ロラタジン硫酸プソイドエフェドリンネオ・キミカのリーフレット

この薬は、ロラタジンの抗ヒスタミン作用と硫酸プソイドエフェドリンのうっ血除去作用が必要な場合に推奨されます。

ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリンの禁忌 – Neo Química

この薬は次のような人には使用が禁忌です。

この薬は6歳未満の子供には禁忌です。

ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリンの使用方法 – Neo Química

ロラタジン＋硫酸プソイドエフェドリン（有効成分）シロップ

大人および6歳以上、体重30kg以上の子供

12時間ごとに5mL。

6歳から12歳までの体重30kgまでのお子様

12時間ごとに2.5mL。

ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリンの使用上の注意 – Neo Química

この薬は、緑内障、狭窄性消化性潰瘍、幽門十二指腸閉塞、前立腺肥大または膀胱頸部閉塞、心血管疾患、眼圧上昇または糖尿病の患者、およびジギタリスを使用している患者には注意して投与する必要があります。

この薬剤は、低血圧に伴う中枢神経系 (CNS) の刺激、興奮、けいれん、心血管虚脱を引き起こす可能性があります。

重度の肝障害のある患者は、ロラタジンクリアランスの低下を経験する可能性があるため、初回用量を少なくする必要があります。初回投与量は通常の半分が推奨されます。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠リスクカテゴリー：B.?

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリン (活性物質) の使用が妊娠中にリスクを引き起こす可能性があるかどうかは確立されていません。したがって、この薬は、慎重な医学的判断の後、母親にとっての潜在的な利点が胎児にとっての潜在的なリスクを正当化する場合にのみ使用されるべきです。

ロラタジンとプソイドエフェドリンが母乳中に排泄されることを考慮すると、授乳を中止するか、製品の使用を中止する必要があります。

小児用

6 歳未満の小児に対するロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリン (活性物質) シロップの安全性と有効性はまだ確立されていません。

高齢者の患者

60歳以上の患者では、交感神経興奮薬は錯乱、幻覚、CNS抑制、死亡などの副作用を引き起こす可能性があります。反復作用型製剤を高齢者患者に投与する場合は注意が必要です。

虐待と依存症

ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリン (活性物質) の製剤には硫酸プソイドエフェドリンが含まれているため、この薬を乱用すると、気分の改善、食欲の低下、身体的エネルギーの増加、能力の向上、精神的な敏捷性の向上、さらには不安を引き起こす可能性があります。イライラとおしゃべり。

ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリン (活性物質) を継続的に使用すると耐性が生じ、用量を増やして使用すると毒性が生じます。このような場合、急に薬を中止するとうつ病を引き起こす可能性があります。

機械を運転して操作する能力

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

糖尿病患者

注意: この薬には砂糖が含まれているため、糖尿病のある人は注意して使用する必要があります。ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリン (有効成分) には染料は含まれません。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリンの副作用 – Neo Química

薬剤の推奨用量を使用した対照臨床研究中、ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリン (活性物質) に関連する副作用の発生率は、原則に関連する不眠症と口渇を除き、プラセボで観察されたものと同等でした。アクティブ。

ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリン (活性物質) およびプラセボに関連して報告された他の副作用には、頭痛や眠気などが含まれていました。

まれな副作用が頻度の高い順に含まれています

ロラタジンの販売中に、脱毛症、アナフィラキシー、めまい、肝機能の変化、発作がまれに報告されています。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – NOTIVISA (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリンの薬物相互作用 – Neo Química

ケトコナゾール、エリスロマイシンまたはシメチジンとの併用後にロラタジンの血漿中濃度が上昇することが対照臨床研究で報告されていますが、臨床的に重大な変化（心電図検査を含む）はありません。肝臓代謝を阻害することが知られている他の薬剤は、相互作用研究が完了するまでは注意して併用する必要があります。

モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）を服用している患者に交感神経興奮薬が投与されると、高血圧性クリーゼを含む血圧の上昇が起こる可能性があります。メチルドーパ、メカミルアミン、レセルピンおよびベラトラム由来アルカロイドの降圧効果は、交感神経興奮性化合物によって低下する可能性があります。ベータアドレナリン遮断薬も交感神経興奮薬と相互作用する可能性があります。

プソイドエフェドリンをジギタリスと同時に使用すると、異所性ペースメーカーの活性が増加する可能性があります。制酸薬はプソイドエフェドリンの吸収速度を高め、カオリンは吸収速度を低下させます。

臨床検査の変化

抗ヒスタミン薬による治療は、あらゆる種類の皮膚検査を行う約 2 日前に中止する必要があります。これらの薬剤は、細胞反応性の指標として陽性となる反応を予防または軽減する可能性があるためです。

心臓アイソザイム CKMB を含む血清へのプソイドエフェドリンのin vitro凝集により、酵素の活性が徐々に阻害されます。阻害は 6 時間以内に完了します。

ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリンの食品相互作用 – Neo Química

精神運動能力研究の評価で実証されているように、アルコールと同時に投与した場合、ロラタジンは増強効果を発揮しません。

ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリンの作用 – Neo Química

効果の結果

ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリン (活性物質) シロップの使用は、スポンサー付きの研究および出版された文献で、ロラタジン + 硫酸プソイドエフェドリン (活性物質) の他の製剤を使用して実施された研究に基づいています。

薬理的特性

ロラタジンは、末梢 H ₁受容体に対して選択的かつ拮抗作用を持つ、強力な長時間作用型三環系抗ヒスタミン薬です。

硫酸プソイドエフェドリンは、経口投与用の血管収縮剤です。上気道のうっ血除去効果は徐々にではありますが、継続的にあります。気道の粘膜は、交感神経興奮作用によって充血が解消されます。

最初の抗アレルギー作用は、経口投与後 1 ～ 3 時間で現れます。

薬力学特性

中枢神経系 (CNS) に対する影響の研究では、ロラタジンは抑制活性や急性抗コリン活性を示さなかった。

ロラタジンは大脳皮質膜受容体に対する親和性が非常に低く、CNS に容易に浸透しません。

ラットおよびサルにおける全身オートラジオグラフィー研究、マウスおよびラットにおける放射性標識組織分布研究、およびラットにおける生体内放射性リガンド研究により、ロラタジンもその代謝産物も血液脳関門を容易に通過しないことが示されている。

モルモットにおける放射性リガンドと肺および脳のＨ _１受容体との結合研究は、中枢神経系のＨ _{１ 受容体と比較して末梢Ｈ １受容}体への優先的な結合が存在することを示している。

ロラタジン（1 日 10mg）の鎮静プロファイルはプラセボの鎮静プロファイルに匹敵し、長期治療中にバイタルサイン、臨床検査値、身体検査、心電図に臨床的に重大な変化はありませんでした。推奨用量の 10 mg の 2 ～ 4 倍の用量でロラタジン錠剤を使用した研究では、用量に依存して眠気の発生率が増加することが観察されました。

ロラタジンは、H2 受容体に対して顕著な活性を持たず、ノルエピネフリンの再取り込みを阻害せず、心血管機能や心臓ペースメーカーの固有の活性には実質的に影響を与えません。ロラタジン錠剤を臨床用量の 4 倍の用量で 90 日間投与した研究では、ECG 上で臨床的に有意な QTc の増加は観察されませんでした。

プソイドエフェドリンは、β受容体に直接作用しますが、程度は低いですが、βアドレナリン受容体にも作用します。 β-アドレナリン作動性効果は、酵素アデニル酸シクラーゼの阻害による環状アデノシン3′,5′-一リン酸（AMP）の生成の阻害により生じる一方、β-アドレナリン作動性効果はアデニル酸シクラーゼ活性の刺激により生じると考えられている。エフェドリンと同様に、プソイドエフェドリンも貯蔵部位からのノルエピネフリンの放出を通じて間接的な影響を及ぼします。

プソイドエフェドリンは、気道粘膜のβ-アドレナリン受容体に直接作用し、血管収縮を促進して、鼻粘膜の充血を軽減し、充血や組織浮腫、鼻づまりを軽減し、鼻気道の透過性を高めます。副鼻腔からの分泌物の排出が増加し、閉塞した耳管が開く可能性があります。

プソイドエフェドリンは、β2-アドレナリン受容体の刺激を通じて気管支平滑筋を弛緩させることができます。しかし、薬物の経口投与後の実質的な気管支拡張は一貫して証明されていません。

正常血圧患者に対する通常用量のプソイドエフェドリンの経口投与は、一般に血圧にほとんど影響を与えません。プソイドエフェドリンは、特に高用量の場合、または交感神経刺激薬の心筋作用に過敏になっている心臓病患者への投与後に、心筋の過敏性を高め、心室のリズム機能を変化させる可能性があります。

頻脈、動悸、および/または多巣性心室期外収縮が発生することがあります。プソイドエフェドリンは、特に交感神経刺激薬の影響に敏感な患者において、軽度の中枢神経系刺激を引き起こす可能性があります。

薬物動態学的特性

ロラタジン

経口投与後、ロラタジンは急速かつ強力に吸収され、広範な初回通過代謝を受けます。正常な人では、ロラタジンとその活性代謝物の血漿分布半減期はそれぞれ約 1 時間と 2 時間です。正常な被験者における初期データは、ロラタジンの平均排出半減期が 12.4 時間、活性代謝産物の平均排出半減期が 19.6 時間であることを示しました。

正常な成人被験者における追加データでは、ロラタジンの平均排出半減期が 8.4 時間 (範囲 = 3 ～ 20 時間)、主要な活性代謝物については 28 時間 (範囲 = 8.8 ～ 92 時間) であることが実証されました。ほとんどすべての患者において、代謝産物の曝露 (AUC) は親化合物への曝露よりも大きかった。

ロラタジンは血漿タンパク質に高度に結合し (97% ～ 99%)、その活性代謝物は中程度に結合します (73% ～ 76%)。ロラタジンとその活性代謝物の生物学的利用能パラメーターは用量に比例します。

10 日間で、用量の約 40% が尿中に、42% が糞便中に、主に結合代謝産物の形で排泄されます。

最初の 24 時間で、投与量の約 27% が尿中に排泄されます。未変化のロラタジンとその活性代謝物の痕跡が尿中に検出されました。

ロラタジンとその代謝物の薬物動態プロファイルは、健康な成人ボランティアと健康な高齢者ボランティアで同等です。

慢性腎不全患者では、ロラタジンおよびその代謝物のAUCおよび最大血漿レベル（C _max ）の両方が、正常な腎機能を有する患者のAUCおよび最大血漿レベル（C _max ）と比較して増加しました。

ロラタジンとその代謝物の平均排出半減期は、正常な被験者で観察されたものと有意な差はありませんでした。血液透析は、慢性腎不全患者におけるロラタジンまたはその活性代謝物の薬物動態に影響を与えません。

慢性アルコール性肝疾患患者では、ロラタジンの AUC と最大血漿レベル (C _max ) が 2 倍になりましたが、活性代謝物の薬物動態プロファイルは、肝機能が正常な患者と比べて有意には変化しませんでした。ロラタジンとその代謝物の排出半減期はそれぞれ 24 時間と 37 時間で、肝疾患の重症度に応じて増加しました。

ロラタジンとその活性代謝物は、授乳中の女性の母乳中に排泄されます。投与後 48 時間では、ロラタジン用量の 0.029% のみが未変化のロラタジンおよびその活性代謝物として牛乳中に検出されます。

プソイドエフェドリン

吸収

塩酸プソイドエフェドリン 60 mg を錠剤または経口溶液として経口投与すると、鼻づまりが 30 分以内に起こり、4 ～ 6 時間持続します。鼻詰まりの解消は、60mg の経口投与後は 8 時間持続し、徐放性製剤では 120mg の薬物投与後は最大 12 時間持続する可能性があります。

分布

具体的な情報は不足していますが、プソイドエフェドリンは胎盤を通過して脳脊髄液（CSF）に侵入する可能性があると考えられています。この薬は牛乳に溶かすこともできます。

排除

プソイドエフェドリンは肝臓で完全には代謝されず、N-脱メチル化によって不活性代謝物になります。

薬物とその代謝物は尿中に排泄されます。投与量の 55 ～ 75% が変化せずに排泄されます。塩化アンモニウムの事前投与により尿が約 5 の pH に酸性化されると、プソイドエフェドリンの尿中排泄速度が加速されます。重炭酸ナトリウムの事前投与によって尿が約 8 の pH にアルカリ化されると、薬物の一部が尿細管で再吸収され、尿排泄速度が遅くなります。