サフルタンはどのように機能しますか?
サフルタンは、プロスタグランジン類似体と呼ばれる医薬品のグループに属します。サフルタンは目の圧力を軽減します。眼圧が非常に高い場合に使用されます。
眼圧が高いと視神経が損傷し、視力の低下や失明の可能性があります。一般に、眼圧が高いかどうかを判断できる症状はほとんどありません。これを判断するには健康診断が必要です。眼圧が高い場合は、定期的な眼科検査と眼内圧の測定が必要です。
点眼後約2～4時間で効果が現れ始め、12時間後に最大の効果に達します。効果は少なくとも24時間持続します。
サフルタンの禁忌
サフルタンの成分にアレルギーがある場合は、サフルタンを使用しないでください。
サフルタンを使用すべきかどうかわからない場合は、医師または薬剤師に相談してください。
サフルタンの使い方
眼科用。
新しいサシェを使い始める時期
小袋が破損している場合は、単回用量バイアルを使用しないでください。破線部分で袋を開けます。小袋の日付欄に、開封した日付を記入します。
サフルタンを使用するたびに:
- 手を洗う。
- 袋からストリップを取り出します。
- 単回用量バイアルをストリップから取り外します。
- ストリップを袋に戻し、端を折り畳んで袋を閉じます。
- 溶液が 1 回用量バイアルの底にあることを確認してください。
- ボトルを開けるにはタブを回します。
- 頭を後ろに傾けます。首を傾けることができない場合は、横になってください。
- ボトルの先端を目の近くに置きます。ボトルの先が目に当たらないように注意してください。
- 下まぶたを引いて上を見てください。
- ボトルをそっと握り、下まぶたと目の間の隙間に一滴落とします。
- 目を閉じて、目頭を指で1分間ほど押してください。これは、液滴が涙管に流れ込むのを防ぐのに役立ちます。
- 目の周りの皮膚から余分な溶液をティッシュで吸い取ります。
点滴が目に入らない場合は、もう一度試してください。
医師から両目に点眼薬を使用するよう指示された場合は、もう一方の目にも手順 7 ～ 12 を繰り返します。
サフルタンの 1 回用量バイアルの内容物は、両目に十分な量です。溶液は開封後すぐに使用してください。開封後は無菌状態が保てないため、使用後は内容物が残ったバイアルは直ちに廃棄してください。
治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中止しないでください。
投与量
サフルタンは常に医師の指示どおりに使用してください。サフルタンの使用方法について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
用量は、サフルタンを1日1回、片目または両目に1滴、夜に点眼します。医師の指示がある場合にのみ、サフルタンを両目に使用してください。
医師の指示よりも多く滴下したり、より頻繁に使用したりしないでください。これにより、サフルタンの効果が低下する可能性があります。
他の薬を目に使用している場合は、サフルタンを塗布してから別の薬を塗布するまでに少なくとも 5 分間隔をあけてください。
医師に相談せずにサフルタンの使用を中止しないでください。サフルタンの使用を中止すると、眼圧が再び上昇します。目に永久的な損傷を与える可能性があります。
サフルタンを使い忘れた場合はどうすればよいですか？
サフルタンは医師の処方に従って使用することが重要です。
サフルタンの使用を忘れた場合は、思い出したらすぐに 1 滴使用し、次の通常どおりに使用してください。つまり、通常の時間に、用量を2倍にせずに服用します。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
サフルタンの予防措置
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。
他の目の病気も含め、現在または過去に抱えていた医学的問題について医師に伝えてください。
薬に対するアレルギーについては医師に伝えてください。
あなたが抱えている、または過去に抱えていた腎臓や肝臓の問題について医師に伝えてください。
あなたが罹患している、または過去に罹患していた喘息を含む肺疾患について医師に伝えてください。
サフルタン使用中
次のような悪影響が発生する可能性があり、その一部は永続的なものになる可能性があります。
これらの影響はゆっくりと現れ、数か月後に気づくこともあります。サフルタン・メイ
- まつげの長さ、太さ、色、および/または数が増加し、まぶたに異常な毛が生える可能性があります。
- 目の周りの皮膚の色が黒くなる原因となります。皮膚上の余分な溶液を拭き取ります。これにより、皮膚が黒ずむリスクが軽減されます。
- 虹彩（目の色のついた部分）の色を変更します。サフルタンを片目だけに使用すると、治療された目の色がもう一方の目とは永久に異なってしまう可能性があります。
サフルタンの不活性成分について何を知っておくべきですか?
