アートレンのリーフレット

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アートレンはどのように機能しますか? Artren には鎮痛および抗炎症作用があり、カプセルを摂取してから 1…

アートレンはどのように機能しますか?

アートレンのリーフレット

Artren には鎮痛および抗炎症作用があり、カプセル摂取後 1 時間で現れ、長期間持続します。

アートレンの禁忌

次の場合は Artren を服用しないでください。

  • ジクロフェナクまたはその他の配合成分に対して過敏症(アレルギー)がある。
  • アセチルサリチル酸、ジクロフェナク、イブプロフェンなどをベースにした他の鎮痛薬や抗炎症薬を服用しているときに、喘息発作、蕁麻疹、鼻炎などのアレルギー反応を起こしたことはありますか。
  • 胃炎(胃の炎症)、十二指腸炎(腸の一部である十二指腸の炎症)、胃潰瘍または腸潰瘍に苦しんでいる。胃や腸での出血により、便に血が混じったり、黒い便が現れたりします。
  • 重篤な心臓病、肝臓病、腎臓病を患っている。
  • 妊娠最後の3ヶ月目です。

アートレンの使い方

1日1カプセルを食前または食後に噛まずに、少量の水またはその他の液体と一緒にお召し上がりください。

医師は使用期間を決定し、治療に対する反応に応じて投与量を変更する場合があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

アートレンを飲み忘れた場合はどうすればよいですか?

医師が指定した時間に薬を飲み忘れた場合は、思い出したときにすぐに飲みましょう。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして次の分を服用し、通常どおり医師の推奨する用量スケジュールを続けてください。この場合、飲み忘れた分を補うために2倍量の薬を服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

アートレンの注意事項

次の場合は Artren を使用するときに注意してください。

  • 以前に潰瘍、出血、黒色便などの胃または腸の問題を経験したことがある、または他の抗炎症薬を服用した後に胃の不快感や胸やけを経験したことがある。
  • 喘息またはアレルギー疾患(季節性アレルギー性鼻炎)がある。
  • 潰瘍性大腸炎またはクローン病と呼ばれる腸疾患がある。
  • 心血管疾患または高血圧がある。
  • 肝臓または腎臓に問題がある。
  • 脱水状態になっている(病気、下痢、大きな手術の前後)。
  • 外傷性の原因がなくても足に腫れがある。
  • 出血や、ポルフィリン症と呼ばれるまれな肝臓疾患を含むその他の血液疾患がある。

アートレンによる長期治療中は、定期的に血液検査、肝機能検査、腎機能検査を受けることをお勧めします。 Artren は感染症の症状 (頭痛や発熱など) を軽減することで、その感染症の診断と治療をより困難にする可能性があります。 Artren などの薬は、心臓発作 (心筋梗塞) や脳卒中のリスクをわずかに増加させる可能性があります。

このリスクは、用量が高く、治療が長期にわたる場合に大きくなります。高血圧、糖尿病、高血中コレステロールや中性脂肪などの心血管疾患の危険因子がある場合、または喫煙者の場合は、Artren による長期治療を開始する前に慎重な医学的評価を実施する必要があります。

他の抗炎症薬と同様に、アートレンは、非常にまれに重篤なアレルギー性皮膚反応(皮むきの有無にかかわらず皮膚の発赤など)を引き起こす可能性があります。したがって、これらの反応が発生した場合は、すぐに医師に知らせてください。

致命的となる可能性のある胃腸出血、潰瘍形成、穿孔は、ジクロフェナクを含むすべての非ステロイド性抗炎症薬で報告されており、前兆症状や胃腸イベントの既往の有無にかかわらず、治療中いつでも発生する可能性があります。一般に、高齢者ではより深刻な結果が生じます。ジクロフェナクを投与されている患者に胃腸出血または潰瘍が発生した場合は、使用を中止する必要があります。高齢の患者では、非ステロイド系抗炎症薬による副作用、特に致命的な場合がある出血や穿孔の頻度が高くなります。

