アルファブリンPリーフレット

アルファブリン P の禁忌

フォーミュラのいずれかの成分に対して過敏症のある患者。
モノアミンオキシダーゼ（MAO）阻害剤による治療を受けている患者。

アルファブリンPの使い方

推奨用量は、1 日 3 回、約 8 時間の間隔をあけて、患部の目に 1 滴ずつです。

投与経路: もっぱら眼局所。

アルファブリンPの使用上の注意

デキストロ酒石酸ブリモニジンは、臨床研究で血圧と心拍数に対する影響が最小限であることが示されていますが、重篤な心血管疾患のある人には注意して使用する必要があります。右酒石酸ブリモニジンは、特にうつ病、脳または冠動脈の機能不全、レイノー現象、起立性低血圧、閉塞性血栓血管炎などを患っている人にも注意して使用する必要があります。ブリモニジンデキストロ酒石酸塩では遅発性眼過敏反応が報告されており、眼圧の上昇に関連する報告もいくつかあります。

妊娠と授乳

妊婦を対象とした適切でよく管理された研究はありません。妊娠中の女性を対象とした対照研究が実施されていないことを考慮すると、母親に対する潜在的な利益が胎児に対する潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中にブリモニジンデキストロ酒石酸塩を使用すべきである。

デキストロ酒石酸ブリモニジンが母乳中に排泄されるかどうかは明らかではありませんが、動物で行われた研究では、ブリモニジン デキストロ酒石酸が乳中に排泄されることが実証されています。母乳育児を中止するか、薬の投与を中止するかを決定する場合は、母親にとっての薬の重要性を考慮する必要があります。

妊娠リスクカテゴリーB。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

小児患者

この薬は2歳未満の小児患者には禁忌です。デキストロ酒石酸ブリモニジンの 2 歳未満の小児に対する安全性と有効性は確立されていません。

市販後調査中に、先天性緑内障または誤飲によりブリモニジンを投与されている新生児および小児において、無呼吸、徐脈、昏睡、低血圧、低体温、筋緊張低下、嗜眠、顔面蒼白、呼吸抑制、眠気などが報告されています。 2 歳以上の小児、特に体重 20 kg 以下の小児は、眠気の発生率が高く重症度が高いため、注意して治療し、注意深く監視する必要があります。

高齢の患者さん

高齢患者と他の年齢層の患者の間で有効性と安全性の差異は観察されなかった。

成人におけるブリモニジンの AC _maxおよび半減期は、高齢患者 (65 歳以上) および他の年齢層でも同様であり、全身の吸収と排泄が年齢によって大きな影響を受けないことを示しています。

腎不全または肝不全の患者

デキストロ酒石酸ブリモニジンは、腎臓または肝臓障害のある患者を対象として研究されていません。これらの患者を治療するときは注意が必要です。

コンタクトレンズを使用している患者さん

ブリモニジンデキストロ酒石酸塩は、ソフトコンタクトレンズまたは親水性コンタクトレンズを着用している間は塗布しないでください。処方に含まれる塩化ベンザルコニウムがレンズに吸収される可能性があります。このため、患者には、点眼前にレンズを取り外し、この薬の投与後少なくとも 15 分待ってからレンズを交換するように指示する必要があります。

複数の点眼薬を使用している患者

複数の局所眼科薬を使用する場合は、1 回の点眼と次の点眼の間に少なくとも 5 分の間隔をあけて点眼する必要があります。

車両を運転したり機械を操作したりする能力の変化

他の薬剤と同様に、デキストロ酒石酸ブリモニジンは疲労や眠気、かすみ目、視覚障害を引き起こす可能性があり、注意力が低下する可能性があります。患者はこれらの症状が消えるまで待ってから、機械を運転したり操作したりする必要があります。

アルファブリン P に対する副作用

他の薬剤と同様に、デキストロ酒石酸ブリモニジンの適用により、望ましくない反応が発生する可能性があります。

非常に一般的な反応 (gt; 1/10)

頭痛、口渇、疲労感、目の充血、目の灼熱感、目のヒリヒリ感、かすみ目、目の異物感、結膜毛嚢症、目のアレルギー反応、目のかゆみ。

一般的な反応 (>1/100 および <1/10)

めまい、味覚変化、上気道症状、胃腸症状、無力症、角膜びらん、羞明、眼瞼紅斑、目の痛み、目の乾燥、流涙、眼瞼浮腫、結膜浮腫、眼瞼炎、目の炎症、結膜の白化、視力異常、結膜乳頭、目やに。

異常な反応 (>1/1,000 および <1/100)

