リレスタットリーフレット

リレスタットはどのように機能しますか?

リレスタットは、抗アレルギー作用のある点眼薬です。点眼後、点眼薬はすぐに作用し始め、1 ～ 2 時間以内に最大作用のピークに達し、その効果は 8 時間持続します。

リレスタットの禁忌

リレスタットは、その処方に含まれる成分のいずれかに対してアレルギーのある人には禁忌です。

この薬は3歳未満の子供には禁忌です。

リレスタットの使い方

この薬は目にのみ使用してください。

薬を使用する前に、ラベルの名前を確認し、間違いを避けるようにしてください。ボトルに改ざんおよび/または損傷の兆候がある場合は、リレスタットを使用しないでください。

ソリューションはすぐに使用できます。ボトルや点眼薬の汚染を避けるため、ボトルの先端を目、指、その他の表面に触れさせないでください。

医師が推奨する数の滴を片目または両目に塗布する必要があります。小児、成人および高齢者の患者に対する推奨用量は、1 日 2 回、患部の目に 1 滴を塗布することです。

ボトルの先端が眼組織に触れないよう注意しながら、推奨用量を目の内側の結膜嚢に塗布してください。

治療は、症状が完全に消失するまで、または曝露期間中（アレルギーの季節が過ぎるまで、またはアレルギー物質への曝露が終わるまで）継続する必要があります。リレスタットを 8 週間以上使用した臨床研究の経験はありません。

使用後はボトルをしっかりと閉めてください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

リレスタットの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

一日の終わりまで通常の間隔で服用し、気付いたらすぐに服用を再開する必要があります。翌日からは通常のスケジュールに戻ります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

リレスタットの注意事項

汚染を避けるため、ボトルドロッパーが表面に触れないようにしてください。ボトルの先端が直接目に触れないようにご注意ください。

リレスタットは、眼の局所専用薬です。注射や経口には使用しないでください。

外傷や感染症がある場合は、直ちに医師の診察を受け、適切なアドバイスを受けてください。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中の女性を対象としたリレスタット点眼液を使用した対照臨床研究は行われていません。

動物の生殖に関する研究の結果が必ずしもヒトでの反応を予測できるわけではないことを考慮すると、リレスタットは、その利点が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ妊娠中に使用されるべきである。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

エピナスチンが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。多くの物質が母乳中に排泄されることを考慮すると、授乳中の女性にリレスタットを投与する場合には注意が推奨されます。

小児での使用

3 歳未満の小児を対象としたリレスタットの対照臨床研究は行われていません。エピナスチン点眼液の眼内投与の安全性は、3 歳から 12 歳までの小児 96 名を対象に評価され、安全で忍容性が高いと考えられました。

エピナスチンの安全性と有効性は、12 歳以上の患者において確立されています。エピナスチン局所溶液の最長 8 週間の投与は安全であり、忍容性も良好でした。

この薬は0歳から3歳の年齢層には禁忌です。

高齢者への使用

リレスタットは65歳以上の患者を対象とした研究は行われていない。しかし、エピナスチン錠剤製剤 (1 日 1 回 20 mg 以上) の市販後安全性データは、若年成人患者と比較して高齢患者に対する特別な推奨事項がないことを示しています。

したがって、高齢の患者に対して用量調整は必要ありません。

コンタクトレンズを使用している患者さん

ソフトコンタクトレンズまたは親水性コンタクトレンズを着用している間は、リレスタットを適用しないでください。

リレスタットを適用する前にレンズを取り外し、交換するまで 10 ～ 15 分待ってください。

複数の点眼薬を使用している患者

リレスタットと他の点眼薬を併用する場合は、点眼間隔を 10 分あけてください。

腎不全または肝不全の患者

リレスタットは、腎臓または肝機能に障害のある患者を対象とした研究は行われていません。これらの患者による使用に関して特別な推奨事項はありません。

車両の運転や機械の操作能力の妨害

一般に、点眼液の適用は視力の変化を引き起こしません。塗布後すぐに視界がわずかにぼやける場合は、視界が正常に戻るまで待ってから、車の運転や機械の操作を行ってください。

リレスタットの副作用

他の薬剤と同様に、リレスタット点眼液の適用により望ましくない反応が発生する可能性があります。

リレスタットで最も一般的に報告された眼の副作用は、頻度順に次のとおりです。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生します):

目の灼熱感と目の炎症。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生):

痛み、頭痛、結膜充血（目の充血）、ドライアイ、視力障害、喘息、鼻炎、鼻炎、味覚の変化、目のかゆみ（かゆみ）、目分泌物。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

