血小板レベルが大幅に低下する可能性があります。必要な措置を講じてもらうために医師の診察を受ける必要があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アグリリンの薬物相互作用

服用しているすべての処方薬と市販薬のリストを書面で保管しておくことが重要です。ビタミン、ミネラル、その他の栄養補助食品などの製品も同様です。医師の診察を受けるとき、または入院するときは、このリストを必ず持参してください。このリストは、緊急時に備えて持っていくべき重要な情報でもあります。

アグリリンによる治療中に他の薬剤を使用する必要があることを医師に知らせる必要があります。

以下の薬を服用している場合は医師に伝えてください。

服用している避妊薬のリーフレットに記載されている指示を参照してください。アグリリンまたはこれらの薬を一緒に摂取すると、適切に作用しない可能性があります。

アグリリンはジゴキシンやワルファリンとは相互作用しません。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

アグリリンの食品との相互作用

食物はアナグレリドの生物学的利用能に臨床的に有意な影響を与えませんでした。

アグリリンという物質の作用

本態性血小板血症（ET）の患者551人、真性赤血球増加症（PV）の患者117人、慢性骨髄性白血病（CML）の患者178人、その他の骨髄増殖性疾患（ODMP）の患者96人を含む、合計942人の骨髄増殖性疾患患者が調査された。 3つの臨床研究でアナグレリドで治療されました。 ODMP 患者には、骨髄線維症を伴う骨髄性化生 (MMM) の患者 87 名と、未知の骨髄増殖性疾患の患者 9 名が含まれます。

A1、A2、A3 が存在するか、脾腫がない場合は陽性診断。 A1 および A2 が B1、B2、または B3 のいずれかとともに存在する場合、診断は陽性となります。
血小板数が以下の患者は臨床研究に参加しました。 900,000/?L 2回または?血小板減少症に関連する症状の記録があり、2回で650,000/?L。 TE、PV、CML、およびその他の骨髄増殖性疾患（MDOD）患者に対するアナグレリド治療期間の中央値は、それぞれ65、67、40、44週間でした。患者の 23% が 2 年間の治療を受けました。患者は、6 時間ごとに 0.5 ～ 2.0 mg の用量でアナグレリドで治療されました。血小板数が依然として高い場合は、用量を増量しましたが、12 mg/日を超えてはなりませんでした。有効性は、血小板数が生理的レベル (150,000 ～ 400,000/?L) またはそれに近いレベルまで減少することと定義されました。個人を「奏効者」と定義する基準は、少なくとも4週間の血小板の減少が600,000/μL以下、またはベースライン値の少なくとも50%減少であった。

治療期間が 4 週間未満の被験者は評価可能とはみなされませんでした。見つかった結果を以下にグラフで示します。

*×10 3/?L。
** 骨髄増殖性障害を持つ 942 人が 3 つの研究に参加しました。
このうち923人は研究中に血小板数を測定した。

アナグレリド共水和物は、瀉血患者だけでなく、ヒドロキシ尿素、アスピリン、インターフェロン、放射性リン、アルキル化剤などの他の治療法と併用治療を受けた患者にも有効でした。

薬理学的特徴

薬力学特性

アナグレリドが血小板数を減少させる作用機序はまだ研究中です。患者を対象とした研究は、用量に関連した血小板産生の低下が巨核球の過成熟の低下を引き起こすという仮説を裏付けています。アナグレリドで治療した正常なボランティアから採取した血液では、巨核球発生の有糸分裂後段階の破壊と、巨核球のサイズと倍数性の減少が見つかりました。治療用量では、アナグレリドは白血球数や凝固パラメーターに重大な変化を引き起こさず、赤血球パラメーターに対して軽微ではあるが臨床的に重要ではない影響を与える可能性があります。

アナグレリドはサイクリック AMP ホスホジエステラーゼ III (PDEIII) を阻害します。 PDEIII 阻害剤は血小板凝集も阻害します。ただし、血小板凝集の有意な阻害は、血小板数を減少させるために示された用量よりも多い用量でのみ観察されます。

