デリバマイクロはどのように機能しますか?
デリバ マイクロは、毛包毛包 (毛を生成できる皮膚構造) に直接作用し、ニキビ病変 (皮膚疾患による傷) を軽減します。この作用は、この製品が皮膚細胞の再生方法を正常化し、微小黒ずみやニキビの形成を減らすことができるために起こります。
微粒子化により、アダパレンの皮膚への浸透が増加します。多孔質微小球の存在は、薬剤の放出を助けます。
これらの微粒子は製品の有効成分を取り囲み、皮膚に塗布した後、制御された事前プログラムされた方法で有効成分を放出します。このようにして、マイクロスフィアは「貯蔵所」として機能し、時間をかけて皮膚が少量の製品を吸収できるようにして、炎症のリスクを軽減します。このような証拠は、マイクロビーズが皮膚の表面に残り、簡単に洗い流されるという事実によって証明されています。
デリバ マイクロの微粒子は皮膚に選択的に浸透し、高濃度の製品を提供します。ミクロスフェアの制御された不安定化により、他の組織を刺激することなく、有効成分の制御された放出と、高度に選択的で特異的かつ強力な作用が可能になります。
デリバマイクロの禁忌
アダパレンおよび他のレチノイド、またはその配合成分に対する以前のアレルギーのある患者。
傷、湿疹（炎症による皮膚損傷）、日焼けなどのある部位には使用しないでください。ピーリング剤、研磨剤入りクレンザー、収斂剤、刺激性製品（アルコールや香料を含む）と併用しないでください。
この薬は、医師または歯科医の指導なしに妊娠中の女性が使用しないでください。
この薬は12歳未満の子供には禁忌です。
デリバマイクロの使い方
1日1回、できれば夜に、患部全体をカバーするのに十分な量のゲルの薄い層を患部に塗布します。
塗布領域は清潔で乾燥している必要があります。同じ日に2回薬を塗らないでください。この製品は皮膚にのみ塗布し、粘膜、鼻の隅、口、怪我や以前に怪我をした部位、日焼けや皮膚の炎症のある部位には使用しないでください。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
デリバマイクロの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
デリバマイクロを忘れても大きな問題はありません。思い出したらすぐに申請してください。ただし、製品は 1 日 1 回を超えて塗布しないでください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
デリバマイクロの注意事項
日光に対する過敏症が増加しているため、日光への曝露を減らすか避ける必要があります。日光への曝露を避けられない場合は、適切な衣服や日焼け止め（医師の指導の下）を使用することをお勧めします。
高齢者によるデリバ マイクロの使用については、特別な推奨や警告はありません。
妊娠
妊娠のリスクカテゴリ: C.
この薬は、医師または歯科医の指導なしに妊娠中の女性が使用しないでください。
妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。
薬物相互作用
特定の種類の石鹸や研磨剤・薬剤系洗浄剤、乾燥作用の強い石鹸や化粧品、高濃度のアルコールや収斂剤を含む製品など、皮膚刺激を引き起こす可能性のあるものとの併用には注意してください。 、ルボファシエントまたは柑橘類の薬剤。硫黄、レゾルシノール、サリチル酸をベースにした製品と一緒に使用する場合は、特別な注意が必要です。
これらの製品を以前に使用したことがある場合は、皮膚への影響がなくなるまでデリバ マイクロでの治療を開始しないことをお勧めします。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
健康に危険を及ぼす可能性があるため、医師の知識なしに薬を使用しないでください。
警告
この製品は皮膚にのみ塗布し、粘膜、鼻の隅、口、怪我や以前に怪我をした部位、日焼けや皮膚の炎症のある部位には使用しないでください。治療の最初の数週間は、以前は見えなかった病変に対するゲルの作用により、ニキビが明らかに増加する場合があります。自己判断で治療を中止する前に医師に相談してください。
何らかのアレルギーがある場合は、治療を開始する前に医師に相談してください。開始後、望ましくない反応が現れた場合は医師に知らせてください。
デリバマイクロの副作用
デリバ マイクロ ジェルは、赤み、腫れ、乾燥、刺激、皮むけ、かゆみ、灼熱感、日焼け、水疱の形成、戻りなど、他のアダパレンベースの製品の使用中に時々存在する不快な反応を軽減することを目的として特別に開発されました。ニキビの。これらの反応はすべて、治療の最初の 1 か月間で発生する可能性があり、2 か月以降は減少し、通常は治療を中止すると消えます。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
デリバマイクロの構成
デリバ – マイクロには、1 g あたり次のものが含まれています。
| ミクロスフェアに微粒子化されたアダパレン | 1mg |
| 賦形剤* 適量 | 1g |
*マイクロスフェア（メタクリレート、メタクリル酸イソブチル、エチレングリコールビスメタクリレート）、エデト酸二ナトリウム、カルボマー940、プロピレングリコール、メチルパラベン、ポロキサマー、フェノキシエタノール、水酸化ナトリウム、イソプロピルアルコール、ジクロロメタン、精製水。
デリバマイクロの過剰摂取
過剰使用または経口使用の場合の実施
過剰に使用すると、効果が早く得られなくなります。さらに、皮膚に過剰に塗布すると、使用部位に発赤、皮むけ、不快感などが生じる場合があります。医師に相談してください。
製品を誤って摂取した場合は、直ちに医師または緊急治療室に相談してください。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
デリバマイクロ薬物相互作用
アダパレン (有効成分) と他の局所薬剤の併用による相互作用は知られていません。アダパレン（活性物質）は皮膚からの吸収が少ないため、全身薬との相互作用は起こりにくいです。
エリスロマイシン、リン酸クリンダマイシン 1%、または過酸化ベンゾイル (最大 10%) などの抗ニキビ皮膚治療薬は、アダパレン (有効成分) を夜に使用するときに朝に使用できます。
専用クリームとジェル 1mg/g
アダパレン (有効成分) は局所的な刺激を引き起こす可能性がわずかにあります。そのため、研磨剤入りの洗浄剤、刺激性の製品、または乾燥効果のある製品を併用すると、さらなる刺激効果が生じる可能性があります。硫黄、レゾルシノール、またはサリチル酸を含む製品を局所アダパレン（活性物質）と組み合わせて使用する場合は特に注意が必要であり、皮膚がこれらの物質の影響を受けている間はアダパレン（活性物質）による治療を開始しないことをお勧めします。 。
専用ジェル 3mg/g
アダパレン (有効成分) 0.3 は局所的な刺激を引き起こす可能性がわずかにあるため、研磨剤、刺激性の製品、または乾燥効果のある製品を併用すると、さらなる刺激効果が生じる可能性があります。エリスロマイシン、リン酸クリンダマイシン 1%、過酸化ベンゾイル (10% まで) などの皮膚抗ニキビ治療用の薬剤や、硫黄、レゾルシノール、サリチル酸とアダパレン (活性型) を組み合わせた製品を使用する場合は、特別な注意が必要です。物質）局所用であり、皮膚がこれらの物質の影響を受けている間はアダパレン（活性物質）による治療を開始しないことをお勧めします。
出典：ディフェリン治療専門家の添付文書。
サブスタンス ドリヴァ マイクロの作用
有効性の結果
クリームとジェル 1mg/g
この製品の有効性は 5 件の研究で分析されました。すべての研究は多施設共同、二重盲検、無作為化、並行群間で行われました。研究に参加した患者（軽度から中等度の顔面尋常性ざ瘡と診断された男性および女性）は、0.1% アダパレンゲル（活性物質）で 1 日 1 回（夜）、12 週間治療されました。患者には洗顔後に豆粒大の薬を使用するよう指示され、研究期間中は他の抗ニキビ治療薬を使用しないことが義務付けられた。
分析された主な有効性変数は、総病変数、ならびに炎症性および非炎症性病変の数でした。分析された局所耐性の兆候は、皮膚の紅斑、厚さ、乾燥でした。一方、分析された局所症状は灼熱感とかゆみでした。
これらの最後の 2 つの症状は、持続性であるか、適用直後に発生するものとして分類されました。局所の兆候と症状の平均値を使用して、局所の忍容性を評価するために 2 つのグローバル スコアリング スケールが決定されました。
患者はアダパレンゲル（活性物質）0.1%で治療され、結果を分析するための統計的手法には共分散分析、分散分析、およびコクラン・マンテル・ヘンツェルによる分析が含まれていました。
すべての統計検定は、統計的有意性と 95% 信頼区間を確立するために使用される 0.05 確率レベルで編集されました。
アダパレン（活性物質）は、総病変数の減少という点で有効性を示しました。そして、最初の週の炎症性病変と全体の病変の大幅な減少によって証明されるように、迅速な有効性が証明されています。アダパレン（活性物質）も、すべての評価期間において、かなり優れた局所忍容性を示しました。この結果は、0.1% アダパレンゲル (活性物質) が尋常性ざ瘡の治療における薬理学的進歩を示すことを示唆しています。
参考文献
Cunliffe WJ、Poncet M、Loesche C、Verschoore M. 尋常性ざ瘡患者におけるアダパレン 0.1% ゲルとトレチノイン 0.025% ゲルの有効性と忍容性の比較: 5 つのランダム化試験のメタ分析。 Br J Dermatol 1998;139(Suppl.52):48-56。
ジェル 3mg/g
実施された臨床研究では、アダパレン (活性物質) 0.3% ゲルが、成功基準および炎症性、非炎症性および総病変の数の点でビヒクルゲルよりも臨床的および統計的に優れていることが証明されました(1) 。アダパレン（活性物質）の有効性は、アダパレン（活性物質）ゲル 0.1% を用いた 12 週間の比較研究で示されているように、用量依存性です。治療終了時には、アダパレン（活性物質）ゲル0.3%で治療した被験者の23.3%（アダパレン（活性物質）0.1%ゲルで治療した被験者16.9%、ビヒクルゲルで治療した被験者10.0%と比較）が治療に成功しました。 「治癒」または「ほぼ治癒」と定義されます(2) 。 12週間のすべての臨床研究で一貫して観察された治療効果は、12か月治療を受けた患者の病変が継続的に減少（>75%）するという長期研究でも確認されました(3) 。
皮膚の光老化の治療におけるアダパレン (活性物質) ゲル 0.3%とトレチノイン クリーム 0.05% の有効性と安全性を比較する単盲検多施設ランダム化臨床研究において、アダパレン (活性物質) 0.3% ゲルは臨床的に有効であることが証明されました。統計的に劣っておらず、ゴールドスタンダードのトレチノイン0.05% クリーム治療と同等です。合計 128 人の患者が 6 か月間治療および評価されました(4) 。
両方の治療の研究終了時（24週目）には、主な有効性評価基準である光老化の程度が有意に減少しました（p値<0.001） (4) 。
二次的有効性評価基準（光老化、眼窩周囲のしわ、穹窩/黒色症、前頭部のしわの全体的評価、研究者による改善の評価、被験者による改善の評価、形態計測的分析および解剖病理学的分析など）に関しては、治療法に有意な差異はありませんでした。シ(4) 。
結論として、アダパレン (活性物質) 0.3% は、軽度から中等度の皮膚の光老化の治療に安全で効果的であると考えられました(4) 。
参考文献
(1) パリサー DM、ティブート DM、クラーク SD 他尋常性ざ瘡の治療におけるアダパレンゲル 0.3% の有効性と安全性: アダパレンゲル 0.1% およびビヒクルとの無作為化多施設共同研究者盲検対照比較研究。 Cutis. 2005;76:145-51。
(2) Thiboutot D、Pariser DM、Egan N、他。尋常性ざ瘡の治療のためのアダパレンゲル 0.3%: 多施設無作為化二重盲検対照第 III 相試験。 J Am Acad ダーマトール。 2006年; 54(2):242-50。
(3) Weiss JS、Thibutot DM、Hwa J、他。アダパレン 0.3% ゲルの長期安全性と有効性研究。 Jドラッグダーマトール。 2008;7(6 補足): S24-8
(4) Bagatin E、Gonçalves HS、Sato M、他。皮膚の光老化の治療としてのアダパレン 0.3% ジェルとトレチノイン 0.05% クリームの同等の有効性。 Eur J ダーマトール。 2018 6 月 1;28(3):343-350。
出典：ディフェリン治療専門家の添付文書。
薬理学的特徴
アダパレン（有効成分）は、化学的に安定したレチノイドタイプの化合物です。生化学的および薬理学的プロファイル研究により、アダパレン（活性物質）が尋常性座瘡の病態における重要な因子である細胞分化、角質化および炎症プロセスの強力な調節因子であることが実証されました。作用機序は、アダパレン（活性物質）がレチノイン酸の特定の核内受容体に結合することで構成されますが、サイトゾル受容体タンパク質には結合しないという点でトレチノインとは異なります。アダパレン（活性物質）の正確な作用機序は不明ですが、濾胞上皮細胞の分化の正常化に関連しているようで、その結果、微小面皰の形成が減少します。
薬力学
ざ瘡患者を対象とした研究では、局所用アダパレン（活性物質）が非炎症性ざ瘡病変（開放面皰および閉鎖面皰）を軽減するのに効果的であるという臨床証拠が示されています。アダパレン（活性物質）は、インビトロ試験モデルにおいてヒト多形核白血球の走化性（方向性）および化学運動性（ランダム）応答を阻害します。また、脂質酸化により、炎症のメディエーターへのアラキドン酸の代謝も阻害します。このプロファイルは、座瘡の細胞媒介性炎症成分がアダパレン（活性物質）によって修飾できることを示唆しています。患者を対象とした研究により、局所用アダパレンが座瘡（丘疹および膿疱）の炎症成分を軽減するのに効果的であるという臨床証拠が得られています。
薬物動態
クリームとジェル 1mg/g
人間の皮膚からのアダパレン (活性物質) の吸収は低いです。臨床試験では、分析感度 0.15 ng でニキビができやすい皮膚の広範囲に慢性的に皮膚塗布した後の血漿中に、測定可能なレベルのアダパレン (活性物質) は検出されませんでした。 .ml-1。 [14C] アダパレン (活性物質) をラット (IV、IP、経口および皮膚)、ウサギ (IV、経口および皮膚)、およびイヌ (IV および経口) に投与した後、放射能はいくつかの組織に分布し、最高レベルとなりました。肝臓、脾臓、副腎、卵巣に見られます。
動物における薬物代謝は、主に脱メチル化、水酸化、結合によって行われることが確認されています。排泄は主に胆汁を介して行われます。
ジェル 3mg/g
アダパレン（活性物質）0.3％ゲル塗布後の尋常性座瘡成人患者におけるアダパレン（活性物質）の薬物動態パラメータの概要。
|
– |
Cmax |
T 1/2 (h) |
AUC (0 ～ 24 時間) |
クリアランス |
| 平均反復投与量 |
0.553 ± 0.466 ng/mL a |
13～ 16b |
8.94 ± 8.99 ng.h/mL c |
72時間以内 |
a 15/16 人の患者から抽出されました。
b 7/16 人の患者に由来。
c 14/16 人の患者に由来。
吸収：
人間の皮膚からのアダパレン（活性物質）の吸収は低いです。対照臨床試験では、アダパレン (活性物質) 0.1% ゲルの慢性皮膚適用後の血漿中に、測定可能なレベルのアダパレン (活性物質) は検出されませんでした (定量限界 = 0.25 ng/mL)。尋常性ざ瘡の成人患者に、アダパレン（有効成分）0.3% ジェルを 10 日間毎日塗布したところ、10 日目の平均 AUC (0 ～ 24 時間)は 8.94 ng.h/mL (SD: 8.99) でした。 C max は0.553 ng/mL (SD: 0.466) でした。 AC max はlt から変化しました。 0.1 ～ 2 ng/mL、得られた最大 AUC (0 ～ 24 時間)値は 36.1 ng.h/mL でした。見かけの最終半減期は 13 ～ 16 時間の範囲であったため、薬物動態学的定常状態は 10 日目より前に到達したことが示されています。
分布：
古典的な血漿タンパク質結合技術は、分子の物理化学的性質のため、アダパレン (活性物質) には適していませんでした。ただし、血漿またはタンパク質溶液と赤血球の間の薬物の分配を測定するために、別の方法が採用されました。 3H-アダパレン (活性物質) をヒト全血とインキュベートした場合、26% が赤血球に結合し、血液中のアダパレン (活性物質) の総結合量は gt でした。 99%。アダパレン（活性物質）は主にリポタンパク質とヒト血清アルブミンに結合します。
代謝：
ヒト肝細胞との 24 時間のインキュベーション後、90% 以上のアダパレン (活性物質) が代謝されました。代謝産物とアダパレン (活性物質) は両方とも、主にグルクロン酸抱合と硫酸化の結合の可能性を示しました。
排泄：
排泄は主に胆管経路を介して行われるようです。アダパレン（活性物質）ゲル 0.3% の投与量の大部分は投与後 144 時間以内に排泄され、塗布 6 日目以降は薬物は検出されませんでした。最大化された条件下では、糞便中に排泄された平均総未変化物質は、適用された総用量の 0.07% ± 0.06% (範囲 0.02% ～ 0.19%) でした。
出典：ディフェリン治療専門家の添付文書。
デリバ マイクロ ストレージ ケア
製品は元の梱包のまま、室温 (15 ～ 30 °C) で保管してください。製品は冷凍しないでください。
賞味期限：製造日より24ヶ月。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
官能特性
デリバ マイクロは、滑らかで均質な不透明な白色ゲルの形態で提供されます。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
Deriva マイクロ法的声明
MS 1.1013.0264。
担当薬剤師:
ヴァレリア・メデイロス・ミケロティ
CRF/SP番号51,263。
製造元:
グレンマーク・ファーマシューティカルズ株式会社
ナシク、インド。
登録者:
グレンマーク・ファーマシューティカ・リミテッド
サンパウロ/SP.
CNPJ No.44.363.661/0001-57
輸入および流通
置く：
グレンマーク・ファーマシューティカ・リミテッド
エドガルド マルキオーリ通り、255
工業地区 – ヴィニェド/SP
CNPJ No.44.363.661/0005-80
医師の処方箋に基づいて販売します。