患者は、警告なしに発生する可能性のある重篤なアテローム血栓性イベントの兆候や症状(胸痛、息切れ、脱力感、ろれつが回らないなど)に注意する必要があります。このような事態が発生した場合、患者には直ちに医師の診察を受けるよう指示する必要があります。

アートレンの副作用

すべての薬と同様に、アートレンは不快な反応を引き起こす可能性があります。ただし、これらはすべての人に起こるわけではありません。アレルギー反応がある場合は、薬の服用を中止する必要があります。以下に説明する不快な反応が起こる可能性があります。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ~ 1% に発生) は、特に 1 日の高用量 (150 mg) を長期間にわたって投与した場合に重篤になる可能性があります。

突然の、押しつぶされるような胸の痛み(心臓発作の兆候)。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% ~ 0.1% で発生) および非常にまれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生) があり、重篤になる可能性があります。

  • 異常な出血またはあざ;
  • 高熱または持続的な喉の痛み。
  • 顔、唇、舌、喉の腫れを伴うアレルギー反応。多くの場合、発赤(皮むけの有無にかかわらず)やかゆみを伴い、嚥下困難、血圧低下、衰弱を引き起こす可能性があります。
  • あえぎ、息切れを感じる(喘息の兆候)。
  • 重度の突然の頭痛、吐き気、めまい、眠気、話すことのできないまたは困難、麻痺(脳卒中の兆候)。
  • 肩こり(髄膜炎の兆候)。
  • 発作;
  • 高血圧;
  • 赤または紫色の皮膚(血管の炎症の可能性のある兆候)、水疱を伴う皮膚の発赤を伴う皮膚反応、唇、目または口の腫れ、皮むけを伴う皮膚の炎症。
  • 重度の腹痛、黒色または血便、血性嘔吐物。
  • 皮膚や目の黄変(肝炎または肝不全の兆候)。
  • 血尿、過剰な尿タンパク、尿量の顕著な減少(腎臓の問題の兆候)。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ~ 10% に発生):

頭痛、めまい、吐き気、嘔吐、下痢、消化不良、腹痛、鼓腸、食欲不振、肝機能の変化(トランスアミナーゼ酵素のレベルなど)、皮むきの有無にかかわらず皮膚の発赤。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ~ 1% に発生):

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動悸、胸痛、心不全、心筋梗塞。まれな反応(この薬を使用している患者の0.01%から0.1%の間で発生):眠気、腹痛、腕、手、脚、足の腫れ(浮腫)。

非常にまれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生):

見当識障害、うつ病、睡眠困難、悪夢、過敏症、精神障害、手や足のうずきやしびれ、記憶障害、不安、震え、味覚の変化、視覚障害や聴覚障害、便秘、口内炎、脳卒中(脳卒中)、胃潰瘍食道(食物を喉から胃まで運ぶ管)、脱毛、皮膚の発赤、腫れ、水疱(日光に対する過敏症の増加による)。

頻度が不明な反応:

視神経炎(視神経の炎症)、虚血性大腸炎(アートレンによる治療開始直後から軽度のけいれんと腹部の圧痛が始まり、その後直腸出血または血性下痢が続き、通常は腹痛の発症から24時間以内に起こります)。

視覚障害:

Artren による治療中に視覚障害の症状が発生した場合は、医師に相談してください。他の原因を排除するために目の検査が必要になる場合があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アートレン特別集団

高齢者、子供、その他のリスクグループでの使用

高齢の患者は、抗炎症薬の使用による副作用の発生に対してより敏感です。したがって、医師の推奨に従い、可能な限り短期間で症状を軽減できる最小限の用量を服用する必要があります。軽度から中等度の肝臓病または腎臓病の患者では、抗炎症薬の初回用量を減らす必要があります。 Artren は、重度の肝不全または腎不全の人は使用しないでください。濃度にもよりますが、徐放性のジクロフェナク 100 mg を含む Artren カプセルは、小児や青少年への使用には適していません。ジクロフェナクナトリウムは、慢性若年性関節炎の場合を除き、14 歳未満の小児には適応されません。

