レボセチリジン二塩酸塩ユーロファーマのリーフレット

レボセチリジン二塩酸塩 – Eurofarma はどのように作用しますか?

この薬は抗アレルギー剤として作用します（アレルギーと闘います）。

患者がアレルギーを引き起こすものと接触すると、体はヒスタミンと呼ばれるメディエーターを放出します。ヒスタミンは、H ₁と呼ばれる受容体に結合することによって作用し、この相互作用の後にアレルギー反応を促進します。

レボセチリジン二塩酸塩は、その有効成分がH1受容体拮抗薬であるため、この発作を防ぐ薬です（したがって、放出されるすべてのヒスタミンには収まる場所がなく、この発作がなければ古典的なアレルギー症状を促進することはありません）。

作用が現れるまでの推定平均時間は、薬を服用してから 1 時間です。

レボセチリジン二塩酸塩の禁忌 – Eurofarma

レボセチリジンまたはセチリジン、製剤の他の成分、ヒドロキシジンまたはピペラジン誘導体に対して過敏症（アレルギー）がある場合は、レボセチリジン二塩酸塩を使用しないでください。

クレアチニンクリアランス（毎分腎臓によってろ過される量）が10 mL/分未満の末期腎不全（重度の腎臓の問題）がある場合は、レボセチリジン二塩酸塩を使用しないでください。

透析（血液濾過処置）を受けている場合、この製品は禁忌です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

治療中は、能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

レボセチリジン二塩酸塩の使用方法 – Eurofarma

レボセチリジン二塩酸塩は経口投与する必要があり、食前または食後に服用できます。

錠剤は液体の助けを借りて一度に飲み込む必要があります。壊れたり噛まれたりすることはありません。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

レボセチリジン二塩酸塩の投与量 – Eurofarma

成人および12歳以上の青少年に使用

推奨される1日量は5mg（1錠）、24時間ごと（1日1回）経口投与です。

6歳から12歳までの子供

推奨される1日量は5mg（1錠）、24時間ごと（1日1回）経口投与です。

推奨される1日最大投与量は5mgです。

高齢者への使用

軽度から中等度の腎不全（腎臓の問題）のある高齢者の場合は、医師に相談して用量を調整することをお勧めします。データは、腎機能が正常である限り、高齢者における用量調整の必要性を示唆していません。

腎不全（腎臓の問題）患者への使用

腎機能が低下している（腎臓の問題）場合は、正常な腎機能を持つ患者と比較して、レボセチリジンの 1 日あたりの投与量を減らすか、投与間隔を長くする必要があります。透析（血液濾過処置）を受けている場合、この製品は禁忌です。

肝不全（肝臓の問題）患者への使用

肝不全（肝臓の問題）のみがある場合は、用量を調整する必要はありません。肝不全や腎不全がある場合は、医師に相談して用量を調整することをお勧めします。

治療期間

治療期間は症状の種類、期間、経過によって異なります。急性季節性アレルギー性鼻炎や花粉症（一部の植物の花粉によって引き起こされるアレルギー）の場合は3～6週間、一定期間以上花粉にさらされた場合は1週間で十分な場合があります。現在、5 mg のレボセチリジン フィルムコーティング錠剤を 6 か月の治療期間にわたって使用した臨床経験があります。

慢性蕁麻疹（発赤を伴う皮膚に現れるアレルギー反応）および慢性アレルギー性鼻炎（鼻粘膜の炎症）の場合は、この化合物で最長 1 年の臨床経験があり、そう痒症（かゆみ）のある患者では最長 18 か月の臨床経験があります。 ）アトピー性皮膚炎（皮膚の表層の炎症）に関連しています。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

レボセチリジン二塩酸塩 – Eurofarma を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?

