セロケン タブレット リーフレット

突然死、心臓リズムの変化（特に上室性頻拍を含む）を含む心血管および冠動脈起源の高血圧、罹患率および死亡リスクの軽減。狭心症（身体活動の後にのみ起こる胸の痛み）。心筋梗塞（心臓発作）後の維持療法。甲状腺機能亢進症の症状の治療（甲状腺によるホルモン産生の増加）。動悸や片頭痛の予防（重度の頭痛の予防）を伴う心臓の機能変化。

Seloken タブレットはどのように機能しますか?

セロケン錠は、ベータ遮断薬と呼ばれる種類の薬に属します。メトプロロールは、ベータ 1 選択的ベータ遮断薬です。つまり、ベータ 2 受容体をブロックするのに必要な用量よりもはるかに少ない用量でベータ 1 受容体をブロックします。メトプロロールによる治療は、ストレスホルモンの影響を軽減することで血圧を下げ、心拍リズムの低下につながります。

一般に、セロケン錠の効果の発現は、たとえ低用量のメトプロロールであっても、数時間以内に観察されます。

メトプロロールのどの用量範囲でも最大の降圧効果は、1週間の治療後に達成されます。

セロケン錠の禁忌

メトプロロール、製剤の他の成分、または他のベータ遮断薬（プロプラノロール、ソタロール、チモロールなど）にアレルギーがある場合は、セロケン錠を使用しないでください。

以下の疾患がある場合は、メトプロロールの使用を避けるべきです。

グレード II またはグレード III の房室ブロック、不安定な非代償性心不全（肺水腫、低灌流または低血圧）、ベータ受容体アゴニストを介して作用する連続または断続的な変力療法中、洞心房結節症候群（恒久的なペースメーカーを使用している場合を除く）、心原性ショック（心臓の循環に関する重度の問題）、臨床的に関連する洞性徐脈（心拍が遅い）、および重度の末梢動脈障害。

急性心筋梗塞が疑われる場合は、メトプロロールを使用しないでください。

セロケンタブレットの使い方

セロケン錠剤は医師の推奨に従い、空腹時に経口摂取する必要があります。

この薬は噛んだり、砕いたりしないでください。

セロケン錠の投与量

高血圧（高血圧）：

高血圧患者における推奨用量は、1日100〜200mgで、朝の単回投与または分割用量（朝と夕方）です。必要に応じて、別の降圧薬を追加できます。 1日100～200mgのメトプロロールによる長期降圧治療は、高血圧患者の心血管突然死、脳卒中、冠状動脈性心疾患を含む総死亡率を減少させることが示されています。

狭心症：

推奨用量は、1日100〜200mgを分​​割用量（朝と夜）に分けて摂取することです。必要に応じて、別の抗狭心症薬を追加できます。

心臓不整脈（不規則な心拍）：

推奨用量は、1日100～200mgを数回に分けて（朝と夜）摂取します。必要に応じて、別の抗不整脈薬を追加できます。

心筋梗塞（心臓発作）後の維持療法：

1日200mgのメトプロロールを分割用量（朝と夕）に分けて投与する長期経口治療は、死亡率（突然死を含む）のリスクを軽減し、再梗塞のリスク（糖尿病患者の場合も含む）を軽減することが示されています。 ) 。

甲状腺機能亢進症（甲状腺によるホルモン産生の増加）：

推奨用量は1日150～200mgを3～4回に分けて摂取することです。必要に応じて、投与量を増やすことができます。

動悸に伴う心臓の機能の変化（心臓の変化）：

推奨用量は、朝の単回投与として毎日 100 mg です。必要に応じて、用量を200 mgまで増やすことができます。

片頭痛の予防 (重度の頭痛の予防および/または軽減):

推奨用量は1日100～200mgで、分割用量（朝と夕方）に投与されます。

腎不全:

腎不全患者では用量調整は必要ありません。

肝不全:

メトプロロールのタンパク質結合率は低い（5～10％）ため、肝硬変患者では通常、用量調整は必要ありません。重篤な肝機能障害の兆候がある場合（たとえば、シャント手術を受けている患者）、用量の減量を考慮する必要があります。

お年寄り：

投与量の調整は必要ありません。

子供たち：

セロケン錠剤で小児を治療した経験は限られています。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

Seloken Tablet の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

セロケン錠剤の服用を忘れ、次の服用が 4 時間以内にある場合は、忘れた分を服用してください。飲み忘れた後 4 時間以上経ってから忘れずに服用する場合は、半分の量だけ服用してください。その後、次の用量を正しい時間に服用してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

