エスキドンの雄牛

エスキドンの禁忌

– 妊娠中および授乳中。
– 乳がんおよびパーキンソン病の患者。
– 薬物に対する過敏症。

エスキドンの使い方

経口使用

成人：12時間ごとに1mgから始めます。維持用量である3mgに達するまで、1日1mgずつ1日2回増量できます。

エシドンの予防措置

認知症の高齢患者

一般的な死亡率

リスペリドンを含む非定型抗精神病薬の17件の対照研究のメタアナリシスでは、非定型抗精神病薬で治療された認知症高齢患者はプラセボと比較して死亡率が増加した。この集団を対象としたリスペリドンのプラセボ対照臨床研究では、死亡率はリスペリドンで治療された患者では4.0%であったのに対し、プラセボで治療された患者では3.1%でした。死亡した患者の平均年齢は86歳（67歳から100歳の範囲）であった。

フロセミドの併用

高齢の認知症患者を対象としたプラセボ対照研究では、フロセミドとリスペリドンで治療された患者では、リスペリドン（活性物質）で治療された患者と比較して、より高い死亡率（7.3%、平均年齢89歳、範囲75～97歳）が観察された。 ) 単独 (3.1%; 平均年齢 84 歳、範囲 70 ～ 96 歳) またはフロセミド単独 (4.1%; 平均年齢 80 歳、範囲 67 ～ 90 歳)。フロセミドとリスペリドン（活性物質）で治療された患者の死亡率の増加は、4つの臨床研究のうち2つで観察されました。

この所見を説明する病態生理学的メカニズムは特定されておらず、死因についての一貫したパターンもありません。それにもかかわらず、使用を決定する前に注意を払い、この組み合わせのリスクと利点を評価する必要があります。リスペリドン（活性物質）と同時に他の利尿薬を投与されている患者では、死亡率の増加はありませんでした。治療法に関係なく、脱水症は死亡の一般的な危険因子であるため、認知症の高齢患者では慎重に避ける必要があります。

脳血管の有害事象

認知症の高齢患者を対象に実施されたプラセボ対照臨床研究では、リスペリドン（活性物質）で治療された患者では、プラセボ投与を受けた患者（平均年齢85歳）と比較して、死亡を含む脳血管有害事象（脳卒中や一過性虚血のエピソード）の発生率が高いことが示された。年、範囲は 73 ～ 97 歳）。

起立性低血圧

リスペリドン (活性物質) のα-アドレナリン遮断作用により、特に用量調整の初期に低血圧 (起立性) が発生することがあります。市販後、リスペリドン（活性物質）と降圧治療の併用により、臨床的に有意な低血圧が観察されました。

リスペリドン（活性物質）は、心血管疾患（心不全、心筋梗塞、伝導障害、脱水症、血液量減少、脳血管疾患など）のある患者には注意して使用する必要があり、推奨に従って用量を徐々に調整する必要があります。低血圧の場合には用量を減らす必要があります。

白血球減少症、好中球減少症、無顆粒球症

リスペリドン（活性物質）を含む抗精神病薬により、白血球減少症、好中球減少症、無顆粒球症が報告されています。無顆粒球症は、市販後調査中に非常にまれに報告されています（患者1/10,000人未満）。

臨床的に重大な白血球数の低下または薬剤性の白血球減少症/好中球減少症の病歴がある患者は、治療開始から最初の数か月間モニタリングする必要があり、臨床的に重大な白血球減少の最初の兆候が見られたらリスペリドンの中止を考慮する必要があります。他の原因因子がない場合の白血球の数。

臨床的に重大な好中球減少症の患者は、発熱やその他の症状や感染の兆候がないか注意深く監視し、そのような症状や兆候が現れた場合には直ちに治療する必要があります。重度の好中球減少症（絶対好中球数 < 1 x 109/L）の患者は、リスペリドン（活性物質）の投与を中止し、回復するまで白血球数を監視する必要があります。

静脈血栓塞栓症

抗精神病薬による静脈血栓塞栓症の症例が報告されています。抗精神病薬で治療されている患者は静脈血栓塞栓症の危険因子を獲得していることが多いため、リスペリドン（活性物質）による治療前および治療中に静脈血栓塞栓症の考えられる危険因子をすべて特定し、予防措置を講じる必要があります。

遅発性ジスキネジア・錐体外路症状

ドーパミン作動性アンタゴニスト特性を持つ薬剤は、主に舌や顔の不随意のリズミカルな動きを特徴とする遅発性ジスキネジアの誘発と関連しています。しかし、錐体外路症状の出現は遅発性ジスキネジアの発症の危険因子であることが報告されています。

リスペリドン（活性物質）は、古典的な神経弛緩薬と比較して錐体外路症状を誘発する可能性が低いです。したがって、リスペリドン（活性物質）は、遅発性ジスキネジアを引き起こすリスクが古典的な神経弛緩薬よりも低いはずです。リスペリドン（活性物質）で治療されている患者に遅発性ジスキネジアの兆候や症状が現れた場合は、薬剤の中止を検討する必要があります。

