ディラフラックス・リタードのリーフレット

この薬はどのように作用するのでしょうか?

Dilaflux Retard には有効成分ニフェジピンが含まれています。ニフェジピンは、カルシウム拮抗薬として知られる物質のグループに属します。

その最も重要な働きは、血管を拡張し、血液の通過に対する抵抗を減らすことです。こうすることで、血液が静脈や動脈をより自由に流れるようになり、圧力が軽減されます。高血圧を治療すると、心臓、脳、血管の合併症のリスクが軽減されます。

ニフェジピンは、この活性物質により心臓に到達する血液量が増加するため、冠状動脈疾患による狭心症として知られる胸痛の治療にも使用されます。

Dilaflux Retardの禁忌

Dilaflux Retard は、次の状況では使用しないでください。

この薬の使用中に妊娠または授乳中の場合は、医師に知らせてください。

ニフェジピンによるアレルギーがあったかどうか疑問がある場合は、医師に相談してください。

この薬は小児および青少年には禁忌です。

ディラフラックス リタードの使い方

錠剤は 12 時間間隔で服用する必要があり、この間隔は 4 時間以上にあってはなりません。錠剤は少量の液体と一緒に飲み込む必要があり、食事と一緒に摂取してもしなくても構いません。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

Dilaflux Retard は長期治療を目的としています。医師は、ディラフラックス リタードをどのくらいの期間服用すべきかを正確に教えてくれます。

投与量

通常、医師は 1 日あたり 2 錠の Dilaflux Retard 錠剤を処方します。

可能な限り、治療は疾患の重症度と患者の反応に応じて個別化されるべきです。

それぞれの場合の臨床像に応じて、用量を徐々に導入する必要があります。肝機能障害のある患者では、注意深くモニタリングを行う必要があります。重篤な場合には、投与量を減らす必要があるかもしれません。

医師の別途の処方がない限り、成人には次の用量が推奨されます。

冠動脈疾患：

安定狭心症（労作性狭心症）：

Dilaflux Retard 1 錠、1 日あたり 2 回 (20 mg/日 2 回)。

高血圧

Dilaflux Retard 1 錠、1 日あたり 2 回 (20 mg/日 2 回)。

必要に応じて、用量を 1 日あたり最大 60 mg まで増量できます。

Dilaflux Retard の推奨投与間隔は 12 時間であり、4 時間以上にあるべきではありません。

顕著な抗虚血作用と降圧作用があるため、特に高用量を使用する場合、ディラフラックス リタードは徐々に中止する必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬を使い忘れた場合はどうすればよいですか？

1 回以上飲み忘れた場合は、忘れた分を補うためにもう一度服用しないでください。次の投与予定日まで待って、通常どおり治療を続けてください。

Dilaflux Retard が強すぎる、または弱すぎると思われる場合は、医師に相談してください。医師が処方した以上の錠剤を服用しないでください。

ディラフラックス遅延に関する注意事項

Dilaflux Retard は、次の場合に注意して使用する必要があります。

車両の運転と機械の操作:

Dilaflux Retard は疲労やめまい反応を引き起こし、車両の運転や機械の操作能力に影響を与える可能性があります。これらの反応は、治療の開始時やアルコール飲料を飲んだときにより顕著になることがあります。

注: ニフェジピンは、この薬を服用しているが、この失敗を正当化する他の原因がない男性の人工受精の失敗の原因である可能性があります。

生殖能力:

体外受精の個別のケースでは、ニフェジピンなどのカルシウム拮抗薬の使用により、精子核の可逆的な生化学的変化が引き起こされ、精子の機能不全を引き起こす可能性があります。

体外受精で子供の父親に何度も失敗する男性の場合、およびその失敗を正当化する他の原因がない場合、ニフェジピンは失敗の原因として考慮されるべきです。

高齢者、子供、その他のリスクグループでの使用:

腎機能が低下している高齢患者は、カルシウムチャネル遮断薬の投与量に注意が必要な場合があります。

望ましくない反応があった場合は医師に知らせてください。

この薬は小児および青少年には禁忌です。

Dilaflux Retard に対する副作用

すべての薬と同様、ディラフラックス リタードは次のような副作用を引き起こす可能性があります。

最も頻繁に起こる影響:

倦怠感、脚のむくみ、頭痛、動悸、血管拡張、吐き気、めまい。

珍しい効​​果:

全身痛、腹痛、胸痛、全身倦怠感、低血圧、失神、動悸、便秘、下痢、口渇、消化器疾患、嘔吐、関節痛、筋肉痛、不眠症、神経過敏、ピリピリ、眠気、めまい、困難呼吸、かゆみ、皮膚の病変や発赤の出現、発汗、特に夜間の尿意の増加。

まれな効果:

腹部の肥大、アレルギー反応、光に対する過敏反応、低血圧、腸内ガス、胃腸障害、紫斑病（体に赤い斑点が現れる）、接触に対する感度の低下、蕁麻疹、視力の変化、視力の低下。

その他の非常にまれな効果:

歯肉の変化、白血球の減少、男性の乳腺の肥大、紅髄痛（手や足の指の痛み、腫れ、発赤を特徴とする症状）、皮むけを伴う皮膚の炎症。透析を受けていて非常に高血圧に苦しんでいる患者では、血圧の低下が発生する可能性があります。

この製品には、特にアセチルサリチル酸にアレルギーのある人に、気管支喘息などのアレルギー反応を引き起こす可能性がある黄色染料タートラジンが含まれています。

ディラフラックス リタードの組成

プレゼンテーション:

コーティング錠。

20 錠と 400 錠のパック。

大人用。

経口使用。

構成：

各コーティング錠剤には次のものが含まれます。

*微結晶セルロース、メタクリル酸エステルとメタクリル酸ジメチルアミノエチルのポリマー、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖一水和物、タートラジン黄色染料、タルク、マクロゴール、二酸化チタン、ポビドン。

ディラフラックス・リタードの過剰摂取

過剰量のニフェジピンで中毒になった場合、次の症状が現れることがあります。

意識障害は、昏睡、血圧低下、心拍の変化、血糖値の上昇、代謝の不均衡、体内の酸素不足、心臓機能の低下によるショック、肺内の液体の蓄積につながる可能性があります。

治療は病院で行われなければなりません。

過剰摂取の場合は、医師または最寄りの病院に連絡してください。可能であれば、薬と一緒にパッケージを病院に持って行きましょう。

Dilaflux Retard の薬物相互作用

以下は、ディラフラックス リタードと一緒に服用すると効果が変化する可能性がある、またはこの薬の効果に影響を与える可能性のあるいくつかの薬です。

高血圧を治療するためのその他の薬:

これらは Dilaflux Retard の効果を高める可能性があります。

ベータ遮断薬として知られる薬:

高血圧の治療や一部の心臓病の治療に使用されますが、非常に強い血圧低下を引き起こしたり、心臓の機能を悪化させたりする可能性があります。

ジゴキシン:

心臓病の治療に使用すると、その効果が高まる可能性があります。

キニジン:

心拍の変化を治療するために使用されます。Dilaflux Retard による治療を開始または終了するときに、用量を調整する必要がある場合があります。

キヌプリスチン/ダルホプリスチン (抗生物質):

ニフェジピンの効果を高めます。

シメチジン:

胃潰瘍や腸潰瘍の治療に使用され、ニフェジピンの効果を高めます。

リファンピシン (抗生物質):

ニフェジピンの効果を低下させるため、ディラフラックス リタードと併用することはできません。

ジルチアゼム:

特定の心血管疾患の治療に使用されます。ニフェジピンと併用する場合は注意が推奨されます。

フェニトイン:

発作の治療に使用され、ニフェジピンの効果を低下させます。

シサプリド:

特定の胃や腸の病気の治療に使用され、ニフェジピンの効果を高めることができます。

以下を含む薬を服用している場合は、医師にも知らせてください。

エリスロマイシン (抗生物質):

ディラフラックス・リタードの効果を高める可能性があります。

フルオキセチンとネファゾドン (抗うつ薬):

