洞頸動脈反射の活動亢進による不整脈または重度の洞性徐脈および失神の治療、迷走神経活動の増加に起因する房室性心臓ブロックの制御（たとえば、ジギタリス投与後の場合もあります）。パーキンソニズムの治療、コリンエステラーゼ阻害剤（有機リン系殺虫剤など）、コリン作動性薬剤およびムスカリン性薬剤による中毒の予防および治療における消化管の X 線撮影の補助。
硫酸アトロピンの禁忌 – Hipolabor
薬剤または製剤の成分に対するアレルギーがある場合、その使用は禁忌です。
喘息、緑内障または緑内障の傾向、虹彩と水晶体の癒着、頻脈、急性出血における不安定な心臓血管状態、心筋虚血、胃腸および泌尿生殖器の閉塞性疾患、麻痺性イレウス、老人または衰弱患者の腸アトニー、大腸炎の患者には禁忌です。重度の潰瘍性疾患、潰瘍性大腸炎に伴う有毒性巨大結腸症、重度の肝臓疾患および腎臓疾患、重症筋無力症。
硫酸アトロピンの使用方法 – Hipolabor
投与量は医学的な裁量で設定する必要があります。
静脈内注射はゆっくりと行う必要があります。一般に、次のことが推奨されます。
抗ムスカリン薬
大人:
0.4～0.6 mg（筋肉内、静脈内、または皮下）を4～6時間ごとに投与します。
子供たち：
体表1平方メートル当たり0.01 mg/kg（皮下経路）、0.4または0.3 mgを超えない範囲で、4～6時間の間隔で投与します。
不整脈
大人:
0.4～1 mg（静脈内）、1～2時間ごと、最大2 mg。
子供たち：
0.01～0.03 mg/kg (静脈内)。
消化器X線撮影
大人:
1 mg (筋肉内投与)。
麻酔前投薬
大人:
手術の30分～1時間前に0.2～0.6mg（筋肉内投与）。
小児（皮下経路）：
3kgまで – 0.1mg; 7〜9kg – 0.2mg; 12から16kg – 0.3mg; 20から27kg – 0.4mg; 32kgの場合 – 0.5mg; 41 kg – 0.6 mg。
指定されていない中間重量の場合は、対応する中間用量を使用します。
コリン作動性アジュバント（キュラホルム阻害剤）
大人:
ネオスチグミンの投与前または投与と同時に、0.6 ～ 1.2 mg (静脈内) (別個の注射器)。
コリンエステラーゼ阻害剤解毒剤
大人:
最初に 2 ～ 4 mg (静脈内)、続いて 2 mg を、ムスカリン症状が消えるまで 5 ～ 10 分間隔で繰り返します。
子供たち：
最初に 1 mg (静脈内または筋肉内)、その後はムスカリン症状が消えるまで 5 分または 10 分ごとに 0.5 ～ 1 mg を投与します。小児では致死となる可能性があるため、約10mgを超えないようにすることをお勧めします。
有機リン酸塩とムスカリンの解毒剤（真菌中毒）
大人:
呼吸器への影響が治まるかチアノーゼが消えるまで、1 時間ごとに 1 ～ 2 mg を静脈内または筋肉内に投与します。
リン系殺虫剤による中毒の場合は、チアノーゼが消えるまで 20 ～ 30 分ごとに投与を繰り返してください。決定的な改善が見られるまで続けますが、場合によっては 2 日以上かかる場合もあります。
決して同時に 2 回分を投与しないでください。
製品の準備
医療専門家は、使用前に、アンプル内の溶液が液体であるかどうか、断片や薬の有効性と安全性を損なう可能性のある物質がないかどうかを検査する必要があります。専門家は、患者に害を及ぼす可能性のある変更を確認する際に製品を使用しないでください。
経験豊富な専門家が、緊急時に必要な設備を備えた場所で管理する必要があります。
管理
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、非経口投与（IV、IM、または皮下）用に、0.25 mg または 0.50 mg の硫酸アトロピン一水和物（活性物質）を含む 1 mL アンプルで提供されます。
この薬は病院環境で経験豊富な医療専門家のみが投与してください。
開封後の保存について
用量を定めた後、アンプルに残った内容物はすべて廃棄する必要があります。
硫酸アトロピンの注意事項 – Hipolabor
抗ムスカリン薬を長期間使用すると、唾液の分泌が減少し、虫歯、歯周病、口腔カンジダ症の発症につながります。
特に子供や高温地域では、発汗量が減少するため、急激な体温上昇が起こることがあります。
