メスチノンの適応範囲には、副交感神経系の刺激と筋神経接合部における流入の伝達に対する好ましい作用を得ることが望まれる症状が含まれます。効果が持続し、胃腸障害がほとんどないため、特に夜間に症状の軽減がより持続するため、主に重症筋無力症の診断と治療に経口的に使用されます。
リトル病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脊髄筋萎縮症、ポリオ後の麻痺などの場合に使用できます。また、片頭痛や頭痛の治療だけでなく、腰椎穿刺後の障害や脳波検査後の髄膜症の予防にも使用できます。
また、発作性頻脈を回復させ、結核患者の反応状態を修正するために使用されることもあります。
この薬はどのように作用するのでしょうか?
薬の効果はゆっくりと現れ始めますので、医師の指示した期間は飲み続ける必要があります。メスチノンによる治療中は、一般に経口投与後 15 ～ 30 分で効果が徐々に確立されることを考慮する必要があります。
メスチノンの禁忌
メスチノンは、胃腸管または尿路に機械的閉塞がある場合、および薬物に対する既知の過敏症の場合には禁忌です。
メスチノンは、スキサメトニウムなどの脱分極性筋弛緩薬と組み合わせて投与すべきではありません。
メスチノンは、他の重篤な病気、特に胃、腸、尿路にある病気を患っている患者、またこの薬に敏感な人々には服用できません。腎臓病がある場合は医師に伝えてください。メスチノンを処方する条件を判断できるのは医師だけです。
妊娠中および授乳中の女性には薬物を投与しないという医学的原則も遵守しなければなりません。ただし、よほどの必要性がある場合を除き、その場合でも医師の観察下で適切に調整された用量を使用する必要があります。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
メスチノンの使い方
メスチノン錠の服用方法や服用間隔については、医師の処方に従って正しく服用してください。自己判断で用量や摂取時間を変更しないでください。これは治療に悪影響を与える可能性さえあります。
腸のアトニー、弛緩性便秘：
一定の間隔（たとえば、4/4時間）で1錠ずつ服用してください。
仮性麻痺性重症筋無力症：
1～3錠を1日2～4回服用してください。より重篤な場合には、投与量が増加することがあります。
で
重症筋無力症
、身体活動の低下により、1回の投与の効果は日中は約4時間、夜間は最大約6時間持続します。
リトル病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脊髄筋萎縮症、ポリオ後の麻痺 – 1日あたり60 mg錠を1～6錠。
腰椎穿刺後の障害および脳波検査後の髄膜症の予防 – 穿刺または検査の 15 分前に 60 mg を 1 錠服用します。
メスチノンは、起床時や食事中など身体的に最も力を入れている時間帯に最大の効果が得られるように投与することをお勧めします。
特別な場合には、クラーレの効果を拮抗するために、ピリドスチグミン（メスチノン）の代わりにネオスチグミンを使用することが好ましい。
年齢や特定の病状により腎機能に変化がある場合は、投与間隔を長くするか、必要に応じてその後の投与量を減らす必要があります。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
この薬を使い忘れた場合はどうすればよいですか？
薬を飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。次の服用時間が近い場合は、それまで待って服用し、忘れた分は飛ばしてください。飲み忘れた分を補うために余分な薬を使用しないでください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
メスチノンの使用上の注意
メスチノンを服用する前に、服用している他の薬（漢方薬、ホメオパシー薬、お茶など）について医師に伝えてください。
メスチノンは一部の薬と互換性がないため、併用できません。
心臓疾患、喘息、糖尿病がある場合、または手術を受ける予定がある場合は、この薬を服用する前に事前に医師に伝えてください。
予防
メスチノンは主に腎臓から変化せずに排泄されます。腎臓に病状がある患者にはより低い用量が必要な場合があり、治療は用量漸増とその効果に基づいて行う必要があります。てんかん、甲状腺機能亢進症、消化性潰瘍、冠動脈閉塞、不整脈には注意して使用してください。
警告
• 筋無力症/コリン作動性危機
ピリドスチグミンの過剰摂取は、進行性の筋力低下と呼吸筋の麻痺を特徴とするコリン作動性クリーゼを引き起こし、死に至る可能性があります。筋無力症の悪化によって生じる筋無力症クリーゼは、極度の筋力低下を引き起こす可能性があり、治療上極めて重要である鑑別診断が困難になります。