期待どおりの治療効果が得られない場合がありますので、医師の知らないうちに治療を中止しないでください。

薬を飲み忘れた場合は、思い出したときにすぐに服用してください。次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の服用まで待ってください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

レボセチリジン二塩酸塩の予防措置 – Eurofarma

肝機能（肝機能）の障害に伴う腎機能（腎機能）の障害がある場合は、用量を調整できるように医師に相談してください。

入手可能な錠剤では用量調整ができないため、レボセチリジン二塩酸塩錠剤の使用は 6 歳未満の小児には推奨されません。

レボセチリジンは尿閉のリスクを高める可能性があるため、尿閉の素因（脊髄損傷、前立腺肥大症など）を持つ患者では注意が必要です。

レボセチリジンは発作の悪化を引き起こす可能性があるため、てんかん患者で発作のリスクがある患者にレボセチリジン二塩酸塩錠を使用する場合は、注意することが推奨されます。

アルコールとの併用には注意が必要です。

生殖能力

生殖能力に関する利用可能な臨床データはなく、生殖能力に対するレボセチリジンの影響に関する動物データもありません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

レボセチリジン二塩酸塩の副作用 – Eurofarma

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

口渇、頭痛、倦怠感、眠気。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

無力症（筋力の欠如または喪失）または腹痛。

未知の頻度の反応 (入手可能なデータから推定できない)

動悸（心拍数の変化）、頻脈（心拍数の増加）、視覚的変化（視力の変化）、かすみ目、肝炎（皮膚や目の黄色がかった変色を特徴とする肝臓の炎症）、過敏症（処方の成分に対するアレルギー） ）、呼吸困難（息苦しさなどの自覚的感覚）、吐き気（胃部の不快感）、嘔吐、浮腫（液体の蓄積による腫れ）、そう痒症（かゆみ）、発疹（皮膚の発赤などによる皮膚の発赤）アレルギー）、蕁麻疹（発赤を伴う皮膚の隆起によって現れるアレルギー反応）、皮膚の発疹、行動の変化（興奮、憂鬱、攻撃性、幻覚、不眠症、自殺念慮、悪夢）、けいれん、感覚異常（体のチクチク感または灼熱感）体外の刺激によって引き起こされる皮膚炎）、めまい、失神（失神）、振戦、味覚障害（味覚の変化）、筋肉痛（筋肉の痛み）、関節痛（関節の痛み）、食欲亢進、めまい、排尿困難（排尿困難）、尿閉。

調査中

体重増加と肝機能検査異常（肝臓検査の変化）。

選択された副作用の説明

レボセチリジンによる治療を中止した後、非常に少数の患者でそう痒症（かゆみ）が報告されています。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

レボセチリジン二塩酸塩の特別集団 – Eurofarma

機械を運転および使用する能力への影響

臨床研究では、レボセチリジンが注意力、反応能力、および車両を運転したり、注意を必要とする潜在的に危険な機械を使用したりする能力に変化を引き起こす可能性があるという証拠は実証されていません。ただし、一部の患者は、レボセチリジンの使用後に眠気、倦怠感（倦怠感）、無力症（筋力の欠如または低下）を経験することがあります。したがって、機械を運転したり、潜在的に危険な活動を行ったり、機械を使用したりする患者は、推奨用量を超えないようにし、薬物に対する反応を考慮することが推奨されます。

高齢者向けの使用

レボセチリジン二塩酸塩は、一般的な予防措置が守られている限り、65歳以上の高齢患者でも使用できます。腎不全の高齢患者では、患者のニーズに応じて用量を調整する必要があります。

妊娠中および授乳中の使用

評価された妊婦に関する入手可能なデータは、セチリジンが妊娠や胎児や新生児の健康に悪影響を及ぼさないことを示しています。現在までのところ、関連する疫学データ（薬が妊娠中の患者に引き起こす可能性のあるリスクを証明するかどうかを証明する研究）はありません。

入手可能なデータは限られており（妊娠転帰症例 300 例未満について前向きに収集されたデータ）、これらはレボセチリジンの使用と奇形または胎児/新生児毒性との間の明確な因果関係を明らかにしていません。

動物実験では、妊娠、胚または胎児の発育、出産または出生後発育（出生後）に対する直接的または間接的な有害な影響は示されていません。ただし、妊娠中にこの製品を処方する場合は注意が必要です。

レボセチリジンは母乳中に排泄される可能性があるため、母親への利益が子供への理論上のリスクよりも大きい場合を除き、授乳期間中のレボセチリジンの使用は推奨されません。

レボセチリジン二塩酸塩の組成 – Eurofarma

プレゼンテーション

レボセチリジン二塩酸塩 5 mg を含むコーティング錠を 10 個パックします。

経口使用。

成人および小児は6年以上使用できます。

構成

各コーティング錠剤には次のものが含まれます。

賦形剤:

デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、ポリビニルアルコール、二酸化チタン、マクロゴール、タルク。

レボセチリジン二塩酸塩の過剰摂取 – Eurofarma

過剰摂取の症状には、成人の場合、眠気などが含まれる場合があります。小児では、最初は興奮や落ち着きのなさが起こり、その後に眠気が起こることがあります。レボセチリジンに対する特異的な解毒剤（薬の効果を中和する物質）は知られていません。

処方された量を超えて摂取した場合は、対症療法および対症療法のために医師の診察を受けることをお勧めします。医師は薬を服用した直後に胃洗浄を指示する場合があります。レボセチリジンは血液透析では効果的に除去されません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

レボセチリジン二塩酸塩の薬物相互作用 – Eurofarma

敏感な患者の場合、中枢神経系を抑制する作用のあるアルコールまたはその他の物質を使用すると、注意力やパフォーマンスがさらに低下する可能性があります（注意力が低下する可能性があります）。

レボセチリジンの性質はセチリジンの性質と似ています。一方、レボセチリジンは肝臓で強い代謝作用を持ちません。したがって、レボセチリジンが他の薬物の代謝に影響を与える可能性は低く、またその逆も同様です。

テオフィリン（喘息の治療薬）に関しては、セチリジンを使って行われた研究で、セチリジンの排泄量のわずかな減少が観察されました。

リトナビル（HIV治療に使用される抗レトロウイルス薬）とセチリジンの複数回投与研究では、薬物相互作用を示すセチリジンの作用の増加が実証されました。

食物との相互作用

レボセチリジンを使って行われた研究では、吸収率は低下するにもかかわらず、レボセチリジンの吸収は食物摂取によって低下しないことが判明しました。ただし、これらの影響は臨床的に重要とは考えられていません。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

レボセチリジン二塩酸塩という物質の作用 – Eurofarma

効果の結果

レボセチリジンは、肝臓代謝が低い強力な薬剤であるセチリジンの活性鏡像異性体であり、アレルギー性鼻炎や蕁麻疹の治療に広く使用されています。ある研究では、レボセチリジンの効力、持続性、作用の発現および作用持続時間が、他の一般的な抗ヒスタミン薬と比較されました。以下の薬剤が試験されました:レボセチリジン 5 mg、エバスチン 10 mg、フェキソフェナジン 180 mg、ロラタジン 10 mg、ミゾラスチン 10 mg、およびプラセボ。二重盲検クロスオーバー無作為化研究において、18 人の健康なボランティアを対象に単回投与されました。有効性を評価するために、丘疹/蕁麻疹の抑制領域を0、0.5、1、2、4、6、8、10、12、および24時間後に測定しました。その結果、比較した薬剤の中でもレボセチリジンがヒスタミン阻害においてより優れた効力と有効性を有し、丘疹/蕁麻疹の影響を受ける領域の縮小を誘導することが示されました。

別の無作為二重盲検多施設プラセボ対照研究では、イエダニが原因の通年性アレルギー性鼻炎（PAR）患者計294人のデータが分析された。これらの患者は、1日1回レボセチリジンまたはプラセボで8週間治療された。 4 つの主要な症状 (T4SS) (鼻のかゆみ、目のかゆみ、鼻漏、およびくしゃみ) の合計平均を、1、4、および 6 週間の時点で治療群間で比較しました。レボセチリジンは、治療の最初の週に 4 つの中核症状 (T4SS) で 86% の改善を示し、治療期間全体ではプラセボと比較して 47% の改善を示しました。さらに、鼻づまりも思いの外改善されました。すべての値はプラセボと比較して有意でした (Plt;0.001)。この研究では、レボセチリジン 5 mg/日が通年性アレルギー性鼻炎 (PAR) の効果的で忍容性の高い治療法であると結論付けています。さらに、レボセチリジンは鼻づまりの軽減にも効果があることが示されています。

