フィナスティルはどのように作用するのでしょうか？
フィナスティルは、5-α-リダクターゼ阻害剤です。フィナスティルは前立腺肥大の退行（サイズの増加）を引き起こします。
フィナスティルは前立腺肥大の容積を減らし、排尿障害の症状を軽減します。フィナスティルは、突然排尿できなくなり（急性尿閉）、手術が必要になるリスクを軽減します。
前立腺肥大症とは何ですか?
前立腺肥大症は前立腺の良性肥大であり、50 歳以上の男性によく見られます。前立腺は膀胱の近くにあり、尿道の一部を取り囲んでいるため、前立腺が肥大すると排尿能力が損なわれることがあります。前立腺肥大症の人は、頻繁に排尿する必要性（特に夜間）、排尿への切迫感、排尿の開始の困難、尿の流れが弱いか途切れる、または完全に空にできない感覚などの症状を経験することがあります。膀胱。
前立腺とは何ですか?
前立腺は男性だけに存在する腺です。クルミほどの大きさで、膀胱の下にあります。前立腺は、尿道（膀胱から陰茎の出口穴まで尿を運ぶ管）を取り囲み（図を参照）、その主な機能は精液（精子を運ぶ液体）を生成することです。
一部の男性では、前立腺肥大症は、尿路感染症、突然の排尿不能、手術の必要性などの深刻な問題を引き起こす可能性があります。このため、前立腺肥大症の症状のある男性は医師に相談する必要があります。
フィナスティルの禁忌
次の場合はフィナスティルを服用しないでください。
- 製品のあらゆる成分に対して過敏症の症例を報告したことがある。
- フィナスティルが適応となる症状は男性にのみ発生します。女性と子供はフィナスティルを服用しないでください。
この薬は女性と子供による使用は禁忌です。
この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。
フィナスティルの使い方
食事の有無にかかわらず、フィルムコーティングされたフィナスティル錠を毎日 1 錠服用してください。
医師の指示に従ってください。
前立腺肥大症の症状を引き起こすほど前立腺が肥大するまでには何年もかかることを覚えておいてください。同様に、フィナスティルは、長期間治療を継続した場合にのみ症状を治療し、病気を制御することができます。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。
医師の知識なしに治療を中止しないでください。
フィナスティルの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?
医師の処方に従ってフィナスティルを服用するようにしてください。ただし、飲み忘れた場合は、次の通常どおり、つまり通常の時間に、倍量にせずに1回分を飲んでください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、または歯科医師にアドバイスを求めてください。
フィナスティルの注意事項
あなたが抱えている、または抱えていた医学的問題やアレルギーについて医師に伝えてください。
前立腺肥大症は長期間にわたって発症します。一部の患者は治療の開始直後に症状の改善を経験しますが、他の患者はこの改善が観察されるまで少なくとも6か月間フィナスティルを服用する必要がある場合があります。症状の改善や変化に気づくかどうかにかかわらず、フィナスティル療法により、突然排尿できなくなるリスクや手術の必要性が軽減される可能性があります。患者は定期的に医師に相談し、定期検査と経過の評価を受ける必要があります。
前立腺肥大症はがんではなく、がんの原因にもなりませんが、両方の状態が同時に存在する可能性があります。あなたの症状とその考えられる原因を評価できるのは医師だけです。
フィナスティルは、前立腺肥大症の男性の治療にのみ適応されています。妊娠中の女性または出産可能年齢の女性はフィナスティルを服用しないでください。また、この薬の壊れた錠剤や砕けた錠剤を扱ってはいけません。男児を妊娠している女性がフィナスチルの有効成分を経口または経皮吸収すると、胎児の生殖器に異常が生じる可能性があるため、この注意が必要です。したがって、妊婦がフィナスティルの有効成分に触れた場合は医師に相談してください。ただし、フィナスティルの有効成分との接触は、錠剤が壊れたり崩れたりした場合にのみ可能であることを強調することが重要です。
フィナスティル錠はコーティングされているため、そのままの状態では有効成分との直接接触を防ぎます。
