エバステルシロップはどのように作用しますか？
エバステル® （エバスチン）は、体内で生成される物質であるヒスタミンの作用を防ぎ、アレルギー症状を軽減する抗ヒスタミン薬です。鼻炎におけるアレルギー症状には、鼻水、くしゃみ、かゆみ、鼻づまりなどがあります。目には発赤、流涙、かゆみが生じることもあります。蕁麻疹は、皮膚に赤く盛り上がった病変が現れ、かゆみや灼熱感を伴うのが特徴です。
薬の投与後、作用が現れるまでの時間は 1 ～ 3 時間で、最大の効果は 3 ～ 12 時間で観察されます。
エバステルシロップの禁忌
Ebastel ® (エバスチン) の使用は、エバスチンまたは製剤のいずれかの成分に対する過敏症 (アレルギー) の場合には禁忌です。
この薬は2歳未満の子供には禁忌です。
この薬は重度の肝障害のある患者には禁忌です。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
エバステルシロップの使い方
Ebastel® (エバスチン) シロップの推奨用量は次のとおりです。
2歳から5歳までのお子様
シロップ2.5mL（エバスチン2.5mgに相当）を1日1回投与。
6歳から11歳までの子供
シロップ5mL（エバスチン5mgに相当）を1日1回投与。
大人と12歳以上の子供
シロップ10mL（エバスチン10mgに相当）を1日1回投与。
管理上のケア
エバステル®シロップ (エバスチン) には、目盛付き (番号付き) シリンジとアダプターが付属しています。このアダプターは、製品を投与する前にボトルの口に取り付ける必要があります。このアダプターの機能は、ボトルの中身が最後になった場合でも、患者が目盛り付きシリンジを使用して、投与すべき正確な量のシロップを取り出すことができるようにすることです。
エバステル®シロップ（エバスチン）は、付属の目盛り付き注射器を使用して経口投与する必要があります。
以下の説明図を参照してください。
- ボトルのキャップを外し、シリンジアダプターを取り付けます。
- ボトルを逆さにし、表示された用量を注ぎます。
指示に従ってください。この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。
エバステルシロップを使い忘れた場合はどうすればよいですか？
薬を飲み忘れたことに気づいたらすぐに服用してください。次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばし、残りは通常どおり服用してください。飲み忘れた分を補うために2倍量を服用しないでください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
エバステルシロップの注意事項
エバステル® （エバスチン）は、投与後1～3時間で治療効果が現れるため、緊急を要する急性アレルギー疾患（例：アナフィラキシー）には投与しないでください。
他の抗ヒスタミン薬と同様に、血中のカリウム濃度が低く、QT 間隔延長症候群として知られる心電図の変化がある患者、および次のような症状を引き起こす薬物で治療を受けている患者によるエバスチンの使用には注意が必要です。心電図の変化、または一部の抗真菌薬 (ケトコナゾールなど) や一部の抗生物質 (エリスロマイシンなど) などの肝酵素 CYP3A4 を阻害します。
腎臓や肝臓に問題がある患者における Ebastel ® (エバスチン) の使用にも注意が必要です。
機械を運転および操作する能力への影響
Ebastel ® (エバスチン) を推奨される治療用量で使用しても、機械の運転や操作能力には影響しません。
エバステルシロップに対する副作用
エバステル® (エバスチン) の有害事象は、頻度の高い順に以下に示されています。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)
頭痛、めまい、口渇。
異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)
腹部の痛み、胃重感、鼻血、鼻炎、副鼻腔炎、吐き気、不眠症、咽頭炎、脱力感。
非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）
動悸、眠気、神経過敏、蕁麻疹。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
エバステルシロップ 特別人口
妊娠と授乳
エバステル® (エバスチン) は授乳中の女性には使用できません。妊娠している場合は、治療中または治療終了後に医師に知らせてください。授乳中の場合は医師に伝えてください。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