妊娠と授乳

絶対に必要な場合を除き、妊娠第 1 期および第 2 期には Artren を服用しないでください。他の抗炎症薬と同様に、アルトレンは胎児に害を与えたり、出生時に問題を引き起こす可能性があるため、妊娠最後の 3 か月は禁忌です。アートレンは女性の妊娠を困難にする可能性があります。したがって、妊娠を計画している場合、または妊娠に問題がある場合は、アートレンの使用を避けてください。赤ちゃんに害を及ぼす可能性があるため、アルトレンを服用する必要がある場合は授乳しないでください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

車両の運転および機械の操作

Artren を使用すると、まれに視覚障害、めまい、眠気を引き起こす可能性があります。これらの影響に気付いた場合は、機械を運転したり操作したりしないでください。

アートレンの構成

各カプセルには次のものが含まれています。

ジクロフェナクナトリウム 100mg。

賦形剤:

カルメロースナトリウム、微結晶セルロース、クエン酸トリエチル、トリミリスチン、アクリル酸エチルコポリマー、エチルトリメチルアンモニウムクロリドメタクリレートおよびメチルメタクリレート、乳糖一水和物、タルク。

アートレンの過剰摂取

誤って必要以上にアートレン カプセルを摂取した場合、嘔吐、胃や腸の出血、下痢、めまい、耳鳴り、発作が起こることがあります。重度の中毒の場合、急性腎不全や肝不全が発生する可能性があります。非ステロイド性抗炎症薬による急性中毒の治療は、基本的に対症療法と支持療法で構成されます。

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この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アートレン薬物相互作用

以下の相互作用には、ジクロフェナク ナトリウム (活性物質)、遅延放出コーティング錠剤、および/またはジクロフェナクを含むその他の製剤で観察される相互作用が含まれます。

観察された考慮すべき相互作用

CYP2C9阻害剤

CYP2C9 阻害剤 (ボリコナゾールなど) と一緒にジクロフェナクを処方する場合は注意が推奨されます。これにより、ピーク血漿濃度が大幅に上昇し、ジクロフェナクへの曝露が生じる可能性があります。

リチウム

ジクロフェナクナトリウム(活性物質)を併用すると、血漿リチウム濃度が上昇する可能性があります。この場合、血清リチウム濃度をモニタリングすることが推奨されます。

ジゴキシン

ジクロフェナクナトリウム(活性物質)を併用すると、ジゴキシンの血漿濃度が上昇する可能性があります。この場合、血清ジゴキシンレベルをモニタリングすることが推奨されます。

利尿剤および降圧剤

他の NSAID と同様に、ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) と利尿薬または降圧薬 (例: ベータ遮断薬、ACE 阻害薬) を併用すると、降圧効果が低下する可能性があります。したがって、この組み合わせは慎重に投与する必要があり、患者、特に高齢者は定期的に血圧を監視する必要があります。患者は十分に水分を補給する必要があり、腎毒性のリスクが高まるため、併用療法の開始後および治療中は定期的に腎機能のモニタリング、特に利尿薬やACE阻害薬のモニタリングを考慮する必要があります。

シクロスポリンとタクロリムス

ジクロフェナクは、他の NSAID と同様に、腎プロスタグランジンに対する影響により、シクロスポリンおよびタクロリムスによって引き起こされる腎臓毒性を増加させる可能性があります。したがって、ジクロフェナクナトリウム(活性物質)は、シクロスポリンまたはタクロリムスで治療を受けていない患者に使用される用量よりも低い用量で投与する必要があります。

高カリウム血症を引き起こすことが知られている薬剤

カリウム保持性利尿薬、シクロスポリン、タクロリムス、またはトリメトプリムによる併用治療は、血清カリウム濃度の上昇に関連する可能性があり、頻繁にモニタリングする必要があります。

