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ロテンシンは、医師の指示に従って、他の症状(腎臓病など)でも使用できます。として…

ロテンシンは、医師のアドバイスに従って、他の症状(腎臓病など)にも使用できます。

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ロテンシンはどのように作用するのでしょうか?


ロテンシンは、動脈性高血圧症(高血圧)および進行性慢性腎不全の治療に使用されるアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤です。

ほとんどの患者では、単回経口投与の約 1 時間後に降圧作用 (高血圧に対する) が始まり、2 ~ 4 時間以内に最大の血圧低下が達成されます。その効果は人種、年齢に関係なく維持され、低ナトリウム食でも高ナトリウム食でも患者に大きな違いはありません。

高血圧は心臓と動脈の働きを高めます。これが長期間続くと、脳、心臓、腎臓の血管に損傷を与え、脳卒中、心不全、腎不全を引き起こす可能性があります。高血圧は心臓発作のリスクを高めます。血圧を正常レベルまで下げると、これらの病気が発生するリスクが減少します。ロテンシンは血管を弛緩させるのに役立ち、血圧を低下させます。

ロテンシンによる治療中のモニタリング

この薬が適切に機能していることを確認するために、医師が定期的な診察で進行状況をチェックすることが重要です。

特に 65 歳以上の場合、特定の心臓、肝臓、腎臓の病気がある場合、およびカリウムのサプリメントを摂取している場合は、血液中のカリウムの量と心臓の機能を測定することが時々必要になる場合があります。これについては医師が指導します。

痛みや炎症を和らげるために使用される薬(非ステロイド性抗炎症薬)による治療も受けている場合は、腎機能をチェックする必要があります。

ロテンシンは血中のリチウム量にも影響を与えるため、リチウムによる治療も受けている場合は、血中のリチウム量を注意深く確認する必要があります。

全身性エリテマトーデスや強皮症などの膠原病(身体が自らの組織に反応し、関節痛や炎症を引き起こすさまざまな疾患)に罹患している場合は、白血球数を監視する必要があります。ロテンシンの仕組みやこの薬が処方された理由について質問がある場合は、医師に相談してください。

ロテンシンの禁忌

この薬は以下の人による使用は禁忌です。

  • ロテンシンまたはこのリーフレットの冒頭に記載されているロテンシンの他の成分に対するアレルギー(過敏症)の患者。
  • ACE阻害剤に関連した異常な反応またはアレルギー反応を起こしている患者;
  • 嗄れ声、顔、唇、手、足の腫れ、または突然の呼吸困難を伴う状況を経験している、または以前に経験した患者。
  • 妊娠中または妊娠を予定している患者。
  • アリスキレンと呼ばれる血圧を下げる薬を服用中に血糖値が高い患者、または 2 型糖尿病 (インスリン非依存性糖尿とも呼ばれる) の患者。
  • 6歳未満の子供。
  • ACE阻害剤によって誘発されなかった血管浮腫の病歴のある患者。
  • ロテンシンは、片側/両側腎動脈病変、または単一腎臓に狭窄病変のある小児には禁忌です。

これらの症状のいずれかに当てはまる場合は、ロテンシンを服用する前に医師に相談してください。アレルギーがあると思われる場合は、医師に相談してください。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

ロテンシンの使い方

医師の指示に注意深く従ってください。推奨用量を超えないようにしてください。

高血圧の患者は、この問題の兆候に気づかないことがよくあります。普通だと感じる人もいるかもしれません。

この薬で高血圧が治るわけではありませんが、高血圧の制御には役立つ可能性があることに注意してください。血圧を下げて低く保ちたい場合は、継続的に摂取し続ける必要があります。

ロテンシン錠剤は砕いたり噛んだりすることはできません。少量の液体と一緒に摂取する必要があります。

ロテンシンの摂取方法

錠剤をコップ一杯の水と一緒に飲み込んでください。

ロテンシンの摂取量

通常、治療は最小用量で開始し、その後徐々に用量を増やしていきます。心臓病の治療には、医師の監督の下でロテンシンを摂取することをお勧めします。最初の錠剤は医師の診察室で服用され、その後少なくとも 1 時間医師によって血圧が測定される必要があります。ロテンシンの錠剤を何錠摂取すべきかを医師が正確に教えてくれます。