抗アレルギー薬を試験するために花粉を使用する臨床検査システムである環境曝露ユニットを使用して、2 つの H1 受容体拮抗薬であるレボセチリジンとデスロラタジンの作用発現、作用持続時間、有効性を比較しました。この研究は、二重盲検、プラセボ対照、並行グループ研究であり、個人は、1日1回、レボセチリジン5 mg (n = 141)、デスロラタジン5 mg (n = 140)、またはプラセボ(n = 92)。ボランティアは、ブタクサ花粉（ハーブ、ブタクサ、またはアンブロシア）に連続 2 日間（7 時間および 6 時間）曝露されました。症状は 30 分ごとに自己評価されました。両日とも、レボセチリジンはデスロラタチンよりも主要症状複合スコア（変動する主要有効性）において大きな改善をもたらし（p = 0.015）、両方ともプラセボよりも優れていました（p <0.001）。レボセチリジンは、デスロラタジンよりも作用の発現が速く（1 時間対3 時間）、24 時間以内に大きな症状軽減をもたらしました（p = 0.003）。また、レボセチリジンは、1日目にはデスロラタジンよりも鼻閉塞を軽減し(p=0.007)、2日目の2回目の投与後はプラセボよりも良好に(p=0.014)、この事実はデスロラタジンでは観察されませんでした。

薬理的特性

この薬は、ラセミ体塩酸セチリジンのR-エナンチオマーであるレボセチリジン二塩酸塩（有効成分）を配合しており、次のようなアレルギー疾患に伴う症状の治療に使用できます：眼症状を含む季節性アレルギー性鼻炎、通年性アレルギー性鼻炎そして慢性蕁麻疹。

薬力学特性:

レボセチリジンはヒスタミン H1 受容体拮抗薬であり、経口投与すると活性があり、強力かつ選択的で持続性があります。レボセチリジンはセチリジンに似ており、抗コリン作用がなく、鎮静効果の可能性が低いです。

ケトコナゾール、エリスロマイシン、アジスロマイシン、シメチジン、プソイドエフェドリンを用いて行われた研究を通じて、これらの薬剤はセチリジンと相互作用せず、またその逆も同様であることが証明されました。

テオフィリンを投与すると、セチリジンクリアランスの 20% 減少が観察されました。

ただし、この変化は臨床的関連性があるとは考えられていませんでした。レボセチリジンの性質は、単一の鏡像異性体として投与した場合でも、ラセミ体として投与した場合でも同様です。

レボセチリジンはセチリジンと同じ薬力学および抗 H1 活性を持っています。レボセチリジンは代謝が悪く、肝臓のチトクロム CYP 活性には影響を与えません。したがって、レボセチリジンを使用した特定の薬物間相互作用研究は行われていません。

薬物動態学的特性:

レボセチリジンは、糸球体濾過と尿細管分泌の両方によって排泄されます。プロベネシドなどの薬剤が腎排泄に影響を及ぼす可能性については研究されていません。ただし、予想される最大の影響は、腎クリアランスの減少の 50% である必要があります。

吸収：

レボセチリジンは、経口投与後、迅速かつ広範囲に吸収されます。放射性標識された 5 mg の経口投与後、投与量の 85.4% と 12.9% がそれぞれ尿と糞便中に回収されます。

排泄バランスは 100% に近いことが判明し、セチリジンについて以前に測定された値 (用量の 79.7%) と比較して高い値でした。 Ｔｍａｘは投与後約１時間で到達する。レボセチリジンの Cmax は、単一鏡像異性体またはラセミ体として等価の用量で投与した場合と等価でした。レボセチリジンの迅速かつ広範な吸収は、レボセチリジンとセチリジンの両方を使用して実施された研究全体で一貫しています。

レボセチリジンの薬物動態に対する大量の食事の影響を評価したところ、食物により吸収が 1.25 時間延長され、Cmax が 35% 減少したが、AUC には影響がなかったことが判明しました。これらの効果は臨床的に重要とは考えられておらず、レボセチリジンは食事の有無にかかわらず投与できます。

in vivo 限外濾過によって測定した放射性標識レボセチリジンとのタンパク質結合は 1 時間で 96.1% であり、同じ研究における 0.2 ～ 1 μg/mL の濃度での血漿タンパク質結合の in vitro 検証 (94.8 ～ 95.0%) に非常に近かった。

除去・排泄：

レボセチリジンは、大部分が腎臓から排泄されます。

代謝は小さな排泄経路です。代謝物は主に尿中に排泄されます。 168時間の投与後に糞便および尿中に排泄された回収総量は、投与量の98.3%でした。
健康な成人ボランティアにおける半減期は約 8 時間です (S 鏡像異性体の半減期より約 40% 長い)。

セチリジンは母乳中に排泄されることが示されています。レボセチリジンは母乳中にも排泄されると予想されます。

したがって、授乳中の女性へのレボセチリジンの投与は禁忌です。

特別な集団:

腎不全患者

腎障害のある人を対象に 2 つの研究が実施されました。 1つ目は、さまざまな程度の腎不全の被験者を対象とした単回投与研究であり、2つ目は、血液透析を受けている被験者を対象とした単回投与研究でした。

予想通り、レボセチリジンの全身クリアランスと腎臓クリアランスは、腎機能障害のある人、つまり平均 CLcr が 62 mL/min/1.73 m ²の人では 40% 減少し、CLcr が 26 mL の人では 70% 減少しました。 /分/1.73m ² 。

レボセチリジンクリアランスは CLcr と相関します。

無尿の人（末期腎疾患）では、レボセチリジンの体内総クリアランスは、正常な人と比較して約 80% 減少し（CLcr gt; 90 mL/min/1.73 m ² ）、半減期は 41 時間でした。

腎機能が低下した被験者では、レボセチリジンの血漿タンパク質への結合は変化しませんでした。しかし、無尿の人では、Tmax での血漿タンパク質への結合は、正常な人の 90% と比較して 86.6% でした。

腎機能が低下した患者は、正常な腎機能を有する患者と比較して、レボセチリジンの一日用量を減らすか、より長い投与間隔を必要とする。

血液透析を受けている患者には追加用量を投与すべきではありません。

肝不全患者

レボセチリジンは肝臓でわずかに代謝されます (<20%)。その治療範囲は広く、投与量の約 86% が変化せずに排泄されます。したがって、クリアランスのわずかな減少が直接的な毒性を引き起こしたり、他の薬物との相互作用の増加を引き起こす可能性は低いです。ただし、肝障害およびそれに伴う腎機能の低下がある患者では、用量の調整が推奨されます。

発表された臨床研究では、レボセチリジンがアレルギー性鼻炎の症状の治療に効果的であり、報告されているすべての症状（くしゃみ、鼻水、かゆみ、鼻づまり、涙、かゆみ、目の充血）を軽減することが示されました。報告された有害事象の発生率は、レボセチリジン治療群とプラセボ群の間で同等でした。

レボセチリジン二塩酸塩の保管管理 – Eurofarma

室温（15～30℃）で保管してください。湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

製品の特徴

コーティングされた、長方形の、白い、しわのない錠剤。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

レボセチリジン二塩酸塩の法的声明 – Eurofarma

MS: 1.0043.1124

農場。答え：

マリア・ベネディタ・ペレイラ博士
CRF-SP 30.378

製造元:

ユーロファーム ラボラトリオス SA
ロッドプレス。カステッロ ブランコ、Km 35.6
イタペビ – SP

登録者:

ユーロファーム ラボラトリオス SA
平均議員ホセ・ディニス、3,465
サンパウロ – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。