筋無力症クリーゼの治療にはコリン作動薬の用量を増やす必要があり、コリン作動性クリーゼの治療はピリドスチグミンの即時中止とアトロピン（アトロピン IV 1 mL）の使用によって行われます。
メスチノンの副作用
メスチノンは、すべてのコリン作動薬と同様に、栄養神経系に望ましくない機能的影響を与える可能性があります。
ムスカリンタイプの副作用には、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、蠕動運動や気管支分泌物の増加、唾液分泌過多、さらには徐脈や縮瞳（瞳孔径の減少）などが含まれる場合があります。
次のようなニコチン症状も時折報告されています。
- • 流涙、縮瞳、複視（二重に見える）、結膜充血（目が赤い）、調節けいれん。
- • 発作、構音障害（言葉を明瞭に表現できない）、発声障害（声の生成の変化、嗄れ声）、めまい、頭痛、めまい。
- • 気管気管支分泌物の増加、喉頭けいれん。
- 過剰摂取の場合：呼吸器、筋肉、中枢の麻痺、呼吸停止、気管支けいれん、死亡を引き起こします。不整脈、徐脈、房室ブロック、心停止も発生する可能性があります。
- • 筋力低下、線維束性収縮、けいれん。
- • 排尿回数の増加。
- • 脱毛症。
臭素を含む製品と同様に、メスチノンはまれに皮膚発疹を引き起こす可能性がありますが、通常は投薬を中止するとすぐに消えます。この場合、メスチノンまたは臭素を含むその他の製品による治療に戻ることは正式に禁忌となります。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
メスティノン特別集団
• 妊娠中の使用
妊娠中のメスチノンの使用の安全性は確立されていません。胎児にとっては明らかに安全ですが、新生児に影響を与える可能性があります。妊娠中にこれらの薬剤を使用した母親の子供の約 20% で一時的な筋力低下が発生します。
抗コリン薬を出産前の女性に静脈内投与すると、子宮の過敏性を引き起こし、陣痛を誘発する可能性があります。
妊娠中および授乳中の女性には薬物を投与しないという医学的原則も遵守しなければなりません。ただし、よほどの必要性がある場合を除き、その場合でも医師の観察下で適切に調整された用量を使用する必要があります。
• 授乳中の使用
これらの薬物が母乳中に排泄されるかどうかは不明です。潜在的な悪影響のリスクを考慮すると、授乳中の女性に使用する場合は、リスクと利益、および母親にとっての薬の重要性を比較検討する必要があります。
授乳中の女性はメスチノンを服用すべきではありません。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
メスチノンのリスク
薬物相互作用
臭化ピリドスチグミンは、クラーレ型非脱分極性筋弛緩剤の作用に拮抗します。
アトロピンは、ピリドスチグミンのコリン作動性効果、特に徐脈と過剰分泌を無効にします。
アミノグリコシド系抗生物質
– これらの薬剤の非脱分極ブロック作用によるもの。
コルチコステロイド
– これらの薬剤の抗コリンエステラーゼ効果を低下させます。
脱分極性筋弛緩薬（スクシニルコリン、デカメトニウム）
– 呼吸抑制作用があるため、絶対に必要な場合にピリドスチグミンを投与されている筋無力症患者にのみ使用してください。
麻酔薬、抗不整脈薬、抗コリンエステラーゼ薬
– 相乗作用を考慮して、筋無力症患者には必要な場合にのみ使用してください。
マグネシウム
– コリン作動薬の有益な効果を拮抗する可能性があります。
メスチノンは、徐脈、気管支喘息、糖尿病の患者、および胃や腸の外科的介入後には細心の注意を払って投与する必要があります。
メスチノンによる治療に対する反応の欠如は、おそらく過剰摂取に関連している可能性があります。
メスチノンの成分
メスティノン
臭化ピリドスチグミン
プレゼンテーション
60 mg 錠剤 – 60 錠入りのガラス瓶が入ったパッケージ。
経口用 成人用
構成
各錠剤には臭化ピリドスチグミン 60 mg が含まれています。
賦形剤: 二酸化ケイ素、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖一水和物、タルク。
メスチノンの過剰摂取
臨床像
過剰刺激がある場合、アトロピン性マスキングがなければ、副交感神経刺激作用が増加するという症状が現れます。
コリン作動性クリーゼの兆候と症状は非常に多様です。それらは、腹痛、下痢、嘔吐、過剰な唾液分泌、顔面蒼白、冷や汗、寒さ、尿意切迫感、視覚障害、そして最終的には随意筋（舌を含む）、肩、首、腕の線維束性麻痺や麻痺として現れます。
縮瞳、徐脈の有無にかかわらず高血圧、内部の震えの主観的な感覚、不安、パニックが状況を完成させる可能性があります。
コリン作動性クリーゼは、筋無力症クリーゼとは異なり、後者は不安とパニックを除いて上記の症状を示しません。
