イスケタムのリーフレット

イスケタムはどのように機能しますか?

イスケタムは、ピラセタムとメシル酸ジヒドロエルゴクリスチンという 2 つの有効成分を配合した薬です。これら 2 つの成分には、脳内の血流を改善し、学習や記憶などの脳機能 (これらが損なわれている場合) を改善し、脳細胞を保護する能力があります。これらの薬はめまいにも作用することが証明されています。

治療効果が始まるまでの時間は個人の特性に応じて異なり、病気の種類と重症度によって異なります。

イスケタムの禁忌

イスケタムは、その配合成分のいずれか、他の麦角誘導体またはピロリドン誘導体に対して過敏症の患者には禁忌です。

イスケタムは、ハンチントン舞踏病、急性または慢性の精神病（妄想または幻覚）、脳出血、または進行期の腎臓病の患者にも禁忌です。

イスケタムの使い方

8 時間ごとに 1 錠、治療期間は医師の裁量によって決定されます。

腎不全または肝不全の患者の場合は、臓器障害の程度を考慮して用量を調整する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

イスケタムの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、次の服用まで待ってください。

決して同時に 2 回分を投与しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

イスケタムの注意事項

腎臓および肝機能が低下している患者では、用量の調整が必要になる場合があります。これらの患者では、イスケタムは厳重な医師の監督の下、慎重に使用する必要があります。高齢者の長期治療の場合、医師が必要に応じて用量を調整できるように、腎機能（この集団では低下している可能性がある）を定期的に評価する必要があります。

ワルファリンを服用している人にはイスケタムを慎重に投与する必要があります。これらの患者の凝固は厳密に監視する必要があり、ワルファリンの用量調整が必要になる場合があります。

ピラセタムは眠気やめまいを引き起こす場合があるため、車の運転や機械の操作には注意が必要です。これらの症状を経験した患者は、機械を運転したり操作したりしてはなりません。

この薬の有効性は患者の機能能力によって異なります。

薬物相互作用

ピラセタム:

メシル酸ジヒドロエルゴクリスチン:

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

イスケタムの副作用

ジヒドロエルゴクリスチンで観察された副作用

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1 ～ 10% で発生します):

吐き気、心窩部痛（胃の痛み）。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します):

そう痒症（かゆみ）、頭痛、眠気、皮膚の発赤、鼻づまり、下痢。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します):

口渇、めまい、嘔吐、低血圧（低血圧）、頻脈、感覚異常（チクチク）、便秘（便秘）、嚥下障害（嚥下）、発汗。

非常にまれな反応 (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します):

無力症（倦怠感）、ほてり。

頻度が不明な反応:

徐脈（心拍数の低下）、麦角症（麦角由来の薬剤による中毒）、ポルフィリン症（皮膚および神経症状を伴う血液疾患）。

ピラセタムで観察された副作用

非常に一般的な反応 (この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します):

胃の不快感。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% に発生します):

興奮、吐き気、頭痛。

まれな反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% に発生します):

腹痛と肝機能の変化。

頻度が不明な反応:

鼓腸（ガス）、睡眠の変化、めまい、憂鬱、混乱。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

イスケタム特別集団

妊娠と授乳

イスケタムの胎児奇形の可能性を検討した臨床研究は発表されていないため、妊娠中の使用は避けるべきです。この併用薬の母乳中への排泄は不明であるため、授乳中の使用は推奨されません。しかし、ピラセタムは胎盤関門を通過し、母乳中に排泄されることが知られています。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

イスケタムの構成

プレゼンテーション

400/1 mg 錠剤:

20錠入りのパックです。

経口使用。

大人用。

構成

各イスケタム タブレットには次のものが含まれます。

賦形剤:

デンプン、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、FDC 赤色染料番号 3 アルミニウムレーキ、二酸化ケイ素、および第二リン酸カルシウム二水和物。

イスケタムの過剰摂取

直ちに医師に連絡するか、救急治療室に行き、摂取した量、摂取した時間、症状を伝えてください。イスケタムによる中毒が疑われる患者は、生命維持措置を講じ、症状の治療を開始できるよう、できるだけ早く診察を受ける必要があります。

現在までに、この組み合わせまたはジヒドロエルゴクリスチン単独の過剰摂取の事例は報告されていません。ピラセタムの過剰摂取に関するデータは不足しています。ピラセタムと同じグループの製品を過剰摂取した場合、嘔吐や過度の眠気が報告されています。嘔吐を誘発することはお勧めできません。

メシル酸ジヒドロエルゴクリスチンとピラセタムに対する既知の解毒剤はありません。

麦角アルカロイドの過剰摂取で最も一般的な症状は、局所的または全身性の動脈血管けいれんおよび臓器虚血に続発するものです。患者は監視され、低血圧（低血圧）、徐脈（心拍数の低下）、けいれんなどの各臨床症状に応じて適切な対症療法を受けなければなりません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

イスケタムの薬物相互作用

ピラセタム

中程度の重症度

ワルファリンとアセノクマロール:

ピラセタムをこれらの薬剤と併用すると、出血のリスクが増加します。

重大度が指定されていない

甲状腺ホルモン (T3 + T4):

ピラセタムおよび甲状腺ホルモン（T3 + T4）による治療中に混乱、過敏症、睡眠障害が報告されています。

メシル酸ジヒドロエルゴクリスチン

重大度が指定されていない

強力な CYP3A4 阻害剤:

抗レトロウイルス薬（プロテアーゼ阻害剤や逆転写酵素阻害剤）、マクロライド系抗生物質、抗真菌薬、フルオキセチンなどは、血中のジヒドロエルゴクリスチン濃度を上昇させ、中毒のリスクを高める可能性があります。

トリプタンおよび麦角アルカロイド:

血管けいれん反応が長引く可能性があるため、2 種類の薬剤の投与は少なくとも 24 時間空ける必要があります。

ドーパミン:

ドーパミンとこの薬剤の同時投与は、末梢虚血や壊疽を引き起こす可能性があります。

イスケタムという物質の作用

有効性の結果

比較研究では、さまざまな病因の迷路疾患を患う参加者120人が無作為に割り付けられ、ピラセタム400mgとジヒドロエルゴクリスチン1mgまたはシンナリジン75mgを8時間ごとに40日間投与された。研究終了時点で、この併用療法を受けた患者の約47％は無症状でしたが、これらの患者の32.4％では症状の改善が観察されました。シンナリジンを投与されたグループでは、患者の 34.6% が無症状で、研究終了時には 34.6% が改善しました。 2 つのグループ間に有効性の点で有意な差はありませんでした。忍容性に関しては、シンナリジンでは 88 件の有害事象が報告され、関連性のある有害事象は 2 件のみであったため、シンナリジンは関連性よりも劣っていました。

別の研究では、さまざまな病因のめまいを患う55人の参加者が選ばれ、1600 mgのピラセタムと3 mgのジヒドロエルゴクリスチンの組み合わせを1日2回、3か月間投与されました。研究終了時には、患者の74％でめまいが完全に解消し、研究対象者の18％では部分的に改善した。関連する症状の改善も顕著で、耳鳴り患者の約 60% は無症状のままであり、30% では症状の改善が見られました。

電子眼振検査所見でも、患者の約 70% で陽性の結果が示されました。全体的な評価では、迷路性めまいの症例の 88.8%、後迷路性めまいの症例の 72.2%、良性頭位めまい症の 100%、および頸部めまいの 95% で満足のいく有効性が見られました。

ピラセタムとジヒドロエルゴクリスチンの関連性も、慢性脳血管不全を患う65歳以上の外来患者20人を対象に評価された。これらの参加者は、60 日間、8 時間ごとにプラセボまたはその組み合わせを投与されるよう無作為に割り付けられました。臨床検査と心理評価は、治療前、治療の 4 週間目と 8 週間目に実施されました。 5人の参加者が不明な理由で治療を放棄し、そのうち3人がプラセボを投与されたグループ、2人がプラセボを投与されたグループであった。

小規模なシリーズにもかかわらず、併用療法を受けた患者の臨床的進化における明らかな改善を観察することができ、患者の 75% が良好または優れた進化を示しましたが、プラセボを投与された参加者 1 名のみが良好な進化を示しました。心理的評価に関しては、治療終了時に、併用療法を受けた参加者の 75% が優れたまたは良好な結果を示しましたが、プラセボを受けた参加者にはこのような結果は見られませんでした。

薬理学的特徴

ピラセタムは、新しい催眠剤の研究中に偶然発見された、ガンマアミノ酪酸 (GABA) の環状誘導体である向知性剤です。動物実験では、ピラセタムの効果は、学習と取得した情報の記憶保存を促進し、脳梁を介した半球間の情報伝達を改善し、低酸素症誘発性逆行性健忘症の予防を含む有害な物理的または化学的刺激から脳を保護する効果が観察されています。 。

これらの効果は、正常な酸素化と低酸素の両方の状況において、脳内のアデノシン三リン酸 (ATP) のレベルを増加させ、ADP から ATP への変換を刺激することによって得られます。ピラセタムの使用による記憶形成に対する有益な効果を正当化するもう 1 つの作用は、シナプス間隙におけるドーパミンの放出の増加です。ピラセタムは、アセチルコリンの放出を増加させることにより、コリン作動性伝達にも効果があります。

