チザニジン塩酸塩ランバクシーのリーフレット

塩酸チザニジンは、筋肉の拘縮（不随意のけいれん）に起因する痛みの治療に使用されます。

塩酸チザニジン – ランバクシーはどのように作用しますか?

この薬には、有効成分チザニジン塩酸塩が含まれており、リーフレット本文ではチザニジンと記載されています。この物質は過剰な筋肉の緊張を軽減します。

塩酸チザニジンは、多発性硬化症、慢性脊髄症、脊髄の変性疾患、脳卒中、脳性麻痺などの神経障害による筋緊張の増加を治療するために使用されます。

薬の治療作用が始まるまでの平均時間は不明です。

塩酸チザニジンの禁忌 – ランバクシー

塩酸チザニジンを服用しないでください。

上記の症状のいずれかに該当する場合は、塩酸チザニジンを使用していることを医師に伝えてください。アレルギーの可能性があると思われる場合は、医師に相談してください。

この薬は、重篤な肝疾患のある患者の使用は禁忌です。

塩酸チザニジンの使い方 – ランバクシー

錠剤は1日3回服用する必要があります。重症の場合、医師は夜間に追加の用量を摂取するようアドバイスする場合があります。

医師の指示に注意深く従ってください。推奨用量を超えないようにしてください。

塩酸チザニジンの投与量 – ランバクシー

必要に応じて投与量を調整します。

痛みを伴う筋肉の拘縮（不随意のけいれん）の軽減に

通常、2～4mgを1日3回服用します。重篤な場合には、鎮静を最小限に抑えるために、できれば夜間に、2 mg または 4 mg の追加用量を摂取することがあります。

神経疾患に起因する痙縮

最初の 1 日用量は 6 mg を超えてはならず、3 回に分けて、3 ～ 4 日または毎週の間隔で 2 mg から 4 mg まで徐々に増量できます。

最適な治療効果は通常、1日あたり12～24mgを等間隔で3回または4回に分けて投与することで得られます。 1日の用量36mgを超えないようにしてください。

塩酸チザニジンの服用を中止した場合

最初に医師に相談することなく、治療を変更したり中止したりしないでください。医師は、治療を完全に中止する前に、徐々に投与量を減らすことを希望する場合があります。これは、状態の悪化を防ぎ、突然の中止から生じる高血圧（高血圧、頭痛、めまい）、頻脈（心拍数の上昇）などの症状のリスクを軽減するためです。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

チザニジン塩酸塩 – ランバクシーを使い忘れた場合はどうすればよいですか?

薬を飲み忘れた場合は、思い出したときにすぐに飲みましょう。ただし、次の投与まで 2 時間以内の場合は服用しないでください。この場合は、次の通常の時間に服用してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

塩酸チザニジンの使用上の注意 – ランバクシー

塩酸チザニジンを服用する前に、次のようなすべての医学的問題について医師に伝えてください。

これらのいずれかに該当する場合は、塩酸チザニジンを服用する前に医師に相談してください。

牛乳由来の糖分（乳糖など）に重度の不耐症がある場合は、医師に相談してください。この薬には乳糖が含まれています。

機械の運転と操作

塩酸チザニジンによりめまいが生じたり、低血圧の症状（寒気、発汗、失神など）が生じた場合は、車の運転や機械の操作を行わないでください。

塩酸チザニジンの副作用 – ランバクシー

すべての薬剤と同様に、塩酸チザニジンで治療を受けている患者は何らかの副作用を経験する可能性がありますが、すべての患者が経験するわけではありません。

筋拘縮に関連する痛みの治療に推奨されるような低用量の場合、副作用は一般に軽度かつ一時的であり、眠気、疲労、めまい、口渇、吐き気、胃腸障害、血清トランスアミナーゼの一時的な増加、および血清トランスアミナーゼのわずかな減少が含まれます。血圧。

神経疾患による筋緊張の増加に対して推奨される用量など、用量が増えると、上記の副作用がより頻繁かつ顕著になりますが、治療の中止が必要なほど重篤になることはほとんどありません。さらに、筋力低下、睡眠障害、幻覚が起こることもあります。血圧と心拍数の低下が観察されました。

肝炎や肝不全は非常にまれに報告されています。原因不明の吐き気やひどい倦怠感を経験した場合は、医師に相談してください。

一部の副作用は重篤になる可能性があります

肝炎、肝不全、低血圧、幻覚、錯乱、呼吸困難、めまい（アナフィラキシー）、特に顔や喉の腫れ（血管浮腫）などの重度のアレルギー反応。

これらの反応が発生した場合は、すぐに医師に知らせてください。

いくつかの副作用は非常に一般的です (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します)