キノロン系抗菌剤

キノロン類と NSAID の併用に関連する可能性のある発作の報告が個別に報告されています。

考慮すべき予想される相互作用

その他の NSAID およびコルチコステロイド

ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) と他の全身性 NSAID またはコルチコステロイドを併用すると、望ましくない胃腸への影響の頻度が増加する可能性があります。

抗凝固剤および抗血小板剤

併用すると出血の危険性が高まるので注意が必要です。臨床研究では、ジクロフェナクナトリウム (活性物質) が抗凝固剤の作用に影響を与える可能性は示されていませんが、ジクロフェナクナトリウム (活性物質) と抗凝固剤を同時に投与されている患者では出血リスクが増加するという報告があります。したがって、これらの患者には綿密なモニタリングが推奨されます。

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選択的セロトニン再取り込み阻害剤

ジクロフェナクナトリウム(活性物質)および選択的セロトニン再取り込み阻害剤を含む全身性 NSAID との併用投与は、胃腸出血のリスクを高める可能性があります。

抗糖尿病薬

臨床研究では、ジクロフェナクナトリウム(活性物質)が臨床効果に影響を与えることなく、経口抗糖尿病薬と一緒に投与できることが実証されています。しかし、血糖降下作用および高血糖作用についての個別の報告があり、ジクロフェナクによる治療中の抗糖尿病薬の用量調整の必要性が決定されています。このため、併用療法中の予防策として血糖値のモニタリングを行う必要があります。

また、主に既存の腎不全患者において、ジクロフェナクナトリウム(活性物質)をメトホルミンと併用投与した場合に代謝性アシドーシスが発生したという報告も個別にあります。

フェニトイン

フェニトインをジクロフェナクと併用する場合、フェニトインへの曝露の増加が予想されるため、フェニトイン血漿濃度のモニタリングが推奨されます。

メトトレキサート

ジクロフェナクを含むNSAIDをメトトレキサートによる治療の前後24時間以内に投与する場合は、メトトレキサートの血清濃度が上昇し、毒性が高まる可能性があるため注意が必要です。

CYP2C9C誘導剤

オーテラは、ジクロフェナクナトリウム(活性物質)とCYP2C9誘導剤(リファンピシンなど)の同時処方が推奨されており、これにより血漿濃度が大幅に低下し、ジクロフェナクへの曝露が生じる可能性があります。

出典: ボルタレン® という薬剤の専門リーフレット。

物質アートレンの働き

有効性の結果


ジクロフェナクナトリウム(有効成分)は、特に組織の炎症に伴う痛みに効果を発揮します。

研究では、75 mgのジクロフェナクナトリウム(活性物質)ナトリウムを1日1~2回筋肉内投与するか、同用量の5 mgを静脈内投与すると、術後の痛みが軽減されるため、麻薬の消費量が減少することが実証されています。 /時間。ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) ナトリウム – 経腸および錠剤 – は、特に歯科手術後の術後炎症の兆候を抑制するのに効果的です。

229人の患者を対象とした多施設二重盲検研究において、ジクロフェナク50mgを1日3回投与すると、プラセボと比較して、さまざまな種類の組織損傷による痛みが軽減されました。

227 人の患者を対象とした多施設無作為化二重盲検研究で実証されたように、ジクロフェナクで治療すると脊髄痛症候群の強度が軽減されます。

変性型および炎症型のリウマチはジクロフェナクで治療できます。プラセボ対照研究では、ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) が 1 日あたり 75 ~ 200 mg の用量で関節リウマチの治療に効果があることが示されています。

100 mg のジクロフェナク ナトリウム徐放性コーティング錠剤 (活性物質) の有効性が、非関節リウマチを含むリウマチ性疾患患者 414 名を対象に評価されました。治療10日目には患者の89.4%、20日目には94.7%で満足のいく治療反応が観察されました。

