セロプレスのリーフレット

セロプレスはどのように機能しますか?

セロプレスには、メトプロロールとヒドロクロロチアジドの 2 つの有効成分が含まれています。メトプロロールは、β-1 受容体に対するストレスホルモンの影響を軽減します。

メトプロロールは、ベータ 1 選択的ベータ遮断薬です。つまり、ベータ 2 受容体をブロックするのに必要な用量よりもはるかに少ない用量でこれらの受容体をブロックします。

ヒドロクロロチアジドは腎臓で生成される尿の量を増加させ、血圧を下げるのにも役立ちます。

セロプレスの禁忌

次の状況では Selopress を使用しないでください。

セロプレスの使い方

錠剤は空腹時に経口投与する必要があります。

セロプレスの投与量

服用量の目安は1～2錠で、朝晩1回または2回に分けて服用してください。

腎不全

腎不全が明らかな場合は、セロプレスを中止する必要があります。

肝不全

重度の肝障害のある患者にはヒドロクロロチアジドが禁忌であるため、セロプレスはこれらの患者には投与すべきではありません。

高齢の患者さん

投与量の調整は必要ありません。

子供たち

セロプレスによる小児の治療経験は限られています。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

セロプレスを使い忘れた場合はどうすればよいですか?

セロプレスを飲み忘れて、次の服用までまだ 4 時間ある場合は、忘れた分を服用してください。次の服用まで 4 時間以内しか覚えていない場合は、処方された服用量の半分だけを服用してください。

次回は通常通りの時間に服用してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

セロプレスの注意事項

セロプレスは、次の状況では注意して使用する必要があります。

メトプロロールは、頻脈（心拍数の増加）など、甲状腺機能亢進症（甲状腺の変化）の特定の臨床兆候を隠す可能性があります。

セロプレスは重度の肝障害のある患者には投与すべきではありません。

セロプレスによる治療を開始した後に次の症状が現れた場合は、医師の診断を受ける必要があります。

心不全と心拍数の低下（徐脈）。このような場合、投与量を再調整したり、治療を中断したりする必要があるかもしれません。

セロプレスの突然の中止は危険です。

セロプレスによる治療を中断する必要がある場合は、可能であれば徐々に行うことをお勧めします。

患者によっては、セロプレスを使用すると水分と電解質のバランスの変化を経験する場合があります。

次のような警告の兆候と症状に注意する必要があります。

口渇、口渇、脱力感、嗜眠（深い眠りの状態）、眠気、錯乱、けいれん、筋肉痛、筋肉疲労（倦怠感）、低血圧（血圧低下）、乏尿（尿量の減少）、頻脈（増加）心拍数、心臓病）、吐き気、嘔吐。このような症状が現れた場合は、医師の診察を受けてください。

子供たち

小児における臨床経験は限られています。

医師の判断により、この年齢層にのみ使用してください。

機械を運転して操作する能力

まれにめまいや倦怠感が起こることがあるので、車を運転したり機械を操作したりする前に、セロプレスの服用に対する反応を確認してください。

妊娠と授乳

ヒドロクロロチアジドは妊娠中および授乳中は推奨されないため、医師の処方がない限り、これらの状況ではセロプレスを使用しないでください。

ヒドロクロロチアジドは母乳に移行するため、医師は投薬や授乳を中止するか、メトプロロールのみに置き換えるようアドバイスする必要があります。

ベータ遮断薬クラスの薬剤は、胎児や早産に害を及ぼす可能性があります。

ベータ遮断薬は、胎児や新生児に徐脈（心拍数の低下）などの悪影響を引き起こす可能性があります。

メトプロロールは母乳中に少量排泄されます。

治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせてください。授乳中の場合は医師に伝えてください。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

注意：この薬には乳糖（1錠あたり47.5mg）が含まれているため、乳糖不耐症の方は注意して使用してください。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

セロプレスの副作用

以下のような副作用が起こる可能性があります。

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生)

疲れ。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

心拍数の低下、圧力の姿勢変化（非常にまれに失神を伴う）、手足の冷たさ、紫色になって痛みを伴うことがある手足の血管の変化、動悸（心拍の変化）。

めまい（平衡感覚の問題）、頭痛、吐き気、腹痛（腹部）、下痢、便秘、労作時の呼吸困難、血中の尿酸の増加、血糖の上昇、血中のカリウムの低下、糖分の存在尿中に。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

心不全の症状の悪化、急性心筋梗塞患者の心原性ショック（心臓の循環に重大な問題）、第1度の心臓ブロック、浮腫（腫れ）、胸痛、低血圧、うずき感。

筋肉のけいれん、嘔吐、体重増加、うつ病、集中力の低下、眠気または不眠症、悪夢、気管支けいれん（肺の筋肉の収縮）、吐き気、発疹（皮膚病変）、発汗の増加、食欲不振、胃の炎症（胃内）、けいれん、蕁麻疹（かゆみや灼熱感を伴う皮膚発疹）、便秘、起立性低血圧（立っているときの血圧低下）、光過敏症など。

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

不整脈、口渇、肝機能検査の変化（肝機能検査）、神経過敏、不安、インポテンス/性機能障害、鼻炎、視覚障害（視覚障害）、目の炎症および/または乾燥、結膜炎、脱毛。

膵臓の炎症、チクチク感、血液中の血小板数の減少、血液中の白血球数の減少、血液中の白血球顆粒球の一種の数の減少、赤血球数の大幅な減少血液中の血球、胆管内の胆汁の流れの停止または遅延、睡眠障害、血管の炎症、うつ病、特異性（アレルギーのような反応を引き起こす一部の人々の個人的な感受性）。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

壊疽（既存の重度の末梢循環障害のある患者）、打撲の出現を伴う血液中の血小板数の減少、肝炎、関節痛、筋力低下、健忘症/記憶障害、錯乱、幻覚、耳鳴り、味覚、光過敏反応そして乾癬の悪化。

未知の周波数の反応（入手可能なデータからは推定できない）

急性近視、急性閉塞隅角緑内障、全身性エリテマトーデスまたは皮膚エリテマトーデス（結合組織に影響を及ぼす自己免疫疾患）。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

セロプレスの成分

プレゼンテーション

100/12.5 mg 錠剤を 30 錠ずつパックします。

口頭で。

大人用。

構成

各 Selopress タブレットには次のものが含まれています。

賦形剤:

乳糖一水和物、微結晶セルロース、ポビドン、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、デンプングリコール酸ナトリウム。

セロプレスの過剰摂取

処理

医師の処方よりも多量の薬を摂取した場合は、すぐに医師に連絡してください。

症状

非常に低い血圧、遅い心拍、不規則な心拍、心不全、気管支けいれん、過度の体液喪失、めまい、鎮静/意識の変化、けいれん。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

セロプレスの薬物相互作用

セロプレスを以下と同時に服用すると、治療結果が変わる可能性があります。

カルシウム拮抗薬（ベラパミルやジルチアゼムなど）、抗不整脈薬（アミオダロンなど）、交感神経節を遮断する薬剤、ヒドララジン、ジギタリス（ジゴキシンなど）、ノルエピネフリン、カルシウム阻害剤MAO（モノアミンオキシダーゼ、モクロベミドなど）、吸入などのその他の薬剤麻酔薬（デスフルラン、イソフルランなど）、抗生物質（リファンピン）、抗潰瘍薬（シメチジン）、抗炎症薬（インドメタシンなど）、抗うつ薬（パロキセチン、フルオキセチン、セルトラリンなど）、その他のβ遮断薬（点眼薬を含む）、筋弛緩薬（ツボクラリン） ）、リチウム、カリウム損失および低カリウム血症に関連する薬剤（例、他のカリウム利尿薬、下剤、アンホテリシン、カルベノキソロンおよびアセチルサリチル酸誘導体）、非ステロイド性抗炎症薬、コレスチポール、コレスチラミン、カルシウムサプリメント、ビタミンD、ジアゾキシド、アマンタジン、細胞傷害性薬剤（例えば、シクロホスファミド、メトトレキサート）、バルビツール酸塩、麻酔薬、シクロスポリン、その他の物質（例えば、アルコール、一部のホルモン、酵素誘導剤または阻害剤、およびステロイド）およびβ受容体作動薬（ドブタミン、イソプロテレノールなど）。