治療は、Mestinon® または他のコリン作動薬の即時中断と、ゆっくりとした静脈内経路による 1 ～ 2 mg の硫酸アトロピンの投与で構成されます。観察された心拍数に応じて、場合に応じて、2時間ごとまたは4時間ごとに投与を繰り返すことができます。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
メスチノンの薬物相互作用
筋弛緩剤
臭化ピリドスチグミン (活性物質) は、非脱分極性のクレア型筋弛緩剤の作用に拮抗します。
アトロピン
アトロピンは、ピリドスチグミンのコリン作動性効果、特に徐脈と過剰分泌を無効にします。
アミノグリコシド系抗生物質
これらの薬剤の非脱分極ブロック作用によるものです。
コルチコステロイド
これらの薬剤の抗コリンエステラーゼ効果を低下させます。
脱分極性筋弛緩薬（サクシニルコリン、デカメトニウム）
呼吸抑制作用があるため、ピリドスチグミンを投与されている筋無力症の患者には、絶対に必要な場合にのみ使用してください。
麻酔薬、抗不整脈薬、抗コリンエステラーゼ薬
相乗作用を考慮して、筋無力症には必要な場合にのみ使用してください。
マグネシウム
コリン作動薬の有益な効果を妨げる可能性があります。
メスチノンという物質の作用
効果の結果
新しいプロスチグミン類似体である臭化ピリドスチグミン（活性物質）を用いた1年間の研究では、筋無力症現象を制御する優れた能力と、長期間使用しても副作用がないため、研究に参加した11人の患者のうち7人でより効果的であることが示されました。 。
薬理的特性
性質と効果
ピリドスチグミンの有効成分である臭化ピリドスチグミン (活性物質) は、効果的なコリンエステラーゼ阻害剤です。それは、作用の発現が遅いこと、効果の均一性、比較的長い作用持続時間、およびコリン作動性効果の漸進的な減少によって区別される。
薬物動態
ピリドスチグミンは、同じグループに属する他の薬剤と同様、胃腸管には部分的にしか吸収されません。経口投与後のバイオアベイラビリティは 3 ～ 8% です。患者が絶食している場合、最大血漿濃度は、120 mg のピリドスチグミンの摂取後 1 時間半から 2 時間の間に到達します。食事と一緒に摂取すると濃度の上昇が遅くなります。
平均分配量は 1.4 リットル/体重 kg です。ピリドスチグミンは血漿タンパク質に強く結合せず、血液脳関門を通過しません。
ハーフエリミネーション時間に関しては、平均値は約 1 時間半です。場合によっては、この時間が 3 倍になることもあります。健康な人の平均血漿クリアランスは、0.36 ～ 0.65 L/h/kg の間で変化します。
未変化のピリドスチグミンまたは活性代謝産物が体内に蓄積する可能性に関する決定的なデータはありません。臨床現場では、臭化ピリドスチグミン (活性物質) の投与量は常にそれぞれの特定のケースに適応する必要があるため、この点はそれほど重要ではありません。ピリドスチグミンは、ほとんど (75 ～ 81%) 変化せずに腎臓から排出されます。少量 (18 ～ 21%) が代謝産物 3-ヒドロキシ-N-メチル-ピリジンとして尿中に現れます。その他の未確認の代謝物は全体の 1 ～ 4% を占めており、あまり重要ではありません。
重症筋無力症の治療において治療効果を得るために必要な血漿中濃度は20～60ng/mLです。
肝機能の変化はピリドスチグミンの動態に重要な影響を与えません。加齢や病気による腎不全の場合、排泄半減時間は 4 倍になり、血漿クリアランスは正常値の 5 分の 1 に減少することがあります。
メスティノン ストレージケア
錠剤を元のボトルに密閉した状態で、室温 (15°C ～ 30°C) で保管してください。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
開封後は60日間有効です。
メスチノンは円筒形の平らな錠剤で、色は白からほぼ白で、弱い臭気はなく、片面は滑らかで、もう片面は十字形の溝があります。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
メスティノンの法律上の格言
医師の処方箋に基づく販売
MS 1.0575.0045
返事。技術者: アンドレイア マリーニ博士 – CRF-SP no.
登録者: Valeant Farmacêutica do Brasil Ltda。
アラメダ カポヴィラ、109 – インダイアトゥーバ – SP
CNPJ 61.186.136/0001-22 – ブラジルの産業
Valeant Pharmaceuticals International, Inc. グループの会社 – カナダ
製造者: Instituto Terapêutico Delta Ltda。アラメダ カポヴィラ、129 – インダイアトゥーバ – SP
SAC VALEANT: 0800 16 6116 電子メール: [電子メール保護]