エバステルシロップの成分
シロップ 1 mL あたりに含まれる成分は、
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エバスティナ |
1.0mg |
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賦形剤適量 |
1.0mL |
賦形剤:
乳酸、グリセリン、オキシステアリン酸ポリエチレングリコール、ネオヘスペリジン、アネトール、メチルパラベン、プロピルパラベン、グリセロール、ソルビトールジメチルポリキシロキサン、水酸化ナトリウム、水。
エバステルシロップの紹介
1 mg/mL のエバスチンを含む 60 mL のガラス瓶 1 個で包装。
経口使用。
成人および小児は2年以上使用してください。
エバステルシロップの過剰摂取
この薬を推奨量を超えて摂取した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。エバスチンに対する特別な解毒剤はありません。過剰摂取の場合は、胃洗浄（胃の洗浄）、心電図などの生体機能のモニタリング、観察された症状の治療を行う必要があります。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
エバステルシロップの薬物相互作用
エバスチンは他の抗ヒスタミン薬の効果を高めることができます。エバスチンとケトコナゾールまたはエリスロマイシン（どちらもQT間隔を延長することが知られている）の組み合わせで薬物動態学的および薬力学的相互作用が観察され、QT間隔が18～19ミリ秒（4.7～5％）増加したことが報告されています。
臨床検査における干渉
エバスチンはアレルギー皮膚検査の結果を妨げる可能性があるため、治療中止後 5 ～ 7 日以内は検査を行わないことが賢明です。
Ebastel ® (エバスチン) を食事とともに投与しても、その効果は変化しません。エバスチンはアルコールと相互作用しません。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
エバステルシロップ 食品との相互作用
エバスチン（有効成分）はアルコールと相互作用しません。
エバステルシロップという物質の作用
効果の結果
二重盲検プラセボ対照無作為化並行群間研究では、12歳から70歳の間欠性アレルギー性鼻炎患者565人にエバスチン（活性物質）10mgと20mg、ロラタジンを1回投与した。用量10 mg、またはプラセボを1日1回、4週間服用します。患者は朝と夕方に鼻漏、鼻づまり（その他の呼吸異常）、くしゃみ、かゆみ、目の症状のスコアを記録した。
用量 20 mg のエバスチン (活性物質) は、毎日の症状 (42.5%対36.3%) および朝の症状 (40.3%対31.3%) の合計スコアにおいて、治療期間全体を通じてベースラインと比較して、ロラタジンよりも大幅に大幅な減少を促進しました。鼻漏、鼻づまり、くしゃみといった個々の項目の大幅な減少に加えて、10 mg のエバスチン (活性物質) の効果は、ロラタジン 10 mg の効果と同等であり、ロラタジンよりも優れていました。プラセボの効果。
同様の結果がHampel Jrらによって得られ、彼らは4週間のランダム化二重盲検試験(N=749)でエバスチン(活性物質)20mg、エバスチン(活性物質)10mg、ロラタジン10mgおよびプラセボを比較した。 20 mg 用量は、毎日および朝の症状スコアの軽減においてロラタジンおよびプラセボよりも優れており、エバスチン (活性物質) 10 mg は朝の鼻炎症状の軽減においてロラタジンおよびプラセボよりも優れていました。
セチリジン 10 mg、エバスチン (活性物質) 10 mg、およびエバスチン (活性物質) 20 mg の 1 日用量を比較した別の二重盲検研究 (N= 343) では、3 つの治療法が鼻炎症状の抑制に効果的であることが示され、エバスチンは症状がより強い場合には、(活性物質) 20 mg の方が 10 mg よりも効果的でした。エバスチン (活性物質) の有効性は、6 歳から 11 歳までの 173 人の子供を対象とした 3 週間の二重盲検研究で、間欠性アレルギー性鼻炎の子供でも実証され、アレルギーの全体的な症状スコアの大幅な改善が見られました。 、エバスチン (活性物質) を 1 日あたり 5 mg の用量で投与した場合と、プラセボとを比較した場合 (p = 0.049)。
持続性アレルギー性鼻炎