機械の運転または操作
フィナスティルは、車両の運転や機械の操作には影響しません。
フィナスティルの副作用
他の薬と同様に、フィナスティルは副作用と呼ばれる予期せぬまたは望ましくない影響を引き起こす可能性があります。ただし、これらの影響は一般的なものではなく、ほとんどの男性には影響しません。
フィナスティルの使用に起因する一般的な副作用 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生) には次のようなものがあります。
インポテンツ（勃起できないこと）、または性交意欲の低下。
一部の男性はまた、性交中に放出される精液の量の減少など、射精に関する変化や問題を引き起こす可能性があります（この薬を使用する患者の0.1％から1％の間で発生します）（ただし、この減少は障害にはならないようです）正常な性機能を備えています）。
場合によっては、フィナスティルによる治療を続けると、これらの副作用が消えることがあります。症状が持続する場合は、通常、治療を中止すると消失します。
さらに、一部の男性は乳房の腫れや圧痛を経験することがあります（この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します）。
一部の男性も次のように報告しています。
アレルギー反応（発疹、かゆみ、蕁麻疹、唇、舌、喉、顔の腫れなど）。睾丸の痛み。治療中止後も勃起が継続できなくなる。治療中止後も続く射精の問題。男性不妊症および/または精液の質の低下。治療中止後に改善します。うつ;治療中止後も続いた性的欲求の低下。まれに男性の乳がんも発生します。
これらの症状またはその他の異常な症状が発生した場合は、すぐに医師に相談してください。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。
また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
フィナスティル特別集団
妊娠と授乳
フィナスティルは男性のみに適応されます。
妊婦がフィナスティルの有効成分に触れた場合は医師に相談してください。
小児への使用
フィナスティルは小児への使用はお勧めできません。
フィナスティルの成分
各コーティング錠には次のものが含まれます。
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フィナステリド |
5mg |
|
賦形剤 |
コーティング錠 1 錠 |
*ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、クロスカルメロースナトリウム、乳糖、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリビニルアルコール + 二酸化チタン + マクロゴール + タルク、アルミニウム染料ブルーレーキ No. 2。
フィナスティルのプレゼンテーション
15、30、300 個のコーティング錠剤を含む包装、60 個および 90 個のコーティング錠剤を含む分割包装、75 個のコーティング錠剤を含む病院用包装。
経口使用。
大人用。
参照医薬品と同等の類似医薬品。
フィナスティルの過剰摂取
錠剤を多量に服用した場合は、すぐに医師に相談してください。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。
さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
フィナスティルの薬物相互作用
一般に、フィナスティルは他の薬剤と相互作用しません。ただし、処方箋なしで入手したもの（市販薬）も含め、現在服用している薬、または服用する予定の薬すべてについて常に医師に伝える必要があります。
フィナスティルは、前立腺特異抗原（または単に PSA）と呼ばれる血液検査を変更することができます。したがって、PSA検査を受けたことがある場合は、フィナスティルを服用していることを医師に伝えてください。
疑問がある場合は、医師に相談してください。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
フィナスティルという物質の作用
有効性の結果
1mg錠
男性の研究