錐体外路症状および精神刺激症状

精神刺激薬（メチルフェニデートなど）とリスペリドンを同時に投与されている患者には、一方または両方の薬を調整するときに錐体外路症状が現れる可能性があるため、注意が必要です。一方または両方の治療を段階的に中止することを考慮する必要があります

神経遮断薬悪性症候群

抗精神病薬の使用により、高熱、筋肉の固縮、自律神経の不安定、意識の変化、血清クレアチンホスホキナーゼレベルの上昇を特徴とする神経弛緩性悪性症候群の発生が報告されています。他の兆候としては、ミオグロビン尿症 (横紋筋融解症) や急性腎不全などがあります。この場合、リスペリドン（有効成分）を含むすべての抗精神病薬を中止しなければなりません。

パーキンソン病とレビー小体型認知症

パーキンソン病またはレビー小体型認知症の患者にリスペリドン（活性物質）を含む抗精神病薬を処方する場合は、リスクとベネフィットを評価する必要があります。これは、これらの患者では神経弛緩性悪性症候群のリスクが増加する可能性があり、また神経遮断薬に対する感受性も高まるためです。抗精神病薬。この感受性の増加の現れには、錐体外路症状に加えて、錯乱、昏迷、頻繁な転倒を伴う姿勢の不安定などが含まれる場合があります。

高血糖および糖尿病

リスペリドン（活性物質）による治療中に、高血糖、真性糖尿病、および既存の糖尿病の悪化が報告されています。非定型抗精神病薬の使用と血糖異常との関係の評価は、統合失調症患者における糖尿病の既存リスクが増加する可能性と、一般集団における糖尿病の発生率の増加により複雑になっている。

これらの複数の要因を考慮すると、非定型抗精神病薬の使用と高血糖に関連する有害事象との関係は完全には理解されていません。リスペリドンを含む非定型抗精神病薬で治療されている患者は、高血糖および糖尿病の症状がないか監視する必要があります。

体重増加

大幅な体重増加が報告されています。リスペリドン（活性物質）の使用中の体重増加を監視することをお勧めします。

QT間隔

他の抗精神病薬と同様、不整脈の既往歴のある患者、先天性 QT 間隔延長症候群の患者、および QT 間隔を延長することが知られている薬剤を併用している患者にリスペリドン (活性物質) を処方する場合には注意が必要です。

持続勃起症

α-アドレナリン遮断効果のある薬剤によって誘発される持続勃起症の報告があります。リスペリドンの市販後調査中に持続勃起症が報告されています。

体温調節

中核体温を下げる能力の障害は、抗精神病薬に起因すると考えられています。激しい運動、激しい暑さへの曝露、抗コリン作用のある薬の併用、脱水症状など、深部体温の上昇に寄与する可能性のある症状を呈する患者にリスペリドン（活性物質）を処方する場合には、適切な注意が推奨されます。 。

制吐効果

リスペリドン（活性物質）を用いた前臨床研究では、制吐効果が観察されました。この効果が人間に起こると、特定の薬剤の過剰摂取や、腸閉塞、ライ症候群、脳腫瘍などの症状の兆候や症状が隠れてしまう可能性があります。

発作

他の抗精神病薬と同様に、リスペリドン（活性物質）は、発作閾値を低下させる可能性のある発作またはその他の症状の既往歴がある患者には注意して使用する必要があります。

術中フロッピー虹彩症候群

術中フロッピー虹彩症候群 (IFIS) は、リスペリドン (活性物質) などのアルファ 1a アドレナリン拮抗作用のある薬剤で治療されている患者の白内障手術中に観察されています。

IFIS は手術中および手術後に眼科合併症のリスクを高める可能性があります。眼科医の外科医は、手術前に、α 1a アドレナリン拮抗作用のある薬剤の現在または以前の使用について知らされなければなりません。白内障手術前にα-1受容体遮断治療を中止することの潜在的な利点は確立されていないため、抗精神病薬治療を中止するリスクと照らし合わせて検討する必要があります。

妊娠（カテゴリーC）

妊娠中に使用するリスペリドンの安全性はヒトでは確立されていません。米国の請求データベースに基づく遡及的観察コホート研究では、妊娠第1学期に抗精神病薬を使用した女性と使用しなかった女性の間で、出生先天奇形のリスクが比較された。データベースで利用可能な交絡変数を調整した後、リスペリドンによる先天奇形のリスクは、抗精神病薬への曝露がない場合と比較して上昇しました（相対リスク = 1.26、95% CI: 1.02 1.56）。これらの発見を説明する生物学的メカニズムは特定されておらず、前臨床研究では催奇形性の影響は観察されていません。このユニークな観察研究の結果に基づくと、子宮内でのリスペリドンへの曝露と先天奇形との因果関係は確立されていません。動物で行われた研究では、生殖に対するリスペリドンの直接的な毒性は示されていませんが、プロラクチンとCNSによって媒介されるいくつかの間接的な影響が観察されました。

