デスモプレシン FURP リーフレット

デスモプレシン – FURP は以下を対象としています。

デスモプレシン – FURP はどのように作用しますか?

デスモプレシン – FURP は抗利尿薬で、体からの水分の排出を減らします。

酢酸デスモプレシンは腎臓に作用し、下垂体と呼ばれる体内の腺によって生成される物質である天然バソプレシンの欠乏を補います。

アクションが開始されるまでの平均時間は約 1 時間です。 10 ～ 20 mcg の鼻腔内用量は 8 ～ 12 時間効果があります。

デスモプレシンの禁忌 – FURP

以下の質問のいずれかの答えが「はい」の場合、デスモプレシン – FURP は使用すべきではありません。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

デスモプレシンの使い方 – FURP

デスモプレシン – FURP 点鼻液は鼻腔内に使用する必要があります。

デスモプレシンの投与量 – FURP

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カニューレ上の 1 つのマーク (0.05 mL) は、酢酸デスモプレシン 5 mcg に相当します。

中枢性尿崩症の治療

いつもの

大人

毎日 0.1 ～ 0.2 mL (10 ～ 20 mcg) を 1 回または 2 回に分けて摂取します。

お子様（生後3ヶ月～12歳）

通常投与される用量は、1日0.05～0.1mL（5～10mcg）を1回または2回に分けて投与します。

中枢性尿崩症の診断

まず、成人患者には 1 リットルの水を経口投与し、排出された尿と同量の液体を経口投与することで尿の流れを安定させます。

次に、デスモプレシン点鼻液 – FURP 10 ～ 20 mcg を 1 日 1 ～ 2 回投与します。小児の場合は、5～10μgを1日1～2回摂取します。

患者がバソプレシン感受性の尿崩症を患っている場合、2時間以内に尿流量の激しい減少と尿浸透圧の上昇が観察されます。

腎集中力検査

腎機能が正常な成人および小児では、デスモプレシンの鼻腔内 FURP の投与後 5 ～ 9 時間以内に尿中濃度が 700 mOsm/Kg 以上に達すると予想されます。成人の場合は 40 mcg、1 歳以上の小児の場合は 20 mcg です。 1歳未満の子供には10μg。

正常な新生児では、投与後 5 時間以内に 600 mOsm/Kg の尿中濃度が得られるはずです。新生児には、10 mcg のデスモプレシン – FURP を鼻腔内投与し、水分過剰を避けるために、投与後の 2 回の食事での水分摂取を通常の摂取量の 50% に制限する必要があります。

デスモプレシン – FURP の投与後最初の 1 時間以内に排泄された尿はすべて廃棄する必要があります。投与の 8 時間後、浸透圧検査のために 2 回分の尿を採取する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。

デスモプレシン – FURP の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

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投与を忘れた場合は医師に相談してください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

デスモプレシン – FURP に関する注意事項

デスモプレシン – FURP 点鼻液を処方する場合は、次の予防措置が推奨されます。

• 常に最低用量から始めてください。
• 液体制限の指示に厳密に従ってください。
• 必要に応じて、医師は徐々に慎重に用量を増やします。
• 小児への投与は、用量を管理する大人の監督下で行うようにしてください。

水分摂取量の減少を伴わない治療は、症状（頭痛、吐き気/嘔吐、体重増加、さらに重度の場合はけいれん）を伴う、または伴わない水分貯留および/または低ナトリウム血症（血液中のナトリウムの減少）を引き起こす可能性があります。

患者と、該当する場合にはその介護者は、水分制限を遵守するよう慎重に指導されるべきです。

診断目的、腎濃度検査に使用する場合、投与の1時間前から投与後少なくとも8時間までは、のどの渇きを潤すために水分摂取量が0.5リットルを超えてはなりません。 1 歳未満の小児に対して行われる腎集中力検査は、病院で厳重な監督の下で実施する必要があります。

