コンコールのリーフレット

Concor は、そのすべての濃度において、この疾患の治療に適した他の薬剤 (ACE 阻害剤、利尿剤、および必要に応じて強心配糖体) と組み合わせて、安定した慢性心不全にも適応されます。

Concor はどのように機能しますか?

Concor の有効成分は、ベータ遮断薬と呼ばれる医薬品のグループに属するビソプロロールです。

これらの薬は、主に心臓における一部の神経インパルスに対する体の反応を変化させます。

その結果、ビソプロロールは心拍数を低下させ、全身に血液を送り出す心臓の効率を高めます。

同時に、心臓の血液と酸素の消費量が減少します。

コンコールの禁忌

次の状況では Concor を使用できません。

以下の心臓疾患がある場合は、Concor を服用しないでください。

コンコールの使い方

Concor による治療には医師による定期的なモニタリングが必要であり、治療の開始時と用量の増加中には特に必要です。

朝、食事の有無にかかわらず、少量の液体と一緒にタブレットを服用してください。

Concor による治療は通常長期にわたるものです。

投与量

高血圧（高血圧）または狭心症の治療

いずれの場合も、特に脈拍数と治療の成功状況に応じて、投与量を個別に調整する必要があります。

どちらの適応症でも、通常の用量は Concor 5 mg を 1 日 1 回 1 錠です。

必要に応じて、用量を 1 日 1 回 Concor10 mg 錠 1 錠に増量できます。

最大推奨用量は 1 日 1 回 20 mg (Concor 5 mg 錠剤 4 錠または Concor 10 mg 錠剤 2 錠) です。

安定した慢性心不全の治療

あなたを治療する医師には、慢性心不全の治療経験があることが推奨されます。

Concor による治療を開始するには、徐々に用量を増やす段階が必要であり、医師による定期的なモニタリングが必要です。

推奨される開始用量は、1 日 1 回、Concor 1.25 mg 1 錠です。

個人の耐性に応じて、用量は次のように徐々に増加します。

最大推奨用量は、ビソプロロール 10 mg を 1 日 1 回です。

あなたが薬にどれだけ耐えられるかに応じて、医師は用量を増やすまでの時間を延長することを決定する場合があります。

病気が悪化したり、薬に耐えられなくなった場合は、再び用量を減らすか、治療を中止する必要があるかもしれません。

一部の患者では、1 日あたり 10 mg 未満の維持用量で十分な場合があります。

通常、治療を完全に中止しなければならない場合、医師は徐々に用量を減らすよう勧めます。そうしないと病気が悪化する可能性があります。

肝臓または腎臓に問題がある患者への使用

高血圧および狭心症の治療では、軽度から中等度の腎不全または肝不全のある患者では、通常、用量を調整する必要はありません。

重度の腎不全（クレアチンクリアランス< 20 ml/分）または重度の肝機能不全の患者では、ビソプロロールの 1 日量 10 mg を超えてはなりません。

安定した慢性心不全の治療については、腎臓または肝臓の欠乏がある場合の Concor の作用に関する情報はありません。したがって、これらの患者の場合、用量の増加はより慎重に行う必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

この薬を使い忘れた場合はどうすればよいですか？

忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。翌朝、通常量を服用してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

コンコールの注意事項

以下のいずれかの症状がある場合は、医師が特別な配慮を必要とする可能性があるため、Concor による治療を開始する前にその旨を医師に伝えてください (たとえば、追加の治療を実施したり、より頻繁に検査を実施したりするなど)。

また、次のような治療を受ける予定がある場合は、医師に伝えてください。

食品および他の薬剤との相互作用

食物と一緒に摂取してもコンコールの作用は損なわれません。

医師の推奨がない限り、以下の薬を Concor と一緒に服用しないでください。

安定した慢性心不全の適応において

不規則または異常な心拍の治療に使用される薬（キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノンなどのクラス I 抗不整脈薬）。

すべての症状において

医師はあなたの状態をより頻繁に監視する必要があるため、Concor で以下の薬を服用する前に医師に相談してください。

高血圧や狭心症の適応に

すべての症状において

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

Concor の副作用

すべての薬と同様、Concor は不快な反応を引き起こす可能性があります。ただし、これらはすべての人に起こるわけではありません。

アレルギー反応がある場合は、薬の服用を中止する必要があります。

最も重篤な副反応は、心臓機能と心不全の治療に関連しています。

めまいや脱力感、呼吸困難を感じた場合は、できるだけ早く医師の診察を受けてください。

その他の副反応は、発生する可能性のある頻度に応じて以下にリストされています。

一般的な反応 (この薬を使用する患者の 1% ～ 10% の間で発生します)

疲労感、脱力感、（安定した慢性心不全患者の場合）めまい、頭痛。手や足に冷たさやしびれを感じる。低圧;吐き気、嘔吐、下痢、便秘などの胃や腸の問題。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

睡眠障害;うつ;脱力感（高血圧または狭心症の患者）;立ち上がるときのめまい。喘息または慢性肺疾患のある患者の呼吸の問題。筋力低下、筋肉のけいれん。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

聴覚の問題;アレルギー性鼻汁。涙の流れの減少。肝臓の炎症により、皮膚や白目が黄色くなることがあります。肝機能検査結果や血中脂肪値の変化、値が正常とは異なる。かゆみ、紅潮、発疹などのアレルギー型反応。勃起困難。悪夢、幻覚。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

目の炎症と発赤（結膜炎）;脱毛;皮むけの発疹（乾癬）、乾癬様発疹の出現または悪化。

周波数は不明

失神。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

コンコール特別人口

妊娠と授乳

妊娠中に Concor を使用すると、赤ちゃんに悪影響を及ぼす可能性があります。

妊娠中または妊娠を計画している場合は、医師に知らせてください。妊娠中にコンコールを服用できるかどうかは医師が決定します。

ビソプロロールが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。したがって、授乳中の Concor の使用はお勧めできません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

車両の運転および機械の操作

薬への耐性に応じて、車の運転や機械の操作能力に影響が出る可能性があります。

治療の開始時、増量時、薬の変更時、アルコール飲料との併用には特に注意してください。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

コンコールの構成

各コーティング錠剤には次のものが含まれます。

コンコール1.25mg

ビソプロロールヘミフマル酸塩1.25mg。

賦形剤:

第二リン酸カルシウム、デンプン、アルファ化デンプン、二酸化ケイ素、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、ヒプロメロース、マクロゴール、ジメチコン、タルクおよび二酸化チタン。

コンコール2.5mg

ビソプロロールヘミフマル酸塩2.5mg。

賦形剤:

第二リン酸カルシウム、デンプン、二酸化ケイ素、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、ヒプロメロース、マクロゴール、ジメチコン、二酸化チタン。

コンコール5mg

ビソプロロールヘミフマル酸塩5mg。

賦形剤:

第二リン酸カルシウム、デンプン、二酸化ケイ素、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、ヒプロメロース、マクロゴール、ジメチコン、二酸化チタン、黄色酸化鉄。

コンコール10mg

ビソプロロールヘミフマル酸塩10mg。

賦形剤:

第二リン酸カルシウム、デンプン、二酸化ケイ素、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、クロスポビドン、ヒプロメロース、マクロゴール、ジメチコン、二酸化チタン、黄色酸化鉄および酸化第二鉄。

コンコールの過剰摂取

Concor 錠剤を必要以上に服用した場合は、すぐに医師に相談してください。彼はどのような措置が必要かを決定するだろう。

過剰摂取の症状には、心拍数の低下、重度の呼吸困難、めまいや震え（低血糖による）などがあります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

Concor の薬物相互作用

関連付けは推奨されません

安定した慢性心不全の治療

クラス I 抗不整脈薬 (例: キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン):

房室伝導時間に対する効果が増強され、負の変力効果が増大する可能性があります。

すべての適応症

ベラパミルタイプと、程度は低いですがジルチアゼムタイプのカルシウム拮抗薬:

収縮性と房室伝導に対する悪影響。ベータ遮断薬を受けている患者にベラパミルを静脈内投与すると、重度の低血圧や房室ブロックが生じる可能性があります。

中枢作用のある降圧薬（例：クロニジン、メチルドーパ、モキソノジン、リルメニジン）：

中枢作用性降圧薬を併用すると、中枢交感神経の緊張がさらに低下し、心拍数と心拍出量の低下、および血管拡張が起こる可能性があります。突然の中止はリバウンド高血圧のリスクを高める可能性があります。

注意して使用する関連性 高血圧または冠状動脈性心疾患（狭心症）の治療

クラス I 抗不整脈薬 (例: キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン):

房室伝導時間に対する効果が増強され、負の変力効果が増大する可能性があります。

すべての適応症

考慮すべき関連性

メフロキン:

徐脈のリスクの増加。

モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAO-B阻害剤を除く）：

ベータ遮断薬の降圧効果は強化されますが、高血圧クリーゼのリスクも伴います。

物質 Concor の作用

効果の結果

高血圧や狭心症の場合

短期血行力学臨床研究の結果は、他のベータ遮断薬で観察された結果と一致しています。ビソプロロールの血行力学的影響は主に、負の変力作用よりも負の変時作用によるものであり、一回拍出量、右心房圧、または毛細管圧にはほとんど変化が観察されません。 1日1回の服用で、高血圧や狭心症の患者に24時間安全な効果が持続します。どちらの適応症でも、ビソプロロールは最大 90% の症例で有効です。

安定した慢性心不全の場合

合計 2,647 人の患者が CIBIS II 研究に参加しました。これらのうち、83% (n = 2,202) が NYHA クラス III に属し、17% (n = 445) が NYHA クラス IV に属しました。彼らは安定した症候性収縮期心不全を患っていた（心エコー検査に基づく駆出率≧35％）。総死亡率は 17.3% から 11.8% に減少しました (相対減少率は 34%)。突然死率の減少（3.6%対6.3%、相対的減少44%）、および入院を必要とする心不全エピソードの数の減少（12%対17.6%、相対的減少36%）が観察されました。さらに、NYHA分類による患者の機能状態の大幅な改善が観察されました。ビソプロロールの開始および漸増段階では、徐脈 (0.53%)、低血圧 (0.23%)、および急性代償不全 (4.97%) による入院が観察されましたが、これらはプラセボ群 (0%、0.3%) よりも頻繁ではありませんでした。および6.74％）。全研究期間中の致死的または身体障害を引き起こす脳卒中の数は、ビソプロロール群で 20 件、ラセボ群で 15 件でした。

CIBIS III 研究では、? の年齢の患者 1,010 人を調査しました。軽度から中等度の慢性心不全 (CHF、NYHA クラス II または III) を患い、左心室駆出率を有する 65 歳ですか? 35%はACE阻害剤、ベータ遮断薬、アンジオテンシン受容体遮断薬による以前の治療を受けていなかった。患者は、ビソプロロールまたはエナラプリルによる最初の6か月の治療後、ビソプロロールとエナラプリルの組み合わせで6～24か月治療されました。

最初の6か月の治療としてビソプロロールを使用した場合、慢性心不全の悪化の頻度が高くなる傾向がありました。プロトコールごとの解析では、ビソプロロールで開始したグループとエナラプリルで開始したグループでは治療の非劣性は証明されなかったが、うっ血性心不全の治療を開始するための 2 つの戦略は、初回併用療法では同一の割合を示した。研究終了時の死亡および入院の目標（パープロトコール集団の評価において、ビソプロロールを開始したグループでは32.4％、エナラプリルを開始したグループでは33.1％） この研究では、ビソプロロールも使用できることが実証されました。軽度から慢性心不全の中等度の高齢者。

薬理的特性

薬力学特性

ビソプロロールはベータ 1 受容体の選択的遮断薬であり、固有の刺激作用や関連する膜安定化効果が欠けています。気管支や血管の平滑筋のベータ 2 受容体、さらには代謝調節に関連するベータ 2 受容体に対する親和性が非常に低くなります。したがって、ビソプロロールは一般に、気道抵抗やベータ 2 を介した代謝効果に影響を与えるとは予想されません。そのベータ 1 選択性は、治療用量の範囲を超えています。

