メチルドーパ バイオシンテティカのリーフレット

高血圧の患者様への情報

血圧とは何ですか?

これは、血液を体のあらゆる部分に送り出すときに心臓によって生成される圧力です。血圧がなければ血液は体中を循環できません。正常な血圧は健康のために不可欠です。

血圧は、人々が受ける活動、ストレス、興奮に応じて、日中に変化します。血圧測定値は 2 つの数字、たとえば 120/80 (120 × 80) で構成されます。大きい数値は心臓が血液を送り出しているときに測定された力を表し、小さい数値は心拍の間の安静時に測定された力を表します。

高血圧（または高血圧）とは何ですか?

落ち着いてリラックスしているときでも血圧が高い場合、高血圧または高血圧となります。高血圧は、血管が狭くなり、体内の血液の流れが困難になると観察されます。

自分が高血圧かどうかはどうすればわかりますか?

一般に、高血圧は症状を引き起こしません。自分が高血圧かどうかを知る唯一の方法は、血圧を測定することです。したがって、定期的に血圧を測定する必要があります。

なぜ高血圧（または高血圧）を治療する必要があるのですか？

高血圧は治療せずに放置すると、心臓や腎臓などの生命に不可欠な臓器に障害を引き起こす可能性があります。体調が良く、症状がない場合もありますが、高血圧は脳卒中（脳卒中）、心臓発作（心筋梗塞）、心不全、腎不全、または視力喪失を引き起こす可能性があります。

医師はあなたにとって理想的な血圧を教えてくれます。彼が規定した値を記憶し、彼の推奨に従って、自分にとって理想的な血圧を達成してください。

メチルドーパ – Biosintética はどのように作用しますか?

メチルドーパは、中枢作用性交感神経遮断薬と呼ばれる薬物のグループに属する薬です。

メチルドーパは、血圧を上昇させる中枢神経系のインパルスを減少させることによって作用します。

血圧が最大に低下するのは、薬を服用してから 4 ～ 6 時間後です。

メチルドーパの禁忌 – Biosintética

次の場合はメチルドーパを摂取すべきではありません。

この薬は小児への使用は禁忌です。

メチルドーパによる治療を開始すべきかどうか不明な場合は、医師に相談してください。

メチルドーパの使用方法 – Biosintética

医師は、あなたの状態や他の薬を服用しているかどうかに応じて適切な用量を決定します。

医師の指示に従って、メチルドーパを毎日少量の水と一緒に服用してください。医師の処方する限りメチルドーパの服用を継続し、処方された用量を超えて錠剤を服用しないことが非常に重要です。

メチルドーパの通常の開始用量は、最初の 48 時間は 250 mg を 1 日 2 ～ 3 回です。それ以降は、治療に対する反応に応じて、医師が 1 日の投与量を決定します。

メチルドーパ錠を他の人に渡さないでください。それらはあなたのために医師によって処方されたものです。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。この薬は壊したり噛んだりすることはできません。

メチルドーパ – Biosintética を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

メチルドーパは処方どおりに服用する必要があります。飲み忘れた場合は、次の通常どおりに服用してください。つまり、通常の時間に、用量を2倍にせずに服用します。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

メチルドーパに関する予防措置 – Biosintética

あなたが抱えている、または抱えていた健康上の問題やアレルギーについて医師に伝えてください。

次の場合は医師に伝えてください。

麻酔に伴う突然の血圧低下が起こる可能性があるため、手術および麻酔前（歯科医院でも）にメチルドーパを服用していることを医師または歯科医に伝えてください。

メチルドーパは、血液や尿中に天然に存在する化学物質の測定を妨げる可能性があります。したがって、臨床検査が指示されたときは、メチルドーパを服用していることを医師に伝えてください。

この薬にはアレルギー反応を引き起こす可能性のある染料が含まれています。

車両の運転および機械の操作

めまいや立ちくらみなどの潜在的な副作用が、一部の患者の運転または機械の操作能力に影響を与える可能性があります。

メチルドーパの副作用 – Biosintética

すべての薬と同様、メチルドーパは不快な反応を引き起こす可能性があります。ただし、一般に忍容性が高く、その使用によって生じる悪影響もあります。

頻度に応じて、以下に説明する望ましくない反応が発生する可能性があります。

以下の副作用が報告されています。

中枢神経系

一般：

鎮静（通常は一時的）、頭痛、めまい。

珍しい:

無力症または衰弱、感覚異常、悪夢を含む精神障害、精神視力の低下、および軽度かつ可逆的な精神病またはうつ病。

レア：

パーキンソニズム、ベル麻痺、不随意のコレオアテトーゼ運動、および脳血管不全の症状（血圧低下が原因である可能性があります）。

未知：

気絶する。

心臓血管

一般：

起立性低血圧 (1 日の投与量を減らす)、浮腫 (および体重増加) は通常、利尿薬の使用によって軽減されます (浮腫が進行するか、心不全の兆候が現れた場合は、メチルドーパの使用を中止します)。

レア：

徐脈、長期にわたる頸動脈洞過敏症、狭心症の悪化。

胃腸障害

一般：

吐き気、嘔吐、下痢、口の軽い乾燥。

レア：

膨満、便秘、鼓腸、大腸炎、舌の痛みまたは「黒い」舌、膵炎、唾液腺炎。

肝障害

レア：

肝炎、黄疸、肝機能異常検査。

血液疾患

一般：

クームズテスト陽性。

レア：

溶血性貧血、骨髄抑制、白血球減少症、顆粒球減少症、血小板減少症、好酸球増加症、抗核抗体、LE細胞およびリウマチ因子の検査陽性。

未知：

好酸球増加症。

アレルギー

一般：

薬剤由来の発熱、血管浮腫、蕁麻疹。

レア：

狼瘡様症候群、心筋炎、心膜炎。

皮膚科

レア：

湿疹や苔癬性発疹などの皮膚発疹、および中毒性表皮壊死融解症。

その他

一般：

鼻づまり、インポテンス、性欲の低下。

レア：

血中尿素窒素の上昇、乳房容積の増加、女性化乳房、授乳、無月経、関節浮腫や筋肉痛を伴うまたは伴わない軽度の関節痛。

非常にまれです:

高プロラクチン血症

医師は、メチルドーパ治療の最初の数か月間、血液検査を指示する場合があります。

メチルドーパは、一部の血液検査や尿検査の解釈を妨げる可能性もあります。

まれに、他の悪影響も発生する可能性があり、その一部は重篤になる可能性があります。

副作用に関する詳細な情報については、より完全なリストがあるため、医師に問い合わせてください。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

メチルドーパの特別集団 – Biosintética

妊娠と授乳

妊娠している場合、または妊娠する予定がある場合は、医師に伝える必要があります。メチルドーパは母乳中に排泄されます。授乳中または授乳する予定がある場合は、医師に知らせる必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

小児用

メチルドーパ錠は子供には投与しないでください。

メチルドーパの組成 – 生合成

各メチルドーパフィルムコーティング錠には次のものが含まれます。

水和メチルドーパ (メチルドーパ 250 mg に相当) 278.40 mg。

賦形剤:

エデト酸カルシウム二ナトリウム二水和物、クエン酸、微結晶セルロース、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール、ヒプロメロース、二酸化チタン、黄色染料 FDC no 5 アルミニウムレーキ。

各メチルドーパフィルムコーティング錠には次のものが含まれます。

水和メチルドーパ（メチルドーパ500mgに相当）556.77mg。

賦形剤:

エデト酸カルシウム二ナトリウム二水和物、クエン酸微結晶セルロース、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール、ヒプロメロース、二酸化チタン、黄色染料 FDC no 5 アルミニウムレーキ。

メチルドーパのプレゼンテーション – Biosintética

メチルドーパ 250 mg および 500 mg

コーティング錠剤 30 個または 500 個が入ったパック。

経口使用。

大人用。

メチルドーパの過剰摂取 – Biosintética

過剰摂取で最も考えられる症状は、めまいやふらつき（血圧低下による）、過度の鎮静、脱力感、心拍数の低下、便秘、膨満感、ガス、下痢、吐き気、嘔吐です。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

メチルドーパの薬物相互作用 – 生合成

食べ物、飲み物、その他の薬物との相互作用

一般に、メチルドーパは他の薬と一緒に服用できます。ただし、一部の薬は他の薬の作用に影響を与える可能性があるため、市販薬を含め、服用している他の薬について医師に知らせることが重要です。