クロニジンとセロプレスを同時に服用している場合は、医師に相談せずにクロニジンまたはセロプレスの服用を中止しないでください。

アルコールをセロプレスと一緒に使用すると、血中のメトプロロール濃度が上昇し、薬の効果が高まる可能性があります。

糖尿病薬を経口摂取している場合、医師は用量を調整する必要がある場合があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

セロプレス物質の作用

有効性の結果

高血圧に対する効果

メトプロロールは、仰臥位患者と直立患者の両方の高血圧を軽減します。

メトプロロールによる治療を開始した後に末梢抵抗の増加が観察される場合がありますが、これは短期間（数時間）であり、臨床的に重要ではありません。長期治療中に、動脈血管抵抗の肥大が逆転するため、総末梢抵抗が減少する可能性があります。メトプロロールによる長期降圧治療は、左心室肥大を軽減し、左心室拡張機能と左心室充満を改善することも示されています。

軽度から中等度の高血圧症の男性において、メトプロロールは、主に心血管突然死のリスクの低下により、心血管疾患による死亡のリスクを軽減し、致死的および非致死的な心筋梗塞および脳卒中のリスクを軽減することが示されています。

ヒドロクロロチアジドは、12.5 mg の用量で、100 mg のメトプロロールと一緒に投与すると、相加的な降圧効果が実証されました。

メトプロロールによる治療中、生活の質は変化せずに維持されるか、改善されます。

心筋梗塞後の患者においてメトプロロールによる治療後に生活の質の改善が観察されました。

薬理学的特徴

薬力学特性

メトプロロール

メトプロロールは選択的ベータ 1 ブロッカーです。つまり、ベータ 2 受容体をブロックするのに必要な用量よりもはるかに少ない用量でベータ 1 受容体をブロックします。

メトプロロールの膜安定化効果はわずかであり、部分的なアゴニスト活性を示しません。

メトプロロールは、心臓内のカテコールアミン（身体的および精神的ストレス時に放出される）のアゴニスト効果を軽減または阻害します。これは、カテコールアミンの急激な増加によって生じる心拍数、心拍出量、心臓収縮性、血圧の通常の増加が、メトプロロールによって低下することを意味します。内因性アドレナリンレベルが高い場合、メトプロロールは非選択的ベータ遮断薬よりも血圧制御への干渉がはるかに少なくなります。

閉塞性肺疾患の症状のある患者に必要な場合、メトプロロールをベータ 2 アゴニストと組み合わせて投与できます。治療用量のメトプロロールをベータ 2 アゴニストと一緒に投与すると、非選択的ベータ ブロッカーよりもベータ 2 アゴニストによって引き起こされる気管支拡張への干渉が少なくなります。

メトプロロールは、非選択的ベータ遮断薬よりもインスリン放出と炭水化物代謝を妨げません。非選択的ベータ遮断薬よりも、低血糖に対する心血管反応への干渉がはるかに少ないです。

短期研究では、メトプロロールが血中のトリグリセリドのわずかな増加と遊離脂肪酸の減少を引き起こす可能性があることが示されています。場合によっては、非選択的β遮断薬の投与後に観察されたものよりも程度は低いものの、高密度リポタンパク質（HDL）画分のわずかな減少が観察されました。しかし、数年にわたって行われた研究では、メトプロロールによる治療後に総血清コレステロール値の有意な低下が実証されました。

ヒドロクロロチアジド

ヒドロクロロチアジドは、主に遠位尿細管におけるナトリウムの活発な再吸収を阻害し、ナトリウム、塩化物、水の排泄を促進します。カリウムとマグネシウムの腎臓排泄は用量依存的に増加しますが、一方でカルシウムはより多く再吸収されます。利尿を達成するには、12.5 mg のヒドロクロロチアジドの用量で十分であることが示されています。ヒドロクロロチアジドは心拍出量を減少させ、血漿量と細胞外液を減少させます。長期治療中、末梢抵抗は減少します。

