Siluestat は、長期的な体重管理 (体重減少、体重維持、減少した体重の回復防止) に効果的です。 Siluestat は、高コレステロール血症 (高血中コレステロール)、耐糖能不耐症 (「前糖尿病」)、2 型糖尿病、高インスリン血症、(高血中インスリン) 高血圧 (高血圧) などの過体重に関連する危険因子を改善し、また、その低下を促進します。内臓脂肪（腹部臓器の間に位置する）のこと。
また、過体重または肥満の 2 型糖尿病患者の治療にも使用できます。
シルエスタットは、低カロリー食、経口抗糖尿病薬および/またはインスリンと併用すると、さらなる血糖コントロールを促進します。
シルエスタットはどのように機能しますか?
シルエスタットは消化器系に直接作用し、食事で摂取した脂肪の約 30% が毎食吸収されるのを防ぎ、この過剰分は便とともに除去されます。したがって、体は食事ごとに十分な量の脂肪を蓄えなくなり、体重を減らすのに役立ちます。さらに、さらなる体重増加を防ぎ、糖尿病、高血圧、高コレステロールのリスクを軽減します。
Siluestat の効果は、投与後 24 ～ 48 時間で現れます。 Siluestat の使用による体重減少と利点は、通常、治療後最初の 2 週間以内に始まります。
シルエスタットの禁忌
シルエスタットは、慢性吸収不良症候群、胆汁うっ滞（胆汁の流れの減少）、またはオルリスタットまたはその製剤の成分に対する既知の過敏症のある患者には禁忌です。
シルエスタットの使い方
オルリスタットの 1 日あたりの推奨用量は、120mg カプセル 1 錠で、3 回の主な食事中、またはそれぞれの食事後 1 時間以内に経口摂取されます。
カプセルを少量の水と一緒にお飲みください。食事を食べない場合、または食事に脂肪が含まれていない場合は、シルエスタットを服用する必要はありません。
Siluestat は、カロリーをわずかに減らした食事療法と併用する必要があります。これらのカロリーの最大 30% を脂肪から摂取する必要があります。脂肪、炭水化物、タンパク質の毎日の摂取量を、3回の主な食事の間にうまく配分する必要があります。
研究によると、120mgを超える用量を1日3回（1日3カプセル）摂取してもさらなる効果は証明されていないことが示されているため、医師が処方した用量を超える用量を摂取しないでください。
高齢の患者さん
高齢の患者には用量調整は必要ありません。
この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
医師の知識なしに治療を中止しないでください。
Siluestat の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
Siluestat の服用を忘れた場合は、最後の食事から 1 時間以内にできるだけ早く服用してください。次回の投与では、通常の治療スケジュールに戻ります。 2回量を服用しないでください。数回飲み忘れた場合は、医師に知らせ、医師の指示に従ってください。医師の推奨がない場合は、処方された用量を変更しないでください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
シルエスタットの注意事項
他の薬、食品、または染料に対するアレルギー歴がある場合は、シルエスタットによる治療を開始する前に医師に伝えてください。
Siluestat の利点を最大限に得るには、医師または栄養士が推奨する栄養ガイドラインを遵守しなければなりません。シルエスタットを脂肪の多い食品と一緒に投与すると、胃腸障害の可能性が高まる可能性があります。
減量は血糖値の低下に有益な効果があるため、医師は糖尿病の治療に使用されている一部の薬の用量を変更する必要がある場合があります。十分な栄養を確保するために、医師はサプリメントのマルチビタミンの使用を検討する場合があります。
授乳中の場合は医師に伝えてください。授乳中の女性はシルエスタットを使用しないでください。
車両の運転または機械の操作能力への影響
Siluestat が車両の運転や機械の操作能力に影響を与えることは知られていません。
現在まで、Siluestat がドーピングを引き起こす可能性があるという情報はありません。疑問がある場合は、医師に相談してください。
患者情報
以下の情報をよくお読みくださいますようお願いいたします。特定の項目について不明な点がある場合は、医師にお知らせください。
シルエスタットの副作用
すべての薬剤は、望ましい効果と同時に副作用を引き起こす可能性があります。
Siluestat の使用に関連する有害事象のほとんどは、消化器系に対する Siluestat 自体の作用、つまり食物に含まれる脂肪の一部の吸収を低下させることから発生します。