治療に対するあなたの反応に応じて、医師はより高い用量またはより低い用量を提案することがあります。

ロテンシンをいつ服用するか

毎日同じ時間に薬を服用することをお勧めします。ロテンシンは食前、食中、食後に摂取できます。

医師は、1 日に何回ロテンシンを服用する必要があるかを指示します。

ロテンシンをどれくらいの期間服用するか

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医師の指示に従って、ロテンシンを毎日服用し続けてください。

これは長期にわたる治療であり、数か月または数年続く可能性があります。医師は定期的にあなたの状態を監視し、治療が望ましい効果をもたらしているかどうかを確認します。ロテンシンをどのくらいの期間服用するかについて質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。

ロテンシンの服用をやめたら

ロテンシンによる治療を中止すると、病気が悪化する可能性があります。医師の指示がない限り、薬の服用をやめないでください。

ロテンシンを使用する際に他に注意すべきことは何ですか

胃の不快感、特に重度の吐き気、嘔吐、下痢がある場合、またはそれが治らない場合は、すぐに医師に相談してください。これらの状態では、大量の水分が失われ、血圧が低下する可能性があります。

運動時や暑いときにめまい(失神しそうな感じ)や失神が起こることがあります。過度の発汗により、大量の水分が失われ、血圧が低下する可能性があります。運動時や暑い時は注意してください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

ロテンシンを使い忘れた場合はどうすればよいですか?


この薬を飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飲まずに次の通常の時間に飲んでください。忘れた錠剤を補うために、翌日に倍量を服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ロテンシンの注意事項

医師の指示に注意深く従ってください。このリーフレットに含まれる一般的な情報とは異なる場合があります。

ロテンシンには特に注意してください

  • 他の薬(ACE阻害薬を含む)を服用中に、特に顔や喉に腫れが生じた場合。これらの症状のいずれかを経験した場合は、ロテンシンの摂取を中止し、すぐに医師に相談してください。
  • 重度の腎臓病がある場合。
  • 心臓弁疾患がある場合。
  • 手術(歯科手術を含む)または緊急治療を受けようとしている場合。
  • 嘔吐や下痢がある場合。
  • 膜翅目毒(虫刺されアレルギーの検査または治療に使用される毒)による治療を受けようとしている場合。
  • 透析を受けようとしている、または透析を受けている場合。
  • 高カリウム血症(血液中のカリウムが過剰)の治療を受けている場合。
  • 糖尿病がある場合。
  • 全身性エリテマトーデスや強皮症などの膠原病(身体が自らの組織に対して反応し、関節痛や炎症を引き起こすことが多いさまざまな疾患)を患っている場合。
  • アンジオテンシン受容体拮抗薬(ARB)やアリスキレンなど、血圧を下げる薬で治療を受けている場合。

上記の症状のいずれかに該当する場合は、ロテンシンを服用する前に医師に相談してください。

ロテンシン賦形剤に関する重要な情報

ロテンシンにはラクトース(乳糖)が含まれています。重度の乳糖不耐症がある場合は、ロテンシンを服用する前に医師に相談してください。

ロテンシンの副作用

すべての薬剤と同様に、ロテンシンを服用している患者は副作用を経験する可能性がありますが、全員が経験するわけではありません。

この考えられる副作用のリストを見て心配する必要はありません。どれも提示しなくても構いません。

一部の副作用は重篤になる可能性があります

これらの副作用はまれです (この薬を使用している患者の 0.01% ~ 0.1% で発生します) または非常にまれです (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します)

  • 顔、目、唇、舌の腫れ、または嚥下や呼吸の問題。
  • 突然の圧迫感のある胸痛、不整脈(心臓疾患の兆候の可能性)。
  • 吐き気、嘔吐、発熱を伴う腹痛(膵臓の炎症の兆候の可能性あり)。
  • 皮膚の発疹、皮膚の発赤、唇、目、口の水疱、皮膚の剥離、発熱。
  • 皮膚と目が黄色くなる、吐き気、食欲不振、暗色の尿(肝疾患の兆候の可能性あり)。
  • 尿量の大幅な減少(腎疾患の兆候の可能性)。
  • 青白い肌、疲労感、息切れ、濃い尿(赤血球レベルの低下の兆候の可能性)。
  • 自然出血または打撲傷(血小板レベル低下の兆候の可能性)。
  • 立ち上がると血圧が低下する(起立性低血圧の兆候の可能性あり)。
  • 筋肉のけいれん、心拍リズムの異常(血中のカリウム濃度が高い兆候)。
  • 感染症による喉の痛みや口内炎、発熱や悪寒、より頻繁な感染症(血液疾患の兆候)。
  • 嘔吐や下痢を伴う、または伴わない腹痛。
  • 重度のアレルギー反応。

これらのいずれかが発生した場合は、すぐに医師に相談してください。

一部の副作用は一般的です

この薬を使用している患者の 1% ~ 10% に発生します。

  • 立ち上がるときのめまいや失神。
  • 咳(乾いた、非生産性、主に夜間、継続的);
  • 咽頭炎、喉の痛み、喉の炎症(上気道感染症の兆候の可能性)。
  • 胃の不快感;
  • 心拍数が速い。
  • 赤み;
  • 頭痛;
  • 疲れ;
  • 排尿回数の増加。
  • かゆみ;
  • 太陽に対する皮膚の感受性が高まります。

これらの反応のいずれかが重篤に発生した場合は、医師に相談してください。

一部の副作用はまれです

この薬を使用している患者の 0.01% ~ 0.1% で発生します。

  • 下痢;
  • 便秘;
  • 嘔吐;
  • 吐き気;
  • 神経質;
  • 睡眠の問題。
  • 関節の痛みとこわばり。
  • 筋肉痛;
  • 手、足、唇のしびれやチクチク感;
  • 腎機能検査で異常な結果が出た。

一部の副作用は非常にまれです

この薬を使用している患者の0.01%未満で発生します

  • 耳鳴りがする。
  • 味覚の喪失。

これらの反応のいずれかが重篤に発生した場合は、医師に相談してください。

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ベナゼプリルの市販後使用中に、頻度は不明ですが以下の有害事象が報告されています。

  • 小腸と首の血管浮腫。
  • アナフィラキシー様反応;
  • 高カリウム血症;
  • 無顆粒球症;
  • 好中球減少症;
  • 視力障害。

このリーフレットに記載されていないその他の副作用に気づいた場合は、医師または薬剤師に知らせてください。

この薬を服用している患者は、医師と話し合い、許可された場合にのみ、他の薬を服用することができます。

また、次のようにも報告されています。

視力障害。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ロテンシン特別集団

高齢の患者さん

ロテンシンは65歳以上の患者が使用できます。

子供と青少年

ロテンシンは、6 歳以上の小児の高血圧(高血圧)の治療に使用できます。ロテンシンは体重が 25 kg 未満の子供には推奨されません。医師のアドバイスに従ってください。

錠剤を飲み込むことができない子供には、ロテンシン錠剤を投与しないでください。

ロテンシン錠剤は、他の病気(心臓病や腎臓病など)の治療のために子供に投与すべきではありません。この製品は6歳未満の子供には禁忌です。

妊娠と授乳

妊娠している場合はロテンシンを服用しないでください。 ACE阻害剤(ロテンシンを含む)を妊娠中に服用すると、胎児に重大な害を及ぼす可能性があります。したがって、妊娠していると思われる場合は、すぐに医師に相談することが重要です。

妊娠中にロテンシンを摂取することによる潜在的なリスクについて医師があなたと話し合うでしょう。ロテンシンは母乳に移行します。授乳中の場合は、医師に伝えてください。薬を使用する前に、医師または薬剤師に相談してアドバイスを求めてください。

機械の運転および/または操作

高血圧の治療に使用される他の薬と同様、ロテンシンはめまいを引き起こし、集中力に影響を与える可能性があります。したがって、車の運転、機械の操作、または集中力が必要なその他の作業を行う前に、ロテンシンの影響にどのように反応するかを確認してください。

この薬の有効性は患者の機能的能力によって異なります。

ロテンシンの構成

プレゼンテーション

ロテンシン5mg

コーティング錠30錠入り。

ロテンシン10mg

14 個または 30 個のコーティング錠が入ったパック。

口頭で。

成人および小児は6年以上使用できます。

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構成

各ロテンシンフィルムコーティング錠には次のものが含まれます。

塩酸ベナゼプリル 5 mg または 10 mg。

賦形剤:

二酸化ケイ素、ヒマシ油、乳糖、クロスポビドン、ヒプロメロース、黄色酸化第二鉄、デンプン、マクロゴール、タルク、微結晶セルロース、二酸化チタン。

ロテンシンの過剰摂取

誤ってロテンシン錠剤を過剰に摂取した場合、または他の人が錠剤を服用した場合は、直ちに医師または病院に連絡してアドバイスを求めてください。医療ケアが必要になる場合があります。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ロテンシンの薬物相互作用

処方箋なしで入手した薬を含め、他の薬を服用している場合、または最近服用した場合は、医師に伝えてください。

  • 血圧を下げるために使用される薬、特にスピロノラクトンなどの利尿薬(水の丸薬)、たとえばARBやアリスキレン。
  • リチウム、一部の精神疾患の治療に使用される薬。
  • カリウムを含む医薬品、カリウムサプリメント、またはカリウムを含む塩代替品。
  • シクロスポリンは臓器拒絶反応のリスクを軽減するために移植患者に使用される免疫抑制剤です。
  • ヘパリン、血液中の血栓の形成を防ぐために使用される薬。
  • インドメタシンおよびその他の非ステロイド性抗炎症薬、痛みや炎症を和らげるために使用される薬。
  • インスリンまたは経口抗糖尿病薬。糖尿病患者の血糖(糖)レベルの制御を助ける薬。
  • エリスロポエチン、赤血球の生成を調節するために使用される薬。
  • 関節リウマチの治療に金。
  • プロベネシド、痛風と高尿酸血症の治療に使用される薬。
  • 一部の種類のがん、および遺伝性疾患に関連する一部の非がん性増殖の治療に使用される薬(例:テムシロリムス、シロリムス、エベロリムス)。

ロテンシンを利尿薬、ベータ遮断薬、カルシウム拮抗薬などの他の降圧薬(高血圧に対する)と同時使用すると、一般に血圧がさらに低下します。

ロテンシンを食べ物や飲み物と一緒に摂取する

ロテンシンは食事の有無にかかわらず摂取できます。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ロテンシンという物質の働き

効果の結果

いくつかの研究で示されているように、ベナゼプリルは 10 ~ 20 mg を 1 日 1 ~ 2 回経口投与すると、軽度から中等度の高血圧の治療に効果的です。

ベナゼプリルの用量を 1 日 1 回 40 または 80 mg に増やしても、1 日 1 回 20 mg の用量と比較した場合、高血圧の有意な改善は見られません。つまり、状態の改善の結果は、低濃度の場合と同様でした。用量。

いくつかの対照研究では、ベナゼプリルとヒドロクロロチアジドまたはアテノロールの併用が、軽度から中等度の高血圧患者においてプラスの相乗効果を生み出すことが証明されています。

未治療の高血圧患者 13 名が、継続的な血圧管理を目的とした 18 か月間の非盲検試験に参加しました。 9人の患者はベナゼプリル10mgの単独療法を受け、2人は20mgの単独療法が維持された。他の2人は、血圧を制御するために25mgのクロルタリドンによる追加治療が必要でした。データ収集には、治療開始時と12か月後の外来血圧測定、および治療開始時と12か月目および18か月目のドゥープラー心エコー検査が含まれていました。 1 年後、24 時間のモニタリングにより、収縮期/拡張期血圧の平均 9% および 12% の低下が報告されました。 13 人の患者のうち 7 人は治療開始前に心室肥大を患っていましたが、12 か月の治療後も肥大が持続したのはこれらの患者のうち 1 人だけでした。中隔壁と後壁の​​厚さは、それぞれ平均 18% と 10% の減少が観察されました。

18ヶ目まで治療を続けてもそれ以上の改善は見られなかった。

ベナゼプリル、1 日あたり 10 mg は、さまざまな種類の神経障害を持つ患者の腎不全の進行を遅らせます。

さまざまな病態が原因の腎不全患者583人を対象とした3年間の縦断研究では、300人の患者にベナゼプリルが投与され、283人にプラセボが投与された。患者の病状は、糸球体症 (n = 192)、間質性腎炎 (n = 105)、腎硬化症 (n = 97)、多発性嚢胞腎 (n = 64)、糖尿病性腎症 (n = 21)、および混合病状 (n = 104) でした。 。このような患者のクレアチニンクリアランスを評価した。

糸球体症、糖尿病性腎症、または軽度の混合原因を有する男性患者において、プラセボと比較した場合、腎不全のリスクのより大きな減少(71%)が観察されました。ベナゼプリルは多発性嚢胞腎の患者にのみ効果がありませんでした。他の研究でも、慢性腎不全患者におけるクレアチニンクリアランスとタンパク尿の減少によって測定される、慢性腎不全の進行の遅延が強調されています。

収縮期血圧または拡張期血圧が95パーセンタイルを超える7~16歳の小児患者107人を対象とした臨床研究では、患者は0.1または0.2 mg/kgを投与され、その後最大用量で0.3または0.6 mg/kgまで増量されました。 1日あたり40mg。

研究からの主な除外基準は、糸球体濾過速度<30mL/分/1.73m2、重度の高血圧または臓器関連高血圧、両側性または片側性腎動脈狭窄、固形臓器移植(腎移植を除く!登録の1年前、および臨床的に安定している)、プレドニゾンまたはシクロスポリンによる維持療法で安定しているものを除くネフローゼ症候群、神経疾患、呼吸器疾患、胃腸疾患、肝胆管疾患、または血液疾患の臨床的に重大な検査異常を示すもの、あるいは構造的心疾患または臨床的に重大な不整脈を示すもの。

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4週間の治療後、治療により血圧が低下した85人の患者が、プラセボまたはベナゼプリルの3つの用量群(すなわち、5または10 mg/日、10または20 mg/日、20または40 mg/日、体重に応じて)さらに2週間追跡しました。 2週間の終わりに、プラセボを投与されなかった小児では、ベナゼプリルを投与された小児よりも血圧(収縮期および拡張期)が4~6mmHg上昇した。 3 つの用量グループでは用量反応は観察されませんでした。

高血圧

他の ACE 阻害剤と同様に、塩酸ベナゼプリル (活性物質) もキニナーゼによる血管拡張剤ブラジキニンの分解を阻害します。

この阻害は降圧効果に寄与する可能性があります。

塩酸ベナゼプリル(活性物質)は、座位、仰臥位、または立位で、あらゆる程度の高血圧の血圧を下げます。ほとんどの患者では、単回経口投与の約 1 時間後に降圧作用が始まり、2 ~ 4 時間以内に最大の血圧低下が達成されます。降圧効果は投与後少なくとも24時間持続します。反復投与中、各投与での血圧の最大低下は通常 1 週間後に達成され、長期治療中も持続します。降圧効果は、人種、年齢、基礎血漿レニン活性に関係なく維持されます。高血圧患者における塩酸ベナゼプリル(活性物質)の1日最大推奨用量は、1回または2回で40mgです。 80mg の用量では反応が増加しますが、この用量での経験は限られています。

塩酸ベナゼプリル(活性物質)の降圧効果は、低ナトリウム食または高ナトリウム食の患者で大きな違いはありません。塩酸ベナゼプリル(活性物質)を突然中止した後でも、血圧の急激な上昇は観察されませんでした。健康なボランティアを対象に実施された研究では、塩酸ベナゼプリル (活性物質) の単回投与により腎血流の増加が生じましたが、糸球体濾過率には影響がありませんでした。

塩酸ベナゼプリル(活性物質)とサイアザイド系利尿薬の降圧効果は相乗的です。塩酸ベナゼプリル (活性物質) と、ベータ遮断薬やカルシウム拮抗薬などの他の降圧薬を併用すると、一般に血圧がさらに低下します。

収縮期血圧または拡張期血圧が95パーセンタイルを超える7歳から16歳の小児患者107人を対象とした臨床研究では、患者は0.1または0.2mg/kgで治療され、用量は0.3または0.6mg/kgに増量されました。 kg、最大用量は1日1回40mgです。 4週間の治療後、治療により血圧が低下した85人の患者が、プラセボ群または3つの異なる用量のベナゼプリル群(すなわち、5または10 mg/日、10または20 mg/日、20 mg/日)の群に無作為に割り付けられた。または40mg/日(体重に応じて)を投与し、さらに2週間追跡しました。 2週間の終わりに、プラセボを投与された小児の血圧(収縮期および拡張期)は、ベナゼプリルの投与を継続した小児よりも4~6 mmHg増加しました。ベナゼプリルで治療した 3 つのグループでは用量反応は観察されませんでした。

進行性慢性腎不全

多施設共同、二重盲検、プラセボ対照の3年間の研究では、高血圧の有無に関わらず、血清クレアチニンが1.5~4mg/dL[クレアチニンクリアランス30~60mL/分]の範囲のさまざまな病因の腎疾患を持つ583人の患者を対象としました。 、1日1回、プラセボまたは塩酸ベナゼプリル(活性物質)10mgに無作為に割り付けられました。血圧コントロールを達成するために、患者のニーズに応じて、両方のグループに追加の降圧剤が投与されました。

塩酸ベナゼプリル(活性物質)で治療したグループは、血清クレアチニンの倍増または透析の必要性として定義される研究目的を達成する相対リスクが53%減少しました。これらの有益な効果には、血圧の低下とタンパク尿の顕著な減少が伴いました。多発性嚢胞腎患者は、塩酸ベナゼプリル(活性物質)で治療しても腎機能喪失の軽減は示されませんでした。ただし、この製品はそのような患者の高血圧の治療に使用できます。

薬理学的特徴

薬力学特性

治療/薬理学的クラス: アンジオテンシン変換酵素阻害剤、

ATC コード: C09A A07。

塩酸ベナゼプリル(活性物質)は、活性物質ベナゼプリレートへの加水分解後、アンジオテンシン変換酵素(ACE)を阻害し、その結果、アンジオテンシン I からアンジオテンシン II への変換をブロックするプロドラッグです。

したがって、血管収縮や尿細管でのナトリウムと水の再吸収を促進し、心拍出量を増加させるアルドステロンの産生など、アンジオテンシン II によって媒介されるすべての効果を軽減します。

塩酸ベナゼプリル(活性物質)は、血管拡張に反応して起こる交感神経反射によって引き起こされる心拍数の増加を減少させます。

薬物動態学的特性

吸収

塩酸ベナゼプリル(活性物質)の経口投与量の少なくとも 37% が吸収されます。その後、プロドラッグは薬理学的に活性な代謝産物であるベナゼプリラットに急速に変換されます。塩酸ベナゼプリル(活性物質)を空腹時に投与した後、ベナゼプリルとベナゼプリレートのピーク血漿濃度は、それぞれ 30 分後と 60 ~ 90 分後に達します。

塩酸ベナゼプリル(活性物質)を経口投与した後のベナゼプリラトの絶対バイオアベイラビリティは、単離された代謝産物の静脈内投与後に得られるバイオアベイラビリティの約 28% です。食後に錠剤を服用すると吸収が遅れますが、吸収されてベナゼプリラトに変換される量には影響しません。したがって、塩酸ベナゼプリル (活性物質) は食事の有無にかかわらず摂取できます。

5 ~ 20 mg の用量範囲では、ベナゼプリルとベナゼプリラットの曲線下面積 (AUC) とピーク血漿濃度はほぼ用量に比例します。 2 ~ 80 mg のより広い用量範囲では、用量比例からの小さいながらも統計的に有意な逸脱が観察されます。これは、アンジオテンシン変換酵素に対するベナゼプリラットの飽和結合によって引き起こされる可能性があります。

動態は複数回投与(1 日 1 回 5 ~ 20 mg)しても変化しません。ベナゼプリルは蓄積しません。ベナゼプリラットの蓄積は最小限であり、定常状態の AUC は最初の 24 時間の投与間隔で観察されたものよりも約 20% 高くなります。ベナゼプリラットの蓄積の有効半減期は 10 ~ 11 時間です。 2 ~ 3 日後に定常状態レベルに達します。

分布

ベナゼプリルとベナゼプリラットの約 95% はヒト血漿タンパク質 (主にアルブミン) に結合します。

絆は年齢に影響されません。定常状態でのベナゼプリラットの分布量は約 9 リットルです。

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生体内変換

ベナゼプリルは広範囲に代謝され、その主な代謝物はベナゼプリラトです。この代謝は主に肝臓で酵素加水分解によって起こると考えられています。他の 2 つの代謝産物は、ベナゼプリルとベナゼプリレートの共役アシルグルクロニドです。

排除

ベナゼプリルは主に代謝クリアランスによって排出されます。ベナゼプリラトは腎機能と胆汁で排泄され、腎機能が正常な患者では腎排泄が主な経路となります。全身的に利用可能なベナゼプリラットの代謝クリアランスは二次的に重要です。尿中のベナゼプリルは経口投与量の 1% 未満を占め、ベナゼプリラトは約 20% を占めます。ベナゼプリルの血漿除去は 4 時間後に完了します。ベナゼプリラットの排出は二相性で、初期半減期は約 3 時間、終末半減期は約 22 時間です。最終排泄段階 (24 時間後) は、アンジオテンシン変換酵素に対するベナゼプリラトの強力な結合を示唆しています。

子供たち

塩酸ベナゼプリル(活性物質)(0.1~0.5mg/kg)を1日複数回投与された6~16歳の高血圧の小児患者(N=45)では、6~12歳の小児ではベナゼプリラートがクリアランスされました。は0.35 L/hr/kgで、10 mgの単回投与を受けた健康な成人(0.13 L/hr/kg)と比較すると2倍以上でした。 13~16歳の青少年では0.17L/hr/kgで、健康な成人より27%高かった。小児患者におけるベナゼプリラトの最終消失半減期は約 5 時間で、成人で観察された半減期の 3 分の 1 でした。

高血圧患者

ベナゼプリラットの定常状態の血漿濃度は、1 日の投与量と相関します。

うっ血性心不全の患者

ベナゼプリルの吸収とベナゼプリラトへの変換は影響を受けません。排泄がわずかに遅いため、この患者グループでは、健康なボランティアや高血圧患者と比較して、定常状態でのベナゼプリラットの最小濃度が高くなる傾向があります。

年齢、軽度から中等度の腎不全、ネフローゼ症候群、肝機能障害

ベナゼプリルとベナゼプリラットの動態は、年齢、軽度から中等度の腎不全(クレアチニンクリアランス 30 ~ 80mL/分)、またはネフローゼ症候群には大きく影響されません。ベナゼプリラットの動態とバイオアベイラビリティは、肝硬変による肝機能障害のある患者では影響を受けず、そのような患者では用量調整は必要ありません。

重度の腎不全および末期腎疾患

ベナゼプリラットの動態は、重度の腎不全 [クレアチニン クリアランス lt; 30mL/分]、排出が遅くなり蓄積が大きくなるため、用量の減量が必要です。

ベナゼプリルとベナゼプリラットは、末期腎疾患の患者であっても血漿から除去され、その動態は重度の腎不全患者の場合と同様です。非腎クリアランス(胆汁または代謝など)は、不足した腎クリアランスを部分的に補います。

血液透析

塩酸ベナゼプリル(活性物質)の投与後少なくとも 2 時間後に開始される定期的な血液透析は、ベナゼプリルおよびベナゼプリレートの血漿濃度に大きな影響を与えません。これは、透析後に追加の用量を投与する必要がないことを意味します。透析によって体から除去されるベナゼプリラトはほんの少量です。

前臨床安全性データ

生殖毒性研究

塩酸ベナゼプリル (活性物質) を最大 500 mg/kg/日の用量で投与した雄および雌のラットでは、生殖プロファイルに対する悪影響は観察されませんでした。

最大150mg/kg/日で治療したマウス、最大500mg/kg/日で治療したラット、および最大5mg/kg/日で治療したウサギでは、直接的な胚毒性、胎児毒性または催奇形性の影響は観察されなかった。

変異原性

一連のin vitroおよびin vivo研究では、変異原性の可能性は検出されませんでした。

発がん性

塩酸ベナゼプリル (活性物質) をラットに最大 150 mg/kg/日 (ヒトの最大推奨用量の 250 倍) の用量で投与した場合、発がん性影響の証拠は観察されませんでした。塩酸ベナゼプリル (活性物質) を同じ用量で 104 週間マウスに投与した場合、発がん性の証拠は観察されませんでした。

若者の毒性

前臨床研究は、塩酸ベナゼプリル (活性物質) の青少年毒性の可能性を調査する目的で実施されたものではありません。

ブル

ロテンシンの保管ケア

湿気を避け、室温(15~30℃)で保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

身体的特徴

ロテンシン 5 MG

コーティング錠、淡黄色、楕円形。

ロテンシン 10 MG

コーティングされた錠剤、濃い黄色、円形。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

ロテンシンの法律用語

REG. MS – 1,0068.0028

農場。答え:

フラビア・レジーナ・ペゴラー
CRF-SP 18.150

登録者:

ノバルティス バイオシエンシアス SA
教授ビセンテ・ラオ、90歳
サンパウロ – SP
CNPJ: 56.994.502/0001-30
ブラジルの産業

製造元:

Anovis Industrial Farmacêutica Ltda.
タボアン ダ セラ、SP

医師の処方箋に基づいて販売します。