変形性関節症の治療では、国際文献 (n=15,000) のレビューによると、ジクロフェナクの使用が効果的です。

強直性脊椎炎では​​、ジクロフェナクナトリウム(活性物質)による急性および慢性治療が症状の緩和に効果的であり、患者の忍容性が最も高い薬剤です。

痛みを伴う婦人科疾患、主に月経困難症は、ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) ナトリウムを 1 日 75 ~ 150 mg 投与することで軽減されます。

57人の患者の痛風発作の治療では、注射用ジクロフェナクナトリウム(活性物質)による48時間の治療後に痛みの軽減が観察されました。

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公開および管理された研究により、ジクロフェナクナトリウム(活性物質)ナトリウムを含む非ステロイド性抗炎症薬が胆汁性疝痛の治療に効果的であることが実証されています。

前向きランダム化研究では、ジクロフェナク 75 mg の経口投与は、1 時間後に急性腎疝痛患者の 91% を治療するのに有効でした。投与後最大 3 時間まで症状の緩和が観察されました。 50 mg または 75 mg のジクロフェナク ナトリウム (活性物質) の筋肉内投与は、上記の研究と同じ効果がありますが、作用の発現は 30 分後に観察されます。

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出典: ボルタレン® という薬剤の専門リーフレット。

薬理学的特徴


薬物療法グループ: 酢酸および関連物質由来の非ステロイド性抗炎症薬および抗リウマチ薬 (ATC コード: M01A B05)。

作用機序

ジクロフェナクナトリウム(活性物質)には、顕著な抗リウマチ作用、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用のある非ステロイド性物質であるジクロフェナクナトリウム(活性物質)ナトリウムが含まれています。

実験で実証されているプロスタグランジン生合成の阻害は、その作用機序の基本であると考えられています。プロスタグランジンは、炎症、痛み、発熱を引き起こす上で重要な役割を果たします。

インビトロのジクロフェナクナトリウム(活性物質)は、ヒトで達成される濃度と同等の濃度では、軟骨におけるプロテオグリカンの生合成を抑制しません。

薬力学

リウマチ性疾患では、ジクロフェナクナトリウム(活性物質)の抗炎症作用と鎮痛作用が臨床反応を引き起こし、安静時の痛み、運動時の痛み、朝のこわばりや関節の炎症などの兆候や症状の顕著な軽減を特徴とします。機能改善として。

術後および外傷後の炎症状態では、ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) が自発的痛みと運動関連の痛みの両方を迅速に軽減し、炎症性腫れと創傷浮腫を軽減します。

臨床研究では、ジクロフェナクナトリウム(活性物質)が非リウマチ由来の中等度および重度の痛みに対しても顕著な鎮痛効果を発揮することが示されています。臨床研究では、原発性月経困難症において、ジクロフェナクナトリウム(活性物質)が痛みを改善し、出血の強さを軽減できることが明らかになりました。

薬物動態

吸収

ジクロフェナクナトリウム(有効成分)は、胃を通過した後、胃耐性錠剤から完全に吸収されます。吸収は速いですが、錠剤の胃耐性コーティングにより、吸収の開始が遅れる可能性があります。 50 mg 錠剤の使用後、平均 2 時間で 1.5 mcg/mL (5 mcmol/L) の平均ピーク血漿濃度に達します。

食前に服用した場合よりも食中または食後に服用した場合、錠剤の胃の通過は遅くなりますが、吸収されるジクロフェナクナトリウム(有効成分)の量は変わりません。ジクロフェナクナトリウム(活性物質)の約半分は肝臓を最初に通過する際に代謝されるため(「初回通過効果」)、直腸または経口投与後の濃度曲線下面積(AUC)は、同等の非経口投与で観察されるものの約半分になります。用量。

薬物動態学的挙動は繰り返し投与しても変化しません。推奨される投与間隔が守られている限り、蓄積は起こりません。

独自の注射可能なソリューション

筋肉内注射による 75 mg のジクロフェナク ナトリウム (活性物質) の投与後、吸収は即座に行われ、約 20 分後に平均ピーク血漿濃度 2.5 mcg/mL (8 mcmol/L) に達します。

