ロカルトロールのリーフレット

ロカルトロールはどのように機能しますか?

カルシトリオールは、腸からのカルシウムの吸収を促進し、骨形成を調節します。カルシトリオールの単回投与の効果は 3 ～ 5 日間持続します。

ロカルトロールの禁忌

カルシトリオール、処方に含まれる物質、または同じ治療クラスの薬剤にアレルギーがある場合は、ロカルトロールを服用しないでください。

高カルシウム血症（血液中のカルシウム濃度の上昇）に関連する病気の場合は、ロカルトロールを服用しないでください。

過剰なビタミンDの兆候がある場合は、ロカルトロールを服用しないでください。

ロカルトロールの使用方法

カプセルは、できれば午前中に、または医師の判断に応じて、少量の液体とともに経口摂取する必要があります。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

ロカルトロールは医師の処方がある場合にのみ使用してください。この薬はほとんどの患者に十分に耐えられますが、次の場合には医師に知らせてください。

特に処方された食事に関しては、医師の推奨に従わなければなりません。

ロカルトロールの投与量

あなたの症例に対するロカルトロールの理想的な用量を知っているのは医師だけです。自分で用量を変更しないでください。

一般的なスキーム

ロカルトロールの 1 日あたりの推奨用量は、各患者の血液中のカルシウム濃度に応じて医師によって慎重に決定されます。

ロカルトロールによる治療は常に可能な限り低用量から開始し、血中のカルシウム濃度を厳密に管理した場合にのみ増量する必要があります。

ロカルトロールの理想的な用量が決定されたら、血中カルシウム濃度を毎月監視する必要があります。

必要に応じて、医師はカルシウムの補給を処方することがあります。

特別な制度

骨粗鬆症：

Rocaltrol の推奨用量は 0.25 mcg を 1 日 2 回です。

腎性骨異栄養症（透析患者）：

初回用量は0.25mcgです。正常カルシウム患者（カルシウムレベルが正常）または軽度の低カルシウム血症の患者の場合、2 日ごとに 0.25 mcg で十分です。 2 ～ 4 週間以内に満足のいく反応が観察されない場合は、2 ～ 4 週間の間隔で用量を 1 日あたり 0.25 mcg ずつ増量することができます。

この期間中、医師はカルシウム濃度を測定するために少なくとも週に 2 回血液検査を指示する場合があります。ほとんどの患者は、1 日あたり 0.5 ～ 1.0 mcg の用量で反応します。

副甲状腺機能低下症とくる病:

Rocaltrol の推奨開始用量は 0.25 mcg/日で、午前中に投与されます。

満足のいく反応が観察されない場合は、2～4週間の間隔で用量を増やすことができます。この期間中、医師はカルシウム濃度を測定するために少なくとも週に 2 回血液検査を指示する場合があります。

高カルシウム血症が発生した場合は、正常カルシウム血症になるまでロカルトロールの使用を直ちに中止する必要があります。食事によるカルシウム摂取量を減らすことにも注意が必要です。

副甲状腺機能低下症の患者では吸収不良が時折認められるため、より高用量のロカルトロールが必要になる場合があります。

医療専門家が副甲状腺機能低下症の妊婦にロカルトロールを投与することを決定した場合、妊娠後半には用量を増やし、産後または授乳中に用量を減らす必要があるかもしれません。

お年寄り：

高齢患者の場合、用量調整は必要ありません。

小児患者:

小児におけるロカルトロールの安全性と有効性は、用量推奨を可能にするほど十分に調査されていません。

治療の中断

医師は、ロカルトロールによる治療を中止する理想的な時期を知っています。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Rocaltrol を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

1 回以上服用し忘れた場合は、2 回服用せずに処方どおりに使用を続ける必要があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ロカルトロールの予防措置

カルシトリオールによる治療と高カルシウム血症の発症の間には強い相関関係があります。食事の変更（乳製品の大量摂取など）やカルシウムベースの製剤の管理されていない摂取の結果としてカルシウム摂取量が突然増加すると、高カルシウム血症を引き起こす可能性があります。

したがって、食事に関しては医師の推奨に厳密に従うことが絶対に必要であり、この事実を家族も認識し、高カルシウム血症の症状（吐き気、嘔吐、口渇の増加、尿量の増加）を認識する方法について教育する必要があります。 、他人の間）。

