アルダクトンのリーフレット

うっ血性心不全（心臓が身体の必要を満たすのに十分な血液を送り出せなくなる場合）、肝硬変（肝細胞の重大な損失とその機能の障害）およびネフローゼ症候群に関連する浮腫および腹水（腹部内の体液の蓄積） （尿中のタンパク質の損失を引き起こす腎臓病）、特発性浮腫（明らかな原因のない腫れ）。悪性高血圧（重症型高血圧）の補助療法として。アルダクトン^{® は}、利尿薬を服用している患者の低カリウム血症 (血中カリウム レベルの低下) および低マグネシウム血症 (血中マグネシウム レベルの低下) の予防に適応されます。アルダクトン^{® は}、原発性アルドステロン症（腎ホルモンであるアルドステロンの血中濃度が明らかな原因なしに上昇するもの）の診断と治療、および原発性アルドステロン症患者の術前治療に適応されます。

アルダクトンはどのように作用するのでしょうか？

アルダクトン^{® は、}このメカニズムを通じて利尿薬 (尿による水分の排泄を促進) および降圧薬 (血圧を下げる) として作用します。

アルダクトンの禁忌

Aldactone ^{® は}、スピロノラクトンまたはその配合成分に対して過敏症の患者には禁忌です。急性腎不全（腎機能の急激な低下）、腎機能の著しい低下、無尿（排尿能力の喪失）、高カリウム血症（血中カリウム濃度の上昇）、またはアジソン病、高カリウム血症（血中カリウム濃度の上昇）、またはエプレレノンの併用。

アルダクトンの使い方

大人

１日量は、分割用量または単回用量で投与することができる。

本態性高血圧症

通常は1日50～100mgですが、耐性がある場合や重症の場合は2週間の間隔で徐々に増量し、1日あたり200mgまで増量することができます。

この期間を過ぎると適切な反応が得られない可能性があるため、治療は少なくとも 2 週間継続する必要があります。投与量は、患者の反応に応じて後で再調整する必要があります。

浮腫を伴う病気

１日量は、分割用量および単回用量の両方で投与することができる。

うっ血性心不全

通常の用量は100mg/日です。耐性がある場合や重篤な場合には、投与量を徐々に増量し、最大 200mg/日まで増やすことができます。浮腫が制御されたら、通常の維持用量を患者ごとに決定する必要があります。

肝硬変

尿中ナトリウム/尿中カリウム比 (Na+ / K+) が 1 より大きい場合、通常の用量は 100mg/日です。この比率が 1 未満の場合、推奨用量は 200mg/日から 400mg/日です。維持線量は患者ごとに決定する必要があります。

ネフローゼ症候群

通常は100mg/日から200mg/日です。アルダクトン^®は抗炎症薬ではなく、基本的な病理学的プロセスに影響を与えることは示されていないため、その使用は他の治療法が効果がない場合にのみ推奨されます。

特発性浮腫

通常の用量は1日あたり100mgです。

小児の浮腫

１日の最初の用量は、体重１ｋｇ当たり約３．３ｍｇであり、数回に分けて投与される。投与量は患者の反応と忍容性に基づいて調整する必要があります。

必要に応じて、Aldactone ^®錠剤を数滴のグリセリンとともに粉砕し、風味のある液体を加えて懸濁液を調製できます。このような懸濁液は冷蔵場所に保管すると 1 か月間安定です。

低カリウム血症・低マグネシウム血症

経口カリウムおよび/またはマグネシウムサプリメントが不適切であると考えられる場合、利尿薬誘発性低カリウム血症および/または低マグネシウム血症の治療には、1日あたり25 mg〜100 mgの用量が有用です。

原発性アルドステロン症の診断と治療

Aldactone ^{® は}、患者が通常の食事を摂っている間に原発性アルドステロン症の推定証拠を提供するための初期診断手段として使用できます。

長期テスト

アルダクトン^®は、1 日あたり 400 mg の用量で 3 週間または 4 週間投与されます。低カリウム血症と高血圧を修正すると、原発性高アルドステロン症の診断の推定証拠が明らかになります。

