アテカードリーフレット

狭心症の制御。
不整脈の制御。
心筋梗塞の治療。心筋梗塞後の早期および後期介入。

アテカードの禁忌

他のベータ遮断薬と同様に、小児には投与しないでください。次の状況では使用しないでください：既知、アテノロールまたはその処方の他の成分に対する過敏症、徐脈、心原性ショック、低血圧、代謝性アシドーシス、重篤な疾患末梢動脈循環、2度または3度の心臓ブロック、洞不全症候群、未治療の褐色細胞腫、非代償性心不全!

アテカードの使い方

成人: 1 日 1 回、50 ～ 100 mg を経口投与します。完全な効果は1〜2週間後に得られます。狭心症: 100 mg を 1 日 1 回、または 50 mg を 1 日 2 回投与します。それは、不整脈：1日1回50～100mgの適切な経口用量、心筋梗塞：1日100mgの1回の経口用量です。子供: 小児科の経験がないため、子供への使用はお勧めできません。

アテカードの注意事項

以下に示す予防措置と警告は、アテノロール (活性物質) および他のベータ遮断薬について考慮する必要があります。

アテノロール（活性物質）は非代償性心不全には禁忌ですが、心不全の兆候がコントロールされている患者にも使用できます。心臓予備力が低下している患者には注意が必要です。

アテノロール（活性物質）は、無抵抗のα受容体によって媒介される冠状動脈の血管収縮により、プリンツメタル狭心症患者の狭心症発作の回数と期間を増加させる可能性があります。アテノロール (有効成分) は選択的ベータ 1 ブロッカーであるため、その使用を検討することは可能ですが、最大限の注意を払う必要があります。

重度の末梢動脈循環障害には禁忌ですが、アテノロール（活性物質）は、それほど重度ではない末梢動脈循環障害を悪化させる可能性もあります。

アテノロール（活性物質）は、伝導時間に悪影響を与えるため、第 1 度の心臓ブロックの患者には注意して投与する必要があります。

アテノロール（活性物質）は、低血糖による頻脈を修正し、甲状腺中毒症の兆候を隠すことができます。

アテノロール（活性物質）は薬理作用の結果、心拍数を低下させる可能性があります。まれに、治療を受けた患者が心拍数の低下に起因すると考えられる症状を発現した場合、用量が減量されることがあります。

虚血性心疾患に苦しむ患者において、アテノロール（活性物質）を突然中止すべきではありません。

アテノロール（活性物質）は、さまざまなアレルゲンに対するアナフィラキシー反応の既往歴のある患者に投与すると、そのようなアレルゲンに対してより重篤な反応を引き起こす可能性があります。これらの患者は、アレルギー反応の治療に使用される通常の用量のアドレナリンに反応しない可能性があります。

アテノロール (活性物質) は、喘息患者の気道抵抗の増加を引き起こす可能性があります。アテノロール (有効成分) は選択的ベータ 1 ブロッカーであるため、その使用を検討することは可能ですが、最大限の注意を払う必要があります。気道抵抗の増加が生じた場合は、アテノロール (活性物質) を中止し、必要に応じて気管支拡張剤療法 (例: サルブタモール) を投与する必要があります。

車両の運転や機械の操作能力への影響

アテノロール（有効成分）を使用しても、車両の運転や機械の操作能力に障害が生じる可能性は低いです。

ただし、まれにめまいや倦怠感が起こる場合があるので注意が必要です。

妊娠中および授乳中の使用: 妊娠中のリスクカテゴリー: D.

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

アテノロール（活性物質）は胎盤関門を通過し、臍帯血中に現れます。妊娠初期におけるアテノロール（活性物質）の使用に関する研究は行われておらず、胎児に害を及ぼす可能性は排除できません。アテノロール（有効成分）は、妊娠後期の高血圧の治療に厳重な監督の下で使用されています。軽度から中等度の高血圧を制御するために妊婦にアテノロール（活性物質）を投与すると、子宮内発育遅延と関連していた。妊娠中または妊娠する可能性のある女性にアテノロール (活性物質) を使用する場合、特に妊娠の第 1 期および第 2 期において、予想される利点と起こり得るリスクを比較検討する必要があります。

母乳中にはアテノロール (活性物質) がかなり蓄積されています。

妊娠中または授乳中にアテノロール（活性物質）を使用している母親から生まれた新生児は、低血糖症や徐脈のリスクがある可能性があります。妊娠中または授乳中の女性にアテノロール（有効成分）を投与する場合は注意が必要です。

小児に対する臨床経験はなく、このため、小児に対するアテノロール（有効成分）の使用は推奨されません。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

出典: アテノロール – Sandoz Professional Medication Insert。

アテカードの副作用

アテノロール（活性物質）は忍容性が良好です。臨床研究において報告される可能性のある副作用は、一般にアテノロール（活性物質）の薬理学的作用に起因します。

以下に記載されている有害事象はシステムごとにリストされており、次の頻度の定義に従って報告されています。

心臓障害

一般：

徐脈。

レア：

心不全を悪化させ、心臓ブロックを引き起こします。

血管障害

一般：

四肢が冷たい。

レア：

レイノー現象にかかりやすい患者では、失神、間欠性跛行を伴う可能性のある起立性低血圧がすでに存在する場合、それが増加する可能性があります。

神経系障害

レア：

めまい、頭痛、感覚異常。

精神障害

普通でない：

他の種類のベータ遮断薬で注目される可能性のある睡眠障害。

レア：

気分の変化、悪夢、混乱、精神病、幻覚。

胃腸障害

一般：

胃腸障害。

レア：

口が渇く。

検査室の評価

普通でない：

トランスアミナーゼレベルの上昇。

非常にまれです:

ANA（抗核抗体）の増加が観察されていますが、臨床的関連性は不明です。

肝胆道疾患

レア：

肝内胆汁うっ滞を含む肝臓毒性。

血液およびリンパ系の障害

レア：

紫斑病と血小板減少症。

皮膚および皮下組織の疾患

レア：

脱毛症、乾癬による皮膚反応、乾癬の悪化および発疹。

目の病気

レア：

ドライアイと視覚障害。

生殖器系と乳房の疾患

レア：

インポテンツ。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

レア：

気管支けいれんは、気管支喘息または喘息の病歴を持つ患者に発生することがあります。

一般的な障害

一般：

倦怠感。

医師の判断で、上記の反応のいずれかによって患者の健康が悪影響を受けている場合は、投薬の中止を検討する必要があります。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm) または州または地方自治体の健康監視に通知してください。

出典: アテノロール – Sandoz Professional Medication Insert。

アテカードの薬物相互作用

ベータ遮断薬と、ベラパミルやジルチアゼムなどの負の変力作用を持つカルシウムチャネル遮断薬を併用すると、特に心室機能が低下している患者や洞房または房室伝導異常のある患者では、これらの効果が増大する可能性があります。これは、重度の低血圧、徐脈、心不全を引き起こす可能性があります。これらの物質のいずれも、48 時間以内にもう一方の投与を中止する前に静脈内投与すべきではありません。

ニフェジピンなどのジヒドロピリジンとの併用療法は、低血圧のリスクを高める可能性があり、潜在性心不全患者では心不全が発生する可能性があります。

ジギタリス配糖体とベータ遮断薬の関連により、房室伝導時間が増加する可能性があります。ベータ遮断薬は、クロニジン離脱後に発生する可能性のあるリバウンド高血圧を悪化させる可能性があります。これらの物質を併用する場合は、クロニジン中止の数日前にベータ遮断薬を中止する必要があります。クロニジン治療をベータ遮断薬に置き換える必要がある場合は、クロニジン投与を中止してから数日後にベータ遮断薬を導入する必要があります。

クラス 1 抗不整脈薬 (ジソピラミドなど) とアミオダロンは、心房伝導時間に対する効果を増強し、負の変力効果を誘発する可能性があります。

アドレナリンなどの交感神経興奮薬を併用すると、ベータ遮断薬の効果が打ち消される可能性があります。

プロスタグランジン合成酵素阻害剤（イブプロフェン、インドメタシンなど）を併用すると、β遮断薬の降圧効果が低下する可能性があります。

アテノロール（活性物質）を含む麻酔薬を投与する場合は注意が必要です。麻酔科医はその情報を知らされなければならず、麻酔薬の選択は負の変力作用が可能な限り低い薬剤でなければなりません。麻酔薬と一緒にベータ遮断薬を使用すると、反射性頻脈が減弱し、低血圧のリスクが増加する可能性があります。心筋抑制を引き起こす麻酔薬は避けるべきです。

出典: アテノロール – Sandoz Professional Medication Insert。

物質Atecardの作用

有効性の結果

高血圧

ベータ遮断薬の古典的な効果は、あらゆる年齢の成人男性および女性の高血圧の治療を開始するために広く効果的に使用されています。ベータ遮断薬は、英国高血圧協会 (BHS) の作業グループ、米国の高血圧の検出、評価、治療に関する全国委員会 (JNC)、および世界保健機関と世界保健機関の共同規則によって推奨されています。国際高血圧学会 (WHO)/ISH)。

ベータ遮断薬は、長期死亡率研究において適切かつ広範にテストされています。アテノロール（活性物質）を用いた最近の研究では、60 歳以上の人々の血圧を下げる効果が一貫して確認されています。これらの研究は、アテノロール（活性物質）が脳血管障害（CVA）の発生を減少させることも示している（Coope J, Warrender TS. British Medical Journal (1986); 293: 1145; SHEP Cooperative Research Group. Journal American Medical Association (1991); ２６５：３２５５；Ｄａｈｌｏｆ Ｂら。これらの研究は、アテノロール (活性物質) が脳血管障害 (CVA) の発生を減少させることを示しています。多くの研究者は、等効力の用量で投与された場合、すべてのベータ遮断薬は高血圧の治療において同等に効果的であるという意見を持っています。世界文献の包括的なレビュー (Mc Ainsh J、Davis JM および Cruickshank JM. Acta Therapeutical (1992); 18 (4): 373) では、さまざまなタイプのベータ遮断薬の血圧を下げる能力が検討され、ベータ遮断薬の降圧効果が比較されました。アテノロール（活性物質）と他の治療法。

3,000 人以上の患者を対象とした大多数の対照およびランダム化研究の結果を総合することにより、アテノロール (活性物質) オールは、プロプラノロール、メトプロロール、オキシプレノロールよりも収縮期血圧 (plt;0.01) および拡張期血圧を有意に低下させることが証明されました。プロプラノロール、メトプロロール、オキシプレノロール、ピンドロール (plt;0.01)、アセブトロールおよびラベトロール (plt;0.05) よりも顕著でした。検索に含まれた研究のほとんどは高品質であり、適切な用量が使用されました。アテノロール（活性物質）とカルシウム拮抗薬との間に安静時血圧に有意差はありません。 ACE阻害剤のエナラプリルとリシノプリルは、アテノロールよりも安静時収縮期血圧を大幅に低下させますが、カプトプリルではその逆が当てはまります。

最近、英国前向き糖尿病研究グループ (UKPDS 38 および 39) による II 型糖尿病の高血圧患者におけるアテノロール (活性物質) の評価により、より狭い条件 (血圧 lt; 150 ～ 185 mmHg) での降圧療法における他の利点が実証されました。 9年間にわたるモニタリングによる微小および巨視的血管障害の有病率の調査。

狭心症

世界文献の広範なレビュー (Mc Ainsh J、Davis JM および Cruickshank JM. Acta Therapeutical (1992); 18 (4): 373) では、抗狭心症治療におけるアテノロール (活性物質) の有効性を他のクラスの薬剤と比較しました。このレビューには、ほとんどが無作為化二重盲検研究からの1,000人以上の患者が含まれていました。

アテノロール（活性物質）は、主観的変数（狭心症発作または三硝酸グリセリルの摂取）と客観的変数（ストレステスト）の両方にとって有益であり、安定狭心症および不安定狭心症に対しては、他のベータ遮断薬や他のクラスの薬剤と少なくとも同程度に優れていると考えられました。

アテノロールを用いたよく管理された無症候性虚血研究の結果 (Pepine CJ et al. Circulation (1994); 90(2): 762) は、外来心電図 (AECG) によってモニタリングされた虚血患者におけるアテノロール治療の有益な効果を示唆しました。アテノロール（活性物質）は虚血報告の発生を減少させ、無イベント生存の発生を改善しました。

心臓不整脈

他のベータ遮断薬と同様に、アテノロール（活性物質）は不整脈の治療に適応されており、最初は静脈内投与され、経口的に継続されます。

発表されたデータによると、アテノロール（活性物質）は、上室性不整脈、心房細動、心房粗動の治療において、同じ抗不整脈薬クラスの他の薬剤と少なくとも同等の効果があることが示されています。急性心筋梗塞における心室不整脈を軽減する能力もよく知られている(Yusuf S、Sleight P、Rossi Pら、 Circulation (1983); 67 (6) Part II)。生命を脅かす心室頻脈性不整脈の一般的な治療におけるベータ遮断薬の役割は限られていますが、アテノロールによる成功例が報告されています (Moore VE, Cruickshank JM (1992) Beta-blockers and Cardiac Arrhythmias. Editor: Deedwania PC, 181)。

心筋梗塞

「急性心筋梗塞後の早期介入」という適応の根拠は、オックスフォード・ウィゼンショー研究 (Yusuf S、Sleight P、Rossi P et al . Circulation (1983); 67 (6) Part II) で研究され、心筋梗塞の有意な減少が示されました。アテノロール（活性物質）使用後の心臓発作、不整脈、胸痛の程度 iv．これらの所見は、16,000 人以上の心筋梗塞患者を対象とした研究における ISIS-1 (梗塞生存に関する第一次国際研究) によって確認されました。

アテノロール（活性物質）は、平均 7 日間の治療中に死亡率の有意な減少を示しました（治療を受けた患者 200 人に 1 人）。

急性心筋梗塞後の後期介入の適応の適用は、心筋梗塞の疑い後のベータ遮断薬の長期使用に関する公表データのレビューに基づいています。アテノロール (活性物質) の使用に関するデータは非常に限られていますが、有効性にとってベータ 1 受容体遮断の重要な特性は、非選択的薬剤 (プロプラノロールやプロプラノロールなど) で観察されたように、ベータ遮断薬が死亡率を 25 ～ 30% 低下させることを示唆しています。チモロール）およびベータ選択的（メトプロロール）。安静時心拍数の減少が大きいほど、利点は大きくなりました (Kjerkshus JK. American Journal Cardiology (1986); 57: 43F)。これは、これらの治療法が命を救うことを示しています (Yusuf S、Peto R、Lewis J. Prog Cardiovas Disaster (1985); XXVII (5): 335; Lancet 1982;1 (8282): 1159)。

薬理学的特徴

薬力学特性

アテノロール（活性物質）は選択的ベータ 1 ブロッカーです（つまり、心臓内のベータ 1 アドレナリン受容体に優先的に作用します）が、用量が増加すると選択性が低下します。アテノロール（活性物質）には、固有の交感神経刺激活性や膜安定化活性はありません。他のベータ遮断薬と同様に、アテノロール（活性物質）には負の変力作用があるため、非代償性心不全には禁忌です。他のベータ遮断薬と同様、高血圧の治療におけるアテノロール（活性物質）の作用機序は完全には解明されていません。

アテノロール（活性物質）の心拍数と収縮力を低下させる作用により、狭心症患者の症状を解消または軽減する効果があると考えられます。

ラセミ混合物と比較して、S-(-)-アテノロールの追加の特性が異なる治療効果を引き起こす可能性は低いです。

アテノロール（活性物質）は、黒人患者では反応が低下する可能性があるにもかかわらず、ほとんどの民族で効果があり、忍容性も良好です。

アテノロール (活性物質) は、利尿薬、他の降圧薬、抗狭心症薬と互換性があります。

薬物動態学的特性

経口投与後のアテノロール（活性物質）の吸収は一貫していますが、不完全（約 40 ～ 50%）であり、血漿濃度のピークは投与後 2 ～ 4 時間で発生します。アテノロール（活性物質）オールの血中濃度は一定であり、変動はほとんどありません。肝臓での顕著な代謝はなく、吸収されたアテノロール（活性物質）の 90% 以上が変化せずに体循環に到達します。血漿半減期は約 6 時間ですが、腎臓が主要な排泄経路であるため、重度の腎不全の存在下では増加する可能性があります。アテノロール（活性物質）は脂溶性が低いため組織への浸透が非常に少なく、脳組織での濃度も低いです。血漿タンパク質への結合率は低い（約3％）。

アテノロール（活性物質）は、1 日 1 回の経口投与後、少なくとも 24 時間効果があります。この投与量の単純さにより、患者の治療遵守が促進されます。

前臨床安全性データ

アテノロール（原体）は豊富な臨床経験を積んだ物質です。

出典: アテノロール – Sandoz Professional Medication Insert。