眠気、疲労、めまい、胃のむかつき、口渇、筋力低下。

これらの副作用のいずれかが重篤な影響を与える場合は、医師に相談してください。

一部の副作用は一般的です (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

血圧の低下、血清トランスアミナーゼの一時的な増加、睡眠不足、睡眠障害。

これらの副作用のいずれかが重篤な影響を与える場合は、医師に相談してください。

一部の副作用はまれです (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生します)。

心拍数が低い。

この副作用があなたに深刻な影響を与える場合は、医師に伝えてください。

まれに副作用もあります（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）。

吐き気。

この副作用があなたに深刻な影響を与える場合は、医師に伝えてください。

その他の副作用が報告されている

これらの副作用のいずれかが重篤な影響を与える場合は、医師に相談してください。

このリーフレットに記載されていないその他の副作用に気づいた場合は、医師または薬剤師に知らせてください。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

塩酸チザニジン 特別集団 – ランバクシー

お年寄り

塩酸チザニジンを高齢者に投与する場合は注意が必要です。

子供と青少年

小児および青少年に対する塩酸チザニジンの使用は推奨されません。

妊娠と授乳

明らかに必要な場合を除き、塩酸チザニジンを妊婦に投与すべきではありません。塩酸チザニジンの服用中に妊娠した場合は、すぐに医師に伝えてください。妊娠中にこの薬を服用できるかどうかについて医師が相談します。授乳中の場合は、塩酸チザニジンを使用しないでください。医師は、授乳中に塩酸チザニジンを服用することで起こり得るリスクについて話し合うでしょう。薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。

この薬は妊娠リスクカテゴリー C に属しているため、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性はこの薬を使用しないでください。

塩酸チザニジンの組成 – ランバクシー

各チザニジン塩酸塩 2 mg 錠剤には次のものが含まれます。

賦形剤:

微結晶セルロース、乳糖、二酸化ケイ素、ステアリン酸。

塩酸チザニジンのプレゼンテーション – ランバクシー

塩酸チザニジン 2 mg – 30 錠入り。

口頭で。

大人用。

塩酸チザニジンの過剰摂取 – ランバクシー

症状

吐き気、嘔吐、低血圧、QTc間隔の延長、めまい、眠気、縮瞳（瞳孔の収縮）、落ち着きのなさ、呼吸困難、昏睡。

処理

高用量の活性炭を繰り返し投与して、摂取した薬剤を除去することが推奨されます。強制利尿により塩酸チザニジンの排出が促進されることが期待されます。治療を継続すると症状が軽減されるはずです。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

塩酸チザニジンの薬物相互作用 – ランバクシー

治療を開始する前または治療中に、服用している薬があるか、最近服用した薬があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。医師の処方を受けていないものも覚えておいてください。

以下の薬を服用している場合は、医師または薬剤師に知らせることが特に重要です。

アルコールはこの薬の鎮静効果を増強する可能性があるため、塩酸チザニジンによる治療中はアルコールの摂取を避けてください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしにこの薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

塩酸チザニジンの食品との相互作用 – Ranbaxy

アルコール

塩酸チザニジン（活性物質）による治療中は、副作用（鎮静や低血圧など）を引き起こす可能性が高まる可能性があるため、アルコール摂取を減らすか避けるべきです。中枢神経系に対するアルコールの抑制効果は、塩酸チザニジン（活性物質）によって増強されます。

物質の作用 塩酸チザニジン – ランバクシー

効果の結果

塩酸チザニジン（活性物質）は、急性の有痛性筋けいれんと、脊髄および脳由来の慢性けいれんの両方に効果があります。受動的な動きに対する抵抗を軽減し、けいれんやクローヌスを和らげ、随意筋力を向上させます。

薬理学的特徴

薬物療法グループ:

筋弛緩剤、その他の中枢作用剤。

ATCコード:

M03BX02。

作用機序

チザニジンは、中枢に作用する骨格筋弛緩薬です。その主な作用部位は脊髄であり、シナプス前α受容体を刺激することにより、N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体を刺激する興奮性アミノ酸の放出が抑制されることが証拠によって示唆されています。過剰な筋緊張の原因となる脊髄介在ニューロンへの多シナプス信号 2 の伝達が阻害され、筋緊張が低下します。筋弛緩特性に加えて、チザニジンは中程度の中枢性鎮痛効果も発揮します。

薬力学特性

塩酸チザニジン（活性物質）は、急性の有痛性筋けいれんと、脊髄および脳由来の慢性けいれんの両方に効果があります。受動的な動きに対する抵抗を軽減し、けいれんや間代性を軽減し、随意筋力を向上させます。塩酸チザニジン（活性物質）の抗けいれん作用（アシュワーススコアおよびペンデュラーテストによって測定）および副作用（心拍数および血圧）は、チザニジンの血漿濃度に関連しています。

薬物動態学的特性

吸収

チザニジンは急速かつほぼ完全に吸収され、投与後約 1 時間でピーク血漿濃度に達します。初回通過代謝が広範に行われるため、錠剤製剤の平均絶対バイオアベイラビリティは約 34% (CV 38%) です。チザニジンの平均最大到達血漿濃度（Ｃ _ｍａｘ ）は、単回投与および４ｍｇの反復投与後、それぞれ１２．３ｎｇ／ｍＬ（ＣＶ１０％）および１５．６ｎｇ／ｍＬ（ＣＶ１３％）である。