サフルタンには防腐剤は含まれておりません。サフルタンには防腐剤の塩化ベンザルコニウムは含まれていません。
サフルタンの副作用
どのような薬剤にも、副作用と呼ばれる、意図しない効果や望ましくない効果が生じる可能性があります。
臨床研究では、サフルタンを使用した患者は次のような症状を経験しました。
一般的な反応 (この薬を使用した患者の 1% ～ 10% で発生)
目の充血、目のかゆみ、目の炎症、目の痛み、目の中に異物感がある、目の乾き、涙目、目やに。まぶたの発赤または腫れ。かすみ目、目を通して細部を見る能力の低下、または光に対する過敏症。頭痛;そして目の表面にも変化が現れます。
これらの研究では、患者は虹彩の色の変化（永続的な可能性のある変化）、まつげの長さ、太さ、または数の変化、まつげの色の変化、またはまつ毛の変化などの副作用も経験しました。まつげの周りの皮膚の色。
これらの研究では、患者は以下のような副作用も経験しました。
一般的な反応 (この薬を使用した患者の 1% ～ 10% で発生)
虹彩の色の変化（永続的な変化）、まつげの長さ、太さ、または数の変化、まつげの変色、および白内障。
まれな反応 (この薬を使用した患者の 0.1% ～ 1% の間で発生)
目の周りの皮膚の色の変化、咳、口渇、喉の痛み。
上記以外にも副作用が起こる可能性があります。副作用の詳細については、医師または薬剤師に相談してください。
注意: この製品は新薬であり、研究により許容できる有効性と安全性が示されていますが、たとえ正しく指示され使用されたとしても、予測できないまたは未知の有害事象が発生する可能性があります。この場合は医師または歯科医師に知らせてください。
サフルタン特別集団
妊娠と授乳
妊娠の可能性がある場合、サフルタンを使用する場合は効果的な避妊方法を使用する必要があります。
妊娠しているか、妊娠する予定がある場合は医師に伝えてください。妊娠している場合は、すぐに医師に相談して、サフルタンを使用するべきかどうかを決定してください。
この薬は、医師または歯科外科医の許可なしに妊婦によって使用されるべきではありません。
授乳する予定がある場合は、医師に相談してください。
子供たち
サフルタンは小児を対象とした研究が行われていないため、18 歳未満の小児や青少年には使用が推奨されません。
お年寄り
65 歳以上の患者には用量調整は必要ありません。
機械の運転または操作
サフルタンを目に入れた直後は、一瞬視界がかすみます。視力が正常に戻るまでは、運転したり、工具や機械を使用したりしないでください。
サフルタンの成分
有効成分
サフルタン 1 mL には次のものが含まれます。
タフルプロスト15μg。各単回用量バイアル (0.3 mL) には 4.5 mcg のタフルプロストが含まれています。
不活性成分
グリセリン、第一リン酸ナトリウム二水和物、エデト酸二ナトリウム、ポリソルベート 80、塩酸および/または水酸化ナトリウム。
サフルタンの過剰摂取
必要以上にサフルタンを使用しても、重大な害が発生する可能性は低いです。次回の服用は通常通りの時間に再開してください。
サフルタンは点眼薬としてのみ使用し、内服しないでください。誤って薬を飲み込んだ場合は、医師に相談してください。
過剰摂取の場合は、対症療法的な治療が必要です。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
サフルタンの薬物相互作用
眼への投与後のタフルプロストの全身濃度は極めて低いため、ヒトでは薬物相互作用は起こらないと予想されます。したがって、タフルプロストを使用した特定の薬物相互作用研究は行われていません。
臨床研究では、タフルプロストはチモロールと併用されましたが、有害事象の発生率が増加したという証拠はありませんでした。
サフルタンという物質の作用
有効性の結果
眼圧に対する臨床効果
単独療法としてのタフルプロストの有効性、またはチモロールとの補助療法におけるタフルプロストの有効性は、原発性開放隅角緑内障または高眼圧症の患者を対象とした最長 2 年間の臨床研究で評価されました。