フィナステリド（有効成分）の有効性は、頭頂部および前頭部/中間部に軽度から中等度ではあるが完全ではない脱毛を患っている18～41歳の男性1,879人を対象とした3件の研究で実証されました。これらの研究では、毛髪の数、専門皮膚科医のパネルによる頭部写真の評価、研究者の評価、患者の自己評価を含む 4 つの尺度を使用して発毛が評価されました。
頭頂部脱毛症の男性を対象とした 2 件の研究では、フィナステリド (有効成分) による治療が 5 年間継続され、その間、ベースラインとプラセボの両方と比較して、患者は使用の最初の 3 か月で改善を示しました。フィナステリド (有効成分) による 5 年間の治療により、写真による評価に基づいて男性の 90%、研究者の評価に基づいて男性の 93% で脱毛が安定しました。さらに、毛髪数に基づいてフィナステリド（有効成分）を投与された男性の65％（対プラセボ群では0％）、写真による評価に基づいて48％（対プラセボ群では6％）により発毛の増加が報告されました。 )、研究者の評価に基づくと 77% 増加しました (対プラセボ群では 15%)。対照的に、プラセボ群では、毛髪数に基づいて時間の経過とともに徐々に脱毛が観察されたのは 100% (対して、フィナステリド (有効成分) を投与された男性では 35%)、毛髪数の写真評価に基づいて 75% で観察されました (対フィナステリド投与を受けた男性の10%）、研究者の評価に基づくと38%（対フィナステリド治療を受けた男性の7%）。
さらに、患者による自己評価では、フィナステリド（有効成分）による 5 年間の治療中に、毛髪密度の大幅な増加、脱毛の減少、および毛髪の外観の改善が実証されました。ベースラインと比較して、フィナステリドで2年間治療した男性の毛髪の評価は良好でしたが、その後徐々に減少しました（例：2年間で5.1cm2の代表的な面積で88本の毛髪が増加し、2年間で38本の毛髪が増加） 5年間）、プラセボ群の脱毛はベースライン期間と比較して徐々に悪化しました（2年間で50本の毛髪の減少、5年間で239本の毛髪の減少）。したがって、これら 4 つの尺度に基づくと、治療グループ間の差は 5 年間の研究を通じて増加し続けました。
前頭部/中間部に脱毛のある男性を対象とした12か月の研究でも、上記と同じ測定結果によると、頭皮の成長と外観の大幅な改善が実証されました。
頭頂部脱毛症における毛髪成長サイクルの段階（成長期[成長期]と休止期[休止期]）に対するフィナステリド（活性物質）の効果を測定するために設計された48週間のプラセボ対照研究には、アンドロゲン性疾患の男性212人が含まれていました。脱毛症。ベースラインおよび 48 週間目に、頭皮の 1 cm2 の対象領域で、休止期および成長期の総毛髪数が得られました。フィナステリド（有効成分）による治療は成長期の毛髪の数を増加させましたが、プラセボ群の男性はこの期に毛髪を失いました。 48週間の時点で、フィナステリド（有効成分）で治療を受けた男性は、プラセボと比較して、総毛髪数が実際に17本、成長期では27本の実際の増加を示しました。総毛髪数と比較した成長期の毛髪数のこの増加は、プラセボと比較して、フィナステリド（有効成分）で治療された男性において、48週間で成長期/休止期の比率の実質的な改善につながりました。これらのデータは、フィナステリド (有効成分) による治療が毛包の活発な成長期への変換を促進するという直接的な証拠を提供します。
要約すると、これらの研究は、フィナステリド (活性物質) による治療が、アンドロゲン性脱毛症の男性の発毛を促進し、さらなる脱毛を防ぐことを実証しました。
女性研究
12ヶ月間のプラセボ対照試験(n=137)において、フィナステリド(活性物質)で治療されたアンドロゲン性脱毛症の閉経後の女性において有効性の欠如が証明された。これらの女性は、プラセボ群と比較して、毛髪数パラメータ、患者の自己評価、研究者の評価、または標準化された写真に基づく評価において改善を示さなかった。
5mg錠
下記の研究データは、急性尿閉と手術のリスクの減少、前立腺肥大症に関連する症状の改善、最大尿流速の増加、および前立腺容積の減少を実証しており、フィナステリド（活性物質）が前立腺肥大症を逆転させることを示唆しています。前立腺肥大の男性における進行。