短期テスト

Aldactone ^{® は}、1 日量 400 mg で 4 日間投与されます。アルダクトン^®の投与中に血清（血液）カリウムが増加するが、中止すると減少する場合は、原発性アルドステロン症の推定診断を考慮する必要があります。

原発性アルドステロン症の短期術前治療

より確定的な検査によって高アルドステロン症の診断が十分に確立されている場合、手術に備えてアルダクトン^®を 1 日あたり 100 mg から 400 mg の用量で投与できます。手術に適さないと考えられる患者の場合、アルダクトン^{® は}、患者ごとに個別化された最低有効量を使用して、長期維持療法として使用できます。

悪性高血圧症

過剰なアルドステロン分泌、低カリウム血症、代謝性アルカローシス（血液酸性度の低下）がある場合に、補助療法としてのみ使用されます。初回用量は 100 mg/日で、必要に応じて 2 週間間隔で 400 mg/日まで増量されます。初期治療には、他の降圧薬とアルダクトン^®の併用も含まれる場合があります。本態性高血圧症で推奨されているように、他の薬剤の用量を自動的に減らさないでください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

アルダクトンを使い忘れた場合はどうすればよいですか?

医師が定めた時間にアルダクトン^®を服用し忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分を飛ばして次の服用量を服用し、通常どおり医師の推奨する服用スケジュールを続けてください。この場合、飲み忘れた分を補うために2倍量の薬を服用しないでください。

用量を忘れると、治療の効果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

アルダクトンの予防措置

妊娠

妊婦にアルダクトン^®を使用するには、その利点だけでなく、母親や胎児に及ぼす可能性のあるリスクを評価する必要があります。

治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせてください。

授乳期間中のアルダクトン^®の使用が必須であると考えられる場合は、子供に栄養を与える別の方法を確立する必要があります。授乳中の場合は医師に伝えてください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

アルダクトン^{® は}、眠気やめまいなどの反応を引き起こす可能性があり、車両の運転や機械の操作など、潜在的に危険な作業を実行する身体的または精神的能力を妨げる症状を引き起こす可能性があるため、この薬による治療を受けている場合は注意することをお勧めします。 。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

アルダクトンの副作用

アルダクトン^®による治療中に次のような不快な反応があった場合には、医師に知らせることが非常に重要です。

非常に一般的な反応（この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します）

高カリウム血症。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

精神錯乱の状態、めまい、吐き気、そう痒症（かゆみ）、発疹（発疹）、脚のけいれん、急性腎不全、女性化乳房（乳房の肥大）、乳房の痛み（男性の場合）、倦怠感。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

乳房の良性新生物（腫瘍）（男性の場合）、電解質障害（血液ミネラルの）、肝機能異常、蕁麻疹（皮膚アレルギー）、月経異常、乳房の痛み（女性の場合）。

頻度が不明 (入手可能なデータから推定できない)

無顆粒球症（感染症の可能性を高める白血球数の極度の減少）、白血球減少症（血液中の白血球数の減少）、血小板減少症（血液中の血小板数の減少）、リビドー（性欲の変化）の変化）、胃腸障害、中毒性表皮壊死症（TEN）、スティーブンス・ジョンソン症候群（SJS）、好酸球増加症および全身症状を伴う薬疹（DRESS）、脱毛症（脱毛）、多毛症（異常な発毛）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アルダクトンの構成

各 Aldactone ^® 25 mg または 50 mg 錠剤には以下が含まれます。

それぞれスピロノラクトン 25 mg または 50 mg に相当します。

賦形剤:

コロイド状二酸化ケイ素、ペパーミントフレーバー、コーンスターチ、乳糖一水和物、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム。

各 Aldactone ^® 100 mg 錠剤には次のものが含まれています。

スピロノラクトン100mgに相当します。

賦形剤:

硫酸カルシウム二水和物、コーンスターチ、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム。

アルダクトンの紹介

アルダクトン^® 25 mg または 50 mg

30錠入りのパッケージ。

アルダクトン^® 100mg

16錠入りのパッケージです。

投与経路：経口使用。

成人および小児用。

アルダクトンの過剰摂取

急性の過剰摂取は、吐き気、嘔吐、眠気、精神錯乱、斑状丘疹性（皮膚上の斑点および/または小さな結節）または紅斑性（皮膚が赤くなる）発疹または下痢によって現れる場合があります。

電解質の不均衡や脱水症状が起こる可能性があります。特別な解毒剤はありません。

アルダクトン^®の使用を中止し、カリウム摂取（食事源を含む）を制限する必要があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アルダクトンの薬物相互作用

アルダクトン^®による治療を開始する前または治療中に他の薬剤を使用している場合は、医師に知らせることが非常に重要です。

アルダクトン^®や ACE 阻害剤 (カプトプリルやエナラプリルなど) などのカリウム保持性利尿薬を服用している患者において、重度の高カリウム血症 (血中カリウム濃度の上昇) が発生したケースが報告されています。高カリウム血症は致命的になる可能性があります。スピロノラクトンを投与されている重度の心不全患者では、血清カリウムを監視し調整することが重要です。他のカリウム保持性利尿薬の使用は避けてください。

アルダクトン^®を併用すると、他の利尿薬や降圧薬の効果を高めることができます。アルダクトン^®が治療に含まれる場合は、これらの薬剤の用量を減らす必要があります。

Aldactone ^{® は、}ノルエピネフリン (心血管系刺激物質) に対する血管反応を軽減します。アルダクトン^®による治療中の麻酔中の患者への投与には注意が必要です。

アルダクトン^{® は}、ジゴキシンの半減期 (血流中で費やされる時間) を延長することが示されています。

アセチルサリチル酸、インドメタシン、メフェナム酸などの非ステロイド性抗炎症薬は、アルダクトン^®の利尿作用を低下させることが示されています。

Aldactone ^{® は}アンチピリン代謝を増加させます。

アルダクトン^{® は、}ジゴキシン血漿 (血液) 濃度検査の分析を妨げる可能性があります。

高カリウム血症性代謝性アシドーシス（血流中のカリウム濃度の上昇）が、アルダクトン^®を塩化アンモニウムまたはコレスチラミンと同時に投与された患者で報告されています。

アルダクトン^®とカルベノキソロンを併用すると、どちらかの薬剤の有効性が低下する可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

アルダクトンという物質の働き

有効性の結果

重度の心不全

スピロノラクトン (活性物質) のランダム化評価研究 (RALES ¹ ) は、駆出率が 35% 以下で、ニューヨーク心臓協会(NYHA) のクラス IV 心不全の病歴が 6 か月以上ある患者を対象とした多国籍二重盲検研究でした。およびランダム化時のクラスIII-IV心不全。すべての患者はループ利尿薬を服用し、忍容性がある場合は ACE 阻害剤を服用する必要があります。ベースラインでクレアチニンが2.5 mg/dLを超える患者、または最近25%増加した患者、またはベースラインで血清カリウムが5.0 mEq/Lを超える患者は除外された。

患者は、スピロノラクトン（活性物質）25 mgを1日1回経口投与するか、対応するプラセボに1：1で無作為に割り付けられた。追跡調査の訪問と検査室評価（血清カリウムおよびクレアチニンを含む）は、最初の 12 週間は 4 週間ごとに、その後最初の 1 年間は 3 か月ごとに、その後は 6 か月ごとに行われました。重度の高カルシウム血症の場合、または血清クレアチニンが gt まで上昇した場合は、投与を保留することができます。 4.0mg/dL。 8 週間にわたって毎日 1 錠の錠剤に耐えられる患者は、研究者の裁量により、投与量を 1 日 2 錠に増量することができます。