妊娠後期に抗精神病薬（リスペリドンを含む）に曝露された新生児は、錐体外路症状や禁断症状を経験するリスクがあり、出生後の重症度はさまざまです。新生児におけるこれらの症状には、興奮、筋緊張亢進、筋緊張低下、振戦、眠気、呼吸困難、摂食障害などが含まれる場合があります。

リスペリドン（有効成分）は、利益がリスクを上回る場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

授乳期

動物実験では、リスペリドン (活性物質) と 9-ヒドロキシ-リスペリドンが乳中に排泄されます。リスペリドン (活性物質) と 9-ヒドロキシ-リスペリドンも母乳中に排泄されることが実証されています。したがって、リスペリドン（有効成分）を投与されている女性は母乳育児をすべきではありません。

車両の運転や機械の操作能力への影響

リスペリドン（活性物質）は、十分な注意力を必要とする活動を妨げる可能性があります。したがって、治療中は能力や注意力が損なわれる可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作を行わないでください。

出典: Risperdal Medication Professional の添付文書。

エスキドンの副作用

この項目全体を通して、副作用が示されています。副作用とは、入手可能な有害事象情報の包括的な評価に基づいて、リスペリドン（活性物質）の使用に合理的に関連すると考えられる有害事象です。

個々のケースでは、リスペリドン（有効成分）との因果関係を確実に確立することはできません。さらに、臨床試験はさまざまな条件下で実施されるため、ある薬剤の臨床試験で観察された副作用の発生率を別の薬剤の臨床試験で観察された発生率と直接比較することはできず、臨床現場で観察された発生率を反映していない可能性があります。

臨床研究データ

リスペリドン（活性物質）の安全性は、成人、認知症高齢患者、小児患者のさまざまな精神疾患の治療のために、リスペリドン（活性物質）を 1 回以上投与された 9,803 人の患者の臨床研究データベースから評価されました。これら 9,803 人の患者のうち、2,687 人は二重盲検プラセボ対照研究に参加中にリスペリドン (活性物質) を投与された患者でした。

リスペリドン（活性物質）による治療の条件と期間は大きく異なり、（重複するカテゴリーに）二重盲検、固定用量および柔軟用量の研究、プラセボまたは実薬による管理、およびオープンフェーズの研究、入院および外来での研究、および短期間の研究が含まれていました。 – 長期（最長 12 週間）および長期（最長 3 年間）の曝露。すべての副作用の大部分は軽度から中程度の強度でした。

二重盲検、プラセボ対照データ – 成人患者

?で報告された副作用3～8週間の9つのプラセボ対照二重盲検試験においてリスペリドン（活性物質）で治療された成人患者の1％を表1に示します。

表 1. によって報告された副作用二重盲検プラセボ対照研究において、リスペリドン（活性物質）で治療を受けた成人患者の 1%:

*パーキンソン病には、錐体外路障害、筋骨格固縮、パーキンソン病、歯車固縮、無動、運動緩慢、運動低下、仮面顔、筋固縮、パーキンソン病が含まれます。アカシジアには、アカシジアと興奮が含まれます。ジストニアには、ジストニア、筋けいれん、不随意筋収縮、筋拘縮、眼球形成、舌麻痺が含まれます。振戦には、振戦とパーキンソン病安静時振戦が含まれます。ジスキネジアには、ジスキネジア、不随意筋けいれん、舞踏病、および舞踏病アテトーゼが含まれます。

二重盲検、プラセボ対照データ – 認知症高齢患者

によって報告された副作用4～12週間の6件の二重盲検プラセボ対照研究において、リスペリドンで治療された認知症高齢患者の1%を表2に示す。表2には、表1に記載されていない副作用または発生した副作用のみが含まれている。 ?表 1 に記載されている副作用の頻度の 2 倍。

表 2. gt によって報告された副作用。二重盲検プラセボ対照研究においてリスペリドン（活性物質）で治療された認知症高齢患者の 1%：表 1 または報告された副作用に記載されていない副作用。表 1 に記載されている副作用の頻度の 2 倍:

二重盲検、プラセボ対照データ – 小児患者

によって報告された副作用8つの3～8週間の二重盲検プラセボ対照研究でリスペリドンで治療された小児患者の1%を表3に示します。表3には、表1に記載されていない副作用のみが含まれていますか、または頻繁に発生する副作用のみが含まれていますか?表1に記載の副作用の2倍。

表 3. によって報告された副作用二重盲検プラセボ対照研究でリスペリドン（活性物質）で治療された小児患者の 1%: 副作用は表 1 に記載されていない、または頻繁に報告されていますか?表 1 に記載されている副作用の 2 倍: