ネオタフラン注射用リーフレット

発熱だけでは兆候はありません。

ネオタフラン注射剤はどのように作用しますか?

ネオタフランには鎮痛作用と抗炎症作用があります。

ネオタフラン注射剤の禁忌

以下の使用は禁忌です。

ネオタフランは、消化性潰瘍のある患者や、アセチルサリチル酸によって喘息発作や急性鼻炎が引き起こされるアレルギー患者には投与すべきではありません。

ネオタフランは、慢性若年性関節炎の場合を除き、14 歳未満の小児には適応されません。

ネオタフラン注の使い方

ネオタフラン注射剤の使用は、2 日を超えて続く治療には適応されません。

通常の用量は 1 日 1 アンプルで、臀部の上部外側四分円に筋肉内注射されます。

例外的に、痛みを伴う発作の場合には、1日12時間の間隔をあけて2回の注射を行うことができます（各臀部に1回ずつ）。治療には、1 日あたり最大 150 mg の投与量まで、他の製剤形態の製品を補充することができます。

管理ケア

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中断しないでください。

ネオタフラン注射剤の使用上の注意

診断の正確さと綿密な医学的監視は、胃腸潰瘍を示唆する既往歴を持つ胃腸障害を示す症状のある患者、潰瘍性大腸炎およびクローン病のある患者、および重度の肝不全患者にとって不可欠です。

心機能や腎機能に障害のある患者、利尿薬で治療中の患者、大手術から回復中の患者には特別な注意を払う必要があります。患者の臨床状態を考慮して、高齢者および/または衰弱した患者にネオタフランを使用する場合は注意が推奨されます。

最低有効量を使用することが特に推奨されます。

めまいやその他の中枢神経系（CNS）障害を経験している患者は、能力や注意力が低下する可能性があるため、車の運転や機械の操作を控えるべきです。

妊娠中のネオタフラン注射の使用は推奨されません（医師は胎児への潜在的なリスクに対する利点を評価する必要があります）。このガイダンスは、(子宮の惰性および/または動脈管の早期閉鎖の可能性のため) 妊娠の最後の 3 か月に特に適用されます。

非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）は血小板の凝集を阻害し、出血時間を延長させるため、出血性疾患のある患者にはこれらの薬剤を慎重に使用する必要があります。

治療中または治療終了後に妊娠している場合は医師に知らせてください。

授乳中の場合は医師に伝えてください。

ネオタフランは妊娠中に使用すべきではありません

ネオタフランによる長期の治療中は、血球を数え、肝臓または腎臓の機能を監視することが推奨されます。ジクロフェナクの安全性と有効性は、製剤に関係なく、小児においてはまだ確立されていません。したがって、慢性若年性関節炎の場合を除いて、14 歳未満の小児に対するジクロフェナクの使用は推奨されません。

ネオタフラン注射剤に対する副作用

ネオタフランは一般に忍容性が良好ですが、場合によっては不快な反応が起こる場合があります。

腹痛、黒色便、呼吸困難、黄疸または腎不全が発生した場合は、治療を中止し、直ちに医師に知らせてください。吐き気、嘔吐、下痢、消化不良、便秘、食欲不振、頭痛、めまい、皮膚の発赤など、その他の不快な反応がある場合は医師に知らせてください。

消化管

時々

• 上腹部痛、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、鼓腸などの胃腸疾患。
• 拒食症。

まれなケース

• 胃腸出血;
• 吐血;
• メレナ;
• 消化性潰瘍または穿孔。
• 血まみれの下痢。

個別のケース

• 非特異的出血性大腸炎、潰瘍性大腸炎、クローン性直腸炎などの大腸の疾患。
• 舌炎;
• アフタ性口内炎。
• 食道損傷;
• 便秘。

中枢神経系（CNS）および末梢神経系

たまに

• 頭痛;
• めまいまたはめまい。

めったに

眠気。

個別のケース

• 知覚異常を含む過敏性障害。
• 記憶障害;
• 見当識障害;
• 視覚障害（かすみ目および複視）;
• 聴覚の変化。
• 耳鳴り;
• 不眠症;
• イライラ;
• 発作;
• うつ;
• 不安;
• 悪夢;
• 震え;
• 精神異常反応;
• 味の変化。