動悸、鼻渇き、うつ病、アレルギー反応。

ブリモニジンデキストロ酒石酸塩の市販後に報告された他の副作用は次のとおりです。

虹彩炎、虹彩毛様体炎（前ブドウ膜炎）、縮瞳、結膜炎、まぶたのかゆみ、過敏症、皮膚反応（紅斑、顔面浮腫、そう痒症、発疹、血管拡張を含む）、動悸/不整脈（徐脈または頻脈を含む）、うつ病、低血圧、失神。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム (NOTIVISA) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

アルファブリン P の薬物相互作用

薬物相互作用に関する具体的な研究は、ブリモニジンデキストロ酒石酸塩についてはまだ行われていませんが、中枢神経系抑制薬（アルコール、バルビツール酸塩、アヘン剤、鎮静剤、または麻酔薬）との相加効果または増強効果の可能性を考慮する必要があります。

アルファ作動薬の一種は、心拍数と血圧を下げることができます。ベータ遮断薬（点眼薬および全身薬）、降圧薬、および/または強心配糖体と併用する場合は注意が推奨されます。

三環系抗うつ薬は、クロニジンの全身投与による降圧効果を緩和する可能性があります。この種の薬剤とデキストロ酒石酸ブリモニジンを同時に使用すると、眼圧降下効果が妨げられるかどうかは不明です。

循環カテコールアミンのレベルに対するブリモニジン デキストロ酒石酸塩の作用について利用可能なデータはありません。ただし、循環アミンの代謝と吸収に影響を与える可能性がある三環系抗うつ薬を投与されている患者に使用する場合は注意が推奨されます。

アルファブリンPという物質の作用

効果の結果

眼圧（IOP）の上昇は、緑内障における視野喪失の主な危険因子です。眼圧が高くなるほど、視神経が損傷し、視野が失われる可能性が高くなります。デキストロ酒石酸ブリモニジンは、肺および心血管パラメータへの影響を最小限に抑えながら眼圧を下げます。

緑内障患者または高眼圧症患者を対象とした 1 か月の用量反応研究では、IOP を低下させる媒体として、デキストロ酒石酸ブリモニジンが 0.08%、0.25、および 0.5% の濃度で評価されました。 ０．２％群における点滴後１２時間のベースラインからの平均ＩＯＰ低下は４．０〜５．８ｍｍＨｇ（１５．５％〜２２．４％）であった。

24 人の健康な男性ボランティアを対象とした二重マスククロスオーバー研究において、0.2% デキストロ酒石酸ブリモニジンの心血管および肺への影響が、チモロール 0.5%、ベタキソロール 0.25%、およびブリモニジン デキストロ酒石酸 0.2% ビヒクルと比較されました。

この単回投与試験では、ブリモニジン デキストロ酒石酸塩 0.2%、ベタキソロール懸濁液 0.25%、チモロール 0.5%、またはビヒクルでは肺機能への影響は観察されませんでした。ブリモニジン、ベタキソロール、およびビヒクルは運動時頻脈に影響を及ぼさなかったが、チモロールは統計的に有意な回復および運動時心拍数の抑制と関連していた。運動に対するブリモニジンの心臓血管への影響は、回復期間中の収縮期血圧のわずかな低下に限定されていました。

管理された核研究で投与の12時間後に測定された場合、平均心拍数はブリモニジン治療のベースラインから比較的変化しませんでした。日中のスキャンの一部では、臨床的に有意な平均心拍数のわずかな減少が観察されました。同様に、投与の12時間後に測定した場合、平均収縮期血圧および拡張期血圧の無視できるほどの低下が観察されました。これらの変化は臨床症状とは関連していませんでした。

薬理的特性

デキストロ酒石酸ブリモニジンは、強力なα-2 選択的アドレナリン作動薬です。デキストロ酒石酸ブリモニジンの化学名は、5-ブロモ-6-(2-イミダゾリジニルデンアミノ)キノキサリン L-酒石酸塩です。酒石酸塩の分子量は 442.24 で、水に可溶です (34 mg/mL)。分子式は C ₁₁ H ₁₀ BrN ₅・C ₄ H ₆ O ₆です。

薬力学

作用機序

ブリモニジンは、α-アドレナリン作動薬です。眼圧降下効果のピークは使用後2時間で観察されます。動物およびヒトにおける蛍光測光研究では、ブリモニジンには房水の生成を減少させ、ブドウ膜強膜流路を通る排液を増加させるという二重の作用機序があることが示されています。

薬物動態

最大血漿濃度は眼投与後 1 ～ 4 時間以内に到達し、約 3 時間の全身半減期で低下します。ヒトでは、ブリモニジンの全身代謝は広範囲にわたり、主に肝臓で起こります。

尿中への排泄は、この薬剤とその代謝物の主な排泄経路です。

経口放射線量の約 87% は投与後 120 時間以内に除去され、この線量の 74% が尿中に検出されます。