ドクスラン リーフレット

ドクスランは、前立腺肥大症（前立腺肥大症）（前立腺の良性肥大を特徴とする疾患）の症状の治療、および前立腺肥大症に伴う尿流量の減少の治療に適応されています。

ドクスランは、高血圧症（高血圧に苦しんでいる）または正常血圧症（血圧が正常である）の前立腺肥大症患者に投与できます。

正常血圧のBPH患者では、臨床的に有意な血圧変化は観察されません。

前立腺肥大症および高血圧症の患者は、両方の症状を単剤療法（単一の薬で両方の疾患を治療する）としてメシル酸ドキサゾシンで効果的に治療できます。

高血圧（高血圧）

ドクスランは高血圧の治療に適応されており、ほとんどの患者の血圧を制御するための初期薬剤として使用できます。

単一の降圧剤では適切なコントロールができない患者には、ドクスランを他の高血圧治療薬（サイアザイド系利尿薬、カルシウム拮抗薬のベータ遮断薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬など）と組み合わせて投与することができます。

医師はあなたのケースに最適な治療法を処方します。

ドクスランはどのように作用しますか?

この製品の有効成分であるドキサゾシンは、降圧薬（血圧を下げる薬）と呼ばれる薬物のクラスに属します。血管を弛緩させることで作用し、血液がより容易に通過できるようにします。

ドキサゾシンはまた、前立腺および膀胱頸部 (最下部) の筋肉を弛緩させます。

ドクスランの禁忌

以下の場合はドクスランを服用しないでください。

ドクスランの使い方

ドクスランは、食事の有無にかかわらず、錠剤を飲み込むのに十分な量の液体を朝と夜の両方で摂取できます。

製品は指定された投与経路でのみ、つまり経口的にのみ使用してください。

この薬は継続使用するものです。

ドクスランの投与量

前立腺肥大症

起立性低血圧および/または失神の可能性を減らすために、初回用量は 1 mg (2 mg 錠剤の半分) を 1 日 1 回の用量で投与します。

患者の個々の反応に応じて、治療の 1 ～ 2 週間後に用量を 2 mg に増量し、その後同様の間隔で 4 mg および 8 mg に増量できます。これが最大推奨用量です。通常推奨される用量範囲は、1 日あたり 2 ～ 4 mg です。

高血圧

ドキサゾシンの総用量は、1 日あたり 1 ～ 16 mg の範囲で変化します。初回用量 1 mg (2 mg 錠剤の半分) を 1 日 1 回の用量として 1 週間または 2 週間投与することが推奨されます。

患者の個々の反応に応じて、治療の 1 ～ 2 週間後に用量を 2 mg に増量し、その後は所望の減圧が達成されるまで同様の間隔で 4 mg、8 mg、16 mg に増量します。

通常推奨される用量範囲は、1 日あたり 2 ～ 4 mg です。

高齢者への使用

若者に推奨されているドクスランと同じ用量を高齢者にも使用できます。

用量は可能な限り少なく保ち、用量の増加は医師の厳重な監督の下で行う必要があります。

腎不全患者への使用

腎不全患者には通常の用量のドクスランを投与できます。

肝障害のある患者への使用

ドクスランは肝障害のある患者には慎重に投与する必要があります。

小児への使用

ドクスランは小児には使用しないでください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は噛んではいけません。

ドクスランを使い忘れた場合はどうすればよいですか？

医師が定めた時間にドクスランを服用するのを忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。

ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分を飛ばして次の服用量を服用し、通常どおり医師の推奨する服用スケジュールを続けてください。この場合、飲み忘れた分を補うために2倍量の薬を服用しないでください。

用量を忘れると、治療の効果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ドクスランの予防措置

次の場合はドクスランを服用する前に医師に相談してください。

ドクスランは、腎不全（腎臓の機能不全）がある場合でも、通常の用量で使用できます。

この薬には乳糖が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良などの稀な遺伝性疾患を持つ患者にはその使用が推奨されません。

ドキサゾシンなどのα-1 ブロッカーを使用すると、長時間にわたる勃起と持続勃起症 (陰茎の持続的で痛みを伴う勃起) が報告されています。勃起が 4 時間以上続く場合は、直ちに医師の診察を受けてください。

持続勃起症は、すぐに治療しないと、陰茎組織に損傷を与え、効力が永久に失われる可能性があります。

ドクスランの副作用

すべての薬と同様に、ドクスランも副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての人が副作用を経験するわけではありません。

一般的な副作用 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

まれな副作用 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% で発生します)

まれな副作用 (この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します)

非常にまれな副作用 (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します)

頻度が不明な副作用（入手可能なデータから頻度を推定することはできません）

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、サービスとサポートを通じて会社に通知します。

ドクスラン特別集団

妊娠と授乳

ドクスランは、医師のアドバイスなしに妊娠中に適応されることはなく、授乳中の使用は禁忌です。

あなたが授乳中であるか、この薬を使用中に授乳を始める予定がある場合は、医師または歯科医に伝えてください。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

車両の運転および機械の操作

特にドクスランによる治療の開始時には、機械を操作したり車を運転したりしないでください。これらのタスクを実行する能力が損なわれる可能性があります。

この薬の有効性は、患者の機能能力（体の働き）によって異なります。

ドクスランの成分

プレゼンテーション

ドクスラン2mg

30錠入りのパッケージです。

ドクスラン4mg

30錠入りのパッケージです。

経口使用。

大人用。

参照医薬品と同等の類似医薬品。

構成

2mgの錠剤ごとに含まれる成分は、

*ドキサゾシン 2 mg に相当します。
**乳糖一水和物、微結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。

各 4 mg 錠剤には次のものが含まれます。

*ドキサゾシン 4 mg に相当します。
**乳糖一水和物、微結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。

ドクスランの過剰摂取

ドクスランを過剰に服用すると低血圧が起こることがありますので、この場合は仰臥位、つまり仰向けに寝たままにし、直ちに医師の診察を受けてください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ドクスランの薬物相互作用

他の薬を服用している場合は医師または歯科医に伝え、あなたの薬がドクスランと相互作用する可能性があるかどうかを評価してもらいます。

ドクスランおよびそれに類似した他の薬剤の使用により、一部の患者は起立性低血圧（体の位置を変えると血圧が低下すること）を経験しました。これは、めまい、脱力感、およびまれに失神の出現によって気づくことができ、特に症状の初期に顕著です。薬の使用。これらの症状を回避する方法と、症状が現れた場合にどのような対策を講じるべきかを医師に尋ねる必要があります。

一部の患者では症候性低血圧（症状を伴う血圧低下）が起こる可能性があるため、ドクスランを PDE-5 阻害剤（5-ホスホジエステラーゼ、勃起困難治療薬）と併用する場合は注意が必要です。

インビトロ研究（実験室研究）では、ドキサゾシンがジゴキシン、ワルファリン、フェニトイン、またはインドメタシンのタンパク質結合に影響を及ぼさないことが示されています。単一錠剤の形のドクスランは、サイアザイド系利尿薬、フロセミド、ベータ遮断薬、非ステロイド性抗炎症薬、抗生物質、経口血糖降下薬、尿酸排泄促進薬（尿酸排泄を増加させる）を用いた臨床試験において、いかなる薬物相互作用もなく投与されました。尿酸）と抗凝固剤。ただし、タンパク質に関連する他の薬物との相互作用の可能性を考慮する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ドクスランという物質の作用

有効性の結果

前立腺肥大症

メシル酸ドキサゾシン（活性物質）は、前立腺に存在するサブタイプの 70% 以上に相当する、α-1-アドレナリン受容体のサブタイプ 1A の効果的な遮断薬であることが示されています。この事実により、メシル酸ドキサゾシン（活性物質）は前立腺肥大症患者に効果を発揮します。メシル酸ドキサゾシン（活性物質）は、BPH患者の長期治療（48ヶ月以上）において安定した有効性と安全性を実証しました。 900人のBPH患者を対象とした二重盲検プラセボ対照研究で、メシル酸ドキサゾシン（活性物質）が症状と尿流の改善においてプラセボよりも優れていることが実証されました。メシル酸ドキサゾシン (活性物質) による 1 週間の治療後に大幅な軽減が見られました。治療を受けた患者 (n = 173) は、流速 0.5 mL の減少と比較して、流速 0.8 mL/秒の有意な増加 (p lt;0.01) を示しました。 /秒、プラセボグループ (n = 41)。長期研究では、最長 2 年間の治療期間にわたって改善が維持されました。患者の 66 ～ 71% で、症状と尿流速においてベースラインを超える改善が観察されました。固定用量研究では、メシル酸ドキサゾシン（活性物質）による治療は、プラセボ（0.1 mL/秒）と比較して、尿流速の 2.3 ～ 3.3 mL/秒の有意かつ安定した改善をもたらしました。毎週のチェックが行われた唯一の評価であるこの研究では、プラセボと比較してメシル酸ドキサゾシン（活性物質）の有意な改善が 1 週間で観察されました。流速の最大の改善が見られた患者の割合は? 3 mL/秒は、メシル酸ドキサゾシン (活性物質) の場合 (34 ～ 42%)、プラセボの場合 (13 ～ 17%) よりもはるかに高かった。平均流速においても、プラセボ (0.2 mL/秒) と比較して、メシル酸ドキサゾシン (活性物質) (1.6 mL/秒) を使用した場合の有意に大きな改善が見られました。