75 mg のジクロフェナク ナトリウム (活性物質) を最大 2 時間まで静脈内点滴として投与すると、平均ピーク血漿濃度は約 1.9 mcg/mL (5.9 mcmol/L) になります。より短い注入では、より高いピーク血漿濃度が得られますが、より長い注入では、3 ~ 4 時間後に注入速度に比例したプラトー濃度が得られます。血漿濃度は、筋肉内注射または胃耐性の錠剤または座薬の投与後にピークに達すると急速に減少します。

静脈内または筋肉内投与後の曲線下面積 (AUC) は、経口または直腸投与後の AUC の約 2 倍になります。これは、活性物質の約半分が肝臓を通過する最初の通過 (「最初の通過」) 中に代謝されるためです。 )、経口または直腸に投与した場合。

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薬物動態学的挙動は繰り返し投与しても変化しません。推奨される投与間隔が守られている限り、蓄積は起こりません。

専用の延長リリース タブレット

尿中のジクロフェナクナトリウム(活性物質)およびそのヒドロキシル化代謝物の回収率に基づくと、徐放性コーティング錠から放出および吸収されるジクロフェナクナトリウム(活性物質)の量は、胃耐性錠と比較して同じです。しかし、コーティングされた徐放性錠剤からのジクロフェナクナトリウム(活性物質)の全身利用可能性は、胃耐性錠剤の医薬形態での等量から達成される全身利用可能性の平均約 82% です(おそらく代謝のため)最初のパスの)。徐放性コーティング錠剤からの有効成分の放出が遅いため、到達するピーク血漿濃度は胃耐性錠剤の投与後に観察される濃度よりも低くなります。

100 mg の徐放性コーティング錠剤の摂取後、平均 4 時間で平均ピーク血漿濃度 0.5 mcg/mL (1.6 mcmol/L) に達します。食物は、ジクロフェナクナトリウム(活性物質)の吸収および全身利用可能性に対して臨床的に関連する影響を与えません。一方、ジクロフェナクナトリウム(活性物質)リタードの投与後 24 時間では、平均血漿濃度 13 ng/mL を記録できます。

ジクロフェナクナトリウム(活性物質)の約半分は肝臓を最初に通過する際に代謝されるため(「初回通過効果」)、直腸または経口投与後の濃度曲線下面積(AUC)は、同等の非経口投与で観察されるものの約半分になります。用量。

ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) 遅延剤を 1 日 1 回投与する場合、より低い濃度は約 22 ng/mL (70 nmol/L) になります。薬物動態学的挙動は繰り返し投与しても変化しません。推奨される投与間隔が守られている限り、蓄積は起こりません。

分布

ジクロフェナクナトリウム (活性物質) の 99.7% が血清タンパク質に結合し、主にアルブミン (99.4%) に結合します。計算された見かけの分布容積は 0.12 ~ 0.17 L/kg です。

ジクロフェナクナトリウム(活性物質)は滑液に浸透し、血漿値がピークに達してから2〜4時間後に最大濃度が測定されます。滑液の見かけの除去半減期は 3 ~ 6 時間です。ピーク血漿値に達してから 2 時間後、活性物質の濃度は血漿中よりも滑液中ですでに高くなっており、最大 12 時間は高濃度のままです。

授乳中の女性の母乳中に、ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) が低濃度 (100 ng/mL) で検出されました。母乳を摂取する子供が摂取する推定量は、1 日あたり 0.03 mg/kg の用量に相当します。

生体内変換・代謝

ジクロフェナクナトリウム(活性物質)の生体内変換は、部分的には無傷の分子のグルクロン酸抱合によって起こりますが、主に単純かつ複数のヒドロキシル化とメトキシル化によって起こり、その結果、いくつかのフェノール代謝物(3′-ヒドロキシ-、4′-ヒドロキシ-、5-ヒドロキシ-)が生成されます。 、4′,5-ヒドロキシ-および3′-ヒドロキシ-4′-メトキシ-ジクロフェナク)、そのほとんどはグルクロン酸抱合体に変換されます。これらのフェノール代謝物のうち 2 つは生物学的に活性ですが、その程度はジクロフェナクよりもはるかに低いです。