RALES では、1995 年 3 月 24 日から 1996 年 12 月 31 日まで、15 か国の 195 の施設で 1,663 人の患者が登録されました。研究対象集団は主に白人 (87%、うち黒人 7%、アジア人 2%、その他 4%)、男性 (73%) でした。 ）および高齢者（平均年齢67歳）。平均駆出率は0.26%でした。 70% が NYHA クラス III、29% がクラス IV でした。心不全の推定病因は 55% が虚血性、45% が非虚血性でした。 28％に心筋梗塞、24％に高血圧、22％に糖尿病の既往歴があった。ベースライン血清クレアチニンの中央値は 1.2 mg/dL、ベースライン クレアチニンクリアランスの中央値は 57 mL/分でした。無作為化された患者に対する研究終了時の平均 1 日用量は、スピロノラクトン (活性物質) 26 mg でした。

併用療法には、患者の 100% にループ利尿薬、97% に ACE 阻害剤が含まれていました。研究中に使用された他の薬剤には、ジゴキシン (78%)、抗凝固剤 (58%)、アスピリン (43%)、およびベータ遮断薬 (15%) が含まれていました。 RALES 研究の主な結果は、全原因致死事象までの時間でした。 RALESは、計画された中間解析で死亡率の改善が検出されたため、中央値24カ月の追跡調査後に早期に組み込まれた。治療グループ別の生存曲線を図 1 に示します。

図 1. RALES 研究における治療群別の生存率:

スピロノラクトン (活性物質) は、プラセボと比較して死亡リスクを 30% 減少させました (plt;0.001; 95% 信頼区間は 18% ～ 40%)。スピロノラクトン（活性物質）は、プラセボと比較して、心臓死、主に突然死と進行性心不全による死亡のリスクを 31% 減少させました（plt;0.001; 95% 信頼区間、18% ～ 42%）。

スピロノラクトン（活性物質）はまた、心臓原因（心不全、狭心症、心室不整脈または心筋梗塞の悪化として定義される）による入院のリスクを 30% 減少させました（plt;0.001、95% 信頼区間、18% ～ 41%）。 NYHA クラスの変化は、スピロノラクトン (活性物質) の方がより良好でした。スピロノラクトン（活性物質）群では、研究終了時のNYHAクラスが患者の41％で改善、38％で悪化したのに対し、プラセボ群では33％で改善、48％で悪化した（P<0.001）。

一部のサブグループの死亡リスク指数を図 2 に示します。スピロノラクトン (活性物質) の死亡率に対する好ましい効果は、55 歳未満の患者を除き、男女およびすべての年齢層で同様でした。 RALESの研究では、人種による差異効果について結論を引き出すのに十分な数の非白人が存在しなかった。スピロノラクトン（活性物質）の効果は、ベースライン時の血清カリウム濃度が低い患者ではより大きく、駆出率が 0.2 未満の患者ではより効果が低かった。これらのサブグループ分析は注意して解釈する必要があります。

図 2. ラレスにおけるサブグループ別の全死因死亡リスク指数:

図 2: 各ボックスのサイズは、サンプル サイズとイベントの頻度に比例します。 LVEFは左心室駆出率を意味し、Cr Clearanceはクレアチニンクリアランスを意味し、ser Creatinineは血清クレアチニンを意味し、ACEIはアンジオテンシン変換酵素阻害剤を意味します。

本態性高血圧症におけるスピロノラクトン（活性物質）の長期有効性と耐性は、Jeunemaitre et al ²によって実施された前向き研究で 20,812 人の患者を対象に評価されました。平均23ヶ月の追跡期間中にスピロノラクトン（活性物質）のみで治療された患者では、平均用量96.5mgにより、収縮期血圧と拡張期血圧がそれぞれ治療前のレベルより18mmHgと10mmHg低下した。血圧の低下は、25～50mgの用量（5.3および6.5％、p<0.001）よりも75～100mgの用量（12.4％および12.2％）の方が大きかった。血漿クレアチニンレベルはわずかに増加し（8.3μmol/リットル）、血漿カリウムレベルも増加しました（0.6ミリモル/リットル）（両方ともp <0.001）。尿酸値は増加しましたが、有意ではありませんでした (10.5?mol/リットル)。空腹時血糖値と総コレステロール値は変化せず、トリグリセリド値はわずかに増加しました（0.1 mmol/リットル、p <0.05）。これらの変化は男女とも同様であり、追跡期間の影響を受けませんでした。著者らは、毎日の診療で投与されるスピロノラクトン（活性物質）は、代謝への悪影響を引き起こすことなく血圧を低下させたと結論付けました。