眼圧の低下は最初の投与後 2 ～ 4 時間で始まり、点眼後約 12 時間で最大の効果に達します。効果は少なくとも24時間持続します。防腐剤塩化ベンザルコニウムを含むタフルプロストの製剤を用いた重要な研究では、タフルプロストが単独療法として有効であり、チモロールの補助療法として投与すると相加効果があることが実証されました。
単独療法 vs.アクティブコンパレータ
原発性開放隅角緑内障または高眼圧症（ベースラインIOP≧22mmHg）の患者における単独療法としてのタフルプロストの有効性は、最長2年間の2件の大規模臨床研究で実証された。タフルプロストの IOP 低下効果は 1 日を通して実証され、長期投与中も維持されました。
6 か月間続く多国籍無作為化二重マスク実薬対照並行群間試験において、タフルプロスト 0.0015% を 1 日 1 回投与 (N=269) したところ、ベースライン期間、0.005% ラタノプロスト 1x/日の 7 ～ 9 mmHg と比較 (N=264)。タフルプロストの眼圧低下効果は、この研究の延長期間中、最大 24 か月間維持されました。
米国で実施された2番目の多施設共同、無作為化、二重マスク、実薬対照、並行群間6か月臨床試験では、タフルプロスト0.0015% 1x/日(N=267)は、ベースライン期間と比較して日中のIOPを低下させた。チモロール 0.5% を 1 日 2 回投与した場合の 4 ～ 6 mmHg と比較して、5 ～ 7 mmHg (N=191)。
ベータ遮断薬に対する補助療法
原発性開放隅角緑内障または高眼圧症（ベースラインIOP≧23mmHg）の患者におけるチモロールの補助療法としてのタフルプロストの有効性が、多国籍、無作為化、二重マスク、プラセボ対照、並行群間、6年間の共同研究で実証された。勉強期間は数ヶ月。タフルプロスト 0.0015% 1 日 1 回 (N=96) の日中の IOP 低下効果を、チモロール 0.5% を 1 日 2 回投与するアジュバントとして使用した場合のビヒクル 1 回/日 (N=89) の効果と比較しました。ベースライン値（チモロールの4週間投与後に測定）と比較して、追加のIOP低下効果は、チモロール-タフルプロスト群で5～6 mmHg、チモロール-ビヒクル群で3～4 mmHgでした。
防腐剤フリー処方 vs.防腐剤配合
4週間続く、研究者に盲検で行われた小規模な無作為化クロスオーバー多国間研究において、タフルプロスト0.0015% 1x/日の日中IOP低下効果が防腐剤製剤のそれと比較されました(N=43)。
患者は、休薬期間を設けて、防腐剤を含まない製剤を 4 週間、防腐剤を含む製剤を 4 週間クロスオーバー方式で投与されました。ベースライン値と比較して、タフルプロストの防腐剤配合物および防腐剤を含まない配合物は、５ｍｍＨｇを超える同様の眼圧降下効果を示した。どちらの製剤も一般に忍容性が良好でした。
オープン、クロスオーバー研究、防腐剤を含まない医薬品
防腐剤を含まないタフルプロストの忍容性と眼圧低下効果は、0.005% ラタノプロストによる治療中に眼表面の徴候および症状を呈した 158 人の患者を対象とした非盲検第 IIIb 相試験で評価されました。防腐剤を含まないタフルプロスト 0.0015% は、12 週間の治療後もベースライン期間のラタノプロストと同じレベルの IOP を維持しました。タフルプロストに切り替えた後、シルマー試験で異常を示す患者の数が大幅に減少し、涙液破壊時間が大幅に改善されました。 HLA-DR および MUC5AC に基づく異常な結膜細胞を有する患者数の減少も検出されました。
患者は、ラタノプロストを投与されている場合よりも、防腐剤を含まないタフルプロストを投与されている場合の方が、眼の兆候や症状を経験することが少なかった。
薬理学的特徴
作用機序
タフルプロストは、プロスタグランジン F2α のフッ素化類似体です。タフルプロストの生物学的に活性な代謝産物であるタフルプロスト酸は、ヒトプロスタノイド FP 受容体の非常に強力かつ選択的なアゴニストです。
タフルプロスト酸は、ラタノプロストよりも FP 受容体に対して 12 倍高い親和性を持っています。
人間の眼圧の低下は投与後約 2 ～ 4 時間で始まり、点眼後 12 時間で最大の効果に達します。効果は少なくとも24時間持続します。