不完全腸閉塞の初期兆候である可能性がある下痢がある場合には、この薬を使用することはお勧めできません。精神病性の変化は、敏感な人、特に高齢者の患者に発生する可能性があり、中枢神経系の変化に起因する症状を伴います。胃潰瘍では胃内容排出が遅れる可能性があるため、注意して使用してください。
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、緊急事態に備えた場所で経験豊富な専門家のみが投与してください。
許容範囲
継続使用および/または少量の投与により、耐性が生じ、副作用の一部が軽減される可能性がありますが、薬の有効性も低下します。
依存
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）が、いかなる投与経路であっても、中枢神経系レベルでの身体的依存または精神的依存を引き起こすことを示すデータはありませんが、抗ムスカリン薬の突然の中断は、抗ムスカリン薬の症状と同様の症状を引き起こす可能性があります。末梢レベルでの身体的依存を示す禁欲症候群。
妊娠中の使用
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は胎盤関門を通過し、胎児頻脈を引き起こす可能性があります。医師は治療中または治療終了後に妊娠の発生を認識していなければなりません。硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、必要な場合にのみ妊婦に使用してください。
妊娠リスクカテゴリー：C.
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。
授乳中の使用
硫酸アトロピン一水和物（有効成分）は母乳を通じて排泄されますので、この薬を使用している間は授乳はお勧めできません。医師は赤ちゃんのアレルギー反応やその他の変化に注意を払う必要があります。
機械を運転または操作する能力への影響
眠気、めまい、視界の歪みなどが起こる場合があります。患者には、運転や潜在的に危険な活動を行う際には特に注意するよう警告する必要があります。
高齢者、子供、その他のリスクグループでの使用
小児への使用:
幼い子供は硫酸アトロピン一水和物（活性物質）の副作用に非常に敏感であり、適量を摂取するとアトロピン熱を引き起こす可能性があります。小児では約 10 mg の用量が致死となる可能性があります。これらの患者への使用には綿密な監視が必要です。
小児や新生児に対する安全性は完全には理解されていません。子どもに起こる可能性のある変化に注意しなければなりません。
高齢者への使用:
高齢の患者は薬の副作用に対してより敏感であるため、注意して使用してください。未診断の緑内障の発症、興奮、動揺、眠気、混乱が起こる場合があります。
他のリスクグループ:
ダウン症、脳損傷、けいれん性麻痺を伴う、目の軽い老人患者では、硫酸アトロピン一水和物（活性物質）の効果を悪化させ、その結果として副作用が増加する可能性があるため、用量の減量が必要となる場合があります。
長期間の治療中は眼圧を監視することをお勧めします。
硫酸アトロピンの副作用 – Hipolabor
胃腸
口腔乾燥症、吐き気、嘔吐、嚥下障害、胸やけ、便秘、麻痺性イレウス。
泌尿器系
尿閉とインポテンス。
接眼レンズ
視覚の歪み、散瞳、羞明、調節麻痺、眼圧上昇 心血管：動悸、徐脈（低用量の硫酸アトロピン一水和物（活性物質））および頻脈（高用量）。
中枢神経系
頭痛、眠気、疲労、見当識障害、神経過敏、不眠症、一時的な記憶喪失、精神的混乱および興奮、特に高齢者の患者に見られる。
高用量を摂取すると、中枢神経系の刺激（落ち着きのなさや震え）を引き起こす可能性があります。
過敏症
アナフィラキシー、蕁麻疹、その他の皮膚症状を含む重度のアレルギー反応。
その他
授乳、鼻づまり、発汗の減少を抑制します。
有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム – Notivisa (www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm)、または州または地方自治体の健康監視に通知してください。
硫酸アトロピンの薬物相互作用 – Hipolabor
その後の投与により、三環系抗うつ薬、MAOI、アマンタジン、抗ヒスタミン薬などの抗ムスカリン薬の効果が増強される可能性があります。
シクロプロパンとの相互作用が起こり、心室不整脈を引き起こす可能性があります。
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）はケトコナゾールの吸収を減少させる可能性があります。ケトコナゾールを使用している患者には、2時間後にのみ硫酸アトロピン一水和物（活性物質）を投与することが推奨されます。
カルバコール、ピロカルピン、またはコリンエステラーゼ阻害剤などの他の眼科薬の抗緑内障作用に干渉が生じる可能性があります。アテノロールは、抗コリン薬と同時に使用すると効果が高まる可能性があります。
臨床検査への干渉
抗ムスカリン薬は、胃酸分泌機能の評価においてペンタガストリンおよびヒスタミンの効果に拮抗することができます。評価前の少なくとも 24 時間は使用しないことをお勧めします。
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、フェンスルホフタレインと同じ腎尿細管分泌機構を利用し、尿中排泄量を減少させます。腎臓学的評価を受けている患者は、硫酸アトロピン一水和物（活性物質）を同時に服用すべきではありません。
硫酸アトロピンという物質の作用 – Hipolabor
有効性の結果
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、分泌を抑制し、気道や粘膜を乾燥させ、胃液の分泌も減らすことにより、麻酔前に効果的です。
この薬により、橈側期および絶食期中の分泌が著しく減少します。
これは心拍数を変化させるのに効果的であり、適切な血行力学的状態を維持するのに十分なレベルに心拍数を再確立する急性心筋梗塞患者の初期治療法と考えられています。
十分な用量の硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、ムスカリン受容体の結合部位での作用を効果的に拮抗し、有機リン系殺虫剤による中毒の解毒剤として効果的です。
平滑筋の弛緩を促進することにより、泌尿生殖器疝痛の治療にも効果的です。
薬理学的特徴
一般的な機能
アトロパ ベラドンナ (または致命的なナス科) は、主にアルカロイド アトロピン (dl-ヒヨスチアミン) を供給します。同じアルカロイドは、ストラモニウムまたは地獄のイチジク、サンザシ、悪魔のリンゴとして知られるチョウセンアサガオにも含まれています。硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、芳香族酸、トロパ酸、および複雑な有機塩基であるトロピン（トロパノール）の組み合わせによる有機エステルによって形成されます。
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、アセチルコリン（ACh）および他のムスカリン作動薬の作用の競合的拮抗薬です。ムスカリン受容体上の共通の結合部位をめぐってこれらのアゴニストと競合します。硫酸アトロピン一水和物（活性物質）の拮抗作用は競合的であるため、効果器官の受容体部位におけるAChまたはコリン作動薬の濃度が十分に増加すると、拮抗作用を無効にすることができます。すべてのムスカリン受容体 (M1 ～ M5) は、外分泌腺、平滑筋および心筋、自律神経節および壁内ニューロンに存在する硫酸アトロピン一水和物 (活性物質) によってブロックされます。
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、臨床現場で使用される用量では、CNS に対してほとんど検出可能な影響を与えません。治療用量 (0.5 ～ 1.0 mg) では、硫酸アトロピン一水和物 (活性物質) は、脊髄および高次脳中枢の刺激の結果として、軽度の迷走神経興奮のみを引き起こします。有毒な用量の硫酸アトロピン一水和物（活性物質）を使用すると、中枢性の興奮がより強調され、興奮、過敏症、見当識障害、幻覚またはせん妄が生じます。さらに高用量の場合、刺激の後に抑制が起こり、一定期間の麻痺と昏睡状態の後に循環虚脱と呼吸不全を引き起こします。