治療を開始する前に、膀胱に重度の機能不全または閉塞が存在するかどうかを評価する必要があります。

車両の運転や機械の操作能力への影響

デスモプレシン – FURP は、車両の運転や機械の操作能力には影響を与えません。

デスモプレシンに対する副作用 – FURP

デスモプレシンによる最も重篤な副作用は低ナトリウム血症であり、頭痛、吐き気、嘔吐、血中ナトリウムの減少、体重増加、倦怠感、腹痛、筋肉のけいれん、めまい、錯乱、意識喪失、さらに重篤な場合にはけいれんや昏睡を引き起こす可能性があります。

低ナトリウム血症は可逆的であり、小児では通常、水分摂取および/または発汗に影響を与える日常生活の変化に関連しています（アルコールはデスモプレシン – FURPの抗利尿反応を低下させる可能性があります）。

他のほとんどの副作用は重篤ではないと報告されています。

治療中に最も一般的に報告される副作用は、鼻詰まり、体温上昇、鼻炎です。その他の一般的な反応としては、頭痛、上気道感染症、胃腸炎、腹痛などがあります。アナフィラキシー反応は臨床研究では観察されていませんが、自発的な報告は受けています。

酢酸デスモプレシン点鼻液を用いて実施された臨床研究に基づく副作用の頻度:

非常に一般的な反応（この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します）

鼻づまり、鼻炎、体温の上昇。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

不眠症、情緒不安定、悪夢、神経過敏、攻撃性、頭痛、鼻血、上気道感染症、胃腸炎、腹痛、吐き気。

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

低ナトリウム血症（血液中のナトリウムの減少）、嘔吐。

頻度が不明な反応

アレルギー反応、脱水症状、混乱、けいれん、昏睡、めまい、眠気、高血圧、呼吸困難、下痢、かゆみ、発疹、蕁麻疹、筋肉のけいれん、疲労、末梢浮腫、胸痛、悪寒、体重増加。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

デスモプレシン特別集団 – FURP

小児、高齢者、血中ナトリウム濃度が正常より低い患者は、低ナトリウム血症（血中ナトリウムの低下）のリスクが高まる可能性があります。

頭蓋内圧上昇のリスクがある患者では予防措置を講じる必要があります。

デスモプレシン治療は、体液および/または電解質の不均衡を特徴とする急性併発疾患(全身性感染症、発熱、胃腸炎など)の場合には中断するか、慎重に調整する必要があります。

三環系抗うつ薬、選択的再取り込み阻害薬セロトニン、クロルプロマジン、カルバマゼピンなどの抗利尿ホルモン分泌を誘導することが知られている薬剤と併用する場合は、水分摂取量に特別な注意を払うことや血中ナトリウムモニタリングの頻度を増やすことなど、低ナトリウム血症を避けるための予防措置を講じる必要があります。スルホニル尿素系のいくつかの抗糖尿病薬、特にクロルプロパミド、および非ステロイド性抗炎症薬による治療の場合。

市販後データから、中枢性尿崩症の治療にデスモプレシンを使用した場合、点鼻製剤に含まれる重度の低ナトリウム血症が発生するという証拠がいくつかあります。

浮腫やその他の疾患などの鼻粘膜の変化は、治療の失敗や吸収不足を引き起こす可能性があるため、このような場合にはデスモプレシン – FURP を使用すべきではありません。

尿崩症の小児に対するデスモプレシン – FURP の投与量は、患者のニーズと耐性に応じて慎重に調整する必要があります。新生児や小児にデスモプレシン – FURP を使用するには、水分摂取量を注意深く制限する必要があります。

妊娠と授乳

尿崩症の妊婦を対象とした限定的な研究と、デスモプレシンを使用した出血性合併症のある妊婦からのデータでは、デスモプレシンが妊娠や胎児/新生児の健康に悪影響を及ぼさないことが示されています。関連する疫学データはない。

動物の生殖に関する研究では、妊娠、胎児の発育、分娩、出生後の発育に対する直接的または間接的な有害な影響は示されていません。

この薬を妊婦に処方する場合は注意が必要です。

動物の生殖研究では、親と子孫に対する臨床的に関連した影響は実証されていません。ヒト子葉モデルのin vitro解析では、デスモプレシンが治療濃度で投与された場合、胎盤輸送を受けないことが実証されました。

高用量のデスモプレシン(300μgの鼻腔内投与)を受けた乳児の母乳分析の結果、小児に移行するデスモプレシンの量は、利尿に影響を与えるのに必要な量よりも少ないことが実証されました。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

