アムロコアのリーフレット

アムロコールは、上記と同じ症状を治療するために、単独で使用することも、他の薬剤と組み合わせて使用​​することもできます。

アムロコールはどのように機能しますか?

アムロコールという薬の有効成分であるアムロジピンは、心臓細胞や血管の筋肉へのカルシウムの移動を妨げます。

この作用の結果、アムロジピンは心臓と体の他の部分に血液を供給する血管を弛緩させ、心臓への血液と酸素の量を増加させ、心臓の負荷を軽減し、血管を弛緩させることで血液が流れるようにします。それらをより簡単に通過します。

高血圧は心臓や動脈（血管）に過負荷をかけ、長期的には心臓や動脈が正常に機能しなくなります。

これにより、脳、心臓、腎臓の血管が損傷し、脳血管障害（脳卒中）や心不全、腎不全（心臓や腎臓の機能の変化）を引き起こす可能性があります。高血圧も心臓発作のリスクを高める可能性があります。

血圧が管理されていれば、これらの問題は発生しないか、発生する可能性が低くなります。

アムロコールの降圧作用は 24 ～ 96 時間以内に現れます。

アムロコールの禁忌

ジヒドロピリジン（薬の有効成分であるアムロジピンが属する医薬品のクラス）、アムロジピン、または処方の成分に対して過敏症がある場合は、アムロコールを使用しないでください。

授乳中に医師のアドバイスなしにアムロコールを使用しないでください。あなたが授乳中であるか、この薬を使用中に授乳を始める予定がある場合は、医師または歯科医に伝えてください。

アムロジピンは、ジヒドロピリジン カルシウム チャネル遮断薬です。

アムロコールの使い方

アムロコールは、食物の有無にかかわらず、飲み込むのに十分な量の液体と一緒に摂取する必要があります。

アムロコールの投与量

高血圧および狭心症の治療では、アムロコールの通常の開始用量は 1 日 1 回 5 mg ですが、患者の個々の反応に応じて医師が最大用量 10 mg まで増量できます。

医師はおそらく、サイアザイド系利尿薬（排尿を促進する薬）、ベータ遮断薬（高血圧および狭心症の薬）、アンジオテンシン変換酵素阻害薬（高血圧の薬）と併用投与する場合、アムロコールの用量を調整しないでしょう。 ）、アムロコールの作用にこれらの薬剤が干渉しないためです。

高齢患者への使用

高齢の患者には用量調整は必要ありません。若い成人に与えられたのと同じガイドラインが高齢者の患者にも従う必要があります。

小児への使用

アムロコールの小児に対する有効性と安全性は確立されていません。

肝不全患者への使用

アムロコールの投与は注意して行う必要があります。

腎不全患者への使用

アムロコールはそのような患者に通常の用量で使用できます。

アムロジピンは透析可能ではありません。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

Amlocor の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

医師が定めた時間にアムロコールを服用するのを忘れた場合は、思い出したらすぐに服用してください。

ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた服用分を飛ばして次の服用量を服用し、医師の推奨する服用スケジュールに従って通常通り続けてください。この場合、飲み忘れた分を補うために2倍量の薬を服用しないでください。

用量を忘れると、治療の効果が損なわれる可能性があります。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

アムロコールの予防措置

肝不全（肝機能不全）がある場合は、アムロジピンの投与には注意が必要です。

虚血性ではない（つまり、血流の減少とは関係がない）心不全（心臓が適切な量の血液を送り出すことができない）を患っている場合、アムロジピンの投与は注意が必要です。心不全のある人では、肺水腫（肺内の体液の蓄積）の症例が増加します。

アムロコールは指定された投与経路でのみ、つまり経口でのみ使用してください。

アムロジピンは、サイアザイド系利尿薬（尿量を増加させる薬）、アルファ遮断薬（高血圧および前立腺疾患の薬）、ベータ遮断薬（高血圧および狭心症の薬）、変換酵素阻害薬アンジオテンシン（薬）と一緒に安全に投与されています。高血圧の治療薬）、長時間作用性硝酸塩舌下ニトログリセリン（狭心症の治療薬）、非ステロイド性抗炎症薬（炎症をブロックするホルモン由来ではない薬）、抗生物質および経口血糖降下薬（狭心症の治療薬）糖尿病）。

研究では、アムロジピンがジゴキシン、フェニトイン、ワルファリン、またはインドメタシンの血液タンパク質への結合に影響を及ぼさないことが示されています。

アムロコールを複数回投与するとシンバスタチンへの曝露が増加するため、アムロコールを毎日 20 mg 使用する場合は、シンバスタチンの用量を医師が評価する必要があります。

アムロコールをグレープフルーツまたはグレープフルーツジュースと一緒に投与することは、この薬の効果が低下する可能性があるため推奨されません。

シメチジン、アルミニウムとマグネシウムを含む制酸薬、シルデナフィルはアムロコールを妨げません。同様に、アムロコールはアトルバスタチン、ジゴキシン、エタノール (アルコール)、ワルファリンの作用を妨げません。

CYP3A4（一部の物質の代謝に関与する酵素）を阻害する薬剤（例：ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル）または誘導剤（例：リファンピシン、オトギリソウ）とアムロコールを併用する場合は、注意が必要です。

アムロジピンを受けている腎移植患者のシクロスポリンレベルのモニタリングを考慮する必要があります。

臨床検査との相互作用は不明です。

この薬の有効性は患者の機能的能力によって異なります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

アムロコールの副作用

アムロコールは忍容性が良好です。

高血圧または狭心症の患者を対象とした臨床研究では、最も一般的に観察された副作用は次のとおりです。

神経系

心臓

動悸。

血管

紅潮（赤み）。

胃腸

一般的な

これらの臨床研究では、アムロジピンに関連する臨床検査で異常は観察されませんでした。

市販の製品の使用であまり観察されない副作用には次のものがあります。

血液およびリンパ系

代謝と栄養

高血糖（血糖値の上昇）。

精神科

神経系

目

視覚障害。

耳と迷宮

耳鳴り（耳鳴り）。

血管

呼吸器、胸部、縦隔

胃腸

皮膚および皮下組織

筋骨格および結合組織

腎臓と泌尿器

生殖器系と乳房

一般的な

調査

体重の増加/減少。

以下のようなイベントが報告されることはほとんどありません。

の事例

アムロジピンの使用に関連して、入院を必要とする重篤な症例がいくつか報告されています。多くの場合、それらが実際にアムロコールの有効成分によるものかどうかは不明です。

アムロコールという薬剤の有効成分であるアムロジピン、およびカルシウムチャネルを遮断することによって作用する他の薬剤は、まれに、治療を受けていない高血圧患者や狭心症患者に起こる副作用と変わらない副作用を引き起こす可能性があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

アムロコア特別人口

機械を運転および/または操作する能力への影響

機械を運転したり操作したりする能力が損なわれる可能性はほとんどありません。

妊娠中および授乳中の使用

人間の妊娠中または授乳中のアムロジピンの安全性は確立されていません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

アムロコールの組成

プレゼンテーション

5mg錠

30錠入りのパックです。

経口使用。

大人用。

構成

各アムロコール錠剤には次のものが含まれます。

ベシル酸アムロジピン 6.93 mg*。

※アムロジピン5mgに相当します。

賦形剤

：無水第二リン酸カルシウム、微結晶セルロース、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム。

アムロコールの過剰摂取

アムロコールを過剰に摂取すると、大きな末梢血管拡張 (血管の拡張) や反射性頻脈 (心拍数の上昇) が発生する可能性があります。

この血管拡張により、致命的な結果を伴うショック（血圧の大幅な低下）を含む、長期にわたる顕著な低血圧（血圧の低下）が発生する可能性があります。

アムロジピンの吸収を減らすことを目的として、活性炭をすぐに投与するか、最大 2 時間後に投与することは、非常に役立つ初期措置です。場合によっては胃洗浄を行う場合もあります。

アムロジピンの過剰摂取による低血圧には、心臓および呼吸機能の頻繁なモニタリング、四肢（脚）の挙上、循環体液量への注意、および排尿などの心血管サポートの積極的な措置が必要です。医師は、血管の緊張と血圧を回復するために血管収縮薬（血管の収縮を引き起こす薬）を投与することがあります。

医師は、カルシウムチャネル遮断効果を逆転させるためにグルコン酸カルシウムを静脈内投与するなど、他の手段を講じることもあります。

アムロジピンは血漿（血液）タンパク質に結合するため、透析は有益ではありません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

アムロコールの薬物相互作用

ベシル酸アムロジピン（活性物質）は、サイアザイド系利尿薬、α遮断薬、β遮断薬、アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬、長時間作用型硝酸薬、舌下ニトログリセリン、非ステロイド性抗炎症薬、抗生物質、血糖降下薬と併用して安全に投与されています。エージェントの口頭。

ヒト血漿を用いた研究からのin vitroデータは、ベシル酸アムロジピン (活性物質) が試験された薬物 (ジゴキシン、フェニトイン、ワルファリンまたはインドメタシン) のタンパク質結合に影響を及ぼさないことを示しています。

シンバスタチン

ベシル酸アムロジピン 10 mg とシンバスタチン 80 mg を複数回投与すると、シンバスタチン単独と比較してシンバスタチンへの曝露が 77% 増加しました。ベシル酸アムロジピン（活性物質）を使用している患者におけるシンバスタチンの用量は、1 日あたり 20 mg に制限します。

CYP3A4阻害剤

高齢の高血圧患者（69～87歳）に1日用量180mgのジルチアゼムと5mgのベシル酸アムロジピン（活性物質）を同時投与すると、ベシル酸アムロジピン（活性物質）の全身曝露が57％増加した。アクティブ）。健康なボランティア（18～43歳）にエリスロマイシンを併用しても、ベシル酸アムロジピン（活性物質）の全身曝露は有意に変化しなかった（濃度対時間曲線下面積[AUC]が22％増加）。これらの所見の臨床的関連性は不明ですが、高齢患者では薬物動態の変動がより顕著になる可能性があります。

強力な CYP3A4 阻害剤 (ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビルなど) は、ジルチアゼムよりもベシル酸アムロジピン (活性物質) の血漿中濃度を大幅に上昇させる可能性があります。ベシル酸アムロジピン（活性物質）は、CYP3A4 阻害剤と併用する場合には注意して使用する必要があります。

クラリスロマイシン

クラリスロマイシンは CYP3A4 阻害剤です。ベシル酸アムロジピン（活性物質）を含むクラリスロマイシンを投与されている患者では、低血圧のリスクが増加します。ベシル酸アムロジピン（有効成分）をクラリスロマイシンと併用投与する場合は、患者を注意深く観察することが推奨されます。

CYP3A4誘導剤

既知の CYP3A4 誘導剤を同時投与すると、ベシル酸アムロジピン (活性物質) の血漿濃度が変化する可能性があります。したがって、特に強力な CYP3A4 誘導剤 (リファンピン、オトギリソウなど) の併用中および併用後には、血圧を監視し、用量調節を考慮する必要があります。

以下の研究では、ベシル酸アムロジピン (活性物質) または他の治験薬を同時投与した場合、それらの薬物動態に大きな変化はありません。

特別研究

ベシル酸アムロジピン（有効成分）に対する他の薬剤の影響

シメチジン

ベシル酸アムロジピン (活性物質) とシメチジンの同時投与は、ベシル酸アムロジピン (活性物質) の薬物動態を変化させませんでした。アルミニウム/マグネシウム (制酸剤): アルミニウム/マグネシウム (制酸剤) とベシル酸アムロジピン (活性物質) の単回投与の同時投与は、ベシル酸アムロジピン (活性物質) の薬物動態に有意な影響を与えませんでした。シルデナフィル：本態性高血圧症患者におけるシルデナフィル 100 mg の単回投与は、ベシル酸アムロジピン（活性物質）の薬物動態パラメータに影響を与えませんでした。ベシル酸アムロジピン（活性物質）とシルデナフィルを組み合わせて使用​​すると、各薬剤は独立して血圧降下に独自の効果を発揮しました。

他の薬剤に対するベシル酸アムロジピン（有効成分）の影響

アトルバスタチン

10 mg のベシル酸アムロジピン (活性物質) と 80 mg のアトルバスタチンを複数回投与しても、アトルバスタチンの定常状態の薬物動態パラメータに有意な変化は生じませんでした。

ジゴキシン

ベシル酸アムロジピン（活性物質）とジゴキシンの同時投与は、健康なボランティアにおけるジゴキシンの血清レベルや腎クリアランスに変化を与えませんでした。エタノール (アルコール): ベシル酸アムロジピン (活性物質) 10 mg の単回投与および複数回投与は、エタノールの薬物動態に有意な影響を与えませんでした。

ワルファリン

ベシル酸アムロジピン（活性物質）とワルファリンの同時投与では、ワルファリンのプロトロンビン反応時間は変化しませんでした。

シクロスポリン

腎移植患者を除く健康なボランティアまたはその他の集団において、シクロスポリンおよびベシル酸アムロジピン（活性物質）を用いた薬物相互作用研究は行われていません。腎臓移植患者を対象としたいくつかの研究では、ベシル酸アムロジピン（活性物質）とシクロス​​ポリンの同時投与が、シクロスポリンのトラフ濃度に変化なしから平均40％の増加に影響を与えることが報告されています。ベシル酸アムロジピン（活性物質）を受けている腎臓移植患者では、シクロスポリンレベルのモニタリングを考慮する必要があります。

タクロリムス

ベシル酸アムロジピン（活性物質）と同時投与すると、タクロリムスの血中濃度が上昇するリスクがあります。タクロリムスの毒性を回避するために、タクロリムスで治療されている患者にベシル酸アムロジピン（活性物質）を投与するには、血中タクロリムス濃度を監視し、必要に応じてタクロリムスの用量を調整する必要があります。

ラパマイシンの機械的標的 (mTOR) 阻害剤

シロリムス、テムシロリムス、エベロリムスなどの mTOR 阻害剤は、CYP3A の基質です。ベシル酸アムロジピン (活性物質) は、CYP3A の弱い阻害剤です。 mTOR 阻害剤を併用すると、ベシル酸アムロジピン (活性物質) により mTOR 阻害剤への曝露が増加する可能性があります。

薬物と臨床検査の相互作用

未知。

出典: Norvasc ^® Medication Professional の添付文書。

アムロコア フード インタラクション

グレープフルーツジュース

20人の健康なボランティアに、グレープフルーツジュース240mLとベシル酸アムロジピン（活性物質）10mgの単回経口同時投与は、ベシル酸アムロジピン（活性物質）の薬物動態に有意な影響を与えなかった。この研究では、ベシル酸アムロジピン（活性物質）の代謝に関与する主要な酵素であるCYP3A4に対する遺伝子多型の影響を評価することはできなかった。したがって、一部の患者では生物学的利用能が増加し、より大きな血圧降下効果が得られる可能性があるため、ベシル酸アムロジピン（活性物質）をグレープフルーツまたはグレープフルーツジュースと一緒に投与することは推奨されません。

出典: Norvasc ^® Medication Professional の添付文書。

アムロコールという物質の作用

有効性の結果

冠動脈疾患患者における使用¹⁶

ベシル酸アムロジピン（活性物質）の心血管疾患の罹患率と死亡率、冠動脈アテローム性動脈硬化症の進行および頸動脈アテローム性動脈硬化症に対するベシル酸アムロジピン（活性物質）の影響は、臨床研究「ベシル酸アムロジピン（活性物質）の血管への影響の前向きランダム化評価（予防 – 予防）」で研究されました。ノルバスク試験の血管への影響）。この多施設共同無作為二重盲検プラセボ対照研究では、血管造影により定義された冠動脈疾患 (CAD) 患者 825 名を 3 年間追跡調査しました。この集団には、以前に心筋梗塞（MI）を患った患者（45％）、ベースライン時に経皮経管的冠動脈形成術（PTCA）を行った患者（42％）、および狭心症の病歴を有する患者（69％）が含まれていた。 CAD の重症度は、1 本の罹患血管 (45%) から 3 本以上の罹患血管 (21%) までの範囲でした。コントロールされていない高血圧症（拡張期血圧[DBP] >95 mmHg）の患者は研究から除外された。転帰評価委員会は主要な心血管イベントを盲目的に評価した。冠状動脈の病変の進行速度には明らかな効果はありませんでしたが、ベシル酸アムロジピン（活性物質）は頸動脈内膜中膜肥厚の進行を防止しました。ベシル酸アムロジピン（活性物質）で治療された患者では、心血管死、心筋梗塞、脳卒中、経皮経管冠動脈形成術（PTCA）、冠動脈バイパス術（CABG – 冠動脈）の複合転帰において、有意な減少（-31%）が観察されました。バイパス移植）、不安定狭心症および悪化するうっ血性心不全のため入院。ベシル酸アムロジピン（活性物質）で治療された患者では、血行再建術（PTCAおよび外科的心筋血行再建術）の有意な減少（-42%）も観察されました。プラセボ群と比較した場合、治療を受けた患者では不安定狭心症による入院数が少ない（-33%）ことが観察されました。

CAD患者の臨床事象の予防におけるベシル酸アムロジピン（活性物質）の有効性は、1997年の患者を対象に独立、多施設、無作為化、二重盲検、プラセボ対照法で評価され、ベシル酸アムロジピン（活性物質）とエナラプリルを比較して制限効果が得られた。血栓症の発生（CAMELOT）。これらの患者のうち、663人は5mgから10mgのベシル酸アムロジピン（活性物質）で治療され、655人はスタチン、ベータ遮断薬、利尿薬、アスピリンの標準治療に加えてプラセボで2年間治療された。有効性の結果を表 1 に示します。この結果は、ベシル酸アムロジピン (活性物質) による治療が、CAD 患者における狭心症および血行再建術による入院の減少と関連していることを示しています。

表 1. Camelot 研究における重大な臨床転帰の発生率

*1) CAMELOT 研究では、心血管死、非致死性心筋梗塞、蘇生を伴う心停止、冠動脈血行再建、狭心症による入院、CHF による入院、致死的または非致死的な脳卒中、または一過性脳虚血発作 (TIA) と定義されています。これまでにＰＶＤを有すると診断されていない対象における末梢血管疾患（ＰＶＤ）の診断、またはＰＶＤの治療のための処置への入院。
2) 複合心血管 (CV) アウトカムは、キャメロットにおける主要な有効性評価項目でした。

心不全患者への使用¹⁷

心不全クラスNYHA IIからIVの患者における運動に対する反応に基づく血行動態研究および対照臨床研究は、運動耐容能、左心室駆出率に関連して評価した場合、ベシル酸アムロジピン（活性物質）が臨床症状の悪化をもたらさないことを実証した。そして臨床症状。

ジゴキシン、利尿薬、アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬を投与されているNYHAクラスIIIおよびIVの心不全患者を評価するプラセボ対照研究（PRAISE）では、ベシル酸アムロジピン（活性物質）が死亡リスクの増加につながらないことが証明されたまたは心不全患者の死亡率と罹患率を合わせたもの。

既存の虚血性疾患を示唆する臨床症状や兆候のないNYHAクラスIIIおよびIVの心不全患者を対象とした、ベシル酸アムロジピン（活性物質）の長期追跡調査（PRAISE-2）によるプラセボ対照研究において、 ACE阻害剤、ジギタリスおよび利尿剤の用量では、ベシル酸アムロジピン（活性物質）は総死亡率または心血管死亡率に影響を与えませんでした。この同じ集団において、ベシル酸アムロジピン（活性物質）は肺水腫の報告の増加と関連していましたが、プラセボと比較した場合、心不全悪化の発生率に有意差はありませんでした。

参考文献

1. de Bruijn B、Cocco G、Tyler HM、他。軽度から中等度の高血圧症におけるアムロジピンとアテノロールの多施設プラセボ対照比較。 J Cardiovasc Pharmacol 1988; 12[補足 7]:S107-S109。
2. フリック MH、マクギブニー D、タイラー HM、他。アムロジピン: 軽度から中等度の高血圧における用量反応関係の二重盲検評価。 J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[補足 7]:S76-S78。
3. ウェブスター J、ロブ OJ、ジェファーズ TA、スコット AK、ペトリー JC。軽度から中等度の高血圧症の治療におけるアムロジピンの1日1回投与。 J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[補足 7]:S72-S75。
4. ロフマンBA。本態性高血圧症患者におけるアムロジピンとヒドロクロロチアジドの長期公開評価。 J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[補足 7]:S94-S97。
5. ロリマー AR、スメズラッド T、ウォーカー P、タイラー HM。軽度から中等度の高血圧症の治療におけるアムロジピンとベラパミルの比較。 J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[補足 7]:S89-S93。
6. ヒーバー ME、ブリグデン G、アル＝カワジャ I、ラフテリー EB。 1日1回の拮抗薬アムロジピンによる24時間の血圧コントロール。 Br J Clin Pharmacol 1989;27:359-365。
7. ラム CVS、カプラン NM、ブリス JF、他。高血圧治療におけるアムロジピンまたはヒドロクロロチアジド：血圧と脂質への影響。 J Clin Pharmacol 1988:28[要約]:913。
8. Chrysant SG、Chrysant C、Trus J、Hitchcock A. アムロジピンとヒドロクロロチアジドの併用の降圧効果。 Am J Hypertens 1989;2:537-541。
9. グラッサー SP、クリサント SG、グレイブス J、ロフマン B、ケーン DK。本態性高血圧症におけるヒドロクロロチアジド療法にアムロジピンを追加することの安全性と有効性。 Am J Hypertens 1989;2:154-157。
10. マクリーン D、ミッチェル ET、ウィルコックス RG、ウォーカー P、タイラー HM。中等度から重度の高血圧症において、カプトプリルにアムロジピンとプラセボを追加した場合の二重盲検クロスオーバー比較。 J Cardiovasc Pharmacol 1988;12 [Suppl 7]:S85-S88。
11. グラッサー SP、ウエスト TW。慢性安定狭心症に対する1日1回アムロジピンの臨床的安全性と有効性。 Am J Cardiol 1988;62:518-522。
12. Glasser SP、Wizda West T. 慢性安定狭心症に対する 1 日 1 回アムロジピンの臨床的安全性と有効性。アムハート J 1989;118:1127-1128。
13. Ezekowitz MD、Edmiston A、Hossack K、他。安定労作性狭心症患者におけるアムロジピンとプラセボの8週間にわたる二重盲検クロスオーバー比較。循環 1989;80 [補足 II]:I-I268。
14. Thadani U、Wombolt DG、Chesnie BM、他。アムロジピン: 狭心症の治療における 1 日 1 回のカルシウム拮抗薬: 並行した用量反応、プラセボ対照研究。アムハート J 1989;118:1135。
15. チャヒネ RA、フェルドマン RL、ジャイルズ TD、他。血管収縮性狭心症におけるアムロジピンの有効性と安全性：多施設共同プラセボ対照試験の中間報告。アムハート J 1989;118:1128-1130。
16. Pitt B、Byington RP、Furberg CD、Hunninghake DB、Mancini GB、Miller ME、Riley W. アテローム性動脈硬化の進行および臨床事象の発生に対するアムロジピンの効果。捜査員を阻止せよ。 2000;102(13):1503-10。
17. パッカー M、オコナー CM、ガーリ JK、プレスラー ML、カーソン PE、ベルキン RN、ミラー AB、ノイベルグ GW、フリッド D、ヴェルトハイマー JH、クロップ AB、デメッツ DL。重度の慢性心不全の罹患率と死亡率に対するアムロジピンの影響。前向きランダム化アムロジピン生存評価研究グループ。 1996年; 335(15):1107-14。

出典: Norvasc ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

薬力学特性

ベシル酸アムロジピン（活性物質）は、カルシウムイオン流入の阻害剤（緩徐カルシウムチャネル遮断薬またはカルシウムイオン拮抗薬）であり、心臓および血管平滑筋へのカルシウムイオンの膜貫通流入を阻害します。

ベシル酸アムロジピン（活性物質）の降圧作用のメカニズムは、血管平滑筋に対する直接的な弛緩効果によるものです。

ベシル酸アムロジピン（活性物質）が狭心症を軽減する正確なメカニズムは完全には解明されていませんが、次の 2 つの作用により完全虚血の程度を軽減します。

高血圧患者の場合、1 日 1 回の投与により、仰臥位と立位の両方で 24 時間の範囲にわたって臨床的に有意な血圧低下が得られます。作用の発現が遅いため、急性低血圧はベシル酸アムロジピン（活性物質）の投与の特徴ではありません。

狭心症患者において、ベシル酸アムロジピン（活性物質）を 1 日 1 回投与すると、総運動時間、狭心症の発症までの時間、および ST セグメントの 1 mm の低下に達するまでの時間が延長され、狭心症発作の頻度が両方とも減少します。そしてニトログリセリン錠剤の摂取。

ベシル酸アムロジピン (活性物質) は代謝への悪影響や血漿脂質の変化と関連がなく、喘息、糖尿病、痛風の患者への使用に適しています。

薬物動態学的特性

吸収

治療用量を経口投与した後、ベシル酸アムロジピン (活性物質) はよく吸収され、投与後 6 ～ 12 時間で血漿ピークに達します。絶対バイオアベイラビリティは 64% ～ 80% と推定されました。分配量は約21L/kgです。吸収は食事によって変化しません。

in vitro研究では、循環しているベシル酸アムロジピン (活性物質) の約 97.5% が血漿タンパク質に結合していることが示されています。

生体内変換・消去

血漿終末除去半減期は約 35 ～ 50 時間であり、1 日 1 回の投与と一致します。定常状態の血漿レベルは、7 ～ 8 日間の連続投与後に達成されます。ベシル酸アムロジピン (活性物質) は肝臓で大部分が不活性代謝物に代謝され、薬物の 10% が変化せず、代謝物の 60% が尿中に排泄されます。

高齢患者への使用

ベシル酸アムロジピン（活性物質）の血漿中濃度がピークに達するまでの時間は、若者でも高齢者でも同様です。高齢患者では、ベシル酸アムロジピン（活性物質）のクリアランスが低下する傾向があり、その結果、曲線下面積（AUC）と血漿排出半減期が増加します。うっ血性心不全（CHF）患者では、研究グループの年齢の患者で予想されたとおり、曲線下面積（AUC）と排出半減期の増加が発生しました。

前臨床安全性データ

発がん、突然変異誘発、生殖能力の低下

ラットとマウスを、1日の用量レベルが0.5になるように計算された濃度で、食餌中のベシル酸アムロジピン（活性物質）で2年間治療した。 1.25 および 2.5 mg/kg/日では、発がん性の証拠は示されませんでした。最高用量（マウスの場合は同様、ラットの場合は 2 倍*、mg/ ^m2ベースで推奨される最大臨床用量 10 mg）は、マウスが許容できる最大用量に近かったが、ラットはそうではなかった。 。

変異原性の研究では、遺伝子レベルや染色体レベルであっても、薬物に関連した影響はないことが明らかになりました。

ベシル酸アムロジピン（活性物質）を最大 10 mg/kg/日（ヒトの最大推奨用量の 8 倍*）投与したラット（生殖前に雄で 64 日間、雌で 14 日間投与）の生殖能力には影響はありませんでした。 mg/m ²ベースで 10 mg。

*患者の体重50kgに基づいています。

出典: Norvasc ^® Medication Professional の添付文書。

アムロコア ストレージ ケア

室温（15～30℃）で保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

白い丸いタブレットの片面には「5」が刻まれ、もう片面には刻みが入っています。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

アムロコアの法的声明

登録 MS – 1.0525.0008

担当薬剤師:

シンティア・M・イトウ・サカグティ博士
CRF-SP番号 31,875

製造元:

トレント・ファーマシューティカルズ株式会社
インドラッド – インド

輸入者:

トレント・ド・ブラジル株式会社。
タンボレ通り、1180 – モジュール A5
バルエリ – SP
CNPJ 33.078.528/0001-32

医師の処方箋に基づいて販売します。