リレスタットの構成

プレゼンテーション

滅菌点眼液:

5 ml または 10 ml の滅菌エピナスチン塩酸塩点眼液 (0.5 mg/ml) が入ったプラスチック製スポイト ボトル。

眼局所投与経路。

3歳以上の成人および小児が使用できます。

構成

各 ml (27 滴) には次のものが含まれます。

0.5 mg* エピナスチン塩酸塩 (0.017 mg/滴)。

※エピナスチンとして0.44mgに相当します。

車両：

塩化ベンザルコニウム、リン酸一ナトリウム二水和物、塩化ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、水酸化ナトリウム、塩酸、精製水 適量

リレスタットの過剰摂取

人間におけるリレスタットの過剰摂取の症例は報告されていません。リレスタットの 5 ml ボトルには塩酸エピナスチン 2.5 mg が含まれており、これは経口投与されるエピナスチン錠剤に含まれる用量よりもはるかに少ない量であるため、過剰摂取が起こる可能性は低いです。そのため、たとえボトルの内容物を全量摂取しても、経口摂取による中毒は起こりにくいです。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

リレスタットの薬物相互作用

ヒトにおいてエピナスチンと他の薬物との間に相互作用は予想されません。エピナスチンと他の物質との相互作用に関する具体的な研究は行われていません。非互換性は知られていません。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

リレスタットという物質の作用

効果の結果

第 II 相および第 III 相開発プログラムには、アレルギーモデルの臨床研究が含まれていました。合計 13 件の臨床研究が実施され、そのうち 2 件は健康な成人ボランティアを対象としたものでした。 1つ中
小児の個人。その他は季節性アレルギー性結膜炎の患者。 1件の研究は結膜アレルゲン誘発に関するもので、4件はウィーンの誘発チャンバーで実施され、5件は環境現場での研究でした。

合計で、0.05% エピナスチン塩酸塩点眼液で治療された 710 人の個人が研究されました。プラセボ（媒体）と、アレルギー性結膜炎の治療に承認された眼局所用の別の抗ヒスタミン薬であるレボカバスチンとの比較研究が行われました。

0.05% 塩酸エピナスチン溶液は季節性アレルギー性結膜炎の症状の治療に効果的であり、選択された濃度により有効性と忍容性の最適なバランスが得られました。アレルギー性結膜炎の症状を個別に分析したところ、その日の最悪の結膜炎スコアの軽減において、エピナスチン 0.05% (n=118) がビヒクル (n=62) よりも優れており、レボカバスチン 0.05% (n=118) よりも劣っていないことが示されました。 p lt; 0.05)、エピナスチンとレボカバスチンの両方が目の充血を軽減した(p=0.126)。

ある研究では、エピナスチン (n=168) は、かゆみ症状の軽減 (p=0.048) および目のかゆみ、流涙、異物感の合計スコア (p= 0.01) においてレボカバスチン (n=85) よりも優れていました。 6週間の研究期間中にアレルギー性結膜炎を患った患者。全体的な有効性に関する研究者の評価によると、ある研究ではエピナスチン (n=68) がプラセボ (n=264) よりも効果的でした [エピナスチン – 63%対プラセボ – 44% (p lt; 0.05)]、そして、別の研究では、エピナスチン (n=168) はレボカバスチン (n=85) に劣りませんでした [エピナスチン – 68%対レボカバスチン – 60% (p=0.012)]。

薬理学的特徴

薬力学

塩酸エピナスチン（有効成分）点眼​​液は、強力な抗アレルギー作用を有する塩酸エピナスチンを有効成分としています。

これは、H ₁受容体に対する高い結合親和性を有する H ₁受容体の直接アンタゴニストであり、ヒスタミン H ₂受容体に対する親和性も証明されています。さらに、α 1 、β 2 、および HT ₂アドレナリン作動性受容体に対しても親和性を示します。コリン作動性、ドーパミン作動性、およびその他のいくつかの受容体に対する親和性は低いです。エピナスチンは障壁を越えられない
hemoCSF は、したがって、中枢神経系に対する二次的な影響の出現を誘発しません。つまり、鎮静作用はありません。

エピナスチンは、抗ヒスタミン活性に加えて、炎症細胞に作用し、マスト細胞の脱顆粒を阻害し、炎症性好中球の蓄積を減少させます。マスト細胞に対する安定化活性、マスト細胞へのカルシウム取り込みの阻害、細胞内カルシウム貯蔵所からのカルシウム放出の阻害、および炎症性メディエーターの放出の阻害に起因する効果があります。

実験研究では、エピナスチンは、眼の局所使用に推奨される用量の最大3,000倍の用量であっても、QT間隔のレベルでは電気生理学的効果を生じないため、不整脈促進特性を示さないことが示されています。腎機能に影響を与えません。エピナスチンは、最大 6 週間の継続治療においてタキフィラキシーを誘発せず、忍容性も良好でした。

エピナスチンは、ヒトに経口投与した後、ヒスタミン誘発性紅潮および蕁麻疹反応、ならびにヒスタミン誘発性および抗原誘発性気管支けいれんに対して抗ヒスタミン効果および抗アレルギー効果を示しました。塩酸エピナスチンは、100 mg の単回経口投与でも、わずかな抗コリン作用しか発揮しません。精神運動機能は、最大 40 mg の単回経口投与では影響を受けませんでした。

薬物動態

放射性標識エピナスチン（ ¹⁴ C）の眼の動態と分布を、アルビノウサギと非アルビノウサギに局所塗布した後に研究した。放射能レベルが最も高い組織は、角膜、結膜、瞬膜、強膜、虹彩毛様体および脈絡膜で観察され、房水、網膜、水晶体、硝子体液および血漿では放射能が疑いなく低くなりました。

これらの構造では、実験的な T _{max は}0.5 時間でしたが、房水の 1 時間と毛様体、水晶体、脈絡膜の 4 時間は例外でした。ウサギに単眼投与した後の全身循環におけるエピナスチンの絶対バイオアベイラビリティは約 5% です。

50 μl (0.3%) を単回投与した後のウサギの最大血漿濃度は 5 ng/ml で、投与後 5 分以内に発生します。

全身吸収はおそらく小柱経路を介して起こります。

ヒトでは、0.05% 点眼液を眼に投与した後のエピナスチンの全身濃度は 1 ng/ml 未満になります。ラットへの全身投与後、エピナスチンとその代謝物は胎盤関門を通過し、胎児への曝露を引き起こしました。放射性標識されたエピナスチンも乳中に排泄されました。

血漿タンパク質への結合は、濃度 20 ng/ml でヒトでは約 64% です。定常状態での分配量は 417.3 リットルでした。

未変化のエピナスチンが尿中に見つかった主成分（総用量の 81%）であったため、ヒトにおける代謝は最小限です。ヒトにおける経口投与および静脈内投与後の最終血漿排出半減期は約 8 時間でした。全身および腎臓のクリアランスはそれぞれ 55.7 リットル/時間と 30 ～ 32 リットル/時間であり、腎臓の排泄が主な排泄経路であることが示されました。エピナスチンの薬物動態は、10 ～ 40 mg/日の経口用量範囲内で直線的です。

発がん性と変異原性

前臨床研究のデータは、安全性、薬理学、反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性の可能性および生殖毒性に関する従来の研究に基づいて、ヒトでの使用に特別なリスクはないことを示しました。

変異原性研究では、エイムズ/サルモネラ試験およびヒトリンパ球の無形成研究において陰性反応が示されました。

エピナスチンは、大腸菌 WP2 における uvrA 測定の他のin vitro研究、シリアンハムスター胚細胞の細胞形質転換の評価では陰性であり、 in vivoおよびin vitro研究（ラット肝細胞における計画外の DNA 合成の評価）でも陰性でした。エピナスチンは、マウスの小核評価のin vivo細胞遺伝学的研究およびチャイニーズハムスターの骨髄の細胞遺伝学的評価では陰性でした。

エピナスチンをマウスまたはラットにそれぞれ18か月または2年間経口投与した研究では、エピナスチンは、眼内投与が推奨される最大用量の40,000倍である40 mg/kgを超える用量では発がん性がないことが示されました。人間。

リレスタットストレージケア

リレスタットは室温 (15°C ～ 30°C) で保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。開封後は30日間有効です。

身体的特徴

リレスタットは無色透明の滅菌溶液です。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

リレスタットの法的声明

登録 MS – 1.0147.0163

農場。答え：

エリザベス・メスキータ
CRF-SP番号14,337

登録者:

Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda.
カルドーソ・デ・メロ博士、1855年
ブロック 1 – 13 階 – ヴィラ オリンピア
サンパウロ – CEP 04548-005
CNPJ: 43.426.626/0001-77

製造元:

Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda.
グアルーリョス、サンパウロ
ブラジルの産業

SAC:

0800-14-4077
無料直通ダイヤル

医師の処方箋に基づいて販売します。