消化器系に関連する症状が発生した場合、それらは通常は軽度で、治療の開始時に発生し、短期間で消えます。
これらの影響の強さは、脂肪含有量の高い食事を摂取した後に増加する可能性がありますが、治療を継続し、推奨される食事に従うことで改善します。
以下にリストされている副作用（治療の 1 年目）は、頻繁に発生した有害事象に基づいています。 2%と発生率は？ 1 年および 2 年の臨床研究でプラセボと比較して 1%:
非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生)
油性の喪失または排便、油性の喪失を伴う鼓腸（腸内のガスの蓄積）、便意の切迫感、便通の増加、腹部の不快感/痛み、ガス、液状便、上気道感染症（風邪や痛みなど）喉）、インフルエンザ、頭痛、低血糖（血糖値の低下）。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)
排便制御の喪失、軟便、直腸の不快感や痛み、歯や歯肉の疾患、下気道感染症（気管気管支炎や気管支肺炎など）、月経不順、不安、疲労、尿路感染症、腹部膨満。
頻繁に観察される唯一の副作用は次のとおりです。 2%と発生率は？ 2型糖尿病の肥満患者では、低血糖（血糖値の低下）と腹部膨満がプラセボと比較して1%でした。
4 年間の臨床研究では、有害事象の一般的な分布パターンは 1 年および 2 年間の研究で報告されたパターンと同様でした。 4 年間の研究を通じて、最初の年に発生した胃腸関連の有害事象の総発生率が徐々に減少することが観察されました。
市販後
まれに過敏症のケースが報告されています。主な臨床症状は、かゆみ、発疹、蕁麻疹（境界がはっきりした赤い斑点で、非常にかゆみがあり、体の位置が変化する）、血管浮腫（通常、まぶた、唇、喉が腫れ、呼吸困難になることがある）、気管支けいれん（狭くなる可能性があります）でした。気管支の損傷により空気の通過が困難になり、息切れや喘鳴を引き起こします）およびアナフィラキシー（呼吸困難を伴う非常に重篤な過敏反応）。非常にまれなケースでは、水疱性発疹、肝酵素（肝機能の喪失を示す物質）およびアルカリホスファターゼ（胆汁の流れの変化を検出する血液検査）の増加、および例外的な重篤な肝損傷のケースがあり、肝移植または死亡につながる場合もあります。報告した。 Siluestat 療法と肝臓炎症の因果関係やメカニズムは確立されていません。
シルエスタットと抗凝固剤を併用治療されている患者における、血液凝固および制御されていない抗凝固剤治療に関連する血液検査の変化が報告されています。
シルエスタットと抗てんかん薬を同時に投与された患者で発作が報告されています。
高シュウ酸尿症（尿中のシュウ酸塩結晶の喪失）およびシュウ酸腎症（腎機能の喪失）の症例が報告されています。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
Siluestat 特別集団
小児患者
12歳未満の子供を対象とした臨床研究は行われていません。
肝不全または腎不全の患者
肝臓または腎臓に障害のある患者を対象とした臨床研究は行われていません。
妊娠と授乳
治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせてください。ヒトにおける臨床データが不足しているため、妊娠中のシルエスタットの使用は推奨されません。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。
シルエスタットの構成
各カプセルには次のものが含まれています。
オルリファストの120。
賦形剤:
アルファ化デンプン、二酸化ケイ素、ラウリル硫酸ナトリウム、クロスポビドン、タルク。
シルエスタットのプレゼンテーション
120mgのハードカプセル。 21、30、42、60、84、または90個のハードカプセルを含む包装。
経口使用。
大人用。
参照医薬品と同等の類似医薬品。
シルエスタットの過剰摂取
製品発売後の過剰摂取のケースでは、有害事象が示されなかったか、推奨用量で報告された有害事象と同様の有害事象が発現しました。
推奨量を超えてカプセルを摂取した場合、または誰かが薬を誤って摂取した場合は、医師の診察が必要になることがあります。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
シルエスタットの薬物相互作用
治療を開始する前に、医師が処方していない薬や処方箋なしで入手した薬など、他の薬を服用しているかどうかを医師に確認してください。
シクロスポリンの血中濃度の低下は、シルエスタットとの併用投与中に観察されています。
アミオダロンの治療効果の低下は、シルエスタットとの併用投与中に観察されました。
オルリスタットと抗てんかん薬を併用している患者で発作が発生するケースがいくつか報告されています。
シルエスタットと併用すると、ビタミン D、E、β-カロテンの吸収低下が観察されました。マルチビタミンサプリメントが推奨されている場合は、シルエスタット投与後少なくとも2時間後、または就寝前に摂取する必要があります。
臨床検査
経口抗凝固薬を併用して治療されている患者では、凝固パラメータを監視する必要があります。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
シルエスタットという物質の作用
有効性の結果
成人の肥満
オルリスタット (活性物質) を含む医薬品を使用した臨床研究では、食事単独と比較した場合、オルリスタット (活性物質) がより大きな体重減少を促進することが実証されています。体重減少は治療開始後 2 週間以内に明らかであり、以前に食事療法に失敗した人であっても、6 ～ 12 か月間維持されました。オーリスタット（有効成分）は、減少した体重の回復を防ぐ効果もあり、治療を受けた患者の約 50% の体重増加は減少した体重の 25% 未満でした。オーリスタット (有効成分) の使用は、高コレステロール血症、高血圧、2 型糖尿病などの肥満に関連する併存疾患の改善に関連しています1,2。
2型糖尿病患者の肥満
オルリスタット (活性物質) を含む医薬品を使用して 6 か月から 1 年間実施された臨床研究では、過体重または肥満のある 2 型糖尿病患者にオルリスタット (活性物質) を使用すると、食事療法のみと比較してより大きな体重減少が促進されることが示されました。体重減少は体脂肪の減少と関連しています。糖尿病のコントロールが不十分な患者に対するオルリスタット（活性物質）の使用は、抗糖尿病薬（スルホニルウレア、メトホルミン、またはインスリン）で治療されている場合でも、血糖降下薬の使用量の減少とともに、統計的に有意な血糖コントロールの改善と関連していました。インスリンレベルの低下とインスリン抵抗性の改善。 3、4、5
肥満者の2型糖尿病発症リスクの低減
オルリスタット (活性物質) を含む薬剤を用いた 4 年間にわたる臨床研究では、オルリスタット (活性物質) の使用により、2 型糖尿病の発症リスクがプラセボ群と比較して約 37% 大幅に減少しました。耐糖能異常のある人では、リスクがより大きく減少し、約 45% でした。 4年間にわたる体重減少は、プラセボ群と比較して、オルリスタット（有効成分）を使用した患者群の方が有意に大きかった。
オルリスタット（有効成分）を使用した患者では、代謝危険因子が大幅に減少しました。 6
参考文献
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3 Hanefeld M および Sachse G. 2 型糖尿病の過体重患者における体重および血糖コントロールに対するオルリスタットの効果: ランダム化プラセボ対照試験。糖尿病肥満メタタブ 2002; 4: 415-423。
4 マイルズ JM 他メトホルミンで治療されている過体重および肥満の2型糖尿病患者におけるオルリスタットの効果。糖尿病ケア 2002; 25: 1123-1128。
5 Kelley DE et al.インスリン治療を受けた2型糖尿病の過体重および肥満患者におけるオルリスタット療法の臨床効果。糖尿病ケア 2002; 25: 1033-1041。
6 Torgerson JS et al.肥満患者における糖尿病予防におけるゼニカル (XENDOS) 研究: 肥満患者の 2 型糖尿病予防のためのライフスタイル変更の補助としてのオルリスタットのランダム化研究。糖尿病ケア。 2004年1月; 27(1):155-61。
出典: Orlistate の医学に関する専門的な挿入物 – Brainfarma。
薬理学的特徴
オルリスタット (活性物質) は、胃腸リパーゼの強力な特異的阻害剤であり、可逆的ですが長時間作用します。
オルリスタット（活性物質）は、胃および小腸の内腔でのみその治療活性を発揮し、胃リパーゼおよび膵リパーゼの活性部位のセリン部分と共有結合を形成します。そのため、薬物の活性を全身に吸収する必要はありません。不活化された酵素は、トリグリセリドの形で食物からの脂肪を遊離脂肪酸と吸収性モノグリセリドに加水分解することができません。摂取した食物に含まれる脂肪の約 30% が糞便として排泄されます。未消化の中性脂肪は吸収されないため、カロリー不足が生じて体重減少が促進されます。糞便脂肪の投与量に基づいて、オルリスタット (活性物質) の効果は投与後 24 ～ 48 時間で確認できます。治療を中止すると、糞便の脂肪含有量は 48 ～ 72 時間以内に治療前のレベルに戻ります。
薬物動態
吸収