持続性アレルギー性鼻炎患者を対象とした 2 件の研究では、12 歳以上の患者を対象に、用量 20 mg のエバスチナ (活性物質) とプラセボを比較しました。これらの研究では、患者の総鼻炎症状スコア（鼻漏、くしゃみ、鼻のかゆみ）は、3 日間のスクリーニング期間とベースライン日の朝の合計で 63 点中最低 32 点でした。皮膚検査でアレルゲンが陽性、鼻腔綿棒で好酸球が陽性。
223人の患者が有効性解析に参加した最初の研究では、エバスチン（活性物質）10mgを1日2回投与した場合、ベースラインと比較した総症状スコアの平均減少率は-2.39、-2.23、-1.65でした。 、エバスチン（有効成分）20mgを1日1回、プラセボをそれぞれ投与します。 3 週間の終了時点では、どちらの投与計画もプラセボよりも効果的でした。
194 人の患者が有効性分析で考慮された 2 番目の研究では、エバスチナ (活性物質) 20 mg がプラセボと比較して鼻炎症状を有意に軽減しました。「永続性指数」の調整平均変化は、エバスチナで -2.06 および -1.51 でした (活性物質）20 mgとプラセボをそれぞれ投与した（p = 0.024）。
4週間継続した多施設無作為化研究(N=317)では、持続性アレルギー性鼻炎の治療におけるエバスチン(活性物質)の有効性が10mgと20mgの用量で実証され、どちらも同等の効果があり、ロラタジン10mgより優れていることが実証されました。 「多年性指数」の低下において、平均変化量はエバスチン (活性物質) 10 mg で -2.02 (ロラタジンに対してplt;0.05)、エバスチン (活性物質) 20 mg で -2.12 (ロラタジンに対して plt;0.01)、および -ロラタジン 10 mg の場合は 1.50。
特発性蕁麻疹
特発性蕁麻疹患者におけるエバスチン（活性物質）の有効性は、2つの無作為化二重盲検対照研究で評価されました。 Peyriらは、204人の患者を対象とした2週間にわたる二重盲検研究で、は、10 mg の用量のエバスチン (活性物質) が、プラセボと比較して、かゆみ、丘疹の数およびサイズを有意に減少させることを実証しました。患者と医師が良好/中程度とみなした全体的な有効性は、プラセボよりもエバスチナ (有効成分) の方が有意に高かった (80 ～ 83% 対 51 ～ 55%) (plt;0.001)。
12週間継続した2番目の研究(N=211)では、エバスチナ(活性物質)10mgの有効性は、症状の緩和および医師の全体的評価において、1日2回60mg投与したテルビナフィンの有効性と同様でした。と患者、そして両方の薬がプラセボよりも優れていました。
薬理的特性
薬力学
エバスチン (活性物質) は、H1 受容体に対する強い親和性を有することに加えて、ヒスタミンによって誘発される効果を迅速かつ長期にわたって阻害します。エバスチン (活性物質) とその代謝産物は、経口投与後に血液脳関門を通過しません。これは、中枢神経系 (CNS) に対するエバスチン (活性物質) の効果を評価した研究で見つかった鎮静効果が小さいことを説明しています。
インビトロおよびインビボのデータは、エバスチン（活性物質）が、CNS や抗コリン作用に影響を与えることなく、H1 受容体に対して強力かつ持続的かつ高度に選択的な拮抗作用を発揮することを実証しています。インビトロデータは、エバスチン（活性物質）が、IgE誘発性のプロスタグランジンおよびロイコトリエンの放出、ならびにマクロファージおよび顆粒球コロニー刺激因子（GM-CSF）の放出を阻害することを示した。エバスチン (活性物質) は、鼻汁中の GM-CSF と好酸球の放出も減少させます。
ヒスタミンによる丘疹誘発に関する報告された研究では、エバスチン（活性物質）には統計的および臨床的に有意な抗ヒスタミン作用があり、経口投与の1時間後に作用が発現し、48時間持続することが示されました。また、治療後にエバスチン (活性物質) の投与を 5 日間中断すると、抗ヒスタミン作用が 72 時間以上持続することも観察されました。
この活性は、主要な活性酸代謝産物であるケアバスチンの血漿レベルによるものです。繰り返し投与した後でも、末梢受容体の阻害はタキフィラキシーを起こすことなく一定レベルに留まります。これらの結果は、エバスチン (活性物質) の 1 日最小用量 10 mg の投与により、末梢 H1 ヒスタミン受容体の迅速かつ強力かつ長期にわたる阻害が生じることを示唆しています。
脳波、認知能力、視覚運動調整テストおよび主観的推定値を使用して鎮静を評価した研究では、推奨用量で鎮静の有意な増加は見られませんでした。これらのデータは、エバスチン（活性物質）による鎮静の発生率がプラセボと同等であった二重盲検臨床研究の結果と一致しています。