高血圧

非選択的αアドレナリン遮断薬とは異なり、長期治療では耐性の出現は観察されていません。維持療法中に頻脈と血漿レニンの上昇が散発的に観察されています。メシル酸ドキサゾシン（活性物質）は、血漿脂質に好ましい効果をもたらし、HDL/総コレステロール比を大幅に増加させ、トリグリセリドと総コレステロールを大幅に低下させます。したがって、これらのパラメーターに悪影響を与える利尿薬やベータ遮断薬よりも利点があります。すでに確立されている高血圧および血漿脂質と冠状動脈性心疾患との関連に基づいて、メシル酸ドキサゾシン（活性物質）による治療の血圧と脂質の両方に対する好ましい効果は、冠状動脈性心疾患の発症リスクの低下を示しています。メシル酸ドキサゾシン（活性物質）による治療は、左心室肥大の退行、血小板凝集の阻害、および組織プラスミノーゲン活性化能力の刺激をもたらしました。さらに、メシル酸ドキサゾシン（活性物質）は、このタイプの機能障害を持つ患者のインスリン感受性を改善します。メシル酸ドキサゾシン（活性物質）には代謝への悪影響がないことが示されており、喘息、糖尿病、左心室機能不全、痛風、高齢患者への使用に適しています。 in vitro研究では、5μM の濃度でメシル酸ドキサゾシン (活性物質) の 6′- および 7′- ヒドロキシル化代謝産物の抗酸化特性が実証されました。高血圧患者を対象とした対照臨床研究では、メシル酸ドキサゾシン（活性物質）による治療は勃起不全の改善と関連していました。さらに、メシル酸ドキサゾシン（活性物質）を投与された患者は、他の降圧剤で治療された患者よりも新たな勃起不全の症例が少なかった。治療群あたり約 300 人の高血圧患者を対象とした高血圧のプラセボ対照研究からまとめられた分析では、メシル酸ドキサゾシン（活性物質）を 1 日 1 回 1 ～ 16 mg の用量で投与すると、24 時間以内に血圧が約 10/8 mmHg まで低下しました。プラセボ、立位で。仰臥位では9/5 mmHgまで。ピーク血圧への影響（1～6時間）は約50～75％増加し（例えば、谷値はピーク効果の約55～70％でした）、最大のピーク間の値の差が観察されました。収縮期血圧。白人と黒人、または65歳以上または65歳未満の患者の血圧反応に明らかな違いはありませんでした。主に正常コレステロール血症患者では、血清総コレステロール (2～3%)、LDL コレステロール (4%) の減少が小さく、HDL/総コレステロール比の増加も同様に小さかった (4%)。これらの観察の臨床的重要性は不明です。同じ患者集団において、メシル酸ドキサゾシン（活性物質）を投与された患者は平均 0.6 kg 体重が増加しましたが、プラセボを投与された患者では平均 0.1 kg 減少しました。

出典: メシル酸ドキサゾシンの医薬品に関する専門的添付文書 – メルク。

薬理学的特徴

薬力学特性

前立腺肥大症

前立腺肥大症（BPH）は、特定の年齢の男性における尿路閉塞の一般的な原因です。重度の前立腺肥大症は、尿閉や腎臓障害を引き起こす可能性があります。静的要素と動的要素の両方が、前立腺肥大症に関連する症状と尿流量の減少に寄与します。静的要素は、前立腺間質における平滑筋細胞の増殖によって部分的に引き起こされる前立腺サイズの増加に関連しています。ただし、前立腺肥大症の症状の重症度と尿道の閉塞の程度は、前立腺の大きさと直接相関するわけではありません。

前立腺肥大症の動的要素は、前立腺および膀胱頸部の平滑筋緊張の増加に関連しています。この領域の緊張は、前立腺間質、前立腺被膜、および膀胱頸部に大量に存在するα-1 アドレナリン受容体によって媒介されます。 α-1 アドレナリン受容体を遮断すると、尿道の抵抗が減少し、閉塞や前立腺肥大症の症状が軽減される可能性があります。