併用食物摂取は、チザニジン (4 mg で投与) の薬物動態プロファイルに大きな影響を与えません。食品は_Cmax値を約 1/3 増加させますが、これは臨床的関連性があるとは考えられておらず、吸収 (AUC) は重大な影響を受けません。

分布

静脈内投与後の平均定常状態分布容積（Ｖｓｓ）は２．６Ｌ／ｋｇ（ＣＶ２１％）である。血漿タンパク質への結合は 30% です。

生体内変換・代謝

この薬は肝臓によって急速かつ広範に代謝されることが示されています (約 95%)。チザニジンは、インビトロでは主にチトクロム P450 1A2 によって代謝されます。代謝産物は不活性であるようです。

排除

チザニジンは、平均終末半減期が 2 ～ 4 時間で全身循環から除去されます。代謝産物は主に腎臓から排泄されます (用量の約 70%)。未変化の薬物は尿から排泄されるのはわずかです (約 4.5%)。

直線性

チザニジンは、1 ～ 20 mg の用量率で直線的な薬物動態を示します。

腎障害のある患者 [クレアチニンクリアランスlt; 25mL/分]。

平均ピーク血漿レベルは正常なボランティアの2倍であることが判明し、終末半減期は約14時間延長され、その結果、有意に高いAUC値(平均値の約6倍)が得られました。

肝障害のある患者

この集団を対象とした特別な研究は行われていません。チザニジンは肝臓で CYP1A2 酵素によって広範囲に代謝されるため、肝臓の問題により全身への曝露が増加する可能性があります。塩酸チザニジン（活性物質）は、重度の肝障害のある患者には禁忌です。

高齢患者（= 65 歳）

この集団における薬物動態データは限られています。

性別による影響

性別はチザニジンの薬物動態に重大な臨床効果を及ぼさなかった。

民族的感受性

チザニジンの薬物動態に対する民族的および人種的感受性の影響は研究されていません。

前臨床安全性データ

急性毒性

チザニジンには低次の急性毒性があります。過剰摂取の兆候は、薬物の薬理学的作用に関連しています。

慢性および亜慢性毒性

ラットでの 13 週間の経口毒性研究では、1 日あたり 1.7 回の用量。 8 mg/kg と 40 mg/kg。運動興奮、攻撃性、震え、けいれんといった所見のほとんどは中枢神経系（CNS）の刺激に関連しており、主に最高用量で発生した。

心電図 (ECG) および CNS への影響の変化は、犬に 1 mg/kg 以上の毎日の投与量で観察されました (1 日あたり 0.3、1、3 mg/kg をカプセルとして与えた 13 週間の研究と、 0.15 では 52 週間、0.45 および 1.5 mg/kg/日）。

これらは誇張された薬理効果を表していました。 1日あたり1 mg/kg以上の用量で観察される血清TGPの一時的な増加は、組織病理学的所見とは関連していませんが、肝臓が潜在的な標的臓器であることを示しています。

変異原性

in vitroアッセイとin vivoおよび細胞遺伝学的アッセイの違いは、チザニジンの変異原性の可能性を証明しませんでした。

発がん性

ラットまたはマウスにそれぞれ最大 9 mg/kg および 16 mg/kg の毎日の用量を食物とともに投与した場合、潜在的な発がん性の兆候はありませんでした。

生殖毒性

ラットで 3 mg/kg/日の用量で、ウサギで 30 mg/kg/日の用量で行われた生殖研究では、催奇形性の証拠は示されませんでした。 10 mg/kg/日および 30 mg/kg/日の用量レベルは、雌ラットの妊娠時間を延長しました。出生前および出生後の子犬の喪失が増加し、発育遅延が発生しました。

これらの用量では、女性は筋肉の弛緩と鎮静の顕著な兆候を示しました。

塩酸チザニジンの保管ケア – Ranbaxy

製品は室温（15～30℃）で保管してください。湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

側面

白からほぼ白の円形の錠剤で、片面には「T1」の文字がデボス加工され、もう片面は無地です。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

塩酸チザニジンの法的声明 – Ranbaxy

登録番号: 1.2352.0196

農場。答え：

アドリアナ MC カルドーソ
CRF-RJ No.6750

製造元:

サン製薬工業株式会社
Industrial Area 3、AB Road、デワス – 455 001
マディヤ・プラデーシュ州、インド

輸入および登録者:

Ranbaxy Farmaceutica Ltda.
エウジェニオ・ボルヘス平均、1,060
アーセナル – サンゴンサロ – RJ
郵便番号: 24751-000
CNPJ: 73.663.650/0001-90

カスタマーサービス (SAC):

0800 704 7222

医師の処方箋に基づいて販売します。