肌

たまに

皮膚の発疹;

めったに

蕁麻疹。

個別のケース

• 紅皮症;
• 脱毛;
• 光過敏反応;
• アレルギーを含む紫斑病。
• 湿疹;
• 多形紅斑;
• スティーブンス・ジョンソン症候群。
• ライエル症候群。

泌尿生殖器系

個別のケース

• 急性腎不全。
• 血尿、タンパク尿、間質性腎炎、ネフローゼ症候群、乳頭壊死などの尿路異常。

肝臓

アミノトランスフェラーゼ (AST および ALT) の血清レベルの増加。

まれなケース

黄疸の有無にかかわらず肝炎。

個別のケース

劇症肝炎。

血

• 血小板減少症の症例;
• 白血球減少症;
• 貧血（溶血性および再生不良）;
• 無顆粒球症。

過敏症

まれなケース

• 喘息;
• 低血圧を含むアナフィラキシー/アナフィラキシー様の全身反応。

個別のケース

• 血管炎;
• 肺炎。

心臓血管系

個別のケース

• 動悸;
• 胸痛;
• 高血圧;
• うっ血性心不全。

その他の時折の反応

筋肉内適用部位での痛みや硬結などの反応。

個別のケース

• 局所膿瘍。
• 筋肉内適用領域の壊死。

ネオタフラン注射剤の組成

プレゼンテーション

注射液 75mg/3ml

3mlアンプル3本および50本入りパック。

※病院用の包装です。

大人用。

IMを使用しています。

構成

各 3mL アンプルには次の内容が含まれています。

ジクロフェナクカリウム	75mg
車両*	3mL

※ベンジルアルコール、マンニトール、メタ重亜硫酸ナトリウム、プロピレングリコール、蒸留水。

ネオタフラン注射剤の過剰摂取

ネオタフランによる急性中毒の治療は、基本的に対症療法と支持療法で構成されます。

過剰摂取の場合にとるべき治療法は、吸収を防ぐためにできるだけ早く胃洗浄と活性炭による治療です。低血圧、腎不全、けいれん、胃腸炎、呼吸抑制などの合併症がある場合には、対症療法と支持療法を行う必要があります。

強制利尿、透析、血液灌流などの特定の治療法は、タンパク質結合率が高く、代謝が活発であるため、役に立ちません。

ネオタフラン注射剤との薬物相互作用

ジクロフェナク カリウムおよび他の非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) は、以下のような他の薬剤に取って代わります。

• 他の抗炎症剤;
• 経口抗凝固薬;
• ヘパリン;
• 経口抗糖尿病薬;
• シクロスポリン;
• フェニトイン;
• ニフェジピン;
• バルプロ酸ナトリウム;
• ベラパミルは血清結合部位から放出され、それによって置換された薬物の活性、効果の持続時間、および毒性が増加します。

利尿薬の降圧効果を軽減する可能性があります。インスリン、メトトレキサート、スルホンアミド、スルホニル尿素の効果を増強します。

ジゴキシンまたはリチウムを含む製剤と同時に投与すると、これらの薬剤の血漿濃度が上昇する可能性があります。

別の非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) (アセチルサリチル酸など) と同時に投与すると、副作用が増加する可能性があります。アルコール、グルココルチコイド、またはカリウムのサプリメントは、潰瘍形成や出血などの胃腸への悪影響のリスクを高めます。

血液障害を引き起こすその他の薬剤、骨髄抑制剤、または放射線療法は、無顆粒球症またはその他の重篤な血液学的副作用の可能性を高めます。他の血小板凝集阻害剤は出血のリスクを高めます。

メトトレキサートは、無顆粒球症または骨髄抑制のリスクを高め、場合によっては致命的になります。パラセタモールを長期間服用すると、腎臓への悪影響のリスクが増加します。プロベネシドは排泄を減少させ、他の非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) の血清濃度を増加させます。

他の腎毒性薬を使用すると、腎臓への悪影響のリスクおよび/または重症度が増加します。

治療を開始する前または治療中に、使用している薬について医師に伝えてください。

健康に危険を及ぼす可能性があるため、医師の知識なしに薬を服用しないでください。

ネオタフラン注射剤の作用

有効性の結果

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いくつかの臨床研究では、ジクロフェナク カリウム (活性物質) が片頭痛発作の痛みを軽減するのに効果的であることが実証されています^1、2、3 。ジクロフェナク カリウム (活性物質) 50 ～ 100 mg を単回投与すると片頭痛が軽減され、経口薬の効果は摂取後 90 分で観察できます^4,5 。

即時放出錠剤中のジクロフェナク カリウム (活性物質) は、迅速な痛みの軽減が必要な場合の痛みの治療に適応されます。ジクロフェナク カリウム（活性物質）の有効性は、術後疼痛（婦人科、口腔、または整形外科手術後）、変形性膝関節症、原発性月経困難症などのさまざまな疼痛症候群で観察されました。痛みの単純な用量モデルには、歯痛（抜歯後）や婦人科手術後が含まれ、アスピリン 650 mg と比較してジクロフェナク カリウム（活性物質） 50 および 100 mg の有効性があり、鎮痛持続時間が延長されます。痛みに対する複数回投与モデルには、整形外科手術後および原発性月経困難症が含まれていました。速放性フォーミュラの推奨開始用量は、8 時間ごとに 50 mg を経口投与します。最初に 100 mg を投与し、その後 8 時間ごとに 50 mg を投与すると、月経困難症などの再発性の急性疼痛をより効果的に軽減できる可能性があります⁶ 。

ジクロフェナクは、特に組織の炎症に関連する痛みにプラスの効果をもたらします⁷ 。いくつかの研究では、ジクロフェナク 75 mg を 1 日 1 回または 2 回、または同用量を 5 mg/時間の点滴で静脈内投与すると、術後の痛みが軽減され、麻薬の消費量が減少することが実証されています^{8。 、9、10、11} 。ジクロフェナクは術後の炎症の兆候を抑制するのに効果的です¹² 。

229人の患者を対象とした多施設二重盲検研究において、プラセボと比較した場合、ジクロフェナク50mgを1日3回投与すると、さまざまな種類の組織損傷による痛みやその他の炎症の兆候が軽減された¹³ 。

低用量のジクロフェナク カリウム（活性物質）（25 mg）は、356 人の患者を対象とした多施設無作為化二重盲検研究で観察されたように、投与後 30 分から 6 時間の発熱抑制においてプラセボよりも優れており、イブプロフェンと同様である¹⁴ 。腰痛は、ジクロフェナクで治療するとその強度が軽減されることが、227 人の患者を対象とした多施設無作為化二重盲検研究¹⁵と、1 日あたり 25 mg ～ 75 mg のジクロフェナク カリウム (活性物質) の用量で治療された 124 人の患者を対象とした別の研究で実証されています。 ）、複数回投与される¹⁶ 。

非ステロイド系抗炎症薬（NSAID）（ジクロフェナクを含む）が胆汁性疝痛の治療に有効であることが、公開および対照研究で実証されています^17、18 。

参考文献

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18. Thornell E、Jansson R、Kral JG他。胆道痛の治療法としてのプロスタグランジン合成の阻害。ランセット、1979 年、1:584。

出典: Medication Professional Insert Cataflam D (50mg 分散錠剤) および Cataflam (錠剤、滴剤、経口懸濁液)。

薬理学的特徴

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薬物療法グループ

酢酸および関連物質由来の非ステロイド性抗炎症薬および抗リウマチ薬（ATCコード：M01A B05）。

作用機序

ジクロフェナク カリウムには、顕著な抗リウマチ作用、鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用を持つ非ステロイド性化合物であるジクロフェナクが含まれています。

実験的に証明されたプロスタグランジン生合成の阻害は、ジクロフェナクの作用機序の基本であると考えられています。プロスタグランジンは、炎症、痛み、発熱の発生に重要な役割を果たします。

in vitro のジクロフェナク カリウムは、ヒトで達成される濃度と同等の濃度でも、軟骨におけるプロテオグリカンの生合成を抑制しません。

薬力学

ジクロフェナク カリウムは作用の発現が早いため、急性の痛みや炎症状態の治療や、従来の錠剤を飲み込むことが困難な患者に特に適しています。リウマチ性疾患では、ジクロフェナクの特性により、安静時の痛み、運動時の痛み、朝のこわばり、関節の腫れなどの兆候や症状の大幅な軽減、および機能の改善を特徴とする臨床反応が得られます。

臨床試験を通じて、ジクロフェナク カリウム（活性物質）が中程度または重度の痛みを伴う状態で顕著な鎮痛効果を発揮することを実証することができました。外傷や外科的介入後などの炎症が存在する場合、ジクロフェナク カリウム (活性物質) は自発的痛みと運動関連の痛みの両方を迅速に軽減し、創傷の炎症性腫れと浮腫を軽減します。

さらに、ジクロフェナクは原発性月経困難症の痛みを軽減し、出血量を減らすことができます。

薬物動態

吸収

吸収はジクロフェナク カリウム分散錠 (活性物質) の投与直後に始まり、分散錠の形態のジクロフェナクのバイオアベイラビリティは胃耐性錠で達成されるバイオアベイラビリティの約 82% です。

空腹時にジクロフェナク カリウム錠剤（活性物質）を投与してから約 1 時間後に、平均ピーク血漿濃度約 1 mcg/mL (3 mcmol/L) に達します。分散性錠剤を食事と一緒に、または食事の直後に摂取しても、吸収の開始は遅延しませんが、吸収量は約 16%、最大濃度は約 50% 減少します。

ジクロフェナクの約半分は肝臓を最初に通過する間に代謝されるため（「初回通過効果」）、経口投与後の濃度曲線下面積（AUC）は、同等の非経口用量で観察される面積の約半分になります。

薬物動態学的挙動は繰り返し投与しても変化しません。推奨される投与間隔が守られている限り、蓄積は起こりません。

分布

ジクロフェナクの 99.7% は血清タンパク質に結合し、主にアルブミン (99.4%) に結合します。計算された見かけの分布容積は 0.12 ～ 0.17 L/kg です。ジクロフェナクは滑液に浸透し、最大濃度は血漿値のピークに達してから 2 ～ 4 時間後に測定されます。滑液の見かけの除去半減期は 3 ～ 6 時間です。ピーク血漿値に達してから 2 時間後、活性物質の濃度は血漿中よりも滑液中ですでに高くなっており、最大 12 時間は高濃度のままです。

授乳中の女性の母乳中には、ジクロフェナクが低濃度 (100 ng/mL) で検出されました。母乳を摂取する子供が摂取する推定量は、1 日あたり 0.03 mg/kg の用量に相当します。

生体内変換・代謝

ジクロフェナクの生体内変換は、部分的には無傷の分子のグルクロン酸抱合によって起こりますが、主に単純かつ複数のヒドロキシル化とメトキシル化によって起こり、その結果、いくつかのフェノール代謝物（3′-ヒドロキシ-、4′-ヒドロキシ-、5-ヒドロキシ-、4′,5 – ジヒドロキシ-および 3′-ヒドロキシ-4′-メトキシ-ジクロフェナク）、そのほとんどがグルクロン酸抱合体に変換されます。これらのフェノール代謝物のうち 2 つは生物学的に活性ですが、その程度はジクロフェナクよりもはるかに低いです。

排除

血漿からのジクロフェナクの全身クリアランスは 263 ± 56 mL/min (平均値 ± SD) です。血漿中の最終半減期は 1 ～ 2 時間です。 2 つの活性代謝物を含む 4 つの代謝産物も、1 ～ 3 時間の短い血漿半減期を持っています。代謝物の 1 つである 3′-ヒドロキシ-4′-メトキシ-ジクロフェナクは、より長い血漿半減期を持っています。

ただし、この代謝産物は事実上不活性です。

投与量の約 60% は、無傷の分子のグルクロン酸抱合体および代謝産物として尿中に排泄され、その大部分もグルクロン酸抱合体に変換されます。未変化体として排泄されるのは1%未満です。投与量の残りは、糞便中の胆汁を介して代謝産物として排泄されます。

直線性/非直線性

吸収される量は投与量のサイズに直線的に比例します。

特殊な集団

高齢者の患者	薬物の吸収、代謝、または排泄において、関連する年齢依存の差異は観察されませんでした。
腎不全	腎不全患者では、通常の用量スケジュールを適用した場合、単回投与動態から未変化の活性物質の蓄積を推測することはできません。クレアチンクリアランス（クリアランス）lt; 10 mL/分では、ヒドロキシ代謝物の定常状態血漿レベルの計算値は、正常な人の約 4 倍になります。ただし、代謝産物は最終的には胆汁を通じて排泄されます。
肝不全	慢性肝炎または非代償性肝硬変の患者におけるジクロフェナクの動態および代謝は、肝疾患のない患者の場合と同じです。

前臨床安全性データ

ジクロフェナクの急性または反復投与による毒性研究、ならびにジクロフェナクの遺伝毒性、変異原性および発がん性研究から得られた前臨床データにより、推奨される治療用量のジクロフェナクは人体に特定の害を引き起こさないことが明らかになりました。標準的な前臨床動物研究では、ジクロフェナクがマウス、ラット、ウサギに対して潜在的な催奇形性作用があるという証拠はありませんでした。

ジクロフェナクは、母性毒性用量での胎児への影響が最小限であることを除いて、母動物（ラット）の生殖能力に影響を与えません。子孫の出生前、出生前、出生後の発育にも影響はありませんでした。

NSAID（ジクロフェナクを含む）の投与は、ウサギの排卵、ラットの着床および胎盤形成を阻害し、妊娠ラットの動脈管の早期閉鎖を引き起こした。母親に有毒なジクロフェナクを投与すると、ラットの難産、妊娠期間の延長、胎児生存率の低下、子宮内発育遅延と関連している。生殖および出生パラメータに対するジクロフェナクの穏やかな効果、および子宮の動脈管の収縮は、このクラスのプロスタグランジン合成阻害剤の薬理学的結果です。

出典: Medication Professional Insert Cataflam D (50mg 分散錠剤) および Cataflam (錠剤、滴剤、経口懸濁液)。

ネオタフラン注射剤の保管ケア

室温（15～30℃）で保管してください。光から守ります。

有効期限: カートリッジを参照してください。

使用期限が切れた薬は使用しないでください。治療効果が大幅に低下する可能性があります。

ネオタフラン注射剤の法的声明

バッチ番号、製造日、および有効期限: カートリッジを参照してください。

MS登録番号 1.0465.0178

農場。責任者：

マルコ・アウレリオ・リミリオ・G・フィーリョ博士
CRF-GO番号 3,524

制作者:

NeoLatina Comércio e Indústria Farmacêutica LTDA。
VPR-3 – コート 2-A – モジュール 20/21 – DAIA
CEP 75133-600
アナポリス – 行く

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アナポリス – 行く
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ブラジルの産業

医師の処方箋に基づいて販売します。