ディラフラックス・リタードの効果を高めることができます。

アンプレナビル、インジナビル、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル（抗ウイルス薬）：

ディラフラックス・リタードの効果を高めることができます。

ケトコナゾール、イトラコナゾール、フルコナゾール（抗真菌薬）：

ディラフラックス・リタードの効果を高める可能性があります。

タクロリムス（移植患者に使用）：

タクロリムスの用量を減らす必要があるかもしれません。

カルバマゼピン、フェノバルビタール、バルプロ酸（抗てんかん薬）

Dilaflux Retard の効果が低下する可能性があります。

グレープフルーツジュース:

血圧の大幅な低下が起こる可能性があるため、ディラフラックス リタードを服用している間はグレープフルーツジュースを飲まないでください。

処方箋のない薬を含め、他の薬を使用しているか、最近使用した場合は医師に伝えてください。

医師の知識なしに薬を服用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

Dilaflux 遅延食品相互作用

グレープフルーツジュースはチトクロム P450 3A4 システムを阻害します。グレープフルーツジュースとニフェジピンを同時に摂取すると、初回通過代謝の低下またはクリアランスの低下により、血漿濃度が上昇し、ニフェジピンの作用が延長します。

その結果、降圧効果が高まる可能性があります。グレープフルーツ ジュースを定期的に摂取すると、この効果は最後の摂取から少なくとも 3 日間持続します。したがって、ニフェジピンによる治療中は、グレープフルーツ/グレープフルーツジュースの摂取を避けるべきです。

物質 Dilaflux Retard の作用

効果の結果

冠状動脈疾患

14日から3年以上の治療期間、1日の用量10～60mgの23の臨床研究からの3,668人の患者を対象とした観察では、平均して77％の症例でこの薬の有効性が示されました。安定狭心症患者7,400人を対象とした他の研究では、症例の80％で治療が成功したことが示されています。

同様に、プリンツメタル狭心症（異型狭心症）患者 439 人の冠動脈けいれんの場合、ニフェジピンの非常に満足のいく有効性が実証され、87% の成功率を示しました。治療は30日から5年以上続きました。好ましい一日用量は 30 ～ 40 mg でした。孤立したケースでは、80mg、最大120mgに達しました。不安定狭心症の場合、治療成功率は76%、急性心筋梗塞を伴う狭心症の場合は70%でした。

高血圧

1週間から14か月続くいくつかの臨床研究では、ほとんどの場合、1日あたり30から60mgの用量が採用されました。治療作用は約 1 週間の治療後に明らかに現れ、観察期間中変化はありませんでした。全体的に、初期血圧と投与量に応じて、収縮期血圧は 25 ～ 48 mmHg、拡張期血圧は 12 ～ 33 mmHg に低下しました。

二重盲検ランダム化研究では、16 人の患者を対象にニフェジピンの降圧作用がプラセボと比較して評価されました。治療は各グループで 4 週間継続し、結果を以下の表に示します。

薬理学的特徴

薬力学特性

ニフェジピンは、1,4-ジヒドロピリジン型のカルシウム拮抗薬です。カルシウム拮抗薬は、遅いカルシウムチャネルを通した細胞へのカルシウムイオンの膜貫通流入を減少させます。ニフェジピンは、冠状動脈および末梢抵抗血管の心筋細胞および平滑筋細胞に特に作用します。

心臓では、ニフェジピンは冠動脈、特に部分的に狭窄した領域の自由壁部分であっても大きな血管を拡張します。さらに、ニフェジピンは冠状動脈の血管平滑筋の緊張を低下させ、血管けいれんを防ぎます。最終結果として、狭窄後の血流が増加し、酸素供給が増加します。これと並行して、ニフェジピンは後負荷を軽減することで酸素の必要性を減らします。

ニフェジピンを長期間使用すると、冠動脈における新たなアテローム性動脈硬化性病変の発生を防ぐこともできます。

ニフェジピンは細動脈の平滑筋の緊張を低下させ、末梢抵抗の増加を軽減し、その結果として血圧を低下させます。

ニフェジピンによる治療の開始時に、一過性の反射により心拍数が増加し、したがって心拍出量が増加することがあります。しかし、この増加は血管拡張を補うのに十分ではありません。ニフェジピンは、短期治療でも長期治療でもナトリウムと水の排泄を増加させます。