オルリスタット (活性物質) を含む薬剤を使用して正常なボランティアと肥満のボランティアを対象に実施された研究では、オルリスタット (活性物質) の全身吸収が最小限であることが実証されました。未変化のオルリスタット (活性物質) の血漿中濃度は、360 mg のオルリスタット (活性物質) を単回経口投与して 8 時間後に測定不能でした (<5ng/mL)。一般に、治療用量での長期治療の後、血漿中の未変化のオルリスタット (活性物質) の検出は散発的かつ極度に低濃度 (<10ng/mL または 0.02μM) であり、累積的な証拠はなく、これは無視できる程度の吸収と完全に一致します。 。
分布
薬物の吸収が最小限であるため、オルリスタット (活性物質) の分布量を決定することはできませんでした。インビトロでは、オルリスタット (活性物質) は血漿タンパク質に 99% 以上結合します (リポタンパク質とアルブミンが主な結合タンパク質でした)。赤血球に対するオルリスタット (活性物質) の親和性は最小限でした。
代謝
動物実験から得られたデータに基づいて、オルリスタット (有効成分) を含む医薬品の代謝は主に消化管壁における全身性前代謝であると考えられています。肥満患者を対象とした研究では、オルリスタット（活性物質）の最小限の吸収後に血漿中に検出される放射能の約 42% が 2 つの主要な代謝物（M1 および M3）によるものであることが示されました。これら 2 つの代謝産物のリパーゼ阻害活性は非常に弱いです (M1 と M3 については、それぞれオルリスタット (活性物質) の 1,000 倍と 2,500 分の 1 です)。この低い阻害活性と治療用量後の血漿レベルが非常に低いため (それぞれ平均 26 ng/mL と 108 ng/mL)、これらの代謝産物は薬理学的効果を持ちません。
排除
正常な人または肥満患者を対象に行われたオルリスタット (活性物質) の研究では、オルリスタット (活性物質) の主な排出経路は糞便を介することが実証されました。投与量の約 97% が糞便中に排泄され、そのうち 83% は未変化のオルリスタット (活性物質) の形で排泄されました。オルリスタット (有効成分) に関連する総物質の累積腎臓排泄量は 1 でした。投与量の2%。総排泄（糞便および尿）に達するまでの時間は 3 ～ 5 日でした。オルリスタット (活性物質) の挙動は、標準体重のボランティアと肥満のボランティアの間で同様であるように見えました。オルリスタット (有効成分) と M1 および M3 は両方とも胆汁排泄の影響を受けます。
特殊集団における薬物動態
小児患者におけるオルリスタット (活性物質) とその代謝産物 M1 および M3 の血漿濃度は、同じ用量の成人集団の血漿濃度と同様でした。 1 日あたりの糞便脂肪排泄量は、オルリスタット (有効成分) 群とプラセボ群でそれぞれ摂取した脂肪の 27% と 7% でした。
前臨床安全性
薬理学的安全性、用量毒性、遺伝毒性、発癌性の可能性および生殖毒性に関する従来の研究に基づく前臨床データでは、人体に対する潜在的な危害は明らかにされませんでした。
催奇形性
オルリスタット (活性物質) を用いた動物実験では、胚毒性や催奇形性の影響は観察されませんでした。動物に催奇形性の影響がなければ、ヒトにおける胎児奇形は予想されません。
出典: Orlistate の医学に関する専門的な挿入物 – Brainfarma。
Siluestat ストレージケア
Siluestat は、光や湿気を避け、室温 (15 ～ 30 ℃) で保管する必要があります。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
身体的特徴
Siluestat カプセルは白とロイヤルブルーの色で、白からわずかに黄色がかった顆粒が入っています。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
Siluestat 法的声明
MS 1.0235.1052
農場。答え：
テルマ・エレイン・スピナ博士
CRF-SP番号22,234
登録および製造者:
EMS S/A
ロッド、ジャーナリスト FA プロエンカ、km 08
チャカラ・アッセイ地区
CEP 13186-901 – ホートランディア/SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
ブラジルの産業
または
製造元:
Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda
マナウス/午前
梱包業者:
EMS S/A
オルトランディア/SP
医師の処方箋に基づいて販売します。
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