成人および小児を対象に実施された臨床研究では、QT間隔の延長を含め、推奨用量でのエバスチン（活性物質）の投与によって引き起こされる心臓への影響は観察されませんでした。
60 mg/日のエバスチン (活性物質) の投与では、QT 間隔に対する影響は観察されませんでした。 100 mg/日の用量を投与すると、統計的に有意な 10 ミリ秒 (2.7%) の増加が観察されましたが、これは臨床的に有意ではありませんでした。 6歳から11歳までの小児に1日15 mgのエバスチン（活性物質）を6日間投与した後、エバスチン（活性物質）またはプラセボで治療した群間で平均QT間隔に差は観察されませんでした。 、治療の1日目と6日目。
薬物動態
経口投与後、エバスチン（活性物質）は急速に吸収され、広範な初回通過代謝を受けます。エバスチン（活性物質）は、ほぼ完全にその薬理学的に活性な酸代謝産物であるケアバスチンに変換されます。
10 mg のエバスチン (活性物質) を単回投与した後、2.6 ～ 4 時間以内に代謝産物の最大血漿濃度が 80 ～ 100 ng/mL になります。酸代謝物の半減期は 15 ～ 19 時間で、薬物の 66% が主に抱合代謝物の形で尿中に排泄されます。 10 mg のエバスチン (活性物質) を 1 日 1 回繰り返し投与した後、3 ～ 5 日で定常状態に達し、最大血漿濃度は 130 ～ 160 ng/mL の範囲になります。
ケアバスチンの薬物動態パラメータは、5 mg および 10 mg のエバスチン (活性物質) を次の形で投与した後、線形で用量に依存しませんでした。
経口液
2.8 時間以内と 3.4 時間以内に、ケアバスチンの最大血漿濃度 108 ng/mL と 209 ng/mL が得られます。ケアバスチンの排出半減期は 10 ～ 14 時間の間で変化しました。
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro研究では、エバスチン (活性物質) が CYP3A4 を介してデアルキルエバスチン (活性物質) に代謝され、CYP2J2 を介してヒドロキシエバスチン (活性物質) に代謝され、後者は CYP3A4 と CYP2J2 を介してカルボキシル化によりケアバスチンに変換されることが示されました。健康なボランティアにおけるエバスチン（活性物質）とケトコナゾール、イトラコナゾールまたはエリスロマイシン（どちらもCYP3A4阻害剤）との同時投与は、エバスチン（活性物質）およびケアバスチンの血漿濃度の有意な増加と関連していた。
イトラコナゾールの使用に伴う血清ケアバスチンレベルの上昇は、抗ヒスタミン薬の臨床効果を高めるには十分ではありません。健康なボランティアにエバスチン（活性物質）をリファンピシンとともに投与すると、エバスチン（活性物質）とケアバスチンのレベルが低下しました。
エバスチン (活性物質) とケアバスチンの両方の血漿タンパク質への結合は高いです。 95%。
若年成人ボランティアの薬物動態と比較して、高齢者のエバスチン（活性物質）の薬物動態には統計的に有意な変化は観察されませんでした。
エバスチン（活性物質）を食物とともに投与しても、その効果は変化しません。エバスチン（有効成分）はアルコールと相互作用しません。
ケアバスチンの排出半減期は、腎障害のある患者では 23 ～ 26 時間、肝障害のある患者では 27 時間に増加しました。
エバステル シロップ ストレージ ケア
Ebastel ® (エバスチン) は、元の包装のまま、室温 (15°C ～ 30°C) で保管する必要があります。光から守ります。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
薬の特徴
Ebastel ® (エバスチン) は沈殿物のない無色透明の液体です。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。
エバステルシロップの法律上の言い伝え
MS – 1.0043.0760
農場。答え：
マリア・ベネディタ・ペレイラ博士
CRF-SP 30.378
ライセンスに基づく商標:
アルミロール SA
バルセロナ – スペイン
製造元:
ユーロファーム ラボラトリオス SA
ロッドプレス。カステッロ ブランコ、km 35.6 – イタペヴィ – SP
登録者:
ユーロファーム ラボラトリオス SA
Av. バージョン ホセ ディニス、3.465 – サンパウロ – SP
CNPJ 61.190.096/0001-92
ブラジルの産業
使用方法を正しく守り、症状が治まらない場合は医師の診断を受けてください。
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