サルを用いた薬力学的研究では、タフルプロストが房水のブドウ膜強膜排出を増加させることによって眼圧を低下させることが示されています。
薬物動態
吸収
タフルプロストは角膜に吸収され、そこでイソプロピルエステルが生物学的に活性な酸代謝産物に加水分解されます (組換えヒト FP プロスタノイド受容体の EC50 = 217 pg/mL)。タフルプロスト酸の薬物動態は、防腐剤を含む点眼液と含まない点眼液を比較した研究から得られました。防腐剤を含まない製剤は、防腐剤を含まない製剤と同様の薬物動態特性を示した。保存剤ありおよびなしの製剤の平均血漿AC maxは、1日目ではそれぞれ24 pg/mLおよび26 pg/mL、8日目ではそれぞれ31 pg/mLおよび27 pg/mLでした。保存剤ありおよびなしの製剤の平均血漿 AUC0-last は、1 日目でそれぞれ 406 pg*分/mL および 394 pg*分/mL、581 pg*分/mL および 432 pg*分/mL でした。それぞれ、8日目。平均血漿濃度は、どちらの製剤でも 30 分の時点で定量限界を下回っていました。
ウサギを使った研究では、房水へのタフルプロストの吸収は、防腐剤の有無にかかわらず、0.0015% タフルプロスト点眼液を単回点眼した後と同等でした。
分布
1 mcg の 3H-タフルプロストをサルの目に局所投与した後、房水中の最大放射能は 2 時間以内に検出され (30 ～ 40 ng 当量/mL)、24 時間で 0.3 ～ 0.4 ng 当量/mL に減少しました。
タフルプロスト酸のヒト血清アルブミンへの結合は >99% でした。タフルプロスト酸はヒト血漿タンパク質への結合率が高いと推定されています。
代謝
プロドラッグエステルであるタフルプロストは、眼内で加水分解されて生物学的に活性な酸代謝物になります。酸性代謝産物は、脂肪酸のα酸化とフェーズ II 結合を介してさらに代謝されます。
シトクロム P450 (CYP) 酵素系はタフルプロスト酸の代謝には関与しません。
排除
2件の臨床研究では、タフルプロスト酸代謝産物の平均濃度は投与30分後に血漿中の定量限界（10pg/mL）を下回り、急速な除去が示された。
特定の集団における特徴
腎不全
タフルプロストは腎不全患者では研究されていないため、腎不全患者では注意して使用する必要があります。
肝不全
タフルプロストは肝障害のある患者を対象として研究されていないため、これらの患者には注意して使用する必要があります。
薬力学
臨床用量のタフルプロストは心血管系に有意な薬理学的影響を及ぼさなかった。
サフルタンストレージケア
カートリッジを密閉したアルミニウム袋とともに 2°C ～ 8°C の冷蔵庫に保管します。点眼薬を使用する準備ができるまで、袋を開けないでください。
小袋を開けた後
- 単回投与バイアルは元の袋に入れて保管してください。
- 2℃～8℃の冷蔵庫に保管してください。
- 未開封の単回用量バイアルは、アルミニウム袋の開封日から 28 日後に廃棄してください。
- 開封した単回用量バイアルは、残りの溶液とともに使用後すぐに廃棄してください。
バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。
使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。
開封後は28日間有効です。
身体的特徴
無色透明の溶液。
使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。
すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。
サフルタンの法律上の格言
MS 登録 – 1.0029.0181
担当薬剤師：
フェルナンド・C・レモス
CRF-SP番号16,243
登録および輸入者:
メルクシャープアンプ; Dohme Farmaceutica Ltda.
Rua 13 de Maio, 815 – Sousas, カンピナス/SP
CNPJ: 45.987.013/0001-34 – ブラジル
MSDオンライン 0800-0122232
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