症候性 BPH 患者にメシル酸ドキサゾシン (活性物質) を投与すると、尿力学および関連症状が大幅に改善されます。前立腺肥大症に対する効果は、膀胱頸部、実質および前立腺被膜にあるαアドレナリン受容体の選択的遮断の結果であると考えられています。

高血圧

高血圧患者にメシル酸ドキサゾシン（活性物質）を投与すると、全身の血管抵抗が減少し、臨床的に有意な血圧低下が生じます。この効果は、血管にあるα-1 アドレナリン受容体の選択的遮断の結果であると考えられています。 1 日 1 回の投与で、投与後 24 時間まで、臨床的に有意な血圧低下が 1 日を通して得られます。血圧は徐々に低下し、一般に投与後 2 ～ 6 時間以内に最大ピークが観察されます。高血圧患者の場合、メシル酸ドキサゾシン（活性物質）による治療中の血圧は、仰臥位でも立位でも同様です。

薬物動態学的特性

吸収

治療用量を経口投与した後、メシル酸ドキサゾシン（活性物質）はよく吸収され、血中ピークは約 2 時間で発生します。

生体内変換と除去

血漿排出は二相性であり、最終排出半減期は 22 時間であり、これが 1 日 1 回の投与の基礎となります。メシル酸ドキサゾシン (活性物質) は広範囲に代謝され、未変化の薬物として排泄されるのは 5% 未満です。

腎機能障害のある患者における薬物動態研究では、腎機能が正常な患者と比較した場合、重要な薬物動態の違いは実証されていません。肝代謝に影響を与えることが知られている薬剤（例、シメチジン）の効果に関する、肝不全患者からのデータは限られているだけです。中等度の肝機能障害を持つ患者 12 名を対象に実施された臨床研究では、メシル酸ドキサゾシン (活性物質) の単回投与により、曲線下面積 (AUC) が 43% 増加し、クリアランスが 40% 減少しました。明らかに口頭。肝臓で完全に代謝される他の薬剤と同様、肝機能障害のある患者におけるメシル酸ドキサゾシン（活性物質）の使用は慎重に行う必要があります。

メシル酸ドキサゾシン（活性物質）の約 98% が血漿タンパク質に結合します。メシル酸ドキサゾシン（活性物質）は、主にo-脱メチル化と水酸化によって代謝されます。

前臨床安全性データ

発がん性

メシル酸ドキサゾシン（活性物質）を、ラットでは 40 mg/kg/日、マウスでは 120 mg/kg/日の最大耐用量で食餌中に慢性投与（最長 24 か月）しても、発がん性の可能性の証拠は示されませんでした。ラットおよびマウスの研究で評価された最高用量は、16 mg/日の用量でのヒト AUC のそれぞれ 8 倍および 4 倍の AUC (全身曝露の測定値) と関連しています。

突然変異誘発

変異原性の研究では、染色体または染色体レベルでの薬物またはその代謝物に関連する影響は明らかにされませんでした。

生殖能力の変化

ラットを用いた研究では、メシル酸ドキサゾシン（活性物質）を経口用量20 mg/kg/日（ただし、5または10 mg/kg/日ではそうではない）で治療した雄の生殖能力が低下することが示されており、これは得られたAUCの約4倍である。人間の用量は12mg/日です。この効果は、薬物中止後 2 週間以内に回復しました。メシル酸ドキサゾシン (活性物質) がヒトの生殖能力に及ぼす影響に関する報告はありません。

出典: メシル酸ドキサゾシンの医薬品に関する専門的添付文書 – メルク。

ドクスラン ストレージ ケア

ドクスランは室温 (15 ～ 30 ℃) で保管する必要があります。湿気から保護されています。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

2mg

ドクスラン 2 mg 錠剤は長方形、両凸、白色で、片側に折り目があります。

4mg

ドクスラン 4 mg 錠剤は長方形、両凸、白色で、片側に折り目があります。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

ドクスランの法律上の格言

MS 登録: 1.0047.0447

農場。答え：

クラウディア・ラリッサ・S・モンタンヘル
CRF-PR番号17,379

製造元:

Salutas Pharma GmbH
バーレーベン – ドイツ

登録、輸入、梱包:

Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
ロッド セルソ ガルシア シド (PR-445)、87 km
カンベ-PR
CNPJ: 61.286.647/0001-16
ブラジルの産業

または

登録および製造者:

Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda.
ロッド セルソ ガルシア シド (PR-445)、87 km
カンベ-PR
CNPJ: 61.286.647/0001-16
ブラジルの産業

SAC:

0800 4009192

医師の処方箋に基づいて販売します。