ビソプロロールには、顕著な負の変力作用はありません。

ビソプロロールは、経口投与後 3 ～ 4 時間で最大の効果に達します。血漿除去半減期は 10 ～ 12 時間で、1 日 1 回の投与後に 24 時間効果が持続します。

ビソプロロールの最大の降圧効果は、通常、治療の 2 週間後に達成されます。

慢性心不全を伴わない冠状動脈疾患患者にビソプロロールを急性投与すると、心拍数と一回拍出量が減少し、心拍出量と酸素消費量が減少します。慢性投与では、最初は高かった末梢抵抗が減少しました。他の作用の中でも、血漿レニン活性の低下は、β遮断薬の降圧効果の根底にある作用機序として議論されています。

ビソプロロールは、心臓のベータ受容体をブロックすることにより、交感神経アドレナリン作動性活動への反応を低下させます。これにより、心拍数と収縮力が低下し、その結果、心筋による酸素消費量が減少します。これは、基礎冠状動脈疾患を伴う狭心症において望ましい効果です。

薬物動態学的特性

ビソプロロールは、年齢に関係なく線形動態を示します。

吸収

ビソプロロールは胃腸管からほぼ完全に吸収され（gt; 90%）、初回通過効果が減少する（約 10%）ため、経口投与後の絶対バイオアベイラビリティは約 90% になります。

分布

分配量は 3.5 リットル/kg です。血漿タンパク質との結合率は約30％です。

代謝と排泄

ビソプロロールは、同様に効果的な 2 つのクリアランス経路を通じて体から排出されます。物質の 50% は肝臓によって不活性代謝産物に変換され、腎臓によって排泄されます。残りの50％は未変化物質として腎臓から排泄されます。したがって、ビソプロロールは通常、軽度または中等度の肝機能障害または腎機能障害のある患者では用量調整を必要としません。薬物の総クリアランスは約 15 l/h です。血漿除去半減期は 10 ～ 12 時間です。

特殊集団における薬物動態

慢性心不全（NYHA ステージ III）患者では、健康なボランティアと比較した場合、ビソプロロール血漿レベルが高く、半減期が延長されます。定常状態での最大血漿濃度は、1 日量 10 mg で 64+21 ng/ml、半減期は 17+5 時間です。薬物動態は、安定した慢性心不全とそれに付随する腎機能または肝機能障害のある患者では研究されていません。

非臨床安全性データ

非臨床データでは、単回投与および反復投与の毒性、遺伝毒性、または発がん性に関する従来の研究に基づくと、人体に対する特別な危険性は示されていません。

生殖毒性

生殖毒性研究では、ビソプロロールは生殖能力と一般的な生殖能力に影響を与えませんでした。他のベータ遮断薬と同様に、ビソプロロールは、高用量では母体毒性（摂取する食物の量の減少と体重の減少）および胚/胎児毒性（吸収の発生率の増加、出生体重の減少、および身体的発育の遅延）を引き起こしました。催奇形性はなかった。

Concor ストレージケア

Concor は光や湿気を避け、室温 (15°C ～ 30°C) で保管する必要があります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

官能特性

コンコール1.25mg

錠剤はコーティングされており、白く、両凸で、丸いです。

コンコール2.5mg

錠剤はコーティングされており、白く、ハート型の両凸で、両面に刻み目が入っています。

コンコール5mg

錠剤はコーティングされており、黄白色のハート型の両凸で、両面に刻み目が入っています。

コンコール10mg

錠剤はコーティングされており、わずかにオレンジ色のハート型の両凸で、両面に刻み目が入っています。

使用前に薬剤の外観を観察してください。

使用期限内であっても薬の外観に変化があった場合は、医師または薬剤師に相談して使用の可否を確認してください。

Concor の法的声明

担当薬剤師: Fernanda P. Rabello
CRF-RJ No.16979

製造元:

メルクKGaA
ダルムシュタット – ドイツ。

輸入および梱包業者:

メルクSA
CNPJ 33.069.212/0001-84
エストラーダ ドス バンデイランテス、1099
リオデジャネイロ – RJ
CEP 22710-571
ブラジルの産業。

医師の処方箋に基づいて販売します。