排除

血漿からのジクロフェナクナトリウム(活性物質)の全身クリアランスの合計は、263 ± 56 mL/min (平均値 ± SD) です。血漿中の最終半減期は 1 ~ 2 時間です。 2 つの活性代謝物を含む 4 つの代謝産物も、1 ~ 3 時間の短い血漿半減期を持っています。代謝物の 1 つである 3′-ヒドロキシ-4′-メトキシ-ジクロフェナクは、より長い血漿半減期を持っています。ただし、この代謝産物は事実上不活性です。

投与量の約 60% は、無傷の分子のグルクロン酸抱合体および代謝産物として尿中に排泄され、その大部分もグルクロン酸抱合体に変換されます。未変化体として排泄されるのは1%未満です。投与量の残りは、糞便中の胆汁を介して代謝産物として排泄されます。

直線性/非直線性

吸収される量は線量と直線的に関係します。

特殊な集団

高齢者の患者

薬物の吸収、代謝、または排泄において、年齢に応じた関連する差異は観察されませんでした。

腎不全

腎不全患者では、通常の用量スケジュールを適用した場合、単回投与動態から未変化の活性物質の蓄積を推測することはできません。クレアチニンクリアランスlt; 10 mL/分では、ヒドロキシ代謝物の定常状態血漿レベルの計算値は、正常な人の約 4 倍になります。ただし、代謝産物は最終的には胆汁を通じて排泄されます。

肝不全

アートレンのリーフレット

慢性肝炎または非代償性肝硬変の患者におけるジクロフェナクナトリウム(活性物質)の動態および代謝は、肝疾患のない患者の場合と同じです。前臨床安全性データ。ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) の急性または反復投与による毒性研究、および遺伝毒性、変異原性、発がん性研究から得られた前臨床データにより、推奨される治療用量のジクロフェナク ナトリウム (活性物質) は人体に特定の害を引き起こさないことが明らかになりました。標準的な前臨床研究では、ジクロフェナクナトリウム(活性物質)がマウス、ラット、ウサギに対して潜在的な催奇形性作用があるという証拠はありませんでした。

ジクロフェナクナトリウム(有効成分)は、母親(ラット)の生殖能力に影響を与えません。母親の毒性用量での胎児への影響を除いて、子の出生前、出生周産期、出生後の発育にも影響はありませんでした。

NSAID(ジクロフェナクを含む)の投与は、ウサギの排卵、ラットの着床と胎盤形成を阻害し、妊娠ラットの動脈管の早期閉鎖を引き起こした。母親の有毒な用量のジクロフェナクナトリウム(活性物質)は、ラットにおいて難産、妊娠期間の延長、胎児生存率の低下、子宮内発育遅延と関連していた。ジクロフェナク ナトリウム (活性物質) の生殖および出生パラメータに対する穏やかな効果、および子宮の動脈管の収縮は、このクラスのプロスタグランジン合成阻害剤の薬理学的結果です。

出典: ボルタレン® という薬剤の専門リーフレット。

アートレンストレージケア

Artren は湿気を避け、室温 (15°C ~ 30°C) で保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

アートレンカプセルは無色で、白からわずかに黄色がかった微粒子が含まれています。

使用前に薬剤の外観を観察してください。

使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

アートレンのかっこいい名言

MS 1.0089.0184

担当薬剤師:

アレクサンドル・カネラス・デ・ソウザ
CRF-RJ番号23277

メルクSA

CNPJ 33.069.212/0001-84
エストラーダ ドス バンデイランテス、1099
リオデジャネイロ – RJ – CEP 22710-571
ブラジルの産業。

医師の処方箋に基づいて販売します。