西坂ら³は、抵抗性高血圧患者において、利尿薬とアンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害剤またはアンジオテンシン受容体拮抗薬 (ARB) を含む複数の薬剤レジメンに低用量のスピロノラクトン (活性物質) を追加することによる降圧効果を評価しました。原発性アルドステロン症の有無にかかわらず。低用量のスピロノラクトン (活性物質) は、6 週間後に 21 ± 21/10 ± 14 mmHg の追加の平均血圧低下と関連し、6 か月の追跡調査では 25 ± 20/12 ± 12 mmHg の追加の平均血圧低下と関連していました。血圧低下は原発性アルドステロン症の患者とそうでない患者で同様であり、ACE阻害剤、ARB、利尿剤の使用により相加的でした。著者らは、低用量のスピロノラクトン（活性物質）が、原発性アルドステロン症の有無に関わらず、抵抗性高血圧症のアフリカ系アメリカ人および白人の患者の血圧を相加的に大幅に低下させると結論付けた。

Sarutaら⁴は、腺腫による原発性アルドステロン症患者 40 人を術前に評価し、高血圧の重症度、高血圧の家族歴、患者の年齢、高血圧の期間、血漿レニン活性、血漿アルドステロン濃度、およびスピロノラクトン（活性物質）の有効性を検査しました。 1日あたり100mgを10日間）血圧について。患者 40 人中 30 人では、副腎摘出術後 1 年以内に血圧が 160/95mmHg 未満に低下しました（奏効者）。別の 10 人の患者では、血圧は顕著に低下せず、160/95 mmHg を超えたままでした (非反応者)。

スピロノラクトン（活性物質）の投与後、反応者30人中29人で15mmHgを超える平均動脈圧の低下が観察された。他の唯一の患者は、平均動脈圧が 11 mmHg 低下していました。一方、スピロノラクトン（活性物質）の投与後に平均動脈圧の 15 mmHg を超える低下を示さなかった非応答者はいませんでした。これらの結果から、著者らは、スピロノラクトン（活性物質）を1日あたり100mg、10日間投与したときの術前の血圧反応が、腺腫による原発性アルドステロン症患者の高血圧の術後予後について有用な指標となると結論付けた。

参考文献

1. Pitt B、Zannad F、Remme WJ、Cody R、Castaigne A、Perez A、Palensky J、Wittes J. 重症心不全患者の罹患率と死亡率に対するスピロノラクトンの影響 RALES 研究。 N Engl J Med 1999;341:709-17。
2. Jeunemaitre X(1)、Chatellier G、Kreft-Jais C、Charru A. 本態性高血圧症におけるスピロノラクトンの有効性と耐性。 J・カーディオールです。 1987 10 1;60(10):820-5。
3. 西坂 MK、ザマン MA、カルフーン DA。抵抗性高血圧症患者における低用量スピロノラクトンの有効性。 AJH 2003;16:925-930。
4. 猿田 哲、鈴木 弘、斉藤 I、村井 正、田崎 弘。腺腫による原発性アルドステロン症における高血圧の予後の術前評価。 Acta Endocrinol (コペン) 1987;116:229-234。

出典: アルダクトン治療専門家の指示。

薬理学的特徴

薬力学特性

作用機序

スピロノラクトン（活性物質）は、アルドステロンの特異的な薬理学的拮抗薬であり、主に腎臓の遠位尿細管にあるアルドステロン依存性のナトリウム-カリウムイオン交換部位に作用します。スピロノラクトン（活性物質）は、ナトリウムと水分の排泄量を増加させますが、カリウムは保持します。スピロノラクトン（活性物質）は、このメカニズムを通じて利尿薬および降圧薬として作用します。単独で投与することも、尿細管により密接に作用する他の利尿剤と併用して投与することもできます。

アルドステロン拮抗薬活性

ミネラロコルチコイドのレベルが上昇するため、原発性および続発性アルドステロン症にはアルドステロンが存在します。続発性アルドステロン症が通常関与する浮腫状態には、うっ血性心不全、肝硬変、ネフローゼ症候群などがあります。スピロノラクトン（活性物質）は、受容体をめぐってアルドステロンと競合することにより、これらの症状における浮腫や腹水の治療における効果的な治療を促進します。スピロノラクトン (活性物質) は、利尿薬療法によるナトリウム喪失に伴う体積減少によって誘発される続発性アルドステロン症に対して作用します。

スピロノラクトン（活性物質）は、原発性アルドステロン症患者の収縮期血圧と拡張期血圧を下げるのに効果的です。また、本態性高血圧症の発症時のアルドステロン分泌は正常範囲内であるにもかかわらず、本態性高血圧症のほとんどの場合に効果があります。

スピロノラクトン (活性物質) が血清尿酸濃度を上昇させたり、痛風発作を誘発したり、炭水化物代謝を変化させたりすることは示されていません。

薬物動態学的特性

スピロノラクトン（活性物質）は急速かつ広範囲に代謝されます。硫黄を含む製品は主要な代謝産物を構成し、スピロノラクトン（活性物質）とともに主に薬の治療効果に関与すると考えられています。薬物動態データは、15 日間毎日 100mg のスピロノラクトン (活性物質) を投与された 12 人の健康なボランティアから得られました。 ^15日、低カロリー朝食後の採血でスピロノラクトン（有効成分）が即効性を示した。

ヒトにおけるスピロノラクトン代謝産物 (活性物質) の薬理活性は不明です。ただし、副腎摘出ラットでは、ガンノン代謝物 (C)、7-α-(チオメチル) スピロノラクトン (活性物質) (TMS) 6-α-ヒドロキシ-7-α-(チオメチル) スピロノラクトン (活性物質) の抗鉱質コルチコイド活性は低下します。スピロノラクトン（活性物質）に対する（HTMS）は、それぞれ1.10、1.28、0.32でした。スピロノラクトン（活性物質）については、ラット腎層のアルドステロン受容体に対する結合親和性はそれぞれ 0.19、0.86、0.06 でした。

ヒトにおいて、合成ミネラルコルチコイドであるフルドロコルチゾンの尿中電解質組成に対する影響を逆転させるTMSと7-α-チオスピロノラクトン（活性物質）の効力は、スピロノラクトン（活性物質）と比較して、それぞれ0.33と0.26でした。しかし、このステロイドの血清濃度は測定されていないため、その不完全な吸収および/または初回通過代謝がそのin vivo活性低下の理由として除外できませんでした。

スピロノラクトン (活性物質) とその代謝産物は 90% 以上が血漿タンパク質に結合しています。代謝産物は主に尿中に排泄され、次に胆汁中に排泄されます。

スピロノラクトン（活性物質）の吸収に対する食物の影響は、薬を服用していない9人の健康なボランティアを対象とした単回投与研究で評価されました。この食品は、未代謝のスピロノラクトン（活性物質）の生物学的利用能を約 100% 増加させました。この所見の臨床的重要性は不明です。

前臨床安全性データ

発がん、突然変異誘発、生殖能力の低下

経口投与されたスピロノラクトン（活性物質）は、ラットで行われた食餌投与研究で腫瘍形成因子であることが実証され、その増殖効果は内分泌器官および肝臓で発現しました。スピロノラクトン（活性物質）の用量 50、150、および 500 mg/kg/日を使用した 18 か月の研究では、良性の甲状腺および精巣腺腫が統計的に有意に増加し、雄ラットでは用量に関連した腫瘍の増加が見られました。肝臓の増殖性変化（肝腫大および過形成結節を含む）。同じ種のラットにスピロノラクトン (活性物質) を 10、30、100、150 mg/kg/日の用量で投与した 24 か月間の研究では、広範囲の増殖効果には肝細胞腺腫と精巣腫瘍細胞の大幅な増加が含まれていました。男性では間質細胞が増加し、男女とも甲状腺濾胞腺腫細胞と癌腫が大幅に増加しました。ただし、用量とは関係なく、女性の子宮内膜ポリープも統計的に有意に増加しています。

カンレノ酸カリウム（スピロノラクトン（活性物質）と化学的に類似した成分であり、その主な代謝産物であるカンレノンもスピロノラクトンの主生成物である）を毎日投与されたラットにおいて、用量に関連した骨髄性白血病の発生率（20mg/kg/日以上）が観察された。スピロノラクトン (有効成分)、ヒト)、1 年間。ラットを対象とした 2 年間の研究では、カンレン酸カリウムの経口投与は、骨髄性嚢胞性白血病、肝性白血病、甲状腺、精巣腫瘍および乳腺腫瘍と関連していました。

スピロノラクトン（活性物質）もカンレノ酸カリウムも、細菌や酵母を用いた試験では変異原性効果を引き起こしませんでした。代謝活性化がなければ、スピロノラクトン (活性物質) もカンレノ酸カリウムもin vitro乳房検査で変異原性がないことがわかりました。代謝活性化の存在下では、スピロノラクトン（活性物質）は、一部のin vitro乳房変異原性試験では陰性の結果を示し、他のin vitro乳房試験では変異原性に関して決定的ではない（ただしわずかに陽性）結果を示すことが報告されています。代謝活性化の存在下では、カンレン酸カリウムは、いくつかのin vitro乳房検査で変異原性に関して陽性の結果を報告していますが、一部では決定的ではなく、他のものでは陰性です。

メスのラットにスピロノラクトン（活性物質）15 mg/kg/日と 50 mg/kg/日の用量を毎日投与した三世代生殖研究では、交配と生殖能力には影響はありませんでしたが、死産の発生率はわずかに増加しました。子孫には50 mg/kg/日の用量を与えた。スピロノラクトン（活性物質）をメスのラットに注射（100 mg/kg/日、7日間腹腔内（ip））すると、治療中に発情期が延長され、観察期間中に継続的な発情期が誘発されることにより、発情周期が延長されるようです。治療後2週間。これらの影響は、卵胞発育の遅延と循環エストロゲンレベルの低下に関連しており、交尾、生殖能力、生殖能力を損なうことが予想されます。スピロノラクトン（活性物質）（100 mg/kg/日）を、未治療の雄と2週間同居させた雌マウスに腹腔内投与すると、交配受胎数が減少した（この効果は排卵の阻害によって引き起こされることが示された）。そして、着床した胚と妊娠した胚の数が減少し（この影響は着床の阻害によって引き起こされることが示された）、200mg/kgの用量は交配の潜伏期間も延長した。

出典: アルダクトン治療専門家の指示。

アルダクトンストレージケア

Aldactone ^{® は}、光や湿気を避け、室温 (15 ～ 30 °C) で保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。

元のパッケージに入れて保管してください。

製品の特徴

アルダクトン^® 25mg

丸い白い錠剤で、両凸で、端が真っ直ぐで、片面には溝と「25mg」の刻印があり、もう片面は無地です。

アルダクトン^® 50mg

丸い白い錠剤で、両凸で、端が真っ直ぐで、片面には「A-50」と刻まれており、もう片面は無地です。

アルダクトン^® 100mg

丸い白い錠剤で、両凸で、直線の端があり、片面には刻み目があり、もう一方の面は滑らかです。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

アルダクトンの法律上の格言

MS – 1.2110.0419

担当薬剤師:

エディナSM中村
CRF-SP番号9,258

登録者:

Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.
アレクサンドル デュマ通り、1,860
CEP 04717-904 – サンパウロ – SP
CNPJ番号 61.072.393/0001-33

製造および梱包は次の業者によって行われます。

ファイザーSRL
ブエノスアイレス – アルゼンチン

輸入者:

Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.
プレジデンテ カステロ ブランコ ハイウェイ、番号 32,501、km 32.5
CEP 06696-000 – イタペビ – SP

医師の処方箋に基づいて販売します。