これは重要な作用機序であり、特にコリン作動性ニューロンが徐々に死滅する変性疾患の場合、記憶容量が増加することを説明しています。いくつかの薬力学研究によると、ピラセタムには鎮静、蘇生、鎮痛、精神安定効果はありません。

ピラセタムは経口投与すると完全かつ迅速に吸収され、絶食中の人では約 30 分でピーク血漿濃度に達します。ピラセタムは血液脳関門および胎盤関門を通過し、脂肪組織を除くすべての組織に存在します。

脳組織中のピラセタムの濃度は高く、大脳皮質および嗅球中の濃度は血漿濃度よりも高い。人体内ではピラセタムは代謝されません。現在までに、この薬物の代謝物は見つかっていません。その排泄は主に腎臓からであり、総摂取量の約1〜2％が糞便中に見出されます。排出半減期は5～6時間です。慢性かつ不可逆的な腎不全患者の生物学的半減期は 48 ～ 50 時間です。

メシル酸ジヒドロエルゴクリスチンは、麦角アルカロイドの半合成誘導体です。これは、ライ麦の拍車の天然アルカロイドに由来する二水素化アルカロイドであり、さらに 2 個の水素原子を持ち、リゼルグ酸結合の 1 つを飽和している点で麦角とは異なります。この化学構造の違いは、ジヒドロ誘導体製品の投与が、天然アルカロイドの投与では認められなかった活性な血管拡張と血圧降下につながることが実証されているため、臨床的に顕著に重要である。

ジヒドロエルゴクリスチンは、α-アドレナリン作動性受容体（α1およびβ2）、ドーパミン作動性受容体（D1およびD2）およびセロトニン作動性受容体に対して高い親和性を有し、アドレナリン作動性受容体のアンタゴニストとして、またドーパミン作動性受容体およびセロトニン作動性受容体の部分アゴニストおよびアンタゴニストとしてそれぞれ作用します。

実験研究では、中枢血管拡張活性は、血管緊張の阻害と血管拡張中枢の刺激から構成されます。ジヒドロエルゴクリスチンの末梢副腎交感神経遮断作用も、天然アルカロイドのそれよりも優れていました。中枢神経系に対するその効果は初期の脳血管抵抗に依存し、α-アドレナリン受容体の遮断作用とは関係していないようです。

ジヒドロエルゴクリスチンは、嫌気性解糖系と好気性酸化プロセスに阻害効果を及ぼし、アデニルシクラーゼ系とホスホジエステラーゼ系の両方を妨害します。メシル酸ジヒドロエルゴクリスチンは、脳血流と脳による酸素消費を増加させます。このため、二水素化アルカロイドは、中枢または末梢灌漑障害、特に血管けいれん性障害および栄養制御の変化によって引き起こされるあらゆる病理学的状態の治療に適応されます。

経口投与後、胃腸管からのメシル酸ジヒドロエルゴクリスチンの吸収は急速ですが不完全です。健康なボランティアを対象とした研究では、平均ピーク血漿濃度 (Cmax) は 0.46 時間 (Tmax) で発生する 0.28 μg/l でした。その主な代謝産物である 8-ヒドロキシジヒドロエルゴクリスチンの値は、それぞれ 5.63 ?g/l および 1.04 時間でした。ジヒドロエルゴペプチドは肝臓で広範な初回通過代謝を受け、血流に到達する吸収量は 50% 未満です。ジヒドロエルゴクリスチンの生物学的利用能（AUC（曲線下面積））は、ジヒドロエルゴクリスチン（0.48μg/lh）と8-ヒドロキシジヒドロエルゴクリスチン（15.22μg/lh）の値の合計で求めた場合、15.7μg/lhでした。 ）。

健康なボランティアを対象に実施された研究では、30772.99 L (+/- 5534.83) という大量の分布量が観察されました。これは、脳を含むすべての組織に活性物質が均一に分布していることを示しています。分布半減期は 2,797 時間 (+/- 1,237) でした。判明した消失半減期は、ジヒドロエルゴクリスチンでは 3.5 時間、8-ヒドロキシジヒドロエルゴクリスチンでは 3.9 時間でした。

イスケタム ストレージ ケア

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

物理的側面

イスケタムは、片面に「イスケタム」と刻まれたピンク色のタブレットです。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

イスケタムの法律用語

MS – 1.0573.0033。

担当薬剤師:

ガブリエラ・マルマン。
CRF-SP番号30,138。

製造元:

アシェ ラボラトリオス ファーマセウティコス SA
グアルーリョス – SP.

登録者:

アシェ ラボラトリオス ファーマセウティコス SA
ブリガデイロ ファリア リマ通り、201 – 20 階。
サンパウロ – SP.
CNPJ 60.659.463/0029-92
ブラジルの産業。

医師の処方箋に基づいて販売します。