セロケンタブレットの注意事項

セロケン タブレットは、次の状況では注意して使用する必要があります。

低血糖症（低血糖）の症状がある、またはあったことがある場合は、医師に伝える必要があります。

手術前に、セロケン錠を使用していることを医師または歯科医に伝えてください。

セロケン錠による治療を突然中止しないでください。中断が必要な場合は、徐々に中断する必要があります。

まれにめまいや倦怠感が起こることがありますので、車の運転や機械の操作をする前にセロケン錠剤に対する反応を確認してください。

妊娠中および授乳中の使用:

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

セロケン錠による治療を開始する前に、妊娠中または妊娠を計画しているかどうかを医師に伝えてください。妊娠している場合は、医師の推奨がない限り、セロケン錠剤を使用しないでください。メトプロロールは、胎児または新生児の心拍数の低下などの悪影響を引き起こす可能性があります。メトプロロールの服用中に妊娠した場合は、直ちに医師に報告する必要があります。

小児における臨床経験は限られています。医師の判断により、この年齢層にのみ使用してください。

注意：

この薬には乳糖（1錠あたり35mg）が含まれているため、乳糖不耐症の方は注意して使用してください。

この薬はドーピングを引き起こす可能性があります。

セロケン錠の副作用

次のような副作用が起こる可能性があります。

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します):

疲労（倦怠感）。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生します):

徐脈（心拍が遅い）、体位の圧力変化（ごくまれに失神を伴う）、手足の冷え、レイノー現象、動悸、めまい（めまい）、頭痛、吐き気（気分が悪くなる）、腹痛、下痢、便秘（便秘）、労作時呼吸困難（呼吸困難）。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 0.9% で発生):

心不全の症状の悪化（悪化）、急性心筋梗塞患者の心原性ショック（心臓の問題による非常に低い血圧）、第1度心ブロック（不整脈の一種）、浮腫（腫れ）、前胸部痛（胸の痛み） 、感覚異常（チクチク）、筋肉のけいれん、嘔吐、体重増加、うつ病、集中力の低下、眠気または不眠症、悪夢、気管支けいれん（喘鳴）、発疹（乾癬様蕁麻疹およびジストロフィー性皮膚病変の形の発疹）、および発汗の増加（発汗の増加） ）。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.09% で発生します):

心臓伝導の変化、不整脈（不規則な心拍）、口渇、肝機能検査の変化、神経過敏、不安、インポテンス/性機能障害、鼻炎、視覚障害、目の炎症および/または乾燥、結膜炎、脱毛。

非常にまれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します):

壊疽（既存の重度の末梢循環障害のある患者）、血小板減少症（血液中の血小板数の減少）、肝炎、関節痛（関節痛）、健忘症/記憶障害、錯乱、幻覚、耳鳴り、味覚障害、光線過敏症反応（光に対する過敏症）と乾癬（皮膚疾患の一種）の悪化。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

医師に相談せずにメトプロロールの服用を中止しないでください。彼は徐々に用量を減らしたいと思うかもしれません。

セロケンタブレットの構成

プレゼンテーション:

100 mg 錠剤のパッケージには以下が含まれます。

20錠。

口頭で。

大人用。

構成：

各 Seloken タブレットには次のものが含まれています。

メトプロロール酒石酸塩100mg。

賦形剤:

乳糖一水和物、微結晶セルロース、二酸化ケイ素、ポビドン、ステアリン酸マグネシウムおよびデンプングリコール酸ナトリウム。

セロケン錠の過剰摂取

症状：

非常に低い血圧、遅いおよび/または不規則な心拍、急性心不全、および喘鳴。

アルコール、降圧薬（血圧を下げる薬）、キニジンまたはバルビツール酸塩の併用により、症状が悪化する可能性があります。

過剰摂取の最初の症状は、薬を服用してから 20 分から 2 時間後に観察されます。

処理：

治療は、適切なケア、監視、監督措置が講じられた場所で行われなければなりません。処方された以上の薬を服用した場合は、すぐに医師に連絡してください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

セロケン錠剤の薬物相互作用

セロケン錠は、以下の薬を服用している患者には注意して使用する必要があります。

吸入麻酔薬（ハロセン）、交感神経節遮断薬、MAO阻害薬（モノアミンオキシダーゼ、例：モクロベミド）、その他のベータ遮断薬（プロプラノロール、ソタロール）（点眼薬を含む）、クロニジン、カルシウム拮抗薬（ベラパミルおよびジルチアゼム）、抗不整脈薬（キニジンおよびアミオダロン）、酵素誘導物質および阻害物質、リファンピシン、アルコール、ヒドララジン、インドメタシン、その他のプロスタグランジン合成酵素阻害剤、エピネフリン、糖尿病治療薬、リドカインおよび抗うつ薬、抗ヒスタミン薬、抗精神病薬、ヒスタミン 2 受容体拮抗薬（ファモチジン）、COX 2 阻害薬（セレコキシブ）およびグリコシド ジギタリス（ジゴキシン）。

クロニジンとメトプロロールを同時に服用している場合は、医師に相談せずにクロニジンまたはセロケン錠剤の服用を中止しないでください。

糖尿病薬を経口摂取している場合、医師は用量を調整する必要がある場合があります。

セロケン錠剤と一緒にアルコールを使用すると、血中のメトプロロール濃度が上昇し、薬の効果が高まる可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

セロケン錠という物質の作用

有効性の結果

高血圧への影響

酒石酸メトプロロール（活性物質）は、仰臥位患者と起立静止患者の両方の高血圧を軽減します。酒石酸メトプロロール（活性物質）による治療を開始した後に末梢抵抗の増加が観察される場合がありますが、その持続期間は短く（数時間）、臨床的には重要ではありません。酒石酸メトプロロール（活性物質）による長期治療は、動脈血管抵抗の肥大の逆転により、総末梢抵抗を低下させることが示されています。また、酒石酸メトプロロール（活性物質）による長期降圧治療が左心室肥大を軽減し、左心室拡張機能と左心室充満を改善することも示されています。

軽度から中等度の高血圧症の男性において、酒石酸メトプロロール（活性物質）は、主に心血管突然死、致死的および非致死性心筋梗塞および脳卒中のリスクを軽減することにより、心血管疾患による死亡のリスクを軽減することが示されています。

狭心症への影響

狭心症患者において、酒石酸メトプロロール（活性物質）は、狭心症発作と無症候性虚血エピソードの両方の頻度、期間、重症度を軽減し、身体作業能力を高めることが示されています。

心拍数への影響

酒石酸メトプロロール（活性物質）は、上室性頻拍または心房細動の場合および期外収縮の存在下で、心室心拍数と心室期外収縮を低下させることが示されています。

心筋梗塞への影響

心筋梗塞が疑われる、または確認された患者において、酒石酸メトプロロール（活性物質）は、主に突然死のリスクの減少により死亡率を減少させました。この効果の一部は心室細動の予防によるものと推定されています。

抗細動効果は二重のメカニズムによるものである可能性がある

血液脳関門に対する迷走神経効果は心臓の電気的安定性に有益な影響を与え、直接的な交感神経性心臓抗虚血効果は収縮性、心拍数、血圧に有益な影響を与えます。早期介入と後期介入の両方で、以前に心血管疾患を患った高リスク患者や糖尿病患者でも死亡率の低下が観察されました。

酒石酸メトプロロール（活性物質）は、非致死性心筋梗塞のリスクを軽減することも示されています。

動悸や片頭痛を伴う心臓疾患への効果

酒石酸メトプロロール（活性物質）は、動悸を伴う機能性心疾患の治療に適していることが示されています。

片頭痛への影響

酒石酸メトプロロール（活性物質）は、片頭痛の予防治療に適していることが示されています。

甲状腺機能亢進症への影響

酒石酸メトプロロール（活性物質）は、甲状腺機能亢進症の臨床症状を軽減することが示されているため、補助薬として投与できます。

薬理学的特徴

薬力学特性

酒石酸メトプロロール（活性物質）は、選択的ベータ 1 ブロッカーです。つまり、ベータ 2 受容体をブロックするのに必要な用量よりもはるかに少ない用量でベータ 1 受容体をブロックします。

酒石酸メトプロロール (活性物質) の膜安定化効果はわずかで、部分的なアゴニスト活性を示しません。

酒石酸メトプロロール（活性物質）は、心臓内のカテコールアミン（身体的および精神的ストレス時に放出される）のアゴニスト効果を軽減または阻害します。これは、カテコールアミンの急激な増加によって生じる心拍数、心拍出量、心臓収縮性、血圧の通常の増加が、酒石酸メトプロロール（活性物質）によって減少することを意味します。内因性アドレナリンレベルが上昇すると、酒石酸メトプロロール（活性物質）は、非選択的ベータ遮断薬よりも血圧制御への干渉がはるかに少なくなります。必要に応じて、閉塞性肺疾患の症状のある患者に酒石酸メトプロロール（活性物質）をベータ 2 アゴニストと併用して投与できます。治療用量の酒石酸メトプロロール（活性物質）をベータ 2 アゴニストと一緒に投与すると、非選択的ベータ ブロッカーよりもベータ 2 アゴニストによって引き起こされる気管支拡張への干渉が少なくなります。

酒石酸メトプロロール (活性物質) は、非選択的ベータ遮断薬よりもインスリン放出と炭水化物代謝を妨げません。

酒石酸メトプロロール（活性物質）は、非選択的ベータ遮断薬よりも低血糖に対する心血管反応への干渉がはるかに少ないです。

ベータ遮断薬の作用機序は完全には理解されていません。ただし、いくつかのメカニズムが提案されています。

一般に、酒石酸メトプロロール（活性物質）の用量が低用量であっても、効果の発現は数時間以内に観察されます。酒石酸メトプロロール（活性物質）のどの用量範囲であっても最大の降圧効果は、1週間の治療後に達成されます。

短期研究では、酒石酸メトプロロール (活性物質) が血中のトリグリセリドのわずかな増加と遊離脂肪酸の減少を引き起こす可能性があることが示されています。場合によっては、非選択的β遮断薬の投与後に観察されたものよりも程度は低いものの、高密度リポタンパク質（HDL）画分のわずかな減少が観察されました。しかし、数年にわたって行われた研究では、酒石酸メトプロロール（活性物質）による治療後に総血清コレステロール値の有意な低下が実証されました。

酒石酸メトプロロール（活性物質）による治療中、生活の質は変化せずに維持されるか、改善されます。

心筋梗塞後の患者における酒石酸メトプロロール（活性物質）による治療後に、生活の質の改善が観察されました。

薬物動態学的特性

吸収と分配

酒石酸メトプロロール（活性物質）は、経口投与後に完全に吸収されます。治療用量の範囲内では、血漿濃度は用量に関連して直線的に増加します。血漿中濃度は約 1.5 ～ 2 時間後にピークに達します。血漿プロファイルは個人間のばらつきが大きいものの、各個人内では良好な再現性を示します。

初回通過代謝が広範であるため、酒石酸メトプロロール (活性物質) の 1 回の経口投与における全身性バイオアベイラビリティは約 50% です。繰り返し投与すると、全身に利用できる用量の割合は約 70% に増加します。食物と同時に摂取すると、経口投与量の全身利用可能性が約 30 ～ 40% 増加する可能性があります。酒石酸メトプロロール (活性物質) の血漿タンパク質への結合は低く、約 5 ～ 10% です。

代謝と排泄

酒石酸メトプロロール (活性物質) は、主に CYP2D6 アイソザイムによって肝臓で酸化代謝を受けます。 3 つの主要な代謝産物が同定されましたが、いずれも臨床的に重要なベータ遮断効果を持っていません。

経口投与量の 95% 以上が尿中に回収されます。投与量の約 5% が未変化の薬物として尿中に排泄されますが、単独の場合では最大 30% に増加する可能性があります。血漿中の酒石酸メトプロロール（活性物質）の排出半減期は平均 3.5 時間です（極値は 1 時間と 9 時間）。

合計の浄化速度は約 1 L/min です。

高齢患者は、若者と比較して酒石酸メトプロロール（活性物質）の薬物動態に大きな変化を示しません。酒石酸メトプロロール（活性物質）の全身的なバイオアベイラビリティと排泄は、腎機能が低下した患者では変化しません。ただし、代謝産物の排泄は減少します。糸球体濾過速度が 5 mL/min 未満の患者では、代謝産物の顕著な蓄積が観察されました。しかし、この代謝産物の蓄積はベータ遮断効果を増加させません。

酒石酸メトプロロール（有効成分）の薬物動態は、肝機能の低下による影響をほとんど受けません。ただし、重度の肝硬変および門脈大静脈シャントの患者では、酒石酸メトプロロール (活性物質) の生物学的利用能が増加し、総クリアランスが減少する可能性があります。門脈大静脈吻合を有する患者は、総クリアランスが約 0.3 L/min で、血漿中濃度対時間曲線下面積 (AUC) の値が健常者よりも最大 6 倍高かった。

前臨床安全性データ

関連する調査結果はありません。

Seloken タブレットの保管管理

セロケン錠剤は室温 (15°C ～ 30°C) で保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

物理的な側面:

セロケンの錠剤は、片面に A/ME が刻まれた、白からほぼ白の丸い刻み目の入った錠剤として提供されます。刻み線は、錠剤を丸ごと摂取するのが難しい場合に、錠剤を分割するのに役立つだけです。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

圧縮セロケンの法的解釈

MS – 1.1618.0071。

農場。答え：

ダニエラ M. カスターニョ博士。
CRF-SP番号19,097。

製造元:

AstraZeneca AB (Gärtunavägen) – セーデルテリエ – スウェーデン。

輸入および梱包業者:

アストラゼネカ・ド・ブラジル株式会社。
ロッド、ラポソ・タバレス、26.9キロ – コチア – SP – CEP 06707-000。
CNPJ 60.318.797/0001-00。
ブラジルの産業。

または。

製造元:

AstraZeneca Pharmaceutical Co. Ltd. – 無錫 – 江蘇 – 中国。

輸入および梱包業者:

アストラゼネカ・ド・ブラジル株式会社。
ロッド、ラポソ・タバレス、26.9キロ – コチア – SP – CEP 06707-000。
CNPJ 60.318.797/0001-00。
ブラジルの産業。

医師の処方箋に基づいて販売します。