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）の心臓に対する主な効果は、心拍数を変化させることです。
主な反応は頻脈ですが、平均的な臨床用量では心拍数が一時的に低下することがよくあります。臨床用量では、硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、コリンエステルによって引き起こされる末梢血管拡張と急激な血圧低下を完全に逆転させます。一方、単独で投与した場合、血管や血圧に対する影響は顕著ではなく、一定でもありません。硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、過剰な迷走神経緊張が洞性または結節性徐脈を引き起こす急性心筋梗塞患者の初期治療として考慮されます。
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、鼻、口、咽頭および気管支からの分泌物を阻害し、したがって気道の粘膜を乾燥させます。この作用は、分泌物が過剰な場合に特に顕著であり、麻酔前薬剤として硫酸アトロピン一水和物（活性物質）を使用する基礎となります。
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）の胃や腸における作用に興味があったため、胃腸障害や消化性潰瘍の治療のための鎮痙剤として使用されるようになりました。硫酸アトロピン一水和物（活性物質）も胃液分泌を減少させます。橈側期および絶食期中の分泌は、この薬によって著しく減少します。一方、胃液分泌の腸相は部分的にのみ阻害されます。 HCO3 –および H +分泌がブロックされている限り、酸濃度は必ずしも減少する必要はありません。ムチンおよびタンパク質分解酵素を分泌する胃細胞は、酸分泌細胞よりも迷走神経の直接的な影響を受けており、硫酸アトロピン一水和物（活性物質）はその分泌機能を低下させます。
このベラドンナ アルカロイドは、胃腸管の運動性に顕著な効果をもたらします。健常者と胃腸疾患患者の両方において、治療用量の硫酸アトロピン一水和物（活性物質）を全量摂取すると、緊張の低下を特徴とする、胃、十二指腸、空腸、回腸、結腸の運動活動に対して明らかな長期にわたる抑制効果が生じます。蠕動収縮の振幅と頻度。硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、ヒトの胆嚢および胆管に穏やかな鎮痙作用を及ぼします。しかし、この効果は一般に、オピオイドによって引き起こされる胆管内のけいれんや圧力を打ち消したり、防止したりするには十分ではありません。
少量の硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は汗腺の活動を阻害し、皮膚が乾燥して熱くなります。発汗は体温が上昇するまで抑制できますが、この効果は高用量を使用した後、または周囲温度が高い場合にのみ顕著になります。
薬物動態
硫酸アトロピン一水和物（活性物質）は、静脈内、筋肉内および皮下投与後、急速に吸収されます。それは体全体に分布しており、14% ～ 22% 程度の中程度のタンパク質結合を伴い、血液脳関門を比較的容易に通過します。硫酸アトロピン一水和物（活性物質）の大部分は肝臓に存在する酵素によって分解され、約 13% ～ 50% が未変化のまま尿中に排泄されます。
成人における筋肉内投与後の硫酸アトロピン一水和物（活性物質）のAC max （最大血漿濃度）は約1.67 mgです。吸収時間は3分です。
2 歳未満の小児に静脈内投与した場合の血漿半減期は 6.9 ± 3.3 時間です。 2 歳以上の小児の場合、半減期は 2.5 ± 1.2 時間です。 16～58歳の成人の場合、半減期は3.0±0.9時間です。高齢者患者（65 ～ 75 歳）の場合、血漿半減期は 10.0 ± 7.3 時間です。硫酸アトロピン一水和物（有効成分）の薬物動態には男性と女性で違いがあります。 AUC (血漿中濃度 x 時間曲線下の面積) および C max (最大血漿中濃度) は、女性の方が男性より 15% 高くなります。硫酸アトロピン一水和物（活性物質）の半減期は、男性よりも女性の方が短い（約 20 分）。