フィナステリド（活性物質）は、1 日あたり 5 mg の用量で、2 つの第 III 相、1 年間、無作為化、二重盲検、プラセボ対照試験において、前立腺肥大症および前立腺肥大の症状のある患者を対象とした直腸指検査で最初に評価されました。 、そして5年間続く公開体制での延長で。最初に5 mg/日のフィナステリド（活性物質）を投与するよう無作為に割り付けられた536人の患者のうち、234人がさらに5年間の治療を完了し、分析に利用可能となった。有効性パラメーターは、症状スコア、最大尿流速、および前立腺体積でした。
フィナステリド (活性物質) は、前立腺肥大症の症状に対するフィナステリド (活性物質) 5 mg/日による治療の効果を評価する 4 年間の多施設共同二重盲検ランダム化プラセボ対照研究である PLESS 研究で追加評価されました。およびBPHに関連する泌尿器系イベント（外科的介入[例：経尿道的前立腺切除術および前立腺切除術]またはカテーテル挿入を必要とする急性尿閉）。直腸指検査で中等度から重度のBPHおよび前立腺肥大の症状を有する45歳から78歳の患者3,040人（フィナステリド（有効成分）が1,524人、プラセボが1,516人）がこの研究に無作為に割り当てられ、そのうち3,016人が評価可能であった。有効性のために。合計1,883人の患者（フィナステリド群（有効成分）1,000人、プラセボ群883人）が4年間の研究を完了した。最大尿流速と前立腺容積も評価しました。
急性尿閉への影響と手術の必要性
4年間のPLESS研究では、プラセボで治療された患者の13.2%が手術を必要としたか、カテーテル治療が必要な急性尿閉を起こしたのに対し、フィナステリド（活性物質）で治療された患者の6.6%は、手術または急性尿閉のリスクが51%減少したことを示しています。 4年で尿閉。フィナステリド (活性物質) は手術のリスクを 55% 減少させ (プラセボでは 10.1%、フィナステリド (活性物質) では 4.6%)、急性尿閉のリスクを 57% (プラセボでは 6.6%、フィナステリドでは 2.8%) 減少させました。活性物質））。最初の評価（4 か月）の時点で治療群間のリスク減少は明らかであり、4 年間の研究を通じて維持されました（図 1 および 2 を参照）。
以下の表 1 は、研究中の泌尿器系イベントの発生率とリスク軽減を示しています。
図 1: TURP* を含む前立腺肥大症の手術を受ける患者の割合
RTUP:
経尿道的前立腺切除術。
図 2: 急性尿閉 (自然発生的および沈降的) を発症している患者の割合
表 1: フィナステリド (有効成分) による 4 年間の泌尿器科の減少率とリスク減少
†BPH関連の手術。
* plt; 0.001。
症状スコアへの影響
2 つの 1 年間の第 III 相試験では、平均総症状スコアが第 2 週の初期段階と比較して減少しました。プラセボと比較して、これらの研究の 7 か月目と 10 か月目に症状の顕著な改善が観察されました。一部の患者では泌尿器症状の早期改善が観察されましたが、症状軽減における有益な反応が達成されたかどうかを評価するには、一般に少なくとも6か月の治療研究が必要でした。 BPH 症状の改善は最初の 1 年間を通して維持され、延長研究ではさらに 5 年間維持されました。
4年間のPLESS研究の患者は、初期段階で中等度から重度の症状を示した（0～34点のスケールで平均約15点）。 4年間の研究期間中に治療を続けた患者では、プラセボ群で観察された1.3ポイントの改善と比較して、フィナステリド（活性物質）では3.3ポイントの症状スコアの改善が観察されました（plt; 0.001）。フィナステリド（有効成分）で治療された患者では、症状スコアの改善が1年目に明らかであり、この改善は4年目まで続きました。対照的に、プラセボを投与された患者は、1年目は症状スコアの改善を示しましたが、その後は悪化しました。初期段階で中等度から重度の症状を示した患者は、症状スコアの大幅な改善を示す傾向がありました。
最大尿流速への影響
2 つの 1 年間の第 III 相試験では、最大尿流速が初期段階と比較して 2 週間目に大幅に増加しました。プラセボと比較して、4 か月目と 7 か月目に有意な増加が観察されました。この効果は最初の1年間とさらに5年間の延長研究を通じて持続しました。 4年間のPLESS研究では、最大尿流速に関して治療群間に明らかな差があり、4か月目にフィナステリド（活性物質）が有利であり、この差は研究全体を通じて維持されました。初期段階の平均最大尿流速は、両方の治療グループで約 11 mL/秒でした。研究期間中治療を継続し、評価可能な尿流データを持っていた患者では、フィナステリドにより最大尿流速が1.9 mL/秒増加したのに対し、プラセボ群で観察された最大尿流速は0.2 mL/秒でした。
前立腺の容積に対する影響
2 つの 1 年間の第 III 相研究では、初期段階の平均前立腺容積は 40 ～ 50 cc の範囲でした。どちらの研究でも、最初の評価 (3 か月) では、前立腺容積がベースラインおよびプラセボと比較して大幅に減少しました。この効果は最初の1年間とさらに5年間の延長研究を通じて持続しました。 4 年間の PLESS 研究では、一部の患者 (n= 284) を対象に前立腺容積が磁気共鳴画像法 (MRI) によって毎年評価されました。フィナステリド（活性物質）で治療された患者では、4 年間の研究期間全体を通じて、初期段階およびプラセボ治療と比較して、前立腺容積が減少しました。研究期間中治療を続けたRMIサブグループの患者のうち、フィナステリド（有効成分）は前立腺容積の14.1%増加（初期段階の55.9ccから4年後の45.8ccへ）と比較して、17.9%減少しました（4年後）。プラセボ群では 51.3 cc ～ 58.5 cc) (plt; 0.001)。
治療反応の指標としての前立腺容積
4,491人の症候性前立腺肥大症患者を対象とした、同様のデザインによる7件の二重盲検プラセボ対照研究からの1年間のデータを組み合わせたメタ分析では、フィナステリド（活性物質）で治療された患者では、症状反応の大きさが明らかになった。最大尿流速の改善レベルは、初期段階の前立腺肥大（約 >40 cc）を有する患者の方が大きかった。
その他の臨床研究
前立腺肥大症に起因する膀胱流出閉塞の治療におけるフィナステリド（活性物質）の尿力学的効果は、中等度から重度の泌尿器症状のある患者36名を対象とした24週間続く二重盲検プラセボ対照研究において侵襲的技術を使用して評価されました。閉塞および最大尿流速 <15 mL/s。 5 mg のフィナステリド (活性物質) で治療された患者は、プラセボを受けた患者と比較して、排尿筋圧の大幅な改善と平均流速の増加によって証明されるように、閉塞の軽減を示しました。
1 年間の二重盲検プラセボ対照研究では、磁気共鳴画像法を使用して、前立腺肥大症の男性 20 名の前立腺の末梢および尿道周囲領域の体積に対するフィナステリド (有効成分) の効果が評価されました。フィナステリド（有効成分）で治療された患者は、プラセボを受けた患者とは異なり、腺の総サイズの有意な減少（11.5 ± 3.2 cc [SE]）を示しました。これは主に腺の減少（6.2 ± 3 cc）によるものです。尿道周囲ゾーンのサイズ。尿道周囲ゾーンは血流閉塞の原因となっているため、この減少がこれらの患者で観察される有益な臨床反応の原因である可能性があります。
薬理学的特徴
1mg錠
臨床薬理学
作用機序
フィナステリド (活性物質) は、II 型 5-D-レダクターゼの競合的かつ特異的な阻害剤であり、それと安定した酵素複合体をゆっくりと形成することができます。この複合体の代謝回転は非常に遅い（t 1 ～ 2 ～ 30 日）。フィナステリド (有効成分) はアンドロゲン受容体に対して親和性がなく、アンドロゲン作用、抗アンドロゲン作用、エストロゲン作用、抗エストロゲン作用、プロゲスタゲン作用はありません。この酵素を阻害すると、テストステロンからアンドロゲン ジヒドロテストステロン (DHT) への末梢変換がブロックされ、血清および組織の DHT 濃度が大幅に減少します。フィナステリド（有効成分）は血清 DHT レベルを急速に低下させ、投与後 24 時間以内に大幅な抑制を達成します。
毛包には II 型 5-D-リダクターゼが含まれています。アンドロゲン性脱毛症の男性では、ハゲ部分の毛包が小さくなり、DHT の量が増加します。これらの男性にフィナステリド（有効成分）を投与すると、血清と頭皮の DHT 濃度が減少します。さらに、遺伝的 II 型 5-D-レダクターゼ欠損症を持つ男性は、アンドロゲン性脱毛症を経験しません。これらのデータと臨床研究の結果は、フィナステリド（有効成分）が頭皮の毛包の小型化に関与するプロセスを阻害し、ハゲのプロセスの逆転につながることを証明しています。
吸収
静脈内参照用量との関係で、フィナステリド (活性物質) の経口バイオアベイラビリティは約 80% です。バイオアベイラビリティは食物によって損なわれることはありません。フィナステリド（有効成分）の最大血漿濃度は摂取後約 2 時間で到達し、6 ～ 8 時間後に吸収が完了します。
分布
血漿タンパク質への結合率は約 93% です。フィナステリド（有効成分）の流通量は約76リットルです。複数回の投与後、血漿中にフィナステリド (活性物質) が少量蓄積します。定常状態では、1mg/日の投与後、フィナステリド（活性物質）の最大血漿濃度は平均9.2ng/mLに達し、投与後1～2時間で到達しました。 AUC ( 0-24 時間) は 53ng.h/mL でした。
フィナステリド (活性物質) は脳脊髄液 (CSF) から検出されましたが、薬剤は CSF に優先的に集中していないようです。フィナステリド（有効成分）を使用した人の精液からも、微量のフィナステリド（有効成分）が検出されました。
代謝
フィナステリド（有効成分）は、主にチトクロム P450 酵素系の 3A4 サブファミリーによって代謝されます。 C14標識フィナステリドを男性に経口投与したところ、フィナステリドの5-D-レダクターゼ阻害活性のほんの一部しか持たないフィナステリドの2つの代謝物が同定された。
排除
C14で標識されたフィナステリド（活性物質）を男性に経口投与したところ、用量の39％が代謝産物の形で尿中に排泄され（どう考えても、尿中に未変化の薬物は検出されなかった）、57％が尿中に排泄された。総投与量の % が糞便中に排泄されました。血漿クリアランスは約 165mL/分です。フィナステリド（有効成分）の排泄速度は年齢とともに多少低下します。平均終末期半減期は、18～60歳の男性では約5～6時間、70歳以上の男性では約8時間です。これらの所見は臨床的に重要ではないため、高齢患者の用量減量の根拠にはなりません。
薬力学
フィナステリド（活性物質）は、コルチゾール、甲状腺刺激ホルモン、またはチロキシンの循環レベルに影響を及ぼさず、血漿脂質プロファイル（例えば、総コレステロール、低密度リポタンパク質、高密度リポタンパク質およびトリグリセリド）または骨ミネラル密度にも影響を与えませんでした。 。臨床研究では、フィナステリド (有効成分) の黄体形成ホルモン (LH)、卵胞刺激ホルモン (FSH)、エストラジオール、プロラクチンに対する有意な影響は検出されませんでした。 LH または FSH レベルのゴナドトロピン放出ホルモン (GnRH) 刺激は変化せず、下垂体 – 精巣軸の調節制御が影響を受けなかったことを示しています。
循環テストステロンのレベルはプラセボと比較して約 10 ～ 15% 増加しましたが、生理学的レベル内に留まりました。フィナステリド（有効成分）1mg/日を48週間投与した男性では、精液パラメータに影響はありませんでした。フィナステリド (活性物質) は、ステロイド C19 と C21 の両方の代謝を阻害したと考えられ、その結果、II 型 5D レダクターゼの肝臓および末梢の活性に阻害効果を及ぼしたと考えられます。 DHT 代謝産物であるアンドロステンジオール グルクロニドとアンドロステロン グルクロニドの血清レベルも大幅な減少を示しました。この代謝パターンは、遺伝的 II 型 5D レダクターゼ欠損症を患い、DHT レベルが著しく低下し、男性型脱毛症に悩まされていない人に観察されるものと類似しています。
5mg錠
合成 4-アザステロイド化合物であるフィナステリド (活性物質) は、テストステロンを最も強力なアンドロゲンであるジヒドロテストステロン (DHT) に代謝する細胞内酵素である II 型 5? レダクターゼの特異的阻害剤です。前立腺肥大症では、前立腺の肥大は前立腺内でのテストステロンの DHT への変換に依存します。フィナステリド (有効成分) は、循環および前立腺内の DHT を減らすのに非常に効果的です。フィナステリド（有効成分）はアンドロゲン受容体に対して親和性を持ちません。
長期有効性および安全性研究 – PLESS では、BPH (外科的介入) またはカテーテル治療を必要とする急性尿閉に関連する泌尿器系イベントに対するフィナステリド (有効成分) による治療の効果が評価されました。 ）中等度から重度の前立腺肥大症の症状を持つ3,016人の患者を4年間にわたって対象とした。この二重盲検、無作為化、プラセボ対照、多施設共同研究では、フィナステリド（活性物質）による治療により、泌尿器系イベントの総リスクが 51% 減少し、前立腺容積の顕著かつ持続的な後退、持続的な増加とも関連していました。尿量を最大化し、症状を改善します。