腎機能に問題がある場合、医師はリン酸キレート剤を投与し、血中のリン酸濃度の上昇や異常な場所での石灰化のリスクを防ぐために低リン酸食を推奨することがあります。

手術を受けたなどの理由で動けなくなった患者は、特に高カルシウム血症を発症するリスクが高くなります。

ビタミンD耐性くる病（家族性低リン酸血症 – 遺伝性の低リン酸塩濃度）がある場合は、通常どおり経口リン酸塩による治療を継続する必要があります。ただし、ロカルトロールは腸でのリン酸塩の吸収を刺激し、必要なリン酸塩の補給を変える可能性があることを考慮する必要があります。

カルシトリオールは体内のビタミン D の使用によって生じる主な物質であるため、ビタミン D 中毒を防ぐために、このビタミンをベースとする他の薬剤をロカルトロールと一緒に投与しないでください。

エルゴカルシフェロール (ビタミン D2) を投与されており、カルシトリオールに切り替える場合、血中のエルゴカルシフェロール濃度が正常値に戻るまでに数か月かかる場合があります。

腎機能が正常であれば、ロカルトロールによる治療中は脱水症状を避けるために十分な量の水分を摂取する必要があります。

生殖能力の障害

ラットの生殖毒性研究では、通常のヒト用量の最大 30 倍まで経口投与しても生殖に悪影響を及ぼさないことが示されています。ウサギでは、母体毒性の経口用量 300 ng/kg/日 (ヒトの通常用量の 30 倍) で 2 腹子に複数の胎児異常が観察され、80 ng/kg/日で 1 腹子に複数の胎児異常が観察されましたが、20 ng/kg では観察されませんでした。 . /日（通常の人間の投与量の2倍）。

治療群と対照群の間には、異常のある出生児数や胎児数に関して統計的に有意な差はありませんでしたが、これらの所見がカルシトリオール投与に関連している可能性は排除できません。

現在まで、カルシトリオールがドーピングを引き起こす可能性があるという情報はありません。疑問がある場合は、医師に相談してください。

前臨床安全性

ラットとイヌを対象とした毒性研究では、カルシトリオールを人間の通常用量の2倍の経口用量で最長6か月間摂取した場合、副作用がまったくないか、最小限しか引き起こされなかったことが示されています。通常のヒト用量の8倍の用量を最長6か月間投与すると、中程度の副作用が生じた。観察された変化は、長期にわたる高カルシウム血症の結果であると思われます。

薬物相互作用

食事、特にカルシウムの補給に関しては、医学的推奨事項に従う必要があります。

サイアザイド系利尿薬（クロルタリドンまたはヒドロクロルチアジド系）を併用した治療は、高カルシウム血症のリスクを高めます。

ジギタリス（ジゴキシンに分類される心臓薬）で治療を受けている場合、高カルシウム血症は不整脈（心拍リズムの変化）を引き起こす可能性があるため、医師はカルシトリオールの投与量を慎重に決定します。

カルシウムの吸収を促進するロカルトロールなどのビタミンD類似体と、カルシウムの吸収を阻害するコルチコステロイドの間には逆の効果があります。

慢性透析を必要とする患者の場合は、高マグネシウム血症（血液中のマグネシウム濃度の上昇）を引き起こす可能性があるため、マグネシウムを含む薬（制酸薬など）をロカルトロールと併用することは避けてください。

ロカルトロールは腸、腎臓、骨内のリン酸塩の輸送も妨げるため、リン酸塩に結合する薬の投与量は血中のリン酸塩の濃度に応じて調整する必要があります。

コレスチラミンやセベラマーなどの胆汁酸封鎖剤は、ビタミン A、D、E、K の腸管吸収を低下させる可能性があり、その結果、カルシトリオールの腸管吸収が変化する可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ロカルトロールの副作用

最も多く報告された副作用は高カルシウム血症でした

ロカルトロールはビタミン D 活性を発揮するため、高カルシウム血症の重症度や期間に応じて、高カルシウム血症症候群やカルシウム中毒など、ビタミン D を過剰に投与した場合に起こる副作用と同様の副作用が発生する可能性があります。

場合によっては、食欲減退、頭痛、吐き気、嘔吐、腹痛、上腹部痛、便秘などの急性症状が現れることがあります。

高カルシウム血症と高リン酸血症（血液中のリン酸塩濃度が高い）が同時に発生すると、軟組織の石灰化が生じる可能性があります。

研究によると、カルシトリオールは体内で作用する時間が短いため、投薬を中止してから数日後には血中の高カルシウム濃度が正常化します。つまり、ビタミンD3を含む製剤による治療後よりも早く正常化します。

慢性的な影響には、筋力低下、体重減少、感覚変化、発熱、口渇、多飲（喉の渇きの増加）、多尿（尿量の増加）、脱水症、無関心、成長遅延、尿路感染症などが含まれる場合があります。

この物質に敏感な人は、発疹(皮膚の斑点)、紅斑 (皮膚の発赤)、そう痒症 (かゆみ)、および蕁麻疹 (皮膚の赤いみみず腫れ) を伴うアレルギー反応が発生することがあります。

市販後

15 年間にわたるロカルトロールの使用で報告された副作用の発生率は、すべての適応症において非常に低く、その中には高カルシウム血症が含まれており、その発生率は 100,000 人に 1 人未満でした。

検査室の異常

腎機能が正常な患者では、慢性高カルシウム血症が血中クレアチニンの増加に関連している可能性があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ロカルトロール特別集団

車両の運転または機械の操作能力への影響

Rocaltrol は安全であるか、そのような活動に害を及ぼす可能性は低いと考えられます。

ロカルトロールの組成

プレゼンテーション

ボトルに入った 0.25 mcg カプセル:

30カプセル。

口頭で

成人向け

構成

各カプセルには次のものが含まれています。

合成カルシトリオール 0.25 mcg。

賦形剤:

ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシトルエン、中鎖トリグリセリド。カプセル成分: ゼラチン、85% グリセロール、ソルビトール、マンニトール、水素化加水分解デンプン、二酸化チタン、酸化第二鉄 (赤および黄色)、精製水。

ロカルトロールの過剰摂取

症状のない高カルシウム血症の治療

カルシトリオールはビタミン D の誘導体であるため、過剰摂取の症状はこのビタミンによって引き起こされる症状と同じです (食欲の低下または喪失、頭痛、嘔吐、便秘)。ロカルトロールと一緒に高用量のカルシウムとリン酸塩を摂取すると、同様の症状が発生する可能性があります。透析を受けている患者のカルシウム濃度が高いと、高カルシウム血症が引き起こされる可能性があります。

慢性症状

ジストロフィー（衰弱、体重減少）、感覚の変化、喉の渇きを伴う発熱、多尿（尿量の増加）、脱水、無関心、成長停止、尿路感染症。高カルシウム血症に関連して、腎臓、心筋、肺、膵臓の異常な石灰化が発生します。

偶発的な過剰摂取

さらなる吸収を防ぐために直ちに胃洗浄または嘔吐を誘発し、糞便の排泄を促進するために鉱物油を投与することができます。血中カルシウム測定を繰り返し行うことをお勧めします。高カルシウム血症が続く場合は、リン酸塩とコルチコステロイドを投与し、尿量を増やすことができます。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ロカルトロールの薬物相互作用

特にカルシウムの補給に関しては、食事に関する医学的推奨事項を厳密に遵守する必要があり、患者はカルシウムを含む製剤を自分で摂取することを控えなければなりません。

サイアザイド系利尿薬を併用すると、高カルシウム血症のリスクが高まります。

ジギタリスによる治療を受けている患者では、高カルシウム血症が不整脈を引き起こす可能性があるため、カルシトリオール (活性物質) の投与量は慎重に決定する必要があります。

カルシウムの吸収を促進するビタミンD類似体と、カルシウムの吸収を阻害するコルチコステロイドの間には、機能的拮抗の関係があります。

マグネシウムを含む薬剤（制酸薬など）は、高マグネシウム血症を引き起こす可能性があるため、慢性透析を受けている患者にカルシトリオール（活性物質）と一緒に投与すべきではありません。

カルシトリオール（活性物質）は腸、腎臓、骨でのリン酸塩の輸送を妨げるため、リン酸キレート製品の投与量は血清リン酸濃度（正常レベル：2 ～ 5 mg/100 mL または 0.65 ～ 1.62）に応じて調整する必要があります。ミリモル/L）。

ビタミンD抵抗性くる病（家族性低リン血症）の患者は、経口リン酸療法を継続する必要があります。ただし、カルシトリオール (活性物質) によって腸のリン酸吸収が刺激される可能性があるため、リン酸補給の変更の必要性を考慮する必要があります。

コレスチラミンやセベラマーなどの胆汁酸封鎖剤は、脂溶性ビタミンの腸管吸収を低下させる可能性があり、その結果、カルシトリオール（活性物質）の腸管吸収が変化する可能性があります。

ロカルトロールという物質の作用

有効性の結果

カルシトリオール (活性物質) は、ビタミン D3 の主要な活性代謝産物の 1 つです^{1,2,3,10,11,12,13,14} 。通常、腎臓によってその前駆体である 25-ヒドロキシコレカルシフェロール (25-HCC) から生成されます。その生理学的生産量は、一般に 1 日あたり 0.5 ～ 1.0 mcg であり、骨形成活動がより活発な期間 (たとえば、成長¹⁵または妊娠¹⁶ ) には、この生産量が増加します。カルシトリオール (活性物質) は、腸のカルシウム吸収を促進し、骨の石灰化を調節します 17,18。カルシトリオール (活性物質) の単回投与の薬理効果は 3 ～ 5 日間持続します¹⁹ 。

カルシウムホメオスタシスの調節におけるカルシトリオール（活性物質）の決定的な役割²⁰には、骨格における骨芽細胞活性の刺激効果^21,22が含まれ、骨粗鬆症におけるカルシトリオールの治療効果に対する確かな薬理学的根拠が提供されます^3,4 。

重度の腎不全患者では、カルシトリオール (活性物質) の内因性合成が減少するか、完全に消失することさえあります。この欠乏は、腎性骨ジストロフィーの発症に決定的な役割を果たします^23、24、25 。

腎性骨ジストロフィー患者において、カルシトリオール (活性物質) の経口投与は、カルシウムの腸吸収の低下^{5,10,15,26,27,28} 、低カルシウム血症^{10,15,26,27,28} 、およびアルカリホスファターゼの血清レベルの上昇を正常化します。および副甲状腺ホルモン^{6、7、10、26} 。同様に、骨や筋肉の痛みの軽減を促進し^29,30,31,32 、線維性骨炎やその他の石灰化障害の組織学的変化を矯正します³³ 。

カルシトリオール (活性物質) は、術後、特発性⁸または偽性副甲状腺機能低下症⁹の患者における低カルシウム血症とその臨床症状³⁴を軽減します。

ビタミンD依存性くる病の患者では、カルシトリオール（活性物質）の血清濃度が低いかゼロです。

腎臓でのカルシトリオール (活性物質) の産生が不十分であるため、カルシトリオール (活性物質) による治療には代替的な性質があります¹⁰ 。

カルシトリオール (活性物質) の血漿濃度が低下しているビタミン D 抵抗性くる病および低リン酸血症に苦しむ患者において、カルシトリオール (活性物質) による治療はリン酸塩の尿細管排泄を減少させ、リン酸塩による併用治療と併せて骨の発達を正常化します。 ^35、36、37 。

カルシトリオール（活性物質）による治療は、新生児肝炎、胆道閉鎖症、シスチン症、または食事によるカルシウムやビタミンDの欠乏などに関連するさまざまなタイプのくる病の患者において良好な結果を示しています。

参考文献

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⁴ Calcanis A、Goundis D、John J et al:臨床専門家レポート: 閉経後骨粗鬆症における Rocaltrol。研究報告書 B-0163909、1994 年 6 月 28 日。
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¹⁹ O’Loughlin PD、Morris HA、Need AG、他:カルシウム吸収に対するカルシトリオールの作用持続時間。掲載: 第 8 回ビタミン D ワークショップ、1991 年 7 月 5 ～ 10 日、フランス、パリ、p. 31日、ポスターNo.46。
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²⁴ Clemens TL、Hendy GN、Papapoulos SE、他: ラジオイムノアッセイによるヒトの 1,25-ジヒドロキシコレカルシフェロールの測定。クリン内分泌 1979;11:225-234。
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薬理学的特徴

薬力学特性

作用機序

カルシトリオール (活性物質) は、腸内でのカルシウム輸送を刺激するビタミン D3 の最も活性な既知の形態です。カルシトリオール (活性物質) の生物学的効果は、ビタミン D 受容体によって媒介されます。ビタミン D 受容体は、ほとんどの細胞種で発現される核ホルモン受容体であり、特定の DNA 部位に結合して、標的遺伝子の発現を修飾するリガンド活性化転写因子として機能します。カルシトリオール (活性物質) の作用部位としては、腸と骨の 2 つが知られています。

カルシトリオール結合タンパク質受容体（活性物質）は、ヒトの腸の粘膜に存在すると考えられています。さらなる証拠は、カルシトリオール (活性物質) が腎臓と副甲状腺にも作用することを示唆しています。急性尿毒症ラットでは、カルシトリオール (活性物質) が腸内でのカルシウムの吸収を刺激することが実証されました。尿毒症患者の腎臓は、ビタミン D 前駆体から形成される活性ホルモンであるカルシトリオール (活性物質) を十分に合成しません。

結果として生じる低カルシウム血症と続発性副甲状腺機能亢進症は、腎不全に伴う代謝性骨疾患の主な原因です。しかし、骨に蓄積する他の有害物質は、
尿毒症（アルミニウムなど）も寄与する可能性があります。腎性骨ジストロフィーに対するカルシトリオール (活性物質) の有益な効果は、低カルシウム血症と続発性副甲状腺機能亢進症の矯正の結果であると考えられます。カルシトリオール (活性物質) が他の独立した有益な効果を生み出すかどうかは不明です。

薬物動態学的特性

吸収

0.25 ～ 1.0 mcg を単回経口投与した後、2 ～ 6 時間以内に最大血漿濃度に達します。

分布

血流を通過する際、カルシトリオール (活性物質) およびその他のビタミン D 代謝産物は、特定の血漿タンパク質に結合します。

代謝

カルシトリオール (活性物質) は、腎臓および肝臓において、特定のシトクロム P450:CYP24A1 アイソザイムによって水酸化および酸化されます。ビタミン D 活性の程度が異なるいくつかの代謝物が同定されています。

排除

血漿中のカルシトリオール (活性物質) の排出半減期は 5 ～ 8 時間の間で変化します。カルシトリオール (活性物質) の排泄動態は、広い用量範囲にわたって 96 mcg の用量まで直線的なままです。カルシトリオール (活性物質) の 1 回投与の薬理効果は、少なくとも 4 日間持続します。カルシトリオール (活性物質) は胆汁を通じて排泄され、腸肝循環に送られます。

特殊な臨床状況における薬物動態

ネフローゼ症候群または血液透析を受けている患者では、カルシトリオール（活性物質）の血清濃度が低下し、濃度のピークが現れる時間が延長されました。

Rocaltrol ストレージ ケア

Rocaltrol は室温 (15 ～ 30°C) で保管し、光や湿気から保護してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

ロカルトロールは楕円形のカプセルで、半分の半分は茶色がかったオレンジ色から不透明な赤みがかったオレンジ色で、もう半分は白から灰色がかった黄色または不透明な灰色がかったオレンジ色です。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

未使用および/または期限切れの薬の廃棄

環境中への医薬品の廃棄は最小限に抑える必要があります。医薬品は下水道に廃棄すべきではなく、家庭廃棄物としての廃棄も避けるべきです。利用可能な場合は、確立された地域の収集システムを使用します。

Rocaltrol の法的声明

MS-1.0100.0073。

農場。答え：

タチアナ・ツィオミス・ディアス。
CRF-RJ番号6942。

用途に合わせて製造:

F. Hoffmann-La Roche Ltd、バーゼル、スイス。

Catalent Germany Eberbach GmbH、エーバーバッハ – ドイツによる。

以下によって登録、インポート、パッケージ化、および配布されます。

Roche Químicos e Farmacêuticos SA 製品
ドス・バンデイランテス、2020年。
CEP 22775-109 – リオデジャネイロ – RJ。
CNPJ 33.009.945/0023-39。
ブラジルの産業。

SAC – 0800 7720 289。

医師の処方箋に基づいて販売します。