心拍数とQT間隔への影響

健康な成人女性および男性を対象とした二重盲検、無作為化、クロスオーバー、プラセボおよび実薬対照研究において、アナグレリドの 2 つの用量レベル (0.5 mg および 2.5 mg の個別用量) が心拍数および QT 間隔に及ぼす影響を調べました。

用量依存性が最も高かったものは、投与後最初の 12 時間で最大濃度に近い心拍数の増加を示しました。心拍数の最大変動は、どちらの用量でも投与後平均 2 時間後に発生し、0.5 mg では 7.8 拍/分 (bpm)、2.5 mg では 29.1 bpm でした。

心拍数の増加期間中に、両方の用量で一時的な QTc の大幅な増加が観察され、QTcF (フリーデリア補正) の最大変動は平均して発生しました: 0.5 mg では 2 時間で +5.0 ミリ秒、1 時間で +10.0 ミリ秒でした。 2.5mgの場合。 QTc の増加の示唆された証拠は、再分極に対する直接的な効果ではなく、心拍数の増加とそれに対応する QT-RR ヒステリシスの生理学的効果によるものである可能性があります。

薬物動態学的特性

ヒトにアナグレリドを経口投与すると、少なくとも 70% が胃腸管から吸収されました。空腹時、0.5 mg の用量は約 1 時間で血漿ピークを示します。血漿半減期は約 1.3 時間です。限られたデータに基づくと、0.5 mg と 2.0 mg の用量の間には用量が直線になる傾向があります。

まず、アナグレリドは CYP1A2 によって代謝されます。アナグレリドとして尿中に回収されるのは 1% 未満です。 2 つの主要な尿代謝物、2-アミノ-5, 6-ジクロロ-3, 4-ジヒドロキナゾリンおよび 3-ヒドロキシ アナグレリドが同定されました。投与量のうち、有効成分の約 18 ～ 35% が 2-アミノ-5,6-ジクロロ-3,4-ジヒドロキナゾリン代謝物によって回収されました。

薬物動態データは、食品がアナグレリドの C _{max を}14% 減少させるが、AUC を 20% 増加させることを示しました。食物は活性代謝物に対してより大きな影響を及ぼし、C _{max を}29% 減少させますが、AUC には影響しません。

血漿中のアナグレリドの蓄積に関する証拠はありません。

小児患者

絶食条件下での血小板血症の小児および青少年（7～14歳）の薬物動態データは、アナグレリドの通常曝露時の用量および体重、C _maxおよびAUCが、成人患者と比較して小児患者の方が低いことを示した。 。活性代謝産物への曝露が少なく、これは若者の代謝産物クリアランスの効率が高いことを反映しています。

お年寄り

本態性血小板血症の絶食患者（65～75歳）の薬物動態データは、絶食中の成人患者（22～50歳）と比較して、アナグレリドの_CmaxとAUCが高齢患者で36％、61％高いことを示しましたが、これらの患者では、活性代謝物である 3-ヒドロキシアナグレリドの Cmax および AUC が 42% および 37% 低かった。この違いは、高齢の患者ではアナグレリドから 3-ヒドロキシアナグレリドへの投与で起こる全身性代謝の低下によって引き起こされました。

アグリリンの保管管理

薬は室温 (15 °C ～ 30 °C) で保管してください。光や湿気から守ります。

薬を購入するときは必ず使用期限を確認してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

アグリリンは白い粉末が入った白いカプセルで、キャップにはシャイアーの「S」のロゴが、本体には黒いインクで「063」の文字が入っています。

賞味期限：製造日より48ヶ月。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

アグリリンのかっこいい名言

登録 MS 1.6979.0007

担当薬剤師:

ジョニア・グルゲル・モラエス
CRF/SP: 10,616

製造元:

パテオン・マニュファクチャリング・サービスLLC
グリーンビル, ノースカロライナ州, アメリカ

輸入者:

Shire Farmacêutica Brasil Ltda.
Av. das Nações Unidas、14.171 – 5階
サンパウロ – SP
CEP 04794-000
CNPJ: 07.898.671/0001-60

SAC

0800-773-8880

医師の処方箋に基づいて販売します。