ヒドロクロロチアジド＋酒石酸メトプロロール（有効成分）

ヒドロクロロチアジドは、メトプロロールに加えて投与すると相加的な降圧効果を実証しました。

薬物動態学的特性

メトプロロール

吸収と分配

メトプロロールは経口投与後完全に吸収されます。治療用量の範囲内では、血漿濃度は用量に関連して直線的に増加します。血漿中濃度は約 1.5 ～ 2 時間後にピークに達します。血漿プロファイルは個人間のばらつきが大きいものの、各個人内では良好な再現性を示します。

広範な初回通過代謝により、メトプロロールの 1 回経口投与における全身性バイオアベイラビリティは約 50% です。繰り返し投与すると、全身に利用できる用量の割合は約 70% に増加します。食物と同時に摂取すると、経口投与量の全身利用率が約 30 ～ 40% 増加します。メトプロロールの血漿タンパク質への結合は低く、約 5 ～ 10% です。

代謝と排泄

メトプロロールは、主に CYP2D6 アイソザイムによって肝臓で酸化代謝を受けます。 3 つの主要な代謝産物が同定されましたが、いずれも臨床的に重要なベータ遮断効果を持っていません。

経口投与量の約 95% が尿中に回収されます。投与量の約 5% が未変化の薬物として尿中に排泄されますが、単独の場合では最大 30% に増加する可能性があります。血漿中のメトプロロールの排出半減期は平均 3.5 時間です (極端な値: 1 時間と 9 時間)。合計の浄化速度は約 1 L/min です。

高齢患者では、若者と比較してメトプロロールの薬物動態に大きな変化は見られません。

メトプロロールの全身的なバイオアベイラビリティと排泄は、腎機能が低下した患者では変化しません。ただし、代謝産物の排泄は減少します。糸球体濾過速度が 5 mL/min 未満の患者では、代謝産物の顕著な蓄積が観察されました。しかし、この代謝産物の蓄積はベータ遮断効果を増加させません。

メトプロロールの薬物動態は肝機能の低下による影響をほとんど受けません。ただし、重度の肝硬変および大静脈門シャントの患者では、メトプロロールの生物学的利用能が増加し、総クリアランスが減少する可能性があります。大静脈門吻合術を有する患者の総クリアランスは約 0.3 L/min であり、血漿濃度曲線下面積の値と血漿濃度曲線の下の面積の値は一致しました。健康な人よりも最大6倍長い時間（AUC）。

ヒドロクロロチアジド

ヒドロクロロチアジドは、約 60 ～ 80% の生物学的利用率で胃腸管から急速に吸収されます。血漿濃度プロファイルは他の即時放出製剤と同様で、約 2 時間後に血漿ピークに達します。

ヒドロクロロチアジドは代謝されず、ほぼ完全に未変化の薬物として腎臓から排泄されます。血漿中のその排泄は二相性であり、排泄半減期は 9 ～ 14 時間です。

ヒドロクロロチアジド＋酒石酸メトプロロール（有効成分）

単独または固定組み合わせで投与した場合、メトプロロールとヒドロクロロチアジドの間に薬物動態学的相互作用は見つかりませんでした。

セロプレス ストレージ ケア

セロプレスは室温 (15°C ～ 30°C) で保管する必要があります。

希釈して未使用の溶液は廃棄する必要があります。

バッチ番号、製造日、および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

官能特性

セロプレスは、白色またはほぼ白色の円形の錠剤の形で提供され、片面に A/mH とマークされ、錠剤のもう一方の面は滑らかです。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

セロプレスの法的声明

MS – 1.1618.0072。

農場。答え：

ジゼル博士 HVC テイシェイラ
CRF-SP No.19,825。

製造元:

アストラゼネカ・ド・ブラジル株式会社。
ロッド・ラポソ・タバレス、26.9キロ
コチア – SP
CEP 06707-000
CNPJ: 60.318.797/0001-00
ブラジルの産業。

医師の処方箋に基づいて販売します。