臨床薬理学
前立腺肥大症は、50 歳に達するほとんどの男性に発生し、その有病率は年齢が上がるにつれて増加します。疫学研究では、前立腺肥大は急性尿閉や前立腺手術のリスクが 3 倍増加することを示唆しています。また、前立腺肥大の男性は、前立腺が小さい男性に比べて、中等度から重度の排尿症状や尿量の減少を経験する可能性が 3 倍高くなります。前立腺の発達と拡大、およびそれに続く前立腺肥大症は、強力なアンドロゲンであるジヒドロテストステロン (DHT) に依存しています。睾丸と副腎によって分泌されるテストステロンは、主に前立腺、肝臓、皮膚で II 型 5? レダクターゼによって急速に DHT に変換され、これらの組織の細胞核に優先的に結合します。フィナステリド (活性物質) はヒト II 型 5? レダクターゼの競合阻害剤であり、ゆっくりと安定した酵素複合体を形成します。
この複合体の代謝回転は非常に遅い (t1/2 ~30 日)。インビトロおよびインビボでは、フィナステリド (活性物質) が II 型 5β レダクターゼの特異的阻害剤であり、アンドロゲン受容体に対して親和性を持たないことが実証されました。フィナステリド (活性物質) 5 mg を単回投与すると、血清 DHT 濃度が急速に低下し、8 時間後に最大の効果が観察されました。フィナステリド（活性物質）の血漿レベルは 24 時間にわたって変化しましたが、血清 DHT レベルはこの期間中一定のままであり、血漿薬物濃度が血漿 DHT 濃度と直接相関していないことを示しています。 BPH患者において、フィナステリド（活性物質）を5 mg/日の用量で4年間投与したところ、DHTの循環濃度が約70％減少し、前立腺体積の中央値約20％の減少と関連していた。さらに、前立腺特異抗原（PSA）レベルは初期段階で得られた値と比較して50％減少し、前立腺上皮細胞の増殖が低下していることが示唆されました。
PSA レベルの低下に伴う DHT レベルの抑制と過形成前立腺の退縮は、研究で最長 4 年間維持されました。これらの研究では、循環テストステロンレベルは約 10% ～ 20% 増加し、生理学的範囲内に留まりました。前立腺切除術を受ける患者にフィナステリド (有効成分) を 7 ～ 10 日間投与すると、前立腺内の DHT が約 80% 減少しました。前立腺内のテストステロン濃度は、治療前のレベルと比較して最大 10 倍増加しました。フィナステリド（活性物質）で 14 日間治療を受けた健康なボランティアでは、治療を中止すると、DHT 値は約 2 週間で治療前のレベルに戻りました。 3 か月間治療を受けた患者では、約 20% 減少していた前立腺容積が、約 3 か月の治療中止後にベースライン近くに戻りました。
フィナステリド (有効成分) は、プラセボと比較して、コルチゾール、エストラジオール、プロラクチン、甲状腺刺激ホルモンまたはチロキシンの循環レベルに影響を与えませんでした。脂質プロファイル (すなわち、総コレステロール、低密度リポタンパク質、高密度リポタンパク質、およびトリグリセリド) または骨ミネラル密度に対して臨床的に有意な影響は観察されませんでした。 12か月間治療を受けた患者では、黄体形成ホルモン（LH）の約15％、卵胞刺激ホルモン（FSH）の9％の増加が観察されました。ただし、これらのレベルは生理学的範囲内にとどまりました。性腺刺激ホルモン放出ホルモン (GnRH) の刺激は、LH または FSH レベルで変化せず、下垂体 – 精巣軸の調節制御が影響を受けなかったことを示しています。
健康な男性ボランティアの精液パラメータを評価するためにフィナステリド（活性物質）を24週間投与したところ、精子濃度、運動性、形態、pHに対する臨床的に有意な影響は示されませんでした。射精量の中央値 0.6 mL の減少が観察され、同時に射精あたりの総精子の減少が観察されました。これらのパラメーターは正常範囲内に留まり、治療を中止すると回復可能でした。フィナステリド (活性物質) は、ステロイド C19 と C21 の両方の代謝を阻害したようで、その結果、肝臓および末梢の 5? 活性に阻害効果を及ぼしたと考えられます。 II型レダクターゼ。