ニフェジピンの血圧降下効果は、高血圧患者において特に顕著です。

薬物動態学的特性

吸収

ニフェジピンは経口投与後、ほぼ完全に吸収されます。経口投与された即時放出ニフェジピン (ニフェジピン カプセル) の全身利用率は、初回通過効果により 45 ～ 56% です。血清および血漿濃度は 30 ～ 60 分以内に最大値に達します。食事と一緒に投与すると吸収が遅れますが、吸収は低下しません。

分布

ニフェジピンは血漿タンパク質 (アルブミン) の 95% に結合します。静脈内投与後の分布半減期は 5 ～ 6 分であると決定されています。

代謝・生体内変化

経口投与後、ニフェジピンは腸壁および肝臓で主に酸化プロセスを通じて代謝されます。これらの代謝産物は薬力学的活性を示しません。

ニフェジピンは代謝産物の形で主に腎臓から排泄され、約 5 ～ 15% が胆汁として糞便中に排泄されます。

尿中には微量の無傷の物質のみが回収されます (0.1% 未満)。

除去・排泄

従来のニフェジピンカプセル製剤の最終排泄半減期は 1.7 ～ 3.4 時間です。通常の用量での長期治療後の物質の蓄積に関する報告はありません。腎機能障害のある患者では、健康なボランティアと比較して実質的な変化は検出されませんでした。

軽度（チャイルド・ピュー A）または中等度（チャイルド・ピュー B）肝障害のある患者と正常な肝機能を持つ患者のニフェジピンの薬物動態を比較した研究では、経口ニフェジピンのクリアランスは 48% 減少しました（チャイルド・ピュー A） )、平均して 72% (Child-Pugh B)。

その結果、ニフェジピンの AUC と_{Cmax は}、肝機能が正常な患者と比較して、それぞれ平均 93% と 64% (Child-Pugh A)、253% と 171% (Child-Pugh B) 増加しました。

重度の肝障害患者におけるニフェジピンの薬物動態は研究されていません。

前臨床安全性データ

単回および複数回投与の毒性、遺伝毒性、および発がん性の可能性に関する従来の研究に基づく前臨床データでは、人体に対する特別な害は明らかにされていません。

生殖毒性

ニフェジピンは、ラット、マウス、ウサギにおいて指の変形、四肢の奇形、口蓋裂、胸骨裂および肋骨の奇形を誘発する催奇形性があることが示されています。

四肢の指の変形や奇形はおそらく子宮の血流障害の結果ですが、器官形成期の終了後にニフェジピンのみを投与された動物でも観察されました。

ニフェジピンの投与は、胎児の萎縮（ラット、マウス、ウサギ）、小さな胎盤および未発達の絨毛膜絨毛（サル）、胎児および胎児の死亡（ラット、マウス、ウサギ）などのいくつかの胎児毒性、胎盤毒性および胎児毒性効果と関連している。妊娠延長/新生児生存率の低下 (ラット; 他の種は評価されなかった)。

動物における催奇形性、胎児毒性または胎児毒性に関連する用量はすべて母体毒性を引き起こし、ヒトに対する最大推奨用量よりも何倍も高かった。

Dilaflux リタード ストレージ ケア

錠剤は元の包装のまま、パック内に入れて室温で保管する必要があります。

錠剤は光や湿気から保護する必要があるため、使用直前にのみパッケージから取り出してください。

賞味期限：商品パッケージに記載の製造日より36ヶ月。

使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

物理的な側面:

円形、コーティングされた、黄色の凸状の錠剤で、両面が滑らかです。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

ディラフラックス・リタードの法的格言

MS – 1.0181.0213。

農場。答え：

クラリス・ミーティエ・サノ・ユイ博士。
CRF-SP番号5,115。

メドレーSA製薬産業

ルア・マセド・コスタ、55 – カンピナス – SP。
CNPJ 50.929.710/0001-79。
ブラジルの産業。

医師の処方箋に基づいて販売します。