あなたが血圧を下げるために他の薬を服用しているかどうか、あるいは鉄、鉄サプリメント、またはリチウム（一種のうつ病の治療に使用される薬）を服用しているかどうかを医師に知らせることは非常に重要です。また、メチルドーパによる治療を開始する前に、モノアミンオキシダーゼ (MAO) 阻害剤を服用しているかどうかを医師に伝える必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

メチルドーパという物質の作用 – 生合成

有効性の結果

アルファメチルドーパは、50 年以上にわたって広く使用され、研究されてきました。 Gillespieらによる研究など。 (Circulation、1961)、Baylies et al. (Lancet 1962)、Dollery et al. (Lancet、1962)、および Onesti et al 。 (AM .J. Card 1962) は、軽度から重度の動脈性高血圧症の場合におけるその有効性と安全性を長年にわたって証明してきました。しかし、今日では、妊娠中の高血圧症および妊娠期間中の患者の慢性高血圧症にその最良の適応症の 1 つが挙げられます。これは、この時期の使用による母親と胎児に対する安全性に関して豊富な経験が得られているためです。妊娠中の高血圧は非常に一般的です。この期間に使用しても安全であると考えられる降圧薬は、ラベタロール、α-メチルドーパ、ニフェジピンです。

妊娠中に中等度から中等度の高血圧を治療しても、母体または胎児のリスクは軽減されない可能性があります。いくつかの研究では、母体のリスクを軽減するために、高血圧が重度の場合にのみ薬物療法を提案しており、この場合、Ghanem FA による研究などの最近の研究が示唆されています。 2008年にイーストカロライナ大学のらは、最も広く安全に使用されている薬剤はα-メチルドーパとβ-遮断薬であることを示した。ただし、Von Dadelszen Pらによる 2007 年のカナダの研究など、他の研究もあります。これらの研究は、妊娠中の非重症高血圧症に対しては、80～105mmHgの拡張期血圧を達成するよう早期にアプローチすることを示唆しています。しかし、どちらの研究でも、使用する薬剤の選択に関しては、α-メチルドーパ、ラベタロール、ニフェジピンという点で一致しています。

Khalil Aらによるロンドン大学の研究では、 2008 年から、対照群の 51 人が子癇前症、29 人が妊娠高血圧症、対照群の 80 人が正常血圧であった妊婦を対象に、抗血管新生タンパク質が測定され、前症患者では後者のレベルの低下が観察されました。子癇。特にα-メチルドーパによる高血圧治療中の子癇。したがって、この研究は、胎盤での血管新生を増加させるマーカーの産生を減少させることができると思われるため、子癇前症患者にα-メチルドーパを使用することでさらなる利益が得られる可能性を示唆しており、最終的にはそれが変化する可能性がある。病気の進行に利益をもたらします。

参考文献

1. Clivaz Mariotti L、Saudan P、Landau Cahana R、Pechère-Bertschi A. 妊娠中の高血圧。メッド・スイス牧師。 2007 9 12;3(124):2012、2015-6、2018 パシム。

2. Podymow T、August P. 妊娠高血圧症 – 進行性慢性腎臓病。 2007 4 月;14(2):178-90。

3. Ghanem FA、Movahed A. 妊娠中および授乳中の降圧薬の使用。心臓血管熱。 2008 春;26(1):38-49。

4. フォン・ダーデルゼン P、メンジーズ J、ギルゴフ S、シェ F、ダグラス MJ、ソーチャック D、マギー LA。科学的根拠に基づいた子癇前症の管理。フロントバイオシス。 2007 年 5 月 1 日;12:2876-89。

5. Khalil A、Muttukrishna S、Harrington K、Jauniaux E. 高血圧性障害のある妊娠における血管新生因子のレベルに対するαメチルドーパによる降圧療法の効果。PLoS ONE。 2008 年 7 月 23 日;3(7):e2766。

6. Dollery CT、Harington M. 高血圧の臨床および薬理学的研究におけるメチルドーパ。ランセット。 1962年。

7. Onesti G.、Breast AN、Novack P.、Moyer JH 本態性高血圧症の治療におけるアルファメチルドーパの薬力学的効果と臨床使用。午前。 J. カード 1962 863-867。

薬理学的特徴

このユニークな降圧化合物であるメチルドーパ (活性物質) は、いくつかの芳香族アミノ酸の昇圧アミンへの生化学的変換のアンタゴニストの合成を目的とした基礎研究プログラムから生まれました。

メチルドーパ (活性物質) は、動物および人間の芳香族アミノ酸脱炭酸酵素の阻害剤です。メチルドーパ（活性物質）の降圧効果はおそらく、中枢αアドレナリン阻害受容体の刺激、誤った神経伝達、および/または血漿レニン活性の低下を通じて血圧を下げるαメチルノルアドレナリンへの変換によるものと考えられます。メチルドーパ (活性物質) は、セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリン、アドレナリンの組織濃度を低下させることが示されています。

アルファメチルドーパの L 異性体であるメチルドーパ (活性物質) だけが、ドーパデカルボキシラーゼを阻害し、動物組織のノルエピネフリンを枯渇させる能力を持っています。人間の場合、降圧作用は L 異性体のみによるものと思われます。

アドレナリン作動性アミンのバランスに対するメチルドーパ (活性物質) の効果は可逆的です。研究室では、交感神経制御の麻痺（つまり、瞬膜）を誘発することは、どのような用量であっても、交感神経切除術、神経節遮断薬、または過剰量のレセルピンの作用の枯渇によって行うことができるため、比較的困難です。またはグアネチジン。

この所見の意味には疑問があるかもしれないが、臨床経験によれば、高血圧患者の姿勢調整は、交感神経切除術や神経節遮断薬やグアネチジンの使用ほどメチルドーパ（活性物質）によって深刻に損なわれないことが示されている。

メチルドーパ（活性物質）の薬理と安全性の実験室での実証は、自然に発生する自律神経インパルスのアドレナリン作動性媒介に関与するアミンのアミノ酸前駆体と構造が非常に類似しているため、興味深いものです。たとえば、ラットの急性静脈内 LD50 は 1900 mg/kg であり、ドーパよりも毒性が低くなります。経口毒性は、溶媒に応じて 5,300 ～ 15,000 mg/kg 以上です。

薬物動態

メチルドーパ（有効成分）の吸収には大きな個人差があります。 2 つの研究では、そのバイオアベイラビリティは 8% ～ 62% の範囲でした。

メチルドーパ（活性物質）は広範囲に代謝されます。

既知の尿代謝物は次のとおりです。

吸収された経口剤の約 70% は、メチルドーパ (活性物質) およびそのモノ-O-硫酸抱合体として尿中に排泄されます。腎クリアランスは正常な人では約 130 mL/分ですが、腎不全がある場合は低くなります。メチルドーパ（活性物質）の血漿半減期は 105 分です。経口投与後、排泄は基本的に 36 時間以内に完了します。

メチルドーパ（活性物質）は胎盤関門を通過し、臍帯血および母乳中に現れます。

薬力学

メチルドーパ（活性物質）は、横たわった状態でも直立した状態でも血圧を下げます。通常、横たわった状態で非常に効果的に血圧を下げ、症候性の起立性低血圧は一般的ではありません。運動による低血圧や血圧の日内変動はまれに発生します。

血圧の最大低下は、経口投与または静脈内投与の 4 ～ 6 時間後に起こります。

有効用量レベルに達すると、ほとんどの患者で 12 ～ 24 時間以内に均一な血圧反応が起こります。薬剤の中止後、血圧は通常 24 ～ 48 時間以内に治療前のレベルに戻ります。

メチルドーパ (活性物質) は心機能に直接的な影響を与えず、一般に糸球体濾過速度、腎血流、濾過率を低下させません。心拍出量は通常、心臓が加速することなく維持されます。一部の患者では心拍数が低下します。

正常または上昇した血漿レニン活性は、メチルドーパ (活性物質) による治療中に低下する可能性があります。

メチルドーパのストレージケア – Biosintética

室温（15℃～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

薬の特徴

薬の外観：円形の形状をした黄色のコーティング錠剤、両凸で両面が滑らかです。

使用前に薬剤の外観を観察してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

メチルドーパの法的声明 – Biosintética

登録 MS – 1.1213.0271

農場。答え：

アルベルト・ホルヘ・ガルシア・ギマランイス
CRF-SP番号12,449

Biosintética Farmacêutica Ltda.

平均 das Nações Unidas、22,428
サンパウロ – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。