DHT 代謝産物であるアンドロステンジオール グルクロニドとアンドロステロン グルクロニドの血清レベルも大幅な減少を示しました。この代謝パターンは、前立腺肥大症を発症することなく、DHT のレベルが著しく低下し、前立腺が小さい、II 型 5? レダクターゼの遺伝的欠損を持つ個人で観察されるものと類似しています。これらの個人は、出生時に泌尿生殖器の欠損および生化学的異常を示しますが、II型5α-レダクターゼ欠損症による他の臨床的に重要な障害は示しません。
薬物動態
男性に14C-フィナステリド（活性物質）を経口投与した後、用量の39％が代謝産物の形で尿中に排泄され（実際には、変化せずに尿中に排泄される薬物は存在しなかった）、総用量の57％が排泄された。糞便の中に。この研究では、フィナステリド (活性物質) の 5α-レダクターゼ阻害活性のほんの一部しか持たない、フィナステリド (活性物質) の 2 つの代謝産物が同定されました。静脈内参照用量との関係で、フィナステリド (活性物質) の経口バイオアベイラビリティは約 80% です。バイオアベイラビリティは食物の存在によって影響を受けません。フィナステリド（活性物質）の最大血漿濃度は投与後約 2 時間で到達し、吸収は 6 ～ 8 時間後に完了します。
フィナステリド (有効成分) の血漿除去半減期は平均 6 時間です。血漿タンパク質との結合率は約93%です。フィナステリド（有効成分）の血漿クリアランスと分布量は、それぞれ約 165 mL/min と 76 リットルです。複数回投与の研究では、少量のフィナステリド (有効成分) が時間の経過とともにゆっくりと蓄積することが実証されました。 5 mg/日の毎日の投与後、フィナステリド (活性物質) の定常状態のトラフ血漿濃度は 8 ～ 10 ng/mL と推定され、時間が経っても安定しています。高齢者ではフィナステリド（有効成分）の排泄率が若干低下します。年齢が上がるにつれて、平均半減期は延長され、18 歳から 60 歳までの男性では約 6 時間から、70 歳以上の男性では 8 時間になります。この所見は臨床的に重要ではないため、用量の減量は推奨されません。
クレアチニンクリアランスが9 ～ 55 mL/min の範囲にある慢性腎不全患者では、14C-フィナステリド (活性物質) の単回投与の性質は健康なボランティアの性質と変わりませんでした。タンパク質結合率も腎不全患者で差はありませんでした。通常は腎臓から排泄される代謝産物の一部が糞便中に排泄されました。したがって、代謝産物の尿中排泄が減少すると、糞便排泄量も比例して増加すると考えられます。腎不全の非透析患者には用量調整は必要ありません。
フィナステリド (活性物質) を 7 ～ 10 日間投与した患者の脳脊髄液からフィナステリド (活性物質) が回収されましたが、この薬剤は脳脊髄液中で優先的に濃縮されないようです。フィナステリド (活性物質) は、5 mg/日のフィナステリド (活性物質) で治療された個人の精液からも回収されました。精液中のフィナステリド (活性物質) の量は、成人の循環 DHT レベルに影響を及ぼさないフィナステリド (活性物質) の用量 (5mg) の 50 ～ 100 分の 1 でした。
フィナスティル ストレージ ケア
室温（15～30℃）で保管してください。時間の経過とともに錠剤が変色する可能性を最小限に抑えるために、光から保護してください。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
身体的特徴
青色、円形、両凸、単断面コーティング錠剤。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
フィナスティルの法的声明
登録 MS – 1.3569.0723
農場。答え：
アドリアーノ・ピニェイロ・コエーリョ博士
CRF-SP 22,883
登録者:
EMS シグマファーマ株式会社
ロッド ジャーナリスト フランシスコ・アギーレ・プロエンサ、Km 08
チャカラ アッセイ地区
CEP 13186-901
オルトランディア/SP
CNPJ: 00.923.140/0001-31
ブラジルの産業
製造および梱包は次の業者によって行われます。
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0800-191222 / 0800-191914
医師の処方箋に基づいて販売します。
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