デスモプレシンの組成 – FURP

点鼻液 1 mL には次のものが含まれます。

酢酸デスモプレシン 0.1 mg、デスモプレシン 89 mcg に相当します。

賦形剤:

塩化ナトリウム、クロロブタノール、精製水。

デスモプレシン – FURP のプレゼンテーション

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点鼻液。 0.1 mg/mL の濃度の点鼻液 5 mL が入ったボトルと、鼻腔内適用用の目盛り付きカニューレを備えたカートリッジ。

経鼻使用（鼻腔内経路）。

成人および小児用。

デスモプレシンの過剰摂取 – FURP

過剰なデスモプレシン – FURP は、水分貯留と低ナトリウム血症 (血液中のナトリウム量の減少) を引き起こす可能性があります。

低ナトリウム血症の治療は個別化されていますが、一般的に次のような推奨事項があります。

必要に応じて、デスモプレシン – FURP による治療を中止し、水分摂取量を制限し、症状を治療します。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

デスモプレシンの薬物相互作用 – FURP

三環系抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、クロルプロマジン、カルバマゼピン、スルホニル尿素系の一部の抗糖尿病薬（特にクロルプロパミド）など、不適切な抗利尿ホルモン分泌症候群を誘発することが知られている物質は、抗利尿作用を引き起こす可能性があり、次のようなリスクが高まります。体液貯留。

非ステロイド性抗炎症薬は、水分貯留/低ナトリウム血症 (血液中のナトリウム濃度の低下) を引き起こす可能性があります。

塩酸ロペラミドと併用すると、デスモプレシンの血漿濃度が最大 3 倍に上昇する可能性があり、水分貯留や低ナトリウム血症のリスクが増加する可能性があります。まだ研究されていませんが、腸の動きを遅くする他の薬にも同じ効果がある可能性があります。

デスモプレシンはヒトミクロソームを用いたインビトロ研究で重大な肝臓代謝を受けないことが示されているため、デスモプレシンが他の薬物と相互作用して肝臓代謝に影響を与える可能性は低いです。ただし、生体内相互作用研究は行われていません。

食べ物とアルコールとの相互作用

鼻腔内投与の場合の食物との相互作用に関するデータはありません。

アルコールはデスモプレシンの抗利尿反応を低下させる可能性があります。

臨床検査との相互作用

デスモプレシン – FURP 点鼻液と臨床検査との相互作用に関するデータはありません。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

デスモプレシンの食品との相互作用 – FURP

鼻腔内投与における食品との相互作用に関するデータはありません。アルコール摂取により、酢酸デスモプレシン (活性物質) の利尿反応が低下する可能性があります。

デスモプレシンという物質の作用 – FURP

効果の結果

中枢性尿崩症の治療における酢酸デスモプレシン（活性物質）の有効性と安全性は、鼻粘膜からの吸収が遅く、血漿中に薬剤が持続するため満足のいくものであることが研究により証明されています。デスモプレシン分子は破壊されるまでに長い時間がかかるため、腎髄質内のサイクリックAMPが増加します。酢酸デスモプレシン (有効成分) が、ホルモン補充の最も効果的で安全かつ満足のいく治療法となっているのは、これらの特性に加え、副作用がほとんどまたはまったくないという事実により、ホルモン補充療法には中枢性尿崩症が当てはまります。アルギニン・バソプレシン欠乏症によって引き起こされる多尿障害。

デスモプレシンは、腎臓の尿を濃縮する能力を診断するために数年間使用されてきました。

デスモプレシンの投与後、浸透圧のピークが評価され、これは小児の尿路感染症の鑑別診断の検査として、またリチウムによる長期治療後の成人の腎機能検査として使用されます。これは、ネフロンの遠位部分の機能検査の中で最も感度が高く、例えばピトレシン検査よりも副作用が少ないため、他の腎集中能力検査よりも優れた検査です。

デスモプレシンは夜間利尿を軽減し、夜間頻尿の治療に効果的な方法です。

薬理的特性

薬力学特性

薬物療法グループ:

バソプレシンおよび類似体。

ATCコード:

H01B A02。

酢酸デスモプレシン (活性物質) は、天然ホルモンであるアルギニン バソプレシン (抗利尿ホルモン) の合成類似体です。 2つの分子の違いは、システインの脱アミノ化とL-アルギニンのD-アルギニンへの置換にあり、その結果、作用時間が延長され、臨床で使用される用量では昇圧効果が欠如します。酢酸デスモプレシン（活性物質）は、化学的には 1-(3-メルカプトプロピオン酸)-8-D-アルギニンバソプレシン一酢酸三水和物と呼ばれます。

バソプレシンの重要な生理学的役割は、血清浸透圧を正常範囲内に維持することです。バソプレシンは尿細管による水分の再吸収を増加させ、尿の浸透圧を上昇させ、尿流量を減少させます。下垂体神経尿崩症の患者では、デスモプレシンは水の再吸収に対してバソプレシンと同じ効果がありますが、より大きな抗利尿効果を発揮します。デスモプレシンの治療用量は、血清ナトリウム、カリウムまたはクレアチニン濃度および尿中ナトリウムまたはカリウム排泄に直接影響を与えません。

酢酸デスモプレシン (活性物質) は、EC ₅₀が 1.6pg/mL (最大有効濃度の半分) の強力な化合物で、抗利尿作用があります。経口投与後、6～14時間以上の効果が期待できます。

酢酸デスモプレシン（活性物質）は合成抗利尿ホルモンです。 1 ミリリットル (0.1 mg) の酢酸デスモプレシン溶液 (活性物質) には、約 400 IU の抗利尿作用があります。

デスモプレシンが子宮収縮を刺激するという報告はありません。

デスモプレシンは、バソプレシンとは異なり、副腎皮質刺激ホルモンの放出を刺激せず、血漿コルチゾール濃度を上昇させません。

尿崩症患者にデスモプレシンを投与すると、尿中浸透圧の上昇と血漿中浸透圧の低下を伴い、尿中排泄量が減少します。

鼻腔内投与後、用量の約 10 ～ 20% が鼻粘膜によって吸収されます。鼻詰まりを経験する患者には、より高い用量が必要になる場合があります。

酢酸デスモプレシン（活性物質）の 20 mcg の鼻腔内投与は血圧や心拍数に影響を与えませんが、40 mcg 以上の用量では平均動脈圧が 15 mmHg まで上昇する可能性があります。

薬物動態学的特性

鼻からの吸収

鼻腔内投与後のバイオアベイラビリティは約 3 ～ 5% です。最大血漿濃度は 1 時間後に達します。 10 ～ 20 mcg の鼻腔内投与により、8 ～ 12 時間抗利尿効果があります。

分布

デスモプレシンの分布は、排泄段階での分布量が 0.3 ～ 0.5 L/kg である 2 コンパートメント モデルによって最もよく説明されます。

代謝

デスモプレシンの生体内代謝は研究されていません。インビトロでのヒト肝ミクロソームを用いた研究では、シトクロム P450 によって有意な量のデスモプレシンが代謝されないことが実証されました。したがって、チトクロム P450 による肝代謝は生体内では起こりにくいと考えられます。チトクロム P450 薬物代謝系は阻害されないため、他の薬物の薬物動態に対するデスモプレシンの影響はおそらく低いと考えられます。

排泄

総デスモプレシンクリアランスは7.6 L/hr と計算されました。最終半減期は 2.8 時間と推定されます。健康な患者では、変化せずに排泄された割合は 52% (44% – 60%) でした。

デスモプレシンの保管ケア – FURP

この薬は2℃～8℃の温度で冷蔵保存してください。開封後はそのままの状態でしっかりと閉めて保管してください。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

外観・官能特性

無色透明の溶液。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

デスモプレシンの法的声明 – FURP

MS – 1.1039.0115

農場。答え：

ジデル・ソアレス博士
CRF-SP番号14,652

一般医学財団 – FURP

サンパウロ州政府
ルア・エンドレス、35 – グアルーリョス – SP
CNPJ 43.640.754/0001-19
ブラジルの産業

SAC:

0800 055 1530

医師の処方箋に